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1.
Pharmacokinetics of flutamide and its metabolite 2-hydroxyflutamidein normal and hepatic injury rats
目的:建立一新的高压液相色谱法用来研究氟他胺(Flu)及其活性代谢产物2羟基氟他胺(HF)的药物动力学.方法:正常及肝损伤大鼠灌胃Flu50mg·kg-1.采用反相高压液相色谱法,以甲基睾丸素为内标,流动相为甲醇∶乙腈∶水∶乙醚=40∶20∶35∶1(体积比),检测波长为234nm.结果:Flu的K与Cl分别由062±016h-1及60±10L·kg-1·h-1减小到016±003h-1及063±029L·kg-1·h-1(P<001),AUC与Cmax分别由86±13mg·L-1·h及24±07mg·L-1增加到100±44mg·kg-1·h及67±28mg·L-1(P<001).HF的K(m)由007±001h-1减小到005±001h-1(P<001).结论:在肝损伤大鼠,Flu与HF消除受到显著抑制. 相似文献
2.
目的:研究钙与脂多糖(LPS)刺激大鼠腹腔巨噬细胞(PM)释放血小板活化因子(PAF)的关系.方法:通过PAF的生物测定法,观察了粉防己碱(Tet)、Fura2AM和Bayk8644对LPS刺激PM释放PAF的影响.结果:LPS刺激PM释放PAF,但并不使其细胞内钙增高,Tet在01,10,10,100μmol·L-1和Fura2AM在001,01,10,10μmol·L-1时降低LPS刺激的PM释放PAF(分别为98±11,65±16,47±08,34±04,92±17,52±13,37±04,3.2±03μg·L-1,无药物时118±12μg·L-1),Bayk8644在10,50,10μmol·L-1时能增加LPS刺激的PAF释放能增加LPS刺激的PAF释放(分别为132±17,162±14,176±15μg·L-1),并且Bayk8644在50μmol·L-1时能全部或部分逆转Tet和Fura2AM对PAF释放的抑制作用.结论:尽管LPS并不明显增加巨噬细胞内钙,但细胞内钙对LPS刺激的PAF释放是必要的. 相似文献
3.
目的:研究水杨醛-N′-(2-呋喃硫羰基)腙铜配合物(CSFC)在兔体内的药物动力学。方法:10只家兔静脉注射CSFC5mg·kg-1,用反相HPLC法测定血清药物浓度。结果:CSFC的血药浓度-时间曲线符合二室开放模型,主要药动学参数为:T12α=3.4±1.7min,T12β=65.5±14.6min,K12=0.1183±0.0669min-1,K21=0.0228±0.0065min-1,K10=0.1202±0.0407min-1,V0=0.305±0.184L·kg-1,CL=1.896±0.470L·kg-1·h-1,AUC=170.1±57.0mg·min-1·L-1。结论:CSFC在兔体内分布迅速而广泛,消除也较快。家兔静注5mg·kg-1,可维持抗结核杆菌有效血浓度6h。 相似文献
4.
对健康男性较高年龄及青年志愿者各7例,分别单次快速静滴0.08mg/kg及0.12mg/kg咪哒唑仑后,进行了药物动力学研究。结果两组药物动力学均成二室模型。较高年龄组比青年组的室间转运速率常数K12、末相半衰期T1/2β和平均滞留时间MRT0-∞均明显增大,两组K12分别为7±6h和2.8±1.4h(P<0.05),T1/2β为4.0±1.7h和2.1±0.6h(P<0.01),MRT0-∞为5.2±1.8h和2.5±0.7h(P<0.01);而总清除率CLs较高年龄组比青年组明显减小,分别为0.17±0.03L/(kg·h)和0.28±0.08L/(kg·h)(P<0.01)。且中国人CLs较欧洲人为低。提示年龄增大对咪哒唑仑的清除能力下降,中国男性老年人给药剂量和给药间隔应适当调整。 相似文献
5.
目的:观察奥丹西酮在老年人体内的药物动力学特性。方法:8名接受顺铂化疗的老年原发性肺癌患者单次和多次口服奥丹西酮后,用高效液相色谱法测定血浆药物浓度,用PKBP-N1药动学程序拟合计算。结果:奥丹西酮口服后在老年人体内表现为二房室模型。单剂量和多剂量给药时主要药动学参数为:T1/2β为4.5±0.5h和5.9±0.7h,Cmax为20.3±1.8μg·L-1和24.7±2.2μgL-1,Tmax为1.9±0.2h和1.8±0.1h,AUC0~24为316±40μg·h·L-1和407±45μg·h·L-1,积蓄因子为1.3。结论:老年患者多次口服奥丹西酮后与单次口服相比,体内消除能力明显下降 相似文献
6.
