优化荜茇多糖的提取工艺及其抗氧化活性研究

目的：优化荜茇多糖的提取工艺,并研究其抗氧化活性。方法：在单因素试验基础上,利用正交试验法,优化提取条件,确定最佳提取工艺;通过ABTS、DPPH自由基清除实验,计算其清除率,初步评价荜茇多糖的抗氧化活性。结果：荜茇根多糖的最佳提取工艺条件为：提取温度100℃、提取时间120 min、提取次数3次,在此最佳工艺条件下荜茇多糖提取率为1.21%。抗氧化活性研究中,随着多糖浓度逐渐升高,ABTS自由基清除率最大达到100%,DPPH自由基清除率最大达到88.27%。结论：由正交试验法优化得到的荜茇多糖的提取工艺方便易操作,得到的荜茇多糖具有较强的抗氧化活性,可进一步深入研究。     

HPLC同时测定荜茇中胡椒碱和荜茇明宁碱含量

目的:采用HPLC同步测定荜茇中胡椒碱和荜茇明宁碱的含量,为荜茇药材多指标质量控制奠定基础.方法:以荜茇药材中胡椒碱和荜茇明宁碱为指标成分,应用C18(4.6 mm×250 mm,5μm)柱,流动相0.25％甲酸-甲醇(35∶65),流速为1 mL·min-1,检测波长343 nm,柱温40℃.结果:胡椒碱和荜茇明宁碱的峰面积与浓度的线性关系良好(r=0.999 9),平均加样回收率为100.4％,102.2％,RSD分别为2.6％,2.5％.建立了同时对荜茇中的2个成分进行定量的测定方法,并将此方法用于不同来源的荜茇各成分的测定.结论:该方法简便快捷,重复性良好,为中药材荜茇提供了更合理、可靠的质控方法.     

荜茇药材中荜茇酰胺高效液相色谱研究

目的建立一种快速简便地测定荜茇药材中荜茇酰胺含量的方法,并用此方法测定不同产地及不同药用部位荜茇药材中荜茇酰胺含量。方法以荜茇药材中荜茇酰胺为指标成分,采用迪马Diamond C18(5μm 250×4.6 mm)色谱柱,流动相为甲醇-水(35∶65),流速1 m L·min-1,柱温30℃,进样量20μL,检测波长254 nm,测定荜茇药材中荜茇酰胺含量,并用该方法测定海南、广西、四川等产地荜茇药材中荜茇酰胺的含量,并比较其差异。结果荜茇药材中的荜茇酰胺含量在0.0414~0.3726 mg·m L-1与峰面积线性关系良好(r=0.9999),平均回收率为98.58%,RSD=1.03。不同产地荜茇药材中,广西壮族自治区产地的荜茇中荜茇酰胺含量最高,荜茇茎中荜茇酰胺的含量明显低于荜茇果实。结论该方法建立了一种快速、准确、经济的测定荜茇药材中荜茇酰胺含量的方法,为荜茇药材的质量控制与品质评价奠定了基础,不同产地及不同药用部位的荜茇中荜茇酰胺含量存在差异。     

复方荜茇胶囊药材提取工艺的研究

目的:优选维吾尔药复方荜茇胶囊中荜茇等药材的醇取工艺.方法:选择乙醇浓度、乙醇用量、提取时间,采用L9(34)正交表,以总黄酮含量、胡椒碱含量、醇浸出物量为指标,进行正交试验.结果:醇提工艺以8倍量70%乙醇提取2次,1.5h/次.结论:可作为该制剂的制备工艺依据.     

