灵芝甾醇类活性成分及其抗肿瘤作用机制的研究进展

目前关于灵芝抗肿瘤的研究,多集中在多糖和三萜类成分的研究,甾醇类成分很少引起人们的注意,但笔者认为甾醇、三萜和多糖共同构成灵芝抗肿瘤的物质基础。甾醇的抗肿瘤作用不容忽视,多种甾醇类单体成分报道具有抗肿瘤活性,如麦角甾醇、过氧化麦角甾醇等;在甾醇组分(多个有效单体成分构成)层次上研究灵芝抗肿瘤物质基础,更符合中医药理论体系。文章对近年来灵芝中发现的甾醇类活性成分及其抗肿瘤作用的机制进行了综述。     

灵芝三萜药理学作用研究进展

主要介绍了近5年来灵芝三萜的药理学作用的研究进展,包括抗肿瘤、抗微生物、降血脂、抗炎症反应,免疫调节等作用.使灵芝三萜的药理学作用逐渐明确,但灵芝三萜类化合物的成分和药理作用的研究仍需进一步深入.     

灵芝三萜与灵芝多糖抗肿瘤作用及其机制研究进展

随着人口老龄化程度的加剧,肿瘤患者的发病率和死亡率持续上升。目前肿瘤的治疗方法包括手术、化疗、放疗、靶向治疗、免疫治疗,然而大部分化疗药物可引起严重的副作用和耐药性。因此中医药治疗作为一种替代疗法可以有效地改善肿瘤患者的临床症状,提高生活质量,抑制或稳定肿瘤的发展,延长患者生存期限。由于中药具有良好的安全性,其抗癌潜力日益受到关注。灵芝是一种药用真菌,在我国有着两千多年的历史,是我国中草药宝库中的一个珍品。迄今为止,有许多研究已经提出了灵芝的抗癌特性。灵芝具有广泛的药理作用,如抗肿瘤、调节免疫、保肝、降血糖血脂、抗动脉粥样硬化、保护心脏、抗衰老等。灵芝的化学成分较为复杂,目前已知含有多糖、三萜类、生物碱、核苷类、氨基酸及各种微量元素,灵芝多糖和三萜类化合物的抗肿瘤机制主要通过诱导细胞凋亡、免疫调节、抗血管生成、阻滞细胞周期等来实现。已广泛应用于肺癌、肝癌、宫颈癌、前列腺癌、乳腺癌、结肠癌等多种肿瘤的辅助治疗。该文通过对近年来灵芝三萜和灵芝多糖的生物活性及作用机制的相关文献进行归纳汇总,重点综述其抗肿瘤作用及作用机制,以期为灵芝抗肿瘤的进一步开发利用提供参考和借鉴。     

灵芝提取物对H22荷瘤小鼠抗肿瘤作用的实验研究

近年来,从真菌及其代谢产物中提取了多种有效成分,其抗肿瘤活性已得到国际公认。灵芝是我国传统的补益中药,具有扶正固本、延年益寿之功效。大量临床及实验研究表明,灵芝及其提取物具有抗肿瘤,抗血栓及免疫调节等作用[1-4]。本实验以H22荷瘤小鼠作为研究对象,主要从免疫系统的     

