茉莉根提取物抗实验性心律失常的研究

目的研究茉莉根提取物的抗实验性心律失常作用。方法取茉莉根提取物分别注入由氯仿诱发心室颤动的小鼠、乌头碱诱发心律失常的大鼠、氯化钙诱发心室颤动的大鼠和肾上腺素诱发心律失常的家兔体内,观察其对实验动物心律失常的影响。结果①茉莉根提取物(腹腔注射2.0mg/kg、3.0mg/kg)对氯仿诱发的小鼠心室颤动有明显的预防作用;②茉莉根提取物(静脉注射1.0mg/kg、1.5mg/kg)对乌头碱诱发的大鼠心律失常有明显的治疗效果;③茉莉根提取物(静脉注射2.0mg/kg、3.0mg/kg)对氯化钙诱发的大鼠心室颤动具有预防作用,且能明显地降低大鼠的死亡率;④茉莉根提取物(静脉注射2.0mg/kg、3.0mg/kg)还能对抗肾上腺素诱发的家兔心律失常。以上作用具有明显的剂量依赖性。结论茉莉根提取物有明显的抗心律失常作用,可能与其抑制Na+内流、Ca2+内流及与阻断β-肾上腺素受体有关。     

碘杂环化合物IHC-72抗实验性心律失常作用

碘杂环-72能提高哇巴因诱发豚鼠心律失常的用量;防治氯化钡、氯化钙导致的心律失常;对结扎冠脉诱发大鼠心律失常有明显预防作用;亦可降低氯仿引起小鼠室颤的发生率,并明显减慢麻醉大鼠的心率。碘杂环-72可能是通过钙拮抗效应而产生抗心律失常作用.     

苦参总碱抗实验性心律失常的作用

目的：研究苦参总碱抗实验性心律失常的作用。方法：本研究采用冠脉结扎，BaCl2肾上腺素，乌头碱，哇巴因诱发的心律失常模型。结果：苦参总碱能明显对抗大鼠冠脉结扎后诱发的早期缺血性心律失常；对BaCl2诱发的大鼠心律失常有预防和治疗作用；缩短静注肾上腺素诱发的家兔心律失常持续时间；增加乌头碱诱发大鼠心律失常的剂量；增加哇巴因诱发豚鼠心律失常的剂量。结论：苦参总碱对多种心律失常模型有预防或治疗作用，其抗心律失常机制是多方面的。     

参葛胶囊对缺血及再灌性心律失常大鼠的影响

摘要参葛胶囊对大鼠冠状动脉结扎诱发的缺血性心律失常有明显保护作用，表现在降低病理性Q波、VP、VT的发生率、延长出现心律失常的潜伏期、缩短VT持续时间。参葛胶囊对大鼠心肌缺血再灌注诱发的心律失常也有明显的保护作用。     

蛇床子素抗心律失常作用实验研究

蛇床子素（Ｏｓｔ）对氯仿诱发的小鼠室颤、氯化钙诱发的大鼠室颤均有明显的预防作用，对乌头碱诱发的大鼠心律失常有明显的治疗效果，且能明显提高兔心室电致颤阈．这些结果均表明Ｏｓｔ有抗心律失常作用，并揭示其对钠、钙通道有一定的阻断作用。     

蛇床子素抗心律失常作用实验研究

蛇床子素（Ｏｓｔ）对氯仿诱发的小鼠室颤、氯化钙诱发的大鼠室颤均有明显的预防作用，对乌头碱诱发的大鼠心律失常有明显的治疗效果，且能明显提高兔心室电致颤阈。这些结果均表明Ｏｓｔ有抗心律失常作用，并揭示其对钠、钙通道有一定的阻断作用。     

君子兰水提液抗实验性心律失常的作用

目的：观察君子兰水提液(WELC)的抗心律失常作用.方法：制备大鼠心律失常模型.结果：君子兰水提液6,12 g•kg 1能明显对抗乌头碱20 μg•kg 1,BaCl2 2 mg•kg 1和结扎左冠状动脉前降支诱发的大鼠室性心律失常.WELC也能明显对抗CaCl2 Ach(CaCl2 0.6%＋Ach 0.002 5%)混合液10 mL•kg 1诱发小鼠心房纤颤或扑动.WELC 对大鼠心电图的影响试验证明有负性频率作用及负性传导作用.这些作用可能是WELC抗心律失常作用的药理基础.结论：君子兰水提液对大鼠有明显的抗心律失常作用.     

