氯氮平口腔崩解片的研制

目的以氯氮平为模型药物制备口腔崩解片。方法以沉降容积比及崩解时间为指标,单因素法筛选片剂的处方组成及工艺,并优化制备工艺。结果氯氮平口腔崩解片以甘露醇、明胶、阿司帕坦与薄荷香精为辅料,经冷冻干燥法制备,口感良好,崩解时间为5 s,体外溶出度3 m in达94%。结论氯氮平口腔崩解片可迅速崩解于口腔内,制备工艺可行。     

前列腺素E_1-羟丙基-β-环糊精包合物舌下片的制备及其体外质量评价

目的:制备前列腺素E1(PGE1)-羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物舌下片并进行体外质量评价。方法:考察候选辅料的吸湿性、酸碱性及与药物的相互作用,筛选舌下片的最佳辅料,并以PGE1-HP-β-CD包合物为药物形式,制备舌下片。对所制备PGE1包合物舌下片的药物含量、含量均匀度、崩解度、溶出度、口感以及化学稳定性进行研究。结果:所制备PGE1包合物舌下片的药物含量、含量均匀度符合2010年版《中华人民共和国药典》有关要求,且崩解与溶出快、口感佳、化学稳定性良好。结论:PGE1-HP-β-CD包合物舌下片是一种具有开发前景的PGE1非注射给药新剂型。     

氯氮平口腔崩解片的制备及质量控制

目的制备氯氮平口腔崩解片并探讨其质量控制。方法考察填充剂微晶纤维素、甘露醇及崩解剂交联羧甲基纤维素钠的用量,以外观、口感及体外崩解时间为指标,通过正交试验优化处方,采用直接压片法制备口腔崩解片,并对其崩解时间、溶出度、含量进行检测。结果氯氮平口腔崩解片在30s内可完全崩解,2min溶出达90％以上,含量符合规定。结论处方设计合理,制备工艺可行,产品质量可控。     

硫辛酸口腔崩解片的制备及质量研究

目的:制备硫辛酸口腔崩解片,并评价其质量。方法:采用湿法制粒后直接压片制备硫辛酸口腔崩解片,以崩解时间、溶出度为指标,采用单因素试验联合正交试验筛选崩解剂组成、填充剂、润滑剂。考察所制片剂的片质量、硬度、崩解时间、累积溶出度和占标示量百分含量。结果:处方为微晶纤维素167.58 mg、低取代羟丙甲纤维素23.94 mg、交联聚乙烯吡咯烷酮47.88 mg、甘露醇60 mg、硫辛酸300 mg、硬脂酸镁0.6 mg;制得口腔崩解片的片质量为(0.59±0.05)g,硬度为(20.32±0.16)kg,崩解时间为(23.5±0.4)s,3 min的累积溶出度为101.49%,含量为标示量的96.34%。结论:成功制得硫辛酸口腔崩解片,且其质量可控。     

盐酸托烷司琼口腔崩解片的制备

目的 制备并评价盐酸托烷司琼口腔崩解片.方法 选择辅料,以口腔中崩解时间为考察指标,综合运用效应面图和等高线图对口腔崩解片处方进行优化,直接压片法压片后,考察盐酸托烷司琼口腔崩解片的溶出度.结果 所用处方为5 mg盐酸托烷司琼、78 mg微晶纤维素、95 mg甘露醇、20 mg交联羧甲基纤维素钠、1.6 mg草莓香精、0.4 mg硬脂酸镁.口腔中崩解时间为22.8 s,溶出度为97.4%.结论 采用直接压片法制备的盐酸托烷司琼口腔崩解片崩解时间短、溶出速度快.     

恩替卡韦口腔崩解片的制备及质量研究

目的:制备恩替卡韦口腔崩解片并对其进行评价。方法:在预实验的基础上选择处方中所用辅料,以口腔中崩解时间为考察指标,综合运用效应面图和等高线图对口腔崩解片处方进行优化,直接压片法压片,并对恩替卡韦口腔崩解片溶出度进行了考察。结果:优化后的处方为恩替卡韦0.5 mg、微晶纤维素77 mg,甘露醇97 mg、交联羧甲基纤维素钠20 mg、苹果香精5 mg、硬脂酸镁0.5 mg,口腔中崩解时间为27.4 s,溶出度为98.6%。结论:采用直接压片法制备恩替卡韦口腔崩解片,崩解时间短、溶出速度快。     

