毛果芸香碱对实验性心律失常的保护作用

目的：观察毛果芸香碱对实验性心率失常的影响。方法：分别以乌头碱，氯化钡和哇巴因制备实验性动物心律失常模型，观察毛果芸香碱的干预作用。结果：毛果芸香碱可显著延迟乌头碱引起的大鼠室性心律失常的出现（P〈0．05），延长出现心律失常后的存活时间（P〈0．05）；能明显延迟氯化钡引起的大鼠双相室性心律失常的出现（P〈0．01），缩短心律失常的持续时间（P〈0．01）；能显著延长哇巴因引起豚鼠出现心律失常后的存活时间（P〈0．05）。毛果芸香碱的上述作用可被M3受体阻断荆4-DAMP完全逆转。结论：毛果芸香碱具有对抗乌头碱和氯化钡诱发大鼠，哇巴因诱发豚鼠心律失常的作用，提示其具有良好的抗心律失常作用；毛果芸香碱通过激动大鼠和豚鼠心肌M3受体而产生抗心律失常的作用。     

高压液相层析测定毛果芸香碱及其降解产物

毛果芸香碱是治疗青光眼等病的天然生物碱。但在大然毛果芸香碱和市售毛果芸香碱制剂中均存在无治疗作用的立体异构物——异毛果芸香碱。在市售制剂中有人发现降解产物毛果芸香酸和异毛果芸香酸。本文报道用一改良反相高压液相层析法测定毛果芸香碱、异毛果芸香碱及其降解产物。样品为市售的(USP)盐酸毛果芸香碱和盐酸异毛果芸香碱,以及由上述制剂用0.1N氢氢化钠水解而制得的毛果芸香酸和     

毛果芸香碱临床应用的新进展

毛果芸香碱(pilocarpine匹鲁卡品)是从毛果芸香类植物提取的一种生物碱。它属于拟胆碱药,主要作用于毒蕈碱样M受体。 药理作用 全身性作用 毛果芸香碱刺激外分泌腺的分泌,从而引起出汗、流泪、唾液分泌,以及胃液和胰液分泌增加。此外,还可兴奋肠道、泌尿道、膀胱、胆道和支气管、子宫等平滑肌,使其张力与能动性增加。本品po易吸收,主要通过肾脏排泄,T_(1/2)约1h。     

0.1%硝酸毛果芸香碱注射液的制备及临床应用

０．１％硝酸毛果芸香碱注射液的制备及临床应用王宝树（江西省吉安地区人民医院吉安３４３０００）我院配制的硝酸毛果芸香碱注射液，对白内障手术，起到较好的效果。现报告如下：１处方硝酸毛果芸香碱１．０ｇ，氯化钠８．８６ｇ，注射用水加至１０００ｍｌ。２制法取硝...     

毛果芸香碱对哇巴因诱发豚鼠心律失常的保护作用

目的 观察毛果芸香碱对实验性心律失常模型的影响.方法 以哇巴因制备实验性动物心律失常模型,观察毛果芸香碱(0.2 mg· kg-1)的干预作用.结果 毛果芸香碱能明显延长哇巴因引起豚鼠出现心律失常后的存活时间(P＜0.05).毛果芸香碱的作用可被M3受体阻断剂4-DAMP(4-二苯乙酰氧-N-甲基哌啶甲碘化物)完全逆转.结论 毛果芸香碱通过激动豚鼠心肌M3受体而具有对抗哇巴因诱发豚鼠心律失常的作用,提示毛果芸香碱有良好的抗心律失常作用.     

毛果芸香碱对心律失常保护作用的研究

目的观察毛果芸香碱对动物心律失常模型的作用。方法分别以乌头碱和氯化钡制造动物心律失常模型,观察毛果芸香碱(0.2mg/kg)对心律失常的影响。结果毛果芸香碱可明显延迟乌头碱引起的大鼠室性心律失常的出现(P<0.05);延长大鼠出现心律失常后的存活时间(P<0.05);毛果芸香碱可明显延迟氯化钡引起的大鼠双向室性心律失常的出现(P<0.05)、缩短大鼠心律失常的持续时间(P<0.05)。4-DAMP可完全拮抗毛果芸香碱诱导的心律失常。结论毛果芸香碱通过激动大鼠心肌M3受体而产生对抗乌头碱和氯化钡诱发大鼠心律失常的作用。     

毛果芸香精神药物所致口干的临床对照研究

目的：了解国产毛果芸香碱（瑞尔欣）治疗精神药物所致口干的疗产和不良反应。方法：精神药物所致口干７５例,前６０例病人分为两组,每组男女病人各１５例,采用随机双盲对照方法分别给予毛果芸香碱（２．５ｍｇ／片）或外形相同的安慰剂（淀粉）２片,口服ｔｉｄ,连用２８ｄ。另１５例病人同样方法予毛果芸香碱开放治疗。结果：毛果芰香碱总有效率为７７．８％,安慰剂组自然有效率为２６．７％;组间比较,Ｐ〈０．０１。不良反     

