坎地沙坦酯合成路线图解

坎地沙坦藝（candesartan cilexitil，1） ，化学名为（4-）-2-乙氧基-1-[[2’-（1H-四唑-5-基）[1，1’-联苯基]-4-基]甲基]-1H-苯并咪唑-7-甲酸1-[[（环己氧基）羰基]氧基]乙酯，由日本Takeda公司研究开发，是坎地沙坦（26）的前药，可在胃肠道吸收过程中完全水解转化为具活性的26，     

奥美沙坦酯

[通用名称]olmesartan medoxomil,奥美沙坦酯[商品名]Olmetec,傲坦[化学名称]2,3-二羟基-2-丁烯基4-(1-羟基- 1-甲乙基)-2-丙基-1-[对-(邻-1H-四唑-5-苯基)苄基]咪唑-5-羧酸酯,环2,3-碳酸[理化性状]本品为白色薄膜衣片,除去包衣后显白色。[药理作用]本品为一种前体药物,经胃肠道吸收水解为奥美沙坦。奥美沙坦为选择性血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)1型受体(AT1)阻滞剂,通过选择性阻断AngⅡ与血管平滑肌AT1受体的结合而阻断AngⅡ的收缩血管作用,其作用独立于AngⅡ合成途径之外,其与AT1的亲和力比AT2大约12 500倍。本     

奥美沙坦酯

[通用名称] olmesartan medoxomil,奥美沙坦酯 [化学名称] 4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1-[[2'-(1氢-四唑基-5)[1,1'-二苯基]-4-]甲基]咪唑-5-羧酸(5-甲基-2-氧-1,3-二氧环戊烯基-4-)甲酯 [理化性状] 为白色或亮黄白色结晶性粉末,部分溶于水,在甲醇中溶解度小. [药理作用][1] 本品为选择性血管紧张素Ⅱ受体抑制剂,通过选择性阻断血管紧张素与AT1受体在血管平滑肌处的结合而阻滞AT1受体的收缩血管作用.     

阿齐沙坦酯及相关杂质的合成路线图解

阿齐沙坦酯(azilsartan medoxomil,TAK-491,1),化学名为2-乙氧基-1-[[2'-(4,5-二氢-5氧代-1,2,4-噁二唑-3基)-1,1'-联苯-4-基]甲基]-1H-苯并咪唑-7-羧酸(5-甲基-2-氧代-1,3-二噁茂-4-基)甲酯,作为阿齐沙坦(azilsartan,TAK-536,2)的前药,是日本武田公司研发的新型血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,可选择性阻断血管紧张素Ⅱ与AT1受体结合,较洛沙坦等沙坦类药物有更好的降血压效果[1].     

阿德福韦酯合成路线图解

阿德福韦酯(adefovir dipivoxil,1),化学名为[[2-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)乙氧基]甲基]磷酸二(特戊酰氧基甲基)酯,是腺嘌呤瞵酸酯类化合物阿德福韦(2)的前药,是美国Gilead Science公司研发的新型核苷类抗病毒药,2002年首次在美国上市,     

替诺福韦酯合成路线图解

抗病毒药替诺福韦酯（tenofovir disoproxil ,1）化学名为(R)-[[2-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)-1-甲基乙氧基]甲基]膦酸二异丙氧羰氧基甲酯(商品名为Viread),分子式 C₁₉H₃₀N₅O₁₀P,分子量 519.44,CAS 登记号201341-05-1,Viread 是由美国Gilead Sciences公司开发研制的一种强效核苷逆转录酶抑制剂,在美国和一些发达国家已将其作为治疗HIV的一线药物^[1-3]_。替诺福韦酯（1）是已上市的抗HIV药替诺福韦（2）的前体药物,其临床试验数据表明,它具有更低的毒性和较好的药物耐受性^[4],具有很好的应用前景,但是,由于替诺福韦酯的价格较高,在一些HIV/AIDS患病人数较多的发展中国家并没有将其作为治疗HIV的一线药物^[5]_。因此,寻求一种经济、新型高效的替诺福韦酯的生产工艺显得尤为重要。 本文作者根据反应起始原料的不同对替诺福韦酯/替诺福韦的合成方法进行总结。     