环丙沙星片剂的人体生物利用度及药代动力学研究 总被引:2,自引:0,他引:2
本文报道8例健康青年志愿者交叉口服两个药厂生产的盐酸环丙沙星的人体生物利用度及药代动力学研究。用反相高效液相色谱法测定人血清中环丙沙星浓度。单剂量空腹口服两种片剂500mg后,体内过程符合单室模型。达峰时间为1.739±0.665h和1.579±0.578h;峰浓度为1.441±0.249mg·L(-1)和1.308±0.202mg·L(-1);曲线下面积为9.534±2.138mg·L(-1)·h和8.952±2.163mg·L(-1)·h;消除半衰期为3.327±0.725h和3.724±1.128h。以对照制剂为标准,样品制剂的相对生物利用度为106.5%,两药的主要药代动力学参数无显著性差异(p>0.05)。 相似文献
7.
本文利用微生物法,对6例慢性肾衰尿毒症期血透病人庆大霉素的血药浓度进行了监测,并对其药动学参数进行了研究,结果显示:6例患者的药一时数据均符合单室开放模型,庆大霉素的平均半衰期及消除速率常数分别为1.55±0.75h和0.56±0.29h-1,表现分布容积与清除率的总平均值分别为:3.92±1.15L、2.15±1.13L·h-1。透析毕庆大霉素的平均透析下降率为83.43±7.88%,这表明庆霉素能被透析器清除。实验还显示:患者透析前以8万u庆大霉素静滴,透析结果时(4.5h)的血浓度为3.12±1.24μg/ml,在有效治疗范围内,而1例以16万u静滴给药的患者于透析结速时(5.0h)的血药浓度为13.52μg/ml,仍高于中度血药浓度值。在以后的临床应用中透析前均以8万u庆大霉素静滴,5例中,1例原感染患者得到治愈,其余4例均未发生感染,也未发生中毒现象,从而为肾衰血透患者使用庆大霉素提供了依据。 相似文献
8.
新型双氯芬酸钠缓释片的人体相对生物利用度研究 总被引:7,自引:0,他引:7
8名健康男性志愿者单剂量交叉口服100mg受试双氯芬酸钠缓释片、扶他林或VoltarenSR100后,Tmax分别为2.4±1.0、2.1±0.5和4.4±1.8h;Cmax分别为602.6±92.8、3337.6±1088.2 761.0±342.0ng/ml;MRT分别为13.2±4.8、2.9±0.8和7.9±1.9h;AUC0分别为4866.2±644.6、5314.3±534.3和4829.1±582.8ng/(ml-1·h);双氯芬酸钠缓释片和VoltarenSR100相对于扶他林的生物利用度分别为88.3±13.2%和86.3±12.6%。另8名志愿者交叉口服受试双氯芬酸钠缓释片(100mg,pd)和扶他林(50mg,bid〕,连服5天。Cmax分别为593.9±134.1、1247.8±527.5ng/ml,峰谷波动率(PTF)分别为3.3±1.2、5.3±2.1。本研究将为新型双氯芬酸钠缓释片的临床应用提供依据。 相似文献
9.
口服茶碱缓释胶囊的药物动力学 总被引:2,自引:0,他引:2
采用荧光偏振免疫法(FPIA),对12名老年慢性阻塞性肺病(COPD)患者口服单剂量和多剂量茶碱缓释胶囊(PT)测定经时血药浓度并计算药物动力学参数。结果表明,单剂量组口服PT后Tmax=7.0±6.0h,Cmax=6.8±2.6mg·L-1;多剂量组连续口服PT后Tssmax=4.0±1.8h,Cssmax=16.5±2.6mg·L-1。 相似文献
10.
盐酸特拉唑嗪胶囊人体生物利用度及药物动力学研究 总被引:6,自引:0,他引:6
目的:对盐酸特拉唑嗪胶囊的人体内生物利用度进行研究。方法:单剂量口服盐酸特拉唑嗪胶囊和片剂2mg。血药浓度采用HPLC测定,数据用3P87计算药动学参数。结果:盐酸特拉唑嗪胶囊剂的药动学参数:Ka为8.2±4.0h-1,T1/2为8.2±2.5h,Tmax为0.61±0.11h,Cmax为43.5±8.5ng·ml-1,AUC为367.4±34.6ng·h·ml-1;盐酸特拉唑嗪片剂的药动学参数:Ka为6.4±7.4h-1,T1/2为7.4±2.1h,Tmax为0.9±0.4h,Cmax为43.1±4.8ng·ml-1,AUC为371.3±44.4ng·h·ml-1。结论:两种剂型的药物动力学参数之间差异均无显著性(P>0.05),胶囊剂的相对生物利用度为99.88%。 相似文献
11.