胃复安对实验性心律失常的作用

MCP有对抗氯化钡诱发大白鼠心律失常的作用;对抗氯仿-肾上腺素诱发家兔的心律失常,能提高乌头碱诱发大鼠心律失常的用量、致室颤量和致死量、但对哇巴因诱发的心律失常无影响,不能改善结扎大白鼠冠状动脉造成的缺血性心律失常。有局部麻醉作用。     

氧化苦参碱抗大鼠实验性心律失常的作用探讨

目的观察氧化苦参碱的抗心律失常作用。方法将SD大鼠随机分为两组,制作乌头碱诱发大鼠室性心律失常模型和结扎左冠状动脉前降支诱发的大鼠室性心律失常,以及对氯仿所致大鼠的室颤,一组静脉注射生理盐水,另一组静注氧化苦参碱,观察两组心律失常的变化。结果氧化苦参(OM)20 mg/kg能明显对抗乌头碱和结扎左冠状动脉前降支诱发的大鼠室性心律失常,也能预防对氯仿所致小鼠的室颤的发生。结论氧化苦参碱对大鼠有明显的抗心律失常作用,此实验为氧化苦参碱的临床应用提供了实验依据。     

西洋人参皂甙的抗心律失常作用

本文研究了西洋人参皂甙(GQS)的抗心律失常作用。GQS 60mg/kg i.v.对氯仿诱发小鼠室颤具有保护作用,与对照组相比可使室颤发生率降低73.4%。GQS 80mg/kg i.v,对氯化钡诱发大鼠心律失常具有明显的预防和治疗作用。GQS 80mg/kg i.v,能明显提高哇巴因诱发豚鼠室早、室速、室扑颤以及停搏的阈剂量。GQS 60mg/kg、80mg/kg i.v,对垂体后叶制剂所致大鼠心肌缺血和心律失常均有明显拮抗作用。GQS 对乌头碱诱发大鼠心律失常则无效。     

磷酸喹哌抗实验性心律失常作用

磷酸喹哌(PQP)9mg·kg~(-1)iv明显降低小鼠室颤的死亡率;PQP 18mg·kg~(-1)ip对氯仿诱发小鼠室颤具有保护作用;PQP 6.3mg·kg~(-1)ip显著增加恒速(10mg·L~(-1)·min~(-1)滴注乌头碱引起麻醉大鼠室性早搏(VE)、室性心动过速(VT)、室性纤颤(VF)所需的乌头碱用量;PQP5.4 mg·kg~(-1)iv显著增加恒速(50mg·L~(-1)·min~(-1))滴注哇巴因引起麻醉豚鼠VE、VT和VF所需哇巴因用量;PQP3.36mg·kg~(-1)iv明显缩短肾上腺素诱发家兔室性心律失常的持续时间.结果表明PQP具有抗心律失常作用。小鼠PQPLD_(50)iv为93.33 mg·kg~(-1)。     

人参皂苷Rg_2对犬戊巴比妥钠心力衰竭的影响

目的 观察人参皂苷Rg_2(Rg_2)对犬戊巴比妥钠心力衰竭的影响。方法 复制戊巴比妥钠致心力衰竭模型,静脉注射Rg_2 0.5、1.0、2.0 mg·kg~(-1),观察对血流动力学的影响。结果 Rg_2 0.5、1.0、2.0mg·kg~(-1)静脉注射,可加快HR、升高SBP、DBP、MAP、LVSP及±dp/dt_(max);降低LV-EDP。结论 Rg_2能改善心功能不全犬的血流动力学状况,具有强心作用。     

槲皮素在兔体内的药代动力学

槲皮素为黄酮类化合物。兔iv槲皮素10m g·kg~(-1)后.血药浓度—时间曲线符合二室模型。T_(1/2)(α)为2.91 ±1.36min,T_(1/2)(β)183.78±82.67min,V_B为0.624±0.225 L·kg~(-1),CL为3.15±2.11 ml·kg~(-1)·min~(-1).槲皮素10mg·kg~(-1)ig后,生物利用度为42.7％,药峰浓度(C_(Dk))为10.9mg·L~(-1),药峰时间(t_(pk))为60min。iv槲皮素后.药物以原型和代谢产物两种形式经尿、胆汁排泄,消除较迅速。     