养阴清肺糖浆的养阴化痰作用实验

目的：研究养阴清肺糖浆的养阴化痰作用。方法：进行了小鸭气管纤毛运动实验、对腹腔注射毛果芸香碱引起小鼠腺体分泌实验和对阴虚小鼠耐低温的实验。结果：养阴清肺糖浆能促进小鸭呼吸道内腺体分泌、粘液移动速度及气管纤毛运动;能明显增强毛果芸香碱引起的小鼠流涎作用,加强小鼠腺体分泌能力;同时还能对抗氢化可的松所致阴虚小鼠的耐寒能力下降,明显延长小鼠在低温下的存活时间。结论：养阴清肺糖浆具有一定的养阴化痰作用。     

DL-毛果芸香碱的化学全合成

毛果芸香碱(匹罗卡品,Pilocarpine)是从产自南美洲的芸香科毛果芸香属(Pilocarpus jaborandi)等植物的叶中提取的一种生物碱,属于直接胆碱能药,主要用于眼科治疗青光眼作为缩瞳和降眼压药。国外化学合成毛果芸香碱小量试验早已取得成功,但并未扩大到工业生产,目前药用的毛果芸香碱均取自天然植物。我们参照文献资料,以糠醛为起始原料,先制得具有顺式结构的高匹罗匹酸,再合成毛果芸香碱,初步取得成功。得到的产物与天然毛果芸香碱(B.P.1968)的分子量、元素组成和红外光谱基本相同;动物实验显示有明显的缩瞳力;临床观察表明,可使青光眼病人降低眼压,无明显的付作用。合成路线如下:     

用紫外分光光度法—旋光法分析眼科用制剂中的毛果芸香碱和异毛果芸香碱

本文报道用柱层析-紫外分光光度法-旋光法相结合的分析方法,同时测定毛果芸香碱和异毛果芸香碱.本法适用于眼科用毛果芸香碱溶液的分析. 方法:标准溶液的配制:取约100毫克的毛果芸香碱盐酸盐或相当量的毛果芸香碱硝酸盐,精密称定,置于10毫升容量瓶中,加水溶解并稀释至刻度,摇匀、吸取2毫升置于250毫升烧杯内.     

吸收度线性组合分光光度法测定硝酸毛果芸香碱滴眼液的含量

吸收度线性组合分光光度法测定硝酸毛果芸香碱滴眼液的含量胡克忠，董秀（山东莱阳中心医院，莱阳２６５２００）ＢａｃｉｌｌｕｓｓｕｂｔｉｌｉｓＭｉｃｒｏｃｏｃｃｕｓｌｕｔｅｓＤｅｔｅｒｍｉｎａｔｉｏｎｏｆＰｉｌｏｃａｒｐｉｎｅＮｉｔｒａｔｅＥｙｅＤｒｏｐｓ...     

旋光法测定硝酸毛果芸香碱含量

旋光法测定硝酸毛果芸香碱含量０６３０００唐山市人民医院许仁甫滦县人民医院张源测定硝酸毛果芸香碱的含量中国药典采用非水滴定法，操作时受温度影响较大。根据硝酸毛果芸香碱具有旋光性的特点，改用旋光法测定其含量，结果满意。１仪器和方法ＷＺＺ－１自动指示旋光仪...     

氨甲酰胆碱和毛果芸香碱对血管内皮细胞M受体基因表达的调节作用

目的：比较氨甲酰胆碱和毛果芸香碱对血管内皮细胞M受体基因表达调节作用的异同点。方法：氨甲酰胆碱和毛果芸香碱分别孵育培养的牛主动脉内皮细胞10h后，提取细胞总RNA，RT-PCR方法测定M受体5个亚型mRNA的表达。结果：M_1～M_5受体mRNA在牛主动脉内皮细胞上均有表达，氨甲酰胆碱和毛果芸香碱孵育后表达量均增加，但二者之间无差异。结论：氨甲酰胆碱和毛果芸香碱对M受体5个亚型的基因表达均发生了相同的影响，两者对M受体可能的作用尚不能解释其对血管张力的影响。     

甘肃冬虫夏草与人工虫草菌丝体药理作用比较

比较了甘肃冬虫夏草及人工虫草菌丝体的药理作用，结果表明，二者均有镇静作用；对抗巴豆油的致炎作用，能减弱毛果芸香碱促唾液分泌的作用；均未显示抗缺氧效果；对小鼠游泳时间能显著延长。     

双波长法测定毛果芸香碱眼药水中毛果芸香碱含量(摘要)