两种布洛芬缓释制剂在健康人体内的药物动力学 总被引:4,自引:1,他引:3
目的:本文对布洛芬缓释片和胶囊在健康志愿者中的药物动力学进行研究。方法:建立了一个测定人血中布洛芬的高效液相色谱法。结果:口服单剂量600mg片剂和胶囊的AUC分别为150.2±34.8和151.8±34.5μg·h·ml-1;Cmax分别为22.7±5.3和22.2±3.9μg·ml-1;Tmax分别为3.5±0.7和3.8±0.8h。口服多剂量600mg达稳态后片剂和胶囊的AUC分别为156.0±38.7和163.2±44.7μg·h·ml-1;Cmax分别为24.6±5.5和23.8±4.4μg·ml-1;Tmax分别为3.02±0.29和3.2±0.5h。达稳态后片剂和胶囊的波动系数分别为1.4±0.3和1.42±0.23。经统计学处理,上述各参数间差异均无显著性(P>0.05)。结论:双单侧t检验(NDST程序)的结果表明,布洛芬两种缓释制剂具有生物等效性。 相似文献
12.
得理多与两种国产卡马西平片在人体内生物利用度研究 总被引:6,自引:1,他引:5
目的:比较两种国产卡马西平(Carbamazepine,CBZ)片(B,C)与北京CIBA-GEIGY产得理多(Tegretol)片(A)的人体相对生物利用度。方法:采用FPIA测定人血清CBZ浓度。12名健康志愿者口服300mgCBZ片,采用随机单盲同体交叉试验,进行B,C与A人体相对生物利用度研究。结果:B,C对A的相对生物利用度分别为(100.7±20.9)%,(110.2±23.1)%;A,B,C的Ka分别为(0.15±0.11),(5.3±6.6)和(8.0±15.3)h-1,达峰时间(Tmax)分别为(16.3±5.4),(3.4±3.8)和(2.3±1.9)h;消除半衰期(T1/2)分别为(42.0±9.9),(42.1±13.9)和(41.6±13.4)h;血药浓度曲线下面积(AUC0→∞)分别为(265.2±59.4),(265.6±82.3)和(286.1±73.6)mg.h.L-1。经统计学分析B,C与A的Tmax,Ka差异有极显著性(P<0.01),其余各参数差异均无显著性(P>0.05)。单次给药后,CBZ血药浓度-时间曲线出现双峰或多峰现象。结论:B,C生物等效,与A生物不等效 相似文献
13.
头孢克肟在正常人中的药物代谢动力学研究 总被引:6,自引:0,他引:6
本文报道头孢克肟在正常人中的药物代谢动力学和测定头孢克肟血浓度的高效液相色谱(HPLC)方法学。8位健康志愿者交叉单次空腹及进食后口胺头孢克厉200mg后平均Cmax分别为2.7±0.9和1.7±0.4mg/L,平均T1/2Ke为3.7±0.4和3.3±0.7h,平均AUC为25.4±8.5和13.9±4.0h/mg/L。24h内分别排出给药量的23.7±7.6%和13,6±4.5%。服药后12h的平均血药浓度分别为0.83t0.26和0.45±0.18mg/L。经统计学处理(配对T检验),空腹与进食后口服头孢克肟后的Cmax、AUC和24h内尿排出卒间的差异具极显著意义(P<0.01)。本文建立的高效液相色谱法准确性高、具重复性。以HPLC法测得血药浓度与微生物法测得者相符。 相似文献
14.
头孢唑林临床药物动力学研究及其血药浓度高效液相色谱测定法 总被引:1,自引:0,他引:1
本文报告头孢唑林正常人药物动力学研究结果及其体液浓度高效液相色谱测定法的建立。结果表明,头孢唑林1g静滴和肌注后的平均高峰血药浓度分别达159.8±17.lmg/L和74.1±14.2mg/L,8h时仍可分别测得5.6±3.5mg/L和10.0±4.2mg/L。静滴和肌注后的消除半衰期分别为1.94±0.26和2.11±0.59h。头孢唑林肌注后吸收完全,绝对生物利用度为92.0±5.6%。静滴和肌注头孢唑林1g后尿药平均峰浓度分别为4190±2294mg/L和2320±1700mg/L24h累积排出率分别为86.3±4.2%和87.5±9.6%。以HPLC法测定头孢唑林血药浓度方法准确,其重复性、特异性高,且方法简单易行,适用于特殊生理或病理情况下头孢唑林血药浓度监测。 相似文献
15.