川芎嗪和巴胺对兔肾血流量的影响及利尿作用的比较性研究

用电磁流量计及输尿管集尿法研究川芎嗪(Lig)对兔肾血流量(RBF)的影响及利尿作用,并与多巴胺(DA)作比较。Lig5 .10mg·kg~(-1)iv显著增加RBF,其作用随药物剂量提高而延长。1,5,10mg·kg~(-1)iv后5min,均有明显利尿作用,其中以10mg·kg~(-1)尤为显著,但此组动物在以后的观察期内尿量逐渐减少,至25,30min时减少非常显著。DA6μg·kg~(-1)·min~(-1)短暂增加RBF(P<0.05),当剂量增至12,24μg·kg~(-1)·min~(-1)时,RBF均显著下降(P<0.05或0.01)。利尿作用在6,12,24μg·kg~(-1)·min—时非常明显,且维持时间较Ljg为长,但DA剂量大于6μg·kg~(-1)·min~(-1)时利尿效果则随剂量的增加而减弱。结果表明;Lig显著增加兔RBF并具一定的利尿作用,其利尿效果不及DA。     

间硝苯啶对猫冠脉流量,心肌耗氧量的量效关系

不同剂量m-Nif 10,20,40μg·kg~(-1)iv显著增加猫冠脉血流量(CBF),并呈明显量效反应关系,按作用峰值计算,分别增加原水平30,68,94％,Nif-20μg·kg~(-1)增加原水平49％,同时显著降低心肌耗氧量(MOC),按作用峰值计算,分别降低原水平29,46,55％,Nif降低原水平45％,心肌氧摄取减少,m-Nif分别减少原水平31,44,54％,Nif43％,血压分别降低原水平39,42,50％,Nif45％,m—Nif明显减慢心率,Nif则不减慢心率.m—Nif在40μg·kg~(-1)iv增加冠脉流量远较其他剂量强而持久,Nif较同量m-Nif作用弱而短。     

注射用头孢拉定对双黄连粉针药动学的影响

目的测定双黄连粉针中绿原酸在大鼠体内的药动学参数。方法利用建立的高效液相色谱法测定大鼠单独静脉注射双黄连粉针及与头孢拉定合用后绿原酸在大鼠体内的血药浓度,采用药动学程序Topfit2.0进行统计处理,计算非室模型药动学参数。结果单用双黄连粉针后绿原酸的药动学参数:t210.5h,ke1.37h-1,AUC0-t6.98μg.h.mL-1,MRT0.43h,Cltot111.0mL.min-1.kg-1,Vz5.01L.min-1.kj-1;合用头孢拉定后绿原酸的药动学参数:t210.53h,ke1.33h-1,AUC0-t8.07μg.h.mL-1,MRT0.45h,Cltot99.3mL.mL-1.kg-1,Vz4.50L.min-1.kg-1。结论头孢拉定不影响大鼠体内绿原酸的药动学过程。     

液相色谱-电喷雾离子化-质谱联用法测定大鼠血浆中柴胡皂苷a浓度及其药代动力学

目的建立测定柴胡皂苷a血浆药物浓度的液相色谱-电喷雾离子化-质谱联用的分析方法(LC-ESI-MS),探讨其在大鼠体内的药代动力学研究中的应用。方法SD大鼠12只,随机分为2组,分别单剂量静注(5mg·kg-1)和灌胃(50mg·kg-1)柴胡皂苷a,用LC-MS法测定给药后大鼠血浆中药物浓度,利用DAS软件拟合并计算其药代动力学参数。结果柴胡皂苷a的血药浓度在0.025～5mg·mL-1范围内线性关系良好,最低检测限为25μg.L-1,以质控样品计算,在各浓度水平下,此法的回收率均大于80%,日间和日内精密度小于10%,符合生物样品分析要求。大鼠单剂量静注柴胡皂苷a5mg·kg-1后,血药浓度-时间曲线呈二室模型。主要药动学参数Tmax,Cmax,AUC0-t,T12β,CL,Vd分别为:5min,1907μg.L-1,64370mg.h-1.L-1,100.6min,0.0867L·min-1.kg-1,21.89L.kg-1。结论该方法操作简便、快速、灵敏、专属性强,可用于柴胡皂苷a的体内大批量样品定量分析及药代动力学研究。     