灵芝三萜化合物的抗肿瘤靶点预测与活性验证

研究发现灵芝三萜类化合物具有抗肿瘤活性,但其作用靶点尚不清楚,该试验主要研究灵芝三萜类化合物的抗肿瘤活性并对其可能的作用靶点进行预测。采用Discovery Studio软件的Lib Dock模块,以灵芝子实体中的26种三萜类化合物作为配体,分别与抗肿瘤作用明确的11个靶点蛋白进行分子对接,获得对接的打分结果,评判配体与靶点蛋白受体结合的亲和力,从而进行灵芝三萜类化合物抗肿瘤的虚拟筛选,探讨可能的作用靶点。同时,MTT实验检测26种灵芝三萜类化合物对5种肿瘤细胞的抑制能力,计算IC_(50),以此反映化合物的抗肿瘤活性。对接结果表明,对接位置数目大于5,且对接得分高于100,可以作为判断化合物是否具有活性的阈值,据此筛选出8种灵芝三萜类化合物可能具有抗肿瘤活性,其中5个具有多靶点作用的三萜成分。MTT细胞实验显示,灵芝酸Y对肺癌细胞H460显示了一定的抑制活性,IC_(50)为22.4μmol·L~(-1),其次是7-oxo-ganoderic acid Z2,IC_(50)为43.1μmol·L~(-1)。其他三萜类化合物对被测肿瘤细胞株未显示活性或活性很弱。该研究建立的分子对接虚拟筛选方法可用于灵芝抗肿瘤活性成分的初步筛选,通过该方法的筛选,结合MTT细胞毒活性实验结果,发现灵芝酸Y具有抗肿瘤,尤其抗肺癌开发的潜在可能性,7-oxo-ganoderic acid Z2和ganoderon B具有一定的抑制活性,其抗肿瘤作用有待于进一步深入研究,该研究结果可为抗肿瘤药物的研制提供参考。     

灵芝酸A-靛红拼合物的合成、抗肿瘤活性及靶点预测研究

目的 将灵芝三萜中的主要成分灵芝酸A与具有抗肿瘤作用的靛红片段进行拼合,对所得的拼合物进行体外抗肿瘤活性评价,分析构效关系,并对灵芝酸A及其拼合物的靶点进行预测。方法 将灵芝酸A与1个单元或3个单元长度的聚乙二醇连接,再通过点击化学反应与靛红片段进行拼合,采用噻唑蓝（MTT）法考察合成拼合物对乳腺癌MCF-7细胞、肝癌HepG2细胞、骨肉瘤SJSA-1细胞和正常细胞系HK-2细胞的抗增殖活性。结果 共合成16个不同长度及不同取代的灵芝酸A-靛红拼合物,确定结构,为结构全新的化合物。部分拼合物表现出良好的抗肿瘤活性,且靛红片段上的取代基对抗肿瘤效果影响较大,其中6位取代活性最优。反向找靶及分子对接结果表明,灵芝酸A及拼合物可能通过调控鼠双微体2/X蛋白（mouse double minute 2/X,MDM2/X）发挥抗肿瘤作用。结论 该系列化合物对MCF-7细胞的选择性较强,化合物A11和A16具有进一步研究的价值,具有开发为双靶点或多靶点抗肿瘤化合物的潜力。     

灵芝三萜对小鼠肝损伤的预防和保护作用研究

目的研究灵芝三萜对四氯化碳(CCl4)所致的小鼠肝损伤的预防和保护作用。方法将小鼠随机分为正常组,模型组,灵芝三萜高、中、低剂量组5组。小鼠皮下注射CCl4油溶液造模。以高、中、低剂量灵芝三萜进行灌胃,剂量分别为180,90,45 mg/kg。收集血清检测丙氨酸转氨酶(ALT)、天冬氨酸转氨酶(AST)、谷氨酰转移酶(GGT)。结果与模型组相比灵芝三萜治疗组能够显著降低小鼠血清中AST、ALT、GGT。病理切片清楚地显示灵芝三萜能够显著减轻小鼠肝损伤的程度。结论灵芝三萜对CCl4所致的小鼠肝损伤有明显的保护作用。     

米炒灵芝的炮制工艺研究

目的优化米炒灵芝的炮制工艺。方法以灵芝三萜及甾醇、灵芝多糖和水溶性浸出物的含量变化作为评价指标,以炒制程度作为考察因素,确定灵芝的最佳米炒炮制程度与米的用量。结果实验表明,生品中灵芝三萜以及甾醇含量为0.470%,灵芝多糖为0.627%,水溶性浸出物为5.88%,米炒后的灵芝三萜及甾醇、灵芝多糖和水溶性浸出物的含量均有所增加。结论米炒灵芝有助于化学成分的溶出,米炒灵芝的最佳炮制工艺为:米用量为20%,将米炒至焦黄色。     