卡前列甲酯-羟丙基-β-环糊精包合物舌下片的制备及质量评价

目的:制备卡前列甲酯-羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物舌下片,并进行质量评价。方法:采用湿法制粒法制备卡前列甲酯-HP-β-CD包合物舌下片,以片剂的外观、崩解时间、润湿时间、主药含量为考察指标,以处方中甘露醇-乳糖的质量比、聚维酮的体积分数、低取代羟丙纤维素(L-HPC)的用量为因素,采用正交试验筛选处方。评价最优处方所制舌下片的崩解时间、润湿时间、主药含量、含量均匀度及溶出度。结果:最优处方为卡前列甲酯-HP-β-CD包合物78.82 mg(含卡前列甲酯1 mg),甘露醇-乳糖(质量比9:1)的混合粉末100 mg,2%的PVP溶液适量,L-HPC 30 mg,硬脂酸镁1 mg。所制3批舌下片的崩解时间为(25.30±3.21)~(26.53±2.69)s,润湿时间为(64.65±8.07)~(65.54±7.21)s,主药含量为(96.13±0.43)%~(97.06±0.82)%,含量均匀度为5.95~7.68,10 min内累积溶出度均超过50%,30 min内可完全溶出。结论:成功制得质量符合要求的卡前列甲酯-HP-β-CD包合物舌下片。     

羟丙基-β-环糊精包合对穿心莲内酯的增溶作用

目的研究羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合对穿心莲内酯(AND)溶解度和溶出度的增强作用。方法以HP-β-CD为载体,分别采用研磨法、超声波法和共沉淀法制备AND的HP-β-CD包合物,测定其溶出度和溶解度,并与AND原药、AND和HP-β-CD的物理混合物的溶出性能进行比较。结果 AND与HP-β-CD形成了包合物,HP-β-CD可使AND溶解度增加55.4倍。结论HP-β-CD极大地增加了AND的溶解度和溶出度。     

枸橼酸莫沙必利口腔崩解片的制备及评价

目的制备枸橼酸莫沙必利口腔崩解片并对其进行评价。方法在预实验的基础上选择处方中所用辅料,以口腔中崩解时间为考察指标,综合运用效应面图和等高线图对口腔崩解片处方进行优化,直接压片法压片,并对枸橼酸莫沙必利口腔崩解片溶出度进行了考察。结果枸橼酸莫沙必利口腔崩解片的最佳处方为枸橼酸莫沙必利5 mg、微晶纤维素76 mg、甘露醇97 mg、低取代羟丙基纤维素20 mg、橘子香精1 mg、硬脂酸富马酸钠1 mg。口腔中崩解时间为19.4 s,溶出度为99.7%。结论采用直接压片法制备枸橼酸莫沙必利口腔崩解片,崩解时间短、溶出速度快、口感好。     

基于预混辅料的拉莫三嗪口腔崩解片的制备

目的由预混辅料入手,制备拉莫三嗪口腔崩解片。方法以异麦芽酮糖醇、微晶纤维素和交联聚维酮为主要辅料,使用湿法制粒的方法制备预混辅料,并测定了预混辅料产品的粉体学性质。选用拉莫三嗪为主药,与预混辅料及少量崩解剂、润滑剂和矫味剂,通过粉末直压的方法制备拉莫三嗪口腔崩解片,并对拉莫三嗪口腔崩解片进行基本的体外评价。结果通过单因素考察和正交试验,预混辅料的最终处方组成为:异麦芽酮糖醇与微晶纤维素的比例为3∶4,加入8%交联聚维酮。拉莫三嗪口腔崩解片的最优处方组成(按1 000片计)为:25 g拉莫三嗪,137 g预混辅料,14.4 g低取代羟丙基纤维素,1.8 g硬脂酸镁,1.8 g矫味剂。拉莫三嗪口腔崩解片的崩解时限为35 s,且在5 min内溶出完全。结论根据试验,制备的预混辅料的性质优良,口腔崩解片的崩解时限、口感和溶出度等均符合规定。     

美沙拉嗪羟丙基-β-环糊精包合物的制备及其性质研究

摘 要 目的：制备美沙拉嗪羟丙基-β-环糊精（MSZ-HP-β-CD）包合物,并对其进行性质考察。方法: 采用搅拌法制备MSZ-HP-β-CD包合物,以HPLC法测定MSZ的含量。采用正交试验法,以包合率和包合物收率为综合指标,优化MSZ-HP-β-CD包合物的制备工艺。采用紫外、X射线衍射及溶解度法对包合物进行验证,并对其溶出度进行考察。结果: 采用搅拌法,在温度35℃、MSZ与HP-β-CD质量比为1∶4（mg/g）、包合时间3 h的条件下制备MSZ HP-β-CD包合物。经验证平均包合率达96.28%,平均包合物得率达97.87%,其冻干粉经鉴别已形成包合物。与MSZ相比,MSZ包合物的溶出度显著提高,10 min时累积溶出度达到98%以上。结论:以最佳工艺条件制备的MSZ-HP-β-CD包合物重复性好,工艺稳定,能显著提高MSZ的溶出度。     

盐酸小檗碱微囊口腔崩解片的制备与质量评价

目的制备盐酸小檗碱微囊口腔崩解片,并进行质量评价。方法以Eudragit E100作为囊材,MCC+PVPP为混合崩解剂,制备盐酸小檗碱微囊口腔崩解片,并测定崩解片中盐酸小檗碱的含量、崩解时间、溶出度和体外生物利用度。结果崩解片在口腔内平均崩解时间为(22±5)s,在p H=1.0、2.0的酸性介质中10 min内溶出超过70%,体外生物利用度与糖衣片差异无统计学意义。结论采用溶剂挥发法制备微囊,直接压片法制备口腔崩解片,工艺稳定可靠,质量评价符合药典要求。     