莨菪类药物对大鼠脑,心肌血流量和心指数的影响

采用放射性生物微球法观察了莨菪类药物(HD)对大鼠脑血流量(CBF)、心肌血流量(MBF)和心指数(C1)的影响.结果表明HD明显增加CBF和MBF。减小CI.本文三种药物增加大脑半球 CBF作用随剂量增加而增强,Ani10～40 mg·kg~(-1)iv增加26～73％;东莨菪碱(Sco)1.25～5mg·kg~(-1)iv增加17～38％;阿托品(Atr)2.5～10mg·kg~(-1)iv增加17～64％,HD增加MBF作用远较增加CBF作用强.Ani 10～20 mg·kg~(-1)iv增加128～198％;但40 mg·kg~(-1)iv作用明显减弱;Sco 1.25～5mg·kg~(-1)iv增加5l～116％;Atr 5～10 mg·kg~(-1)iv增加113～137％,三药均可明显减小CI。     

Study on the pharmacokinetics of tea polyphenols injection in rat plasma

Objective To study pharmacokinetics of the main active ingredients(-)Epigallocatechin-3-gallate(EGCG)and(-)Epicatechin-3-gallate(ECG)of tea polyphenols(TP)injection in rats.Methods EGCG and ECG in rat plasma were analyzed by reversed-phase HPLC,by which EGCG and ECG were eluted from a Kromasil C18 column with a linear gradient mobile phase consisting of CH3CN-0.1% citric acid at a gradient flow rate of 1.0-1.5 mL·min-1 and monitored at a wavelength of 280 nm.Fifteen rats were randomly divided into 3 groups of 5 animals receiving iv administration of TP injection,formulated with catechins-containing extract from green tea,at doses of 150,100 and 50 mg·kg-1,respectively.Blood samples were collected pre-dosing and 2,5,10,20,40,60,90,120,180,240,300 min postdosing.Aliquots of obtained plasma(200 μL)were cleaned up by liquid-liquid extraction with double volumes of EtoAc and were reconstituted with 100 μL of 10% CH3CN aqueous solution before injecting to chromatograph.Results The time course of EGCG and ECG concentrations in rat plasma decayed in a biexponential fashion.Their iv pharmacokinetics could be described by the two-compartment model and first-order kinetics with t1/2β 112.39-145.20 min and 46.63-61.48 min,Vd 6.28-7.96 L·kg-1 and 0.90-1.22 L·kg-1,CL 0.034-0.044 L·kg-1·min-1 and 0.010-0.015 L·kg-1·min-1 for EGCG and ECG,respectively.Conclusions The EGCG and ECG in plasma of rats administered i.v.TP injection pharmacokinetically behaved with linear kinetics over dose range studied.The two catechin derivatives undergo rapid elimination from rat body.As compared with ECG,EGCG eliminates at a relatively slow rate,and is distributed very widely with a Vd greatly exceeding the volume of total body water,suggesting that EGCG is likely to enter the tissue cells or strongly bind to some tissues to exert its potent antioxidant effects.The aforementioned characteristics of EGCG may be due to its high lipophilicity.     

四氢巴马汀抗缺血再灌注心律失常的作用及其机理

四氢巴马汀(THP)5～15mg·kg~(-1)iv明显降低大鼠心肌缺血再灌注心律失常的发生率和心肌脂质过氧化物的含量。THP1、3和10μmol·L~(-1)使大鼠离体心室肌去氧肾上腺素量效曲线非平行性右移.最大反应压低,表现为非竞争性拮抗作用。THP10μmol·L~(-1)能显著抑制缺氧再给氧所致豚鼠离体心室肌的迟后除极和触发活动。表明THP有良好的抗缺血再灌注心律失常的作用.其机理是阻止氧自由基的损害作用和迟后除极的产生.而与心肌α_1受体可能无关。