目的 观察感染患者体内盐酸洛美沙星的药代动力学。方法 比较口服和静脉滴注、空腹与进餐、不同剂量、单剂量和多剂量给药时的体内过程和动力学特征,体内药物浓度用高效液相色谱法测定。结果 洛美沙星在体内均表现为一级吸收二室开放模型;空腹和餐后口服洛美沙星 200 mg后,显示食物可使该药物吸收过程明显延长,T1/2ka分别为 0.39± 0.18和0.47±0.20 h,Tmax分别为1.3±0.3和1.6±0.4h,但Cmax下降不明显。单剂量空腹口服洛美沙星200,400和600 mg后,T1/2β车分别为9.8±2.9,10.7±4.0和11.2±3.9h,Cmax分别为1.5± 0.4,2.4± 0.8和 3.8± 0.9 mg·L-1,AUC0-∞与剂量呈比例增加,体内药代动力学与剂量呈线性关系;单剂量静脉滴注药物 600 mg后 Cmax为 3.1± 0.9 mg·L-1。与单剂量给药相比,400 mg,bid连续口服7d后的Cmax和AUC0-∞均显著增加,蓄积因子为1.45;600mg,每天1次连续静脉滴注7d时AUC0-∞比单剂量给药增加不明显,蓄积因子为1.10;其他参数变化不显著。在各种给药条件下,洛美沙星原型药物 相似文献
16.
优喘平在人体内药物动力学及体内外相关性 总被引:2,自引:0,他引:2
以紫外分光光度法测定优喘平体外释放度,结果表明优喘平在各介质(pH1~8.4)释药量恒定;以荧光偏振免疫法测定血药浓度,6名志愿者单剂量口服400mg·d-1,Tmax12.7±2.76h,Cmax3.8±0.9μg·ml-1,T1/211.8±6.2h,AUC63.5±29.3μg·h·ml-1;多剂量口服400mg·d-1,显示间隔24h用药,茶碱血清浓度差异无显著性,可维持治疗血药浓度(5~10μg·ml-1);体外释药量与体内吸收量呈良好的相关性。 相似文献
17.
对11例老年心律失常病人(男6例,女5例,年龄67±48岁)进行了普罗帕酮单剂量300mg口服药物动力学研究,用HPLC法测定其服药后0.5、1、1.5、4、6、8、12h血药浓度,经3P87软件自动拟合。结果均符合一室模型,平均药动参数Lagtime为0.39±0.11h,平均消除半衰期为3.7±2.1h,达峰时间为2.9±3.0h,曲线下面积AUC为4783±4943ng·h/ml,平均峰浓度为758±676ng/ml。提示老年心律失常病人药物动力学参数与健康志愿者及非老年心律失常病人药物动力学参数基本相似。 相似文献
18.
盐酸林可霉素口服液在人体内药动学和生物利用度 总被引:1,自引:0,他引:1
8名健康受试者一次口服盐酸林可霉素的口服液和片剂两种剂型后,用高效液相-电化学(HPLC-ED)法测定盐酸林可霉素的血药浓度,其血药浓度符合一室模型。结果盐酸林可霉素口服液和片剂主要药动学参数分别为:C_(max):5.0±0.5mg/L和4.3±0.6mg/L;Tmax:2.16±0.21h和2.3±0.6h;AUC:37±7(mg·h)/L和36±7(mg·h)/L。盐酸林可霉素口服液对片剂的相对生物利用度为104±5%,可认为口服液与片剂生物等效。 相似文献
19.
布洛芬混悬液人体生物利用度和药物动力学研究 总被引:4,自引:1,他引:3
用反相高效液相色谱法,血样甲醇沉淀蛋白后直接进样测定。10名受试者随机分组自身交叉对照试验,单剂量口服布洛芬片或混悬液300mg,布洛芬药时数据经3P87程序拟合为一房室模型,其主要药动学参数,片剂和混悬液分别为:Ka0.72±0.18h-1,2.50±0.8h-1;T1/2ke2.04±0.32h,2.2±0.5h;AUC0-∞111±25mg·l·h-1,119±28mg·l·h;Tmax2.8±0.6h,0.98±0.23h;Cmax19.9±3.4μg·ml-1,27.3±3.3μg·ml;相对生物利用度107.16±8.12%。 相似文献
20.
慢性肾功能衰竭患者环丙沙星药物动力学研究 总被引:1,自引:0,他引:1
对8例健康志愿者,11例慢性肾功能衰竭患者(Ccr<10ml/min)静脉恒速滴注乳酸环丙沙星200mg(30min)注射液后的临床药物动力学进行了研究,用高效液相色谱法对血清中环丙沙星进行测定,主要药动学参数分别是滴注完时浓度Co健康人组为2.26mg/L,未透析组为2.52mg/L,血透组为2.37mg/L,腹透组为2.35mg/L。清除相半衰期健康人为2.7±0.8h,未透析组为15±4h,血透组为5.0±1.9h,腹透组为6.3±2.7h。表明慢性肾功能衰竭患者的环丙沙星药物动力学过程较健康者有明显的改变,根据以上数据提出慢性肾功能衰竭时的一些给药方案 相似文献