灵芝多糖抗氧化和抗肿瘤活性的研究进展

灵芝多糖是灵芝中的一种重要的活性成分,具有抗肿瘤、抗氧化、抗辐射、免疫调节、降血糖及对抗糖尿病并发症、神经保护等功效,是目前研究的热点,具有很大的开发利用价值。综述目前灵芝多糖生物活性方面的抗肿瘤和抗氧化方面的研究情况,旨在为灵芝多糖的深度研究开发提供参考。     

灵芝抗肿瘤作用机制的研究概述

目的对近年来关于灵芝抗肿瘤作用机制的研究做整理分析。方法查阅近年的国内外文献,进行全面综合、整理和归纳。结果综述了灵芝抗肿瘤的作用机制,重点阐述其在抑制肿瘤细胞增殖、促进肿瘤细胞死亡、抑制肿瘤细胞的侵袭和转移以及免疫调节等多个方面的研究现状。结论灵芝具有潜在的抗肿瘤作用,但作用机制复杂,亟待进一步研究。     

鹿角灵芝及其无公害栽培要点

1．1鹿角灵芝类属 多孔菌科(Polyporaceae)担孢子纲真菌属灵芝(Ganodermalucidum)，是人们熟知的珍贵药材。现代药理学研究早已证实其B一高分子蛋白多糖、苦味三萜等有效成分具有抗肿瘤等多项作用。但对于鹿角灵芝，虽然早在公元四百年就有其作为灵芝中的极品上贡给皇帝的记载，但其在灵芝中的分类，药效等并未记载。千百年来，人们对于它的了解也仅限于献记载和传说，因其十分罕见，得识其庐山真面目鲜有其人。     

灵芝抗肿瘤作用及其配伍的研究进展

灵芝Ganoderma具有扶正固本、补气安神、延年益寿等功效。现代临床中常采用灵芝与多味中药配伍用于抗肿瘤。近年来研究发现,灵芝的抗肿瘤机制主要涉及调节机体免疫、阻滞细胞周期、诱导肿瘤细胞凋亡和自噬、抑制肿瘤细胞转移以及抗氧化等。通过对灵芝抗肿瘤作用的分子机制和与灵芝配伍的抗肿瘤作用机制进行综述,为灵芝抗肿瘤的临床应用提供参考。     

三萜类化合物抗肿瘤活性研究进展

三萜是一类具有独特空间结构的生物活性天然产物,不仅在抗炎、抗菌、保肝护肾等方面有着重要的应用价值,还具有很强的抗肿瘤活性,极有可能被开发为新一代的抗癌药物。对三萜类化合物抗肿瘤的作用机制、构效关系以及成药特性改良等方面进行综述,可为深入研究三萜的抗肿瘤特性,进一步开发抗癌药物提供科学研究基础。     

灵芝抗肿瘤组分的分离

目的 从具有直接抑制肿瘤生长的灵芝ZL83子实体中分离具有抗肿瘤作用的活性组分.方法 采用石油醚、醋酸乙酯、正丁醇萃取灵芝水提液浸膏,并将这3个萃取部位进行体内外抗肿瘤实验,将筛选得到的具有较好抗肿瘤活性的部位进行硅胶柱层析分离,并采用MTT法对各个分离获得组分的体外抗肿瘤活性进行比较.结果 通过体内抗S180和体外抗LoVo及MGC - 803肿瘤细胞实验表明,正丁醇萃取部位具有较好抗肿瘤活性.通过硅胶柱分离,获得6个组分,通过MTT法发现这6个组分中,甲酸乙酯与乙醇混合洗脱及乙醇单独洗脱所得到的2个组分具有体外抗肿瘤活性,其中甲酸乙酯与乙醇洗脱组分具有更好杀伤作用,对LoVo细胞及MGC-803细胞的IC50分别为53.225μg/ml和94.078μg/ml.结论 从具有直接抑制肿瘤生长的灵芝ZL83中分离得到两种具有抗肿瘤作用的活性组分.     

