黄酮类化合物的构效关系研究进展

天然黄酮类化合物是以C6-C3-C6为基本结构骨架,结构亚型多种多样;其在自然界中的分布极为广泛,从水果、蔬菜到中药中都有发现,生物活性具有多样性,一直是药物研发的热点领域。以天然黄酮类化合物为先导化合物或直接开发成的药物已经得到广泛应用。由于黄酮类化合物的结构具有极强的规律性,对于该类化合物的构效关系研究也很活跃,也为药物研发提供了丰富的理论依据。总结了近年来黄酮类化合物构效关系的研究进展,为分离或合成具有更强药理活性的黄酮类先导化合物提供理论参考。     

植物黄酮的抗肿瘤作用及构效关系的研究进展

黄酮类化合物广泛存在于天然药物中,具有众多优良的生理、药理活性,尤其是抗肿瘤作用日益成为研究热点。本文综述了近五年植物黄酮的抗肿瘤作用、机制以及抗肿瘤构效关系的研究,为植物黄酮类成分的进一步研究提供理论依据。     

植物挥发油中异戊二烯萜类的抗肿瘤作用研究进展

挥发油在自然界分布广泛、资源丰富,许多挥发油具有良好的抗肿瘤活性,而且其抗肿瘤机制复杂多样,因此挥发油作为天然抗肿瘤药物具有很大的研究价值和开发前景。综述挥发油的主要成分——异戊二烯萜类的抗肿瘤作用及机制、临床应用以及构效关系,为挥发油抗肿瘤的进一步药理研究、构效关系研究以及开发应用提供参考。     

黄酮类化合物抗肿瘤作用研究进展

黄酮类化合物是广泛存在于自然界中的一类多酚化合物,有极其丰富的药理活性。最新研究表明,天然以及人工合成的黄酮表现出显著的抗肿瘤活性;并且一些黄酮组合应用时会引起抗肿瘤效果改变;另外一些天然黄酮及查耳酮衍生物都表现出逆转多药耐药的活性。这些研究为临床肿瘤治疗提供新的思路,黄酮类化合物也可以作为一种潜在的肿瘤治疗辅助药物。综述近年来天然以及合成的flavopiridol、佩兰素等黄酮类化合物抗肿瘤作用机制、多药耐药逆转活性以及构效关系的研究进展。     

杨梅素及其苷类药理活性研究进展

杨梅素及其苷类是植物中重要的黄酮醇类物质,是一类广泛存在于自然界的天然有机化合物,且具有广泛药理活性。大量研究表明杨梅素及其苷类具有强抗氧化作用,对癌症、糖尿病、心血管疾病等慢性非传染性疾病有一定的预防、缓解和辅助治疗作用。此外,杨梅素及其苷类还具有抗病毒、抑菌、抗炎、镇痛、护肝等药理活性。由于杨梅素比其他黄酮类化合物在母环结构上含有更多羟基,杨梅素及其苷类比槲皮素、山柰酚等其他黄酮醇或黄酮类化合物具有更强的药理活性。因此,杨梅素及其苷类具有重要的开发和应用前景。该文就杨梅素及其苷类的分类与分布、药理活性及作用机制、杨梅素及其苷类与其他黄酮类化合物的活性比较等进行文献综述,并对目前杨梅素及其苷类研究与应用的局限性进行了分析,对将来深入研究更多种类杨梅素及其苷类的药理作用、量效及构效关系、化学修饰与生物合成、应用前景等作了展望。     

高良姜化学成分及药理活性的研究

对近年来有关高良姜化学成分和药理作用的研究进行介绍,高良姜为一种常用中药,其化学成分主要包括挥发油类、黄酮类、二芳基庚烷类、苯丙素类、糖苷类等。药理学研究表明高良姜具有抗菌作用、抗病毒作用、抗肿瘤作用、抗氧化作用、抗胃肠道出血作用、抗溃疡作用和胃黏膜保护作用等。无论是高良姜粗提物还是其中所包含的具体的化学成分都表现出较好的药理活性,尤其是高良姜中的二芳基庚烷类化合物和黄酮类化合物的药理活性的研究比较广泛,他们在抗肿瘤、抗氧化以及与其他药物联合应用抗多重耐药菌株方面的应用日益受到人们的关注。今后在探讨高良姜中的二芳基庚烷类化合物和黄酮类化合物的药理活性时,更应该注重同类成分之间的相互比较,寻找药理活性必须基团,明确构效关系,深入探讨作用机制,进一步促进高良姜药材的综合开发利用。     

抗肿瘤药用植物有效成分研究概况

从药用植物抗肿瘤活性成分的化学结构、药理活性及其构效关系等方面综述了近几年来国内外有关喹啉类生物碱，吲哚类生物碱，芪类化合物，二萜类化合物，五环三萜类化合物，黄酮类化合物，内酯类化合物，醌类化合物，多糖类化合物，蛋白质类化合物以及一些具有抗癌活性的多炔类化合物等中草药活性成分在抗肿瘤方面的研究进展。总结并探讨了当今抗肿瘤天然产物研究发展的新方向。     