HPLC法同时测定荜茇三味散中胡椒碱和荜茇宁的含量

目的:建立测定由山楂、诃子和荜茇组成的蒙药荜茇三味散中胡椒碱和荜茇宁含量的HPLC方法。方法:在室温下,使用Waters Symmetry C18(250mm×4.6mm,5.0!m)柱;采用水-乙腈(50∶50)为流动相,流速1mL·min~(-1),进样量为10μL;检测波长343nm。结果:荜茇宁和胡椒碱分别在0.25～12.50μg·mL~(-1)(r=0.999 0)和400～800μg·mL~(-1)(r=0.999 0)浓度范围内与峰面积呈良好的线性关系,平均回收率分别为100.63%和97.09%(n=5)。荜茇三味散中胡椒碱和荜茇宁含量分别为42.014μg·mg~(-1)和458.76μg·mg~(-1)。结论:该方法简便、精准、回收率高,可用于蒙药荜茇三味散中胡椒碱和荜茇宁含量的同时测定。     

24 批市售荜茇的质量分析

目的:建立HPLC并结合常规分析方法对24批市售荜茇进行质量分析,对市售荜茇的质量进行综合评价.方法:采用薄层色谱法,用环己烷代替苯作展开剂对市售荜茇进行定性鉴别;按<中国药典>方法对水分、总灰分和浸出物进行测定;结合高效液相色谱外标法对其有效成分胡椒碱进行含量测定.结果:经优化的展开剂适合荜茇的薄层色谱鉴别;水分、总灰分均在<中国药典>规定限量之内,乙醇浸出物限度在8.11%～12.64%;胡椒碱在0.24～1.68μg·mL-1线性关系良好,平均含量为2.51%,平均回收率RSD=2.8%(n=6);结论:所建立的方法可对荜茇药材的质量进行综合评价,荜茇药材中胡椒碱的含量差异较大.     

荜茇宁降血脂和急性毒性实验研究

目的:研究荜茇宁对动物血脂的影响及急性毒性作用。方法:以大鼠食饵性高脂血症为模型,给予高脂饲料的同时灌服荜茇宁,连续14d,测定血清中总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-c)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-c)含量;采用高脂饲料喂养建立家兔高脂血症模型,观察荜茇宁对血脂、肝脏脂质和动脉粥样硬化的改善情况.通过小鼠急性毒性实验观察其对小鼠产生的毒性反应。结果:荜茇宁显著降低大鼠血清TC、TG、LDL-c和动脉硬化指数(AI),升高HDL-c的含量;能降低家兔血清TC、TG、LDL-c和肝脏TC、TG,并且显著改善动脉粥样硬化。小鼠急性限量毒性实验显示,给药后小鼠未出现死亡及毒性反应。结论:荜茇宁具有明显地降血脂和改善动脉粥样硬化作用,而且毒性极低。     

荜茇三氯甲烷部位化学成分研究

目的:对胡椒科植物荜茇Piper longum的化学成分进行研究.方法:荜茇用95%乙醇提取,依次用石油醚、三氯甲烷、正丁醇萃取,对三氯甲烷萃取部分采用各种柱色谱进行分离纯化,通过波谱数据分析(MS,~1H-NMR,~(13)C-NMR)进行结构鉴定.结果:从三氯甲烷萃取部分分离鉴定了13个化合物,其中6个酰胺类生物碱,3个倍半萜,4个其他类化合物.分别鉴定为:1-(3',4'-methylenedioxyphenyl)-1E-tetradecene(1),3-(3',4'-methylenedioxophenyl)-propenal(2),胡椒酸(piperoic acid,3),3',4,-dihydroxy-biabola-1,10-diene(4),eudesm-4(15)-ene-1β,6α-diol(5),7-epi-eudesm-4(15)-ene-1',6β-diol(6),几内亚胡椒胺(guineesine,7),胡椒碱(piperine,8),胡椒酰胺(pipericide,9),2E,4E-dienamide(10),(2E,4E,8E)-N-isobutylhenicosa-2,4,8-trienamide(11),荜茇明碱(piperlonguminine,12),胡椒酸甲酯(methyl piperate,13).结论:其中化合物1-6为首次从荜茇中分离得到.     