小花草玉梅中三萜皂苷类成分抗肿瘤活性研究

目的:研究小花草玉梅中三萜皂苷类成分的抗肿瘤活性。方法:从小花草玉梅全草中获取单体化合物,选取其中得率较高的10个成分(均为齐墩果酸型或常春藤型三萜皂苷,在C-3位、C-28位分别或同时与糖链成苷)分别作体外细胞药效试验,所用细胞株为人肝癌细胞株BEL-7402和人宫颈癌细胞株HeLa。结果:化合物4和化合物10对上述两种细胞具有显著细胞毒性,其余化合物无明显效果,并依据实验结果初步推测了三萜皂苷类成分抗肿瘤活性的构效关系。结论:小花草玉梅中三萜皂苷类成分的抗肿瘤活性具有规律性,即C-3位连有糖链而C-28位有游离羧基的齐墩果烷型三萜皂苷的抗肿瘤活性较强。     

抗肿瘤药用真菌资源及利用

本文介绍具抗肿瘤作用的药用真菌种类、分布、生态习性,以及灵芝、云芝、猪苓、茯苓等常见抗肿瘤药用真菌开发利用现状。探讨了药用真菌的抗肿瘤作用机理,并提出了今后开发利用的建议。     

树舌灵芝粗提物体外抗肿瘤作用的研究

目的探讨树舌灵芝各溶剂提取物的抗癌作用。方法采用系统溶剂法从树舌灵芝得到一系列提取物,运用MTT法研究了各提取物对体外培养的人乳癌MCF-7细胞增殖的影响。结果氯仿提取物对肿瘤细胞的增殖有明显的抑制作用,其余各层样品抑制作用不明显。结论树舌灵芝抗肿瘤成分可能在氯仿部分。     

灵芝孢子中抗肿瘤成分的提取与分离

目的 :检测不同破壁率的灵芝孢子的醇提效果并用色谱技术对醇提物中的抗肿瘤成分进行分析。方法 :乙醇为溶剂对灵芝孢子粉进行振荡浸提 ,醇提物依次用硅胶柱和高效液相色谱分析 ,以各部分对Hela细胞的毒性作为其抗肿瘤活性的指标。结果 :未破壁孢子 ,60%～80%及 99%破壁率孢子的醇提率分别为5% ,25% ,33%。99%破壁率灵芝孢子的醇提物经硅胶柱分离 ,氯仿洗脱部分对Hela细胞无毒害作用 ;甲醇洗脱部分的抗肿瘤活性约为乙酸乙酯洗脱部分的 34倍 ;甲醇洗脱部分经高效液相色谱分析 ,得到 2种活性较强且组成较为简单的混合物(Ⅱ1和Ⅱ3 )。结论 :灵芝孢子破壁后醇提物含量远高于未破壁孢子 ;甲醇 水洗脱系统可用于灵芝孢子醇提物中抗肿瘤活性成分的RP HPLC分析。     

玉蕊醇型三萜的结构特征、波谱规律及药理活性研究进展

玉蕊醇型三萜是在多科植物中广泛存在的具有多羟基取代的齐墩果烷型三萜类成分。由于多羟基基团的存在,在植物次生代谢过程中,导致这类成分广泛存在不同种类酰基和糖的取代,使得玉蕊醇型三萜类化合物具有多种生物活性。玉蕊醇型三萜具有显著的抗肿瘤及改善学习记忆等作用,其在治疗肿瘤及老年退行性疾病如阿尔茨海默病方面具有极大的开发应用前景。结合文献对玉蕊醇型三萜的结构特征、波谱规律和药理活性等方面进行详细的总结,为这类化学成分的开发及应用提供重要的基础。     

野生和栽培灵芝药理作用的比较

灵芝为多孔菌科灵芝属真菌,中医临床用药主要为赤芝(Ganoderma Lucidum)和紫芝(Ganodermasinense),国内栽培品以赤芝为主。历代医药学家将其列为上品,具“益心气,补中,增智慧,不忘”之功效,是滋补强壮、扶正固本的珍贵药物。主要含有三萜、多糖、生物碱和氨基酸多肽等,具有增强免疫、抗疲劳和促进学习记忆等作用,临床用于治疗神经系统和心血管疾病及抗肿瘤。本实验通过对野生灵芝和栽培灵芝药理作用的比较,为栽培灵芝的临床应用提供科学数据。