达比加群酯合成路线图解

达比加群酯(dabigatran etexilate,1),化学名为3-[[[2-[[[4-[[[(己氧基)羰基]氨基]亚氨甲基]苯基]氨基]甲基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基]羰基](吡啶-2-基)氨基]丙酸乙酯,由德国Boehringer Ingelheim公司研发,2008年3月经欧盟委员会批准在德国和英国上市,商品名Pradaxa,临床用于预防全髋或全膝置换术后患者的静脉血栓栓塞[1].本品是一种新型的直接凝血酶抑制剂,为达比加群的前体药物[2].1具有可口服、强效、无需特殊用药监测及药物相互作用少等优点[3-5].     

新型降压药奥美沙坦酯

血管紧张素Ⅱ受体阻断剂（ARB）通过阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAS）而在当前抗高血压治疗中起着重要的作用,是目前新一类极具竞争力的高血压治疗药,自1994年第一个非肽类ARB氯沙坦（Losartan）问世至今,该类药物发展极为迅速.奥美沙坦酯（Olmesartan medoxomil,代码CS-866）是由日本三共（Sankyo）和美国（Forest Laboratories）共同开发的新型血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂类降血压药,2002年5月以Benicar之名首次在美国上市,规格为5 mg、20 mg和40 mg.同年8月在德国获批准并在10月初以商品名Olmetec上市.目前奥美沙坦酯原料和片剂在我国作为三类新药正在申报之中。     

奥美沙坦酯及其片剂

新药3(1)类；薄膜衣层20mg／片，用于高血压。     

奥美沙坦酯olmesartan medoxmil

简介： 本品由（日）Sankyo Pharma和（美）Forest Laboratories共同开发，2002年6月首次在美国上市。     

氯吡格雷合成路线图解

氯吡格雷 ( clopidogrel,1 ) ,化学名为 ( S) - α- ( 2 -氯苯基 ) - 6,7-二氢噻吩并 [3,2 - c]吡啶 - 5 ( 4 H)乙酸甲酯 ,系一种抗血小板聚集药 ,由法国山诺菲( Sanofi)公司研制 ,临床用其硫酸盐 ,商品名为Plavix。本品可抑制 ADP诱导的血小板聚集 ,作用强度和耐受性均高于同属噻吩并吡啶类衍生物噻氯匹定 ( ticlopidine) ,且副作用少。临床用于预防心肌梗塞、中风或有外周动脉疾病史患者的动脉粥样硬化。1的合成路线国外报道很多 ,以起始原料分类可归纳为两条 (图 1 ) :　　 1 )以 2 - ( 2 -噻吩基 )乙胺 ( 3)为原料 ,经与甲醛缩合并在…     

阿扎胞苷合成路线图解

阿扎胞苷(azacitidine,1),化学名为1-(β-D-呋喃核糖基)-4-氨基-1,3,5-三嗪-2(1H)-酮,是由美国Pharmion公司研发的DNA甲基转移酶抑制剂,2004年7月首次在美国上市,商品名维达扎(Vidaza),临床主要用于治疗骨髓增生异常综合征(MDS),也可用于治疗乳腺癌、黑色素瘤和肠癌等[1,2].本文将1的合成方法归纳如下(图1).     

沙格列汀合成路线图解

沙格列汀(saxagliptin,1),化学名为(1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-氨基-2-(3-羟基三环[3.3.1.13,7]癸烷)乙酰基]-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-腈,是由百时美施贵宝和阿斯利康制药有限公司联合研发的二肽基肽酶-Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制剂,2009年经美国FDA批准上市,用于治疗2型糖尿病[1-3].     