氢溴酸加兰他敏口腔崩解片的研制

目的探讨氢溴酸加兰他敏口腔崩解片的处方及制剂工艺。方法通过考察处方中主要辅料不同种类对制剂崩解时限的影响,筛选出最优处方,并对筛选处方进行溶出度测定。结果优选处方中崩解剂MCC-交联PVP的质量比为2∶3,填充剂为甘露醇。片剂在体内、体外的崩解时限均小于30s,硬度达到30-50N,溶出度可达100%。结论氢溴酸加兰他敏口腔崩解片处方及制剂工艺简单,在口腔中崩解和溶出迅速,口感好,且达到了普通片剂的硬度。     

氢溴酸加兰他敏口腔崩解片的研制

目的 探讨氢溴酸加兰他敏口腔崩解片的处方及制剂工艺。方法 通过考察处方中主要辅料不同种类对制剂崩解时限的影响,筛选出最优处方,并对筛选处方进行溶出度测定。结果 优选处方中崩解剂MCC-交联PVP的质量比为2∶3,填充剂为甘露醇。片剂在体内、体外的崩解时限均小于30 s,硬度达到30~50 N,溶出度可达100%。结论 氢溴酸加兰他敏口腔崩解片处方及制剂工艺简单,在口腔中崩解和溶出迅速,口感好,且达到了普通片剂的硬度。     

羟丙基-β-环糊精对格列齐特增溶作用的研究

目的:研究羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合对难溶性药物格列齐特(GZ)溶解度和溶出度的增强作用。方法:分别采用研磨法、超声法和冷冻干燥法制备GZ的HP-β-CD包合物,测定其溶解度和溶出度,并与GZ原料药,GZ与HP-β-CD的物理混合物进行比较。用差热扫描量热法,红外光谱对包合物进行物相鉴别。结果:HP-β-CD与GZ形成包合物使其溶解度提高6.8倍。结论:HP-β-CD能大幅度地提高GZ的溶解度和溶出度。     

葛根素口腔崩解片的研制

目的：以葛根素为模型药物制备口腔崩解片。方法该研制把崩解时间及沉降容积比为指标,单因素法筛选片剂的处方组成及工艺,并优化制备工艺。结果葛根素口腔崩解片的辅料为甘露醇、明胶、阿司帕坦与薄荷香精,经过冷冻干燥方法制备,口感良好,4s的崩解时间,在4min内体外溶出度达96．46％。结论葛根素口腔崩解片可迅速崩解于口腔内,制备工艺可行。     

多潘立酮口腔崩解片的处方优化及体外评价

目的:优化多潘立酮口腔崩解片的处方并评价其质量。方法:以直接粉末压片法制备多潘立酮口腔崩解片,采用HPLC法测定其含量,以崩解时限和体外溶出度为指标优化处方。结果:以6%的交联聚维酮作为崩解剂,制备的多潘立酮口腔崩解片外观圆整光洁,硬度为(3.3±0.8)kg/cm2,脆碎度<1%,体外崩解时限和口腔内崩解时限分别为(9.00±0.56),(17.00±2.00)s,15min的累积溶出度为(99.22±0.38)%。结论:按最优处方制备的多潘立酮口腔崩解片符合《中华人民共和国药典》2010年版的要求,质控方法准确可靠。     

盐酸普萘洛尔口腔崩解片的研制及其质量评价

目的研究盐酸普萘洛尔口腔崩解片的处方、制备工艺和质量评价。方法以崩解时限、外观为考察指标,采用正交设计试验,筛选盐酸普萘洛尔口腔崩解片处方。通过直接压片法制备样品,并测定体外崩解时间及溶出度等质量评价指标。结果所得片剂完整光洁,口感良好,能在15 s内崩解完全,2 min内体外溶出度超过98.45%。结论所用处方和工艺可制备质量优良的盐酸普萘洛尔口腔崩解片。     

辛伐他汀口腔崩解片的研制及质量评价

目的对辛伐他汀口腔崩解片的处方及制备工艺进行研究,并评价其质量.方法以体外崩解时间和口感为指标,采用正交试验筛选辛伐他汀口腔崩解片的处方.通过直接压片法制备,并测定体外崩解时间及溶出度等质量评价指标.结果优选处方的体外崩解时间为32s,口腔崩解时间为30s,30min的体外溶出度可达95%以上.结论本研究所得的处方和工艺可以制备质量优良的辛伐他汀口腔崩解片.     

盐酸氨溴索口腔崩解片的研制

目的:设计制备氨溴索口腔崩解片.方法:采用正交设计,根据口腔崩解片的特点选用不同辅料,考察各处方制备崩解片的溶出度和崩解时限.结果:最佳处方为:甘露醇10克,微晶纤维素 30 g,羟丙纤维素 8 g 和碳酸氢钠 1 g.结论:制备的氨溴索口腔崩解片崩解时限符合规定,口感良好,溶出速度明显优于普通片.