苦参总黄酮的研究进展

苦参为历代本草收载的传统常用中药,所含的黄酮类化合物近年来被不断关注,在化学成分、提取、质量控制、药理活性等方面已积累了大量成果,尤其是构效关系的研究对设计新的活性物质结构有重要意义。本文以"Sophora flavescens""lavandulyl flavanone""Sophoraflavanone G""Kuarinone""HPLC"等中、英文词汇为主题词进行扩展检索,查询Elsevier数据库中历年相关文献,同时结合其他资料,重点从苦参总黄酮的提取纯化、质量控制及构效关系等方面来梳理、归纳,以期为其深入开发与应用奠定基础。     

葱属植物甾体化合物及黄西酮化合物的研究进展

 目的 概述近5年来葱属植物中甾体化合物及黄酮化合物的化学、药理等方面的研究进展。方法 查阅国内外资料并进行汇总、综述。结果 近年来从葱属植物中分离大量具生物活性的甾体化合物及黄酮化合物。结论 这两类化合物是葱属植物中重要的活性成分,是开发防治心血管疾病和抗肿瘤药物的重要依据,应结合药理实验进一步研究构效关系及作用机制,以利于开发应用。      

皂苷类成分抗肿瘤活性的研究进展

皂苷类成分在自然界分布广泛、资源丰富,许多皂苷具有良好的抗肿瘤活性,而且其抗肿瘤机制复杂多样,因此皂苷作为天然抗肿瘤药物具有很大的研究价值和开发前景。综述了皂苷的抗肿瘤活性和作用机制,及皂苷目前在临床作为抗肿瘤药物的应用情况,通过对皂苷抗肿瘤作用机制的系统阐述,为皂苷抗肿瘤的进一步药理研究、构效关系研究以及开发应用提供参考。     

连翘属药用植物化学成分研究进展

目的:探讨连翘属药用植物化学成分研究概况。方法:总结国内外相关文献,综述连翘属药用植物所含化学成分的种类、数量及结构。结果:目前已从连翘属药用植物中分离出苯乙醇苷类20个,木脂素类18个,C₆-C₂天然醇类13个,萜类13个,黄酮类5个,还有一些挥发油及其他类成分。结论:通过对该属药用植物化学成分的系统总结,对开展本属其它药用植物的研究有很好的参考价值。     

甘草及其活性成分的药理活性研究进展

甘草是一味常用大宗药材,来源于乌拉尔甘草、光果甘草和胀果甘草的干燥根和根茎,其主要活性成分是三萜皂苷和黄酮类化合物,具有抗溃疡、抗炎、解痉、抗氧化、抗病毒、抗癌、抗抑郁、保肝、祛痰和增强记忆力等多种药理活性.三萜皂苷是甘草中含量较高的成分,其药理活性研究的较为深入和明确.近年来,甘草黄酮类化合物被证明具有多种药理活性后,也成为药理研究的热点之一.作者综述了甘草提取物、三萜皂苷和黄酮类成分近5年的药理活性研究进展,试验研究表明甘草对消化系统、呼吸系统、神经系统、内分泌系统等均具有调节和保护活性.     

玉米须黄酮类化学成分及药理作用研究进展

玉米须为我国传统的中草药,含有多种活性成分,黄酮类化合物是其主要活性物质之一,具有很多重要的生理活性。作者查阅了近35年中外文献,综述了国内外玉米须黄酮类化学成分结构及其药理作用的研究进展,以期为玉米须的药用价值提供理论依据。随着仪器和科技的进步,玉米须黄酮类化合物引起越来越多科学家的关注,目前已从玉米须中分离出29种黄酮类化合物,主要包括黄酮(木犀草素,芹菜素)、黄酮醇(异鼠李素)、异黄酮(芒柄花素)和黄酮苷类。药理学研究表明,玉米须黄酮具有调节血脂、抗糖尿病、抗心血管疾病、抗氧化活性、抗癌、抑菌性、抗疲劳等药理活性。然而,大多数研究对象是天然黄酮,不同单体化合物的药理活性和作用机制尚不明确,未能正确的归属化合物结构和活性。此外,药理活性的研究仅处于体外研究阶段,还需要临床实验的进一步验证。     

藜芦甾体生物碱抗肿瘤活性研究进展

百合科（Liliaceae）藜芦属（Veratrum）植物的化学成分包括甾体生物碱类、二苯乙烯类、黄酮类、二肽类及其它类化合物，其中甾体生物碱是其主要活性成分。近年来，其抗肿瘤活性得到了广泛的关注和研究。本文综述了近10年来分离得到的新异甾体生物碱，及在化合物单体层面的抗肿瘤活性研究，包括在细胞水平上的抗肿瘤活性筛选、化合物结构修饰、构效关系及作用机制等，并结合蒙药藜芦“泻痞”应用的文献研究，提出了其中甾体生物碱可能是其抗肿瘤药效物质基础。该文献研究为藜芦甾体生物碱的抗肿瘤作用提供研究思路，并为蒙药藜芦抗肿瘤制剂的开发提供参考。     