荜茇化学成分与提取方法及主要作用研究

荜茇为胡椒科植物荜茇(P iperlongumL.)的干燥近成熟或成熟果穗,是中、蒙、藏医习惯用药,临床用于治疗胃腹冷痛、食欲不振、消化不良、肾寒、寒泻、呕吐等症状,胡椒碱(P ipe-line)是荜茇生物碱的主要部分[1]。现就近年对荜茇的化学成分、提取方法和主要作用概述如下。1化学成分     

HPLC法测定哈日嘎日迪-5胶囊胡椒碱含量

哈日嗄日迪-5胶囊（光明盐四味胶囊）具有温胃，消食，解毒作用，是蒙医治疗消化不良药物、食物中毒的良药。主要由荜茇、诃子、干姜、光明盐等药材组成。荜茇、诃子、干姜经提取；光明盐未经提取，粉碎后直接加入到其它药材提取物中。荜茇对多种原因导致的胃肠粘膜损伤有预防和治疗作用，特别是荜茇有效成分之一胡椒碱同样具有较强的抗胃粘膜损伤作用。本文对哈日嗄日迪-5胶囊胡椒碱含量进行测定，以期制定与药品相适应的质量标准。     

蒙药荜茇三味胶囊提取工艺的研究

目的:优选蒙药荜茇三味胶囊的提取条件。方法:采取正交实验法,用高效液相色谱法,以测定提取物中胡椒碱的含量为指标,考察乙醇浓度(A)、乙醇用量(B)、提取时间(C)、提取次数(D)等4个条件对提取效果的影响;进行四因素三水平试验。结果:实验设计因素中乙醇用量的影响最为显著。结论:荜茇三味胶囊的最佳提取工艺条件为A_1B_1C_1D_2,即每次加入药材6倍量的65%乙醇,提取2次,每次提取60min。     

荜茇有效部位群的调血脂研究

研究荜茇有效部位群对高脂血症的影响.将SD大鼠、金黄地鼠及昆明小鼠均分为空白组、模型组、阳性组和受试组,空白组饲喂普通饲料,其他组饲喂高脂饲料(小鼠实验腹腔注射蛋黄乳),每天依次灌胃给予相应浓度的赋形剂、赋形剂、辛伐他汀、荜茇有效部位群乳剂,一定时期后测定动物血清总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白(LDL)、高密度脂蛋白(HDL)及肝脏TC,TG的含量,以反映荜茇有效部位群的调血脂功能.结束后,与空白组比较,成功造成SD大鼠(TC升高)、小鼠(TC,TG,LDL升高),地鼠(TC,TG,LDL升高,HDL降低)高脂血症模型(P＜0.05,P＜0.001);与模型组比较,荜茇有效部位群既能降低血清TC,TG,LDL(P＜0.05,P＜0.001)和肝脏TC,TG含量,又能升高血清HDL含量(P ＜0.05,P＜0.001).从而证明荜茇有效部位群具有显著调节血脂功能,金黄地鼠为造高脂血症模型较理想的动物.     

荜茇宁对家兔实验性动脉粥样硬化的影响

目的:观察荜茇宁对家兔实验性动脉粥样硬化(AS)形成的影响,并探讨其作用机制。方法:采用高脂饲料喂养建立家兔AS模型,将兔随机分为5组:正常组,模型组,荜茇宁高、低剂量组分别给予荜茇宁5,2.5 mg.kg^-1.d^-1,辛伐他汀组给予辛伐他汀5 mg.kg^-1.d-^-1,连续喂养60 d。于实验前1 d及开始后第20,40,60天取空腹血检测血清总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C),第60天检测血清超氧化物歧化酶(SOD)活力和丙二醛(MDA)、一氧化氮(NO)含量,随后处死动物,取主动脉和心脏做病理形态学检查。结果:与模型组相比,荜茇宁组的血清TC,TG,LDL-C水平降低(P<0.05或0.01),HDL-C有升高趋势,SOD,NO升高(P<0.05),MDA降低(P<0.05)。荜茇宁组主动脉斑块面积占总面积的百分比显著低于模型组(P<0.01);主动脉、心脏损伤程度减轻,冠状动脉狭窄程度轻于模型组(P<0.01);透射电镜观察显示荜茇宁组主动脉的超微结构病变程度明显轻于模型组。结论:荜茇宁能抑制AS斑块的形成和发展,其作用机制可能与调节血脂、抗氧化有关。     