舒马曲坦合成路线图解

舒马曲坦 (sumatriptan,商品名 Imitrex,1 ) ,化学名为 3 - (2 - (二甲氨基 )乙基 ) - N-甲基 - 1 H-吲哚 - 5 -甲磺酰胺 ,由英国葛兰素公司研制 ,并于1 991年 2月在荷兰等国上市[1] ,是用于治疗急性偏头痛的首个曲坦类药物。 2 0 0 0年上半年在全球的销售额达到 3 .2 7亿美元 [2 ]。本品可选择性收缩颅脑中过度扩张的血管 ,从而迅速缓解严重的头痛发作。其合成路线主要有以下几种 :1 .典型的 Fischer吲哚环合法 [3 ]。由对硝基苄氯(2 )与亚硫酸钠反应生成磺酸钠盐 3 ,先后经氯化亚砜和甲胺处理得到磺酰胺 4,然后用钯 /碳催化还原硝基得到…     

卡培他滨合成路线图解

卡培他滨(capecitabine,1),化学名为5'-脱氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]胞嘧啶核苷,是罗氏公司研制的5-氟尿嘧啶(5-FU)前体药物.1998年9月获美国FDA批准,临床用于治疗对紫杉醇(paclitaxel)和多柔比星(adriamycin)等药物无效的晚期原发性或转移性乳腺癌,2003年4月以相同适应症在日本上市.2001年FDA批准本品用于治疗转移性结肠直肠癌[1].     

普仑司特合成路线图解

普仑司特(pranlukast,1),化学名为N-[4-氧代-2-(1H-四唑-5-基)-4H-1-苯并吡喃-8-基]-4-(4-苯基丁氧基)苯甲酰胺,是日本Ono公司研发的白三烯受体拮抗剂,1995年首次在日本上市,临床主要用作抗哮喘及抗过敏药[1,2].最近研究发现,1对预防和治疗中耳炎、痛经和银屑病等均有良好疗效;同时对动物脑缺血有明显改善作用,且对中枢神经系统不良反应轻[3-5].     

更昔洛韦合成路线图解

更昔洛韦(ganciclovir,1),化学名为9-(1,3-二羟基-2-丙氧甲基)鸟嘌呤,是美国Syntex公司研发的核苷类抗病毒药,1988年6月首次于英国上市,临床上用于治疗免疫缺陷巨细胞病毒患者感染~([1])和轮状病毒肠炎、婴儿巨细胞病毒肝炎、疱疹性口炎、疱疹性咽峡炎、儿童病毒性脑炎、眼带状疱疹、小儿水痘、风疹、毛细支气管炎、小儿流行性腮腺炎合并脑膜炎、小儿腺病毒肺炎、儿童传染性单核细胞增多症等~([2]).     

阿立哌唑合成路线图解

阿立哌唑（aripiprazole，1），化学名为7-[4-[4-（2，3-二氯苯基）-1-哌嗪基]丁氧基]-3，4-二氢-2（1H）-喹啉酮，由日本大冢公司研发，2002年首次在美国上市，临床用于治疗精神分裂症。本品较少引起患者体重变化和锥体外系反应，不良反应发生率低，可显著改善精神分裂症的阴性和阳性症状。本文对1的合成方法进行了归纳总结（图1）。     

罗美昔布合成路线图解

罗美昔布（lumiracoxib，1），化学名为2-[（2-氯-6-氟苯基）氨基]-5-甲基苯乙酸，是Novatis公司研发的选择性环氧合酶-2（COX-2）抑制剂，2003年首次在墨西哥上市，商品名Prexige。本品系第二代非甾体抗炎药，临床主治骨关节炎、类风湿性关节炎等.2-氯-6-氟-N-（4-甲基苯基）苯胺（5）是合成1的重要中间体，现将1的合成方法归纳如下（图1）