比色法测定龙血竭总黄酮含量

目的:对龙血竭总黄酮的比色测定方法进行研究.方法:利用龙血竭总黄酮可与各种不同的显色试剂作用并产生颜色的特性,比较显色后的吸收曲线变化差异.结果:龙血竭用HCl-Mg粉显色后在475 nm处产生一个大的吸收峰,且此处的干扰较小,在6h内稳定性良好,在0.012 ～0.12 g·L-1呈良好的线性关系(r=0.9993);用其他显色剂显色后吸收峰均无太大变化.结论:总黄酮测定常用的AlCl3,NaNO2-Al(NO3)3-NaOH比色法不适合龙血竭总黄酮的测定,HCl-Mg粉可作比色法测定龙血竭总黄酮的显色剂,但仍需寻找合适的对照品.     

六棱菊属植物研究进展

对国内外关于六棱菊属药用植物的研究的现状与发展趋势进行了综述。该属植物主要次生代谢产物为倍半萜类、黄酮类和酚酸类物质。药理试验表明该属植物提取物具有治疗急慢性炎症、抗肿瘤、抗病毒等功效。为其在临床上长期用于治疗上呼吸道感染、扁桃体炎症、腮腺炎、病毒性流感以及顽固性疱疹病毒提供了物质基础和较为全面的介绍。     

Antibacterial activity of flavonoids and their structure–activity relationship: An update review

Based on World Health Organization reports, resistance of bacteria to well‐known antibiotics is a major global health challenge now and in the future. Different strategies have been proposed to tackle this problem including inhibition of multidrug resistance pumps and biofilm formation in bacteria and development of new antibiotics with novel mechanism of action. Flavonoids are a large class of natural compounds, have been extensively studied for their antibacterial activity, and more than 150 articles have been published on this topic since 2005. Over the past decade, some promising results were obtained with the antibacterial activity of flavonoids. In some cases, flavonoids (especially chalcones) showed up to sixfold stronger antibacterial activities than standard drugs in the market. Some synthetic derivatives of flavonoids also exhibited remarkable antibacterial activities with 20‐ to 80‐fold more potent activity than the standard drug against multidrug‐resistant Gram‐negative and Gram‐positive bacteria (including Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, and Staphylococcus aureus). This review summarizes the ever changing information on antibacterial activity of flavonoids since 2005, with a special focus on the structure–activity relationship and mechanisms of actions of this broad class of natural compounds.     

Recent trends in preclinical drug–drug interaction studies of flavonoids — Review of case studies,issues and perspectives

Because of health benefits that are manifested across various disease areas, the consumption of herbal products and/or health supplements containing different kinds of flavonoids has been on the rise. While the drug–drug interaction potential between flavonoids and co‐ingested drugs still remain an issue, opportunities exist for the combination of flavonoids with suitable anti‐cancer drugs to enhance the bioavailability of anti‐cancer drugs and thereby reduce the dose size of the anti‐cancer drugs and improve its therapeutic index. In recent years, scores of flavonoids have undergone preclinical investigation with variety of drugs encompassing therapeutic areas such as oncology (etoposide, doxorubicin, paclitaxel, tamoxifen etc.), immunosuppression (cyclosporine) and hypertension (losartan, felodipine, nitrendipine etc.). The review provides examples of the recent trends in the preclinical investigation of 14 flavonoids (morin, quercetin, silibinin, kaempferol etc.) with various co‐administered drugs. The relevance of combination of flavonoids with anti‐cancer drugs and a framework to help design the in vitro and in vivo preclinical studies to gain better mechanistic insights are discussed. Also, concise discussions on the various physiological factors that contribute for the reduced bioavailability of flavonoids along with the significant challenges in the data interpretation are provided. Copyright © 2015 John Wiley & Sons, Ltd.     

藤梨根化学成分和抗肿瘤药理作用研究进展

对猕猴桃科猕猴桃属中药藤梨根化学成分、抗肿瘤方面药理作用进行文献整理及分析,为下一步开展的藤梨根药效物质基础研究提供科学依据和理论基础。查阅近30年国内外公开发表的文献,对藤梨根中的多种化学成分、藤梨根的抗肿瘤药理作用进行综述。结果显示藤梨根化学成分复杂,至今已从藤梨根中分离并鉴定了90余种化学成分,共分为6大类,分别为五环三萜类化合物38个,黄酮类化合物16个,蒽醌类化合物6个,甾体类化合物5个,生物碱类化合物5个和其他类化合物25个;在抗肿瘤药理活性研究方面,其在抗胃癌,食管癌,结肠癌,肺癌等方面均显示了较好的活性。目前对藤梨根的化学成分和抗肿瘤药理作用方面取得了一定的进展,尤其在抗肿瘤方面的作用受到医学界的广泛关注,但是缺少对其水提取物中有效成分的深入研究。对藤梨根的进一步研究将有利于开发新的药物和充分利用天然药物资源。