我们采用双波长法测定硝酸毛果芸香碱眼药水中毛果芸香碱含量,并与碘量法、中和法相比,具有准确、快速的优点,现报告如下。一、仪器与试药岛津UV-300双波长/双光束/自记分光光度计,配用1cm石英杯。硝酸毛果芸香碱、尼泊金和硝酸毛果芸香碱眼药水由福建省立医院提供。硝酸毛果芸香碱符合USPXIX规定,尼泊金符合中国药典1977年     

硝酸毛果芸香碱滴眼液对原发性闭角型青光眼前房角的作用观察

目的:探讨硝酸毛果芸香碱滴眼液对原发性闭角型青光眼前房角的作用.方法:收集2015年2月~2016年3月我院接诊的原发性闭角型青光眼患者,年龄54~69岁,男性58例,女性42例,平均年龄(58.6±12.6)岁.对比滴入硝酸毛果芸香碱滴眼液前后房角扫描数据.结果:①患者滴入硝酸毛果芸香碱滴眼液前后上方AOD500、AOD750房角扫描数据比较无显著差异(P>0.05);患者滴入硝酸毛果芸香碱滴眼液前后上方TISA500及TISA750房角扫描数据比较有显著差异(P<0.05).②患者滴入硝酸毛果芸香碱滴眼液前后下方AOD500、AOD750房角扫描数据比较无显著差异(P>0.05);患者滴入硝酸毛果芸香碱滴眼液前后下方TISA500及TISA750房角扫描数据比较有显著差异(P<0.05).结论:硝酸毛果芸香碱滴眼液可使原发性闭角型青光眼前房角发生改变.     

新疆沙枣提取物抗腹泻的初步药效学研究

目的:评价新疆沙枣提取物抗腹泻作用.方法:采用小鼠番泻叶致泻和毛果芸香碱致小鼠小肠运动亢进2种模型,观察沙枣的抗腹泻作用.小鼠随机分为4组:沙枣水提取物组、沙枣醇提取物组、阳性药思密达组、模型组.各组预防性给药,连续灌胃给予番泻叶或毛果芸香碱,观察各组小鼠的排便和炭粒推进情况.在离体豚鼠回肠上研究沙枣2种提取物对抗毛果芸香碱和磷酸组胺引起的收缩作用.结果:在番泻叶致泻中,沙枣提取物可使小鼠湿粪数明显减少,尤以醇提物明显;对毛果芸香碱致小鼠肠管炭粒推进有抑制作用.体外试验沙枣提取物对毛果芸香碱致肠管收缩有明显抑制作用,对磷酸组胺无抑制作用.结论:沙枣提取物有一定的止泻作用.     

M_3受体激动剂对氯化钡诱发大鼠心律失常的保护作用

目的观察M3受体激动剂胆碱和毛果芸香碱对氯化钡诱发Wistar大鼠心律失常的保护作用。方法舌下静脉注射氯化钡诱发Wistar大鼠心律失常,分别给予胆碱和毛果芸香碱以及M3受体特异阻断剂4-二苯乙酰氧-N-甲基哌啶甲碘化物(4-DAMP)干预,观察大鼠心律失常的发生和发展情况。结果氯化钡4mg·kg-1可诱发大鼠出现明显的双向性室性心律失常,胆碱10mg·kg-1和毛果芸香碱0.2mg·kg-1均能推迟双向性室性心律失常的出现,并使心律失常的持续时间缩短(P<0.01)、严重程度减轻(P<0.01)。胆碱和毛果芸香碱的上述作用又被M3受体阻断剂4-DAMP0.12μg·kg-1部分阻断(P<0.05)。结论胆碱和毛果芸香碱通过激动心肌M3受体,对氯化钡诱发Wistar大鼠心律失常的发生和发展具有保护作用。     

毛果芸香碱脂质体的制备及其质量评价

目的：研究毛果芸香碱脂质体滴眼剂的处方和制备工艺，并对其质量进行评定。方法：采用逆相蒸发法制备毛果芸香碱脂质体，以包封率为指标通过正交试验法优选处方，用透射电镜和粒径测定仪测定脂质体的形态和粒径分布，用高效液相色谱法测定脂质体中毛果芸香碱的含量和包封率。结果：制备的脂质体形态归整，数均粒径为69．5nm，药物包封率为47．42％，体外药物释放时间明显延长，8h时释放94．12％。结论：本研究所得的处方和工艺可制备性能优良的毛果芸香碱脂质体。     

硝酸毛果芸香碱滴眼液的含量测定研究

硝酸毛果芸香碱为拟胆硷药,临床上主用于治疗青光眼及作阿托品的对抗剂。用酸硷中和法测定硝酸毛果芸香碱滴眼液(以下简称滴眼液)中硝酸毛果芸香碱的含量时,由于滴眼液中加有磷酸盐缓冲剂,对测定有干扰,不能得到正确的结果。根据硝酸毛果