蒙药牛胆粉与荜茇提取物滴丸制备方法及药效学研究

目的:探讨牛胆粉与荜茇提取物滴丸制备工艺及药效作用的研究。方法:提取牛胆粉、荜茇成分,冷冻干燥,加基质形成滴丸,以滴丸的成型率、外观质量、溶散时限、丸质量变异系数为筛选指标,以药液的油浴温度、冷却剂的冷凝温度、滴速、滴距、药物与基质的最佳配比为主要考察因素,并观察其药效作用。结果:牛胆粉与荜茇提取成分滴丸基质的最佳配比为1∶4,药液油浴温度为75~80℃,冷却剂的冷凝温度4~15℃。按照此优化条件制备滴丸成型率高;该滴丸能明显增加胆汁的分泌量,降低血清胆固醇。结论:牛胆粉与荜茇提取成分滴丸其外观呈黑褐色,味微苦,表面光滑,大小一致,药效作用表明,可明显增加实验大鼠胆汁的分泌量(P0.05),明显降低小鼠血清胆固醇(P0.05)。     

荜茇提取物对大鼠骨髓间质干细胞MSC的增殖作用及与化学官能团的关系

目的:观察荜茇挥发油和水溶性部分对大鼠骨髓间质干细胞(mesenchymal stem cells,MSC)体外增殖的影响,并进一步探讨了与分子中化学官能团的关系.方法:使用密度梯度法分离大鼠骨髓间质干细胞,体外培养,经Brdu标记和CD44染色及两者双重染色鉴定后,观察在培养液中添加不同浓度荜茇挥发油及其水溶性部分的条件下MSC的生长变化.应用形态学、MTT法和5-溴脱氧尿嘧啶(5-Bromodeoxyuridine,Brdu)、增殖细胞核抗原(Proliferation cellnuclear antigen,PCNA)免疫细胞化学方法测定细胞增殖活性.结果:荜茇挥发油以浓度依赖方式促进MSC增殖活力和增加Brdu、PCNA阳性细胞数,与对照组比较有显著性(P＜0.05).经GC-MS检测,荜茇挥发油含C=C(50.66%)、-OH(27.02%)、多种官能团(5.05%)等;而荜茇水提物对MSC无增殖作用.结论:荜茇挥发油明显促进MSC的增殖,这种作用可能与分子中C=C、-OH等官能团有关.     

胡椒碱及其衍生物的药理作用研究进展

胡椒碱(Piperine),化学名为3(3′,4′次甲二氧苯基)戊烯酰哌啶,是从常用中、蒙药材荜茇、胡椒中提取出的主要有效成分,其化学结构如图1所示。近年来学者们通过研究不断证实胡椒碱及其衍生物具有多种生物活性,为新药的研发奠定了基础,现将其药理作用概述如下。1抗胃溃疡作用荜茇     

荜茇水提取物对小鼠胃排空和肠推进的影响

目的:研究荜茇水提取物对小鼠肠推进和胃排空的影响。方法:荜茇水提取物灌胃给药6天,采用小肠炭末推进实验观察荜茇水提取物对正常小鼠小肠运动及硫酸阿托品所致小鼠小肠抑制模型的影响,采用甲基橙胃残留率的方法观察荜茇水提取物对正常小鼠胃排空的影响。结果:荜茇水提取物20g/kg和10g/kg可促进正常小鼠小肠运动,并能明显拮抗硫酸阿托品所致小鼠小肠抑制作用,荜茇水提取物20g生药/kg和10g生药/kg可促进正常小鼠胃排空。结论:荜茇水提取物对正常小鼠小肠运动及硫酸阿托品所致小鼠小肠抑制均有明显促进作用,并对正常小鼠胃排空有促进作用,其机制可能与M胆碱受体有关。     

荜茇的化学成分和药理作用研究进展

综述了荜茇的主要化学成分及其提取方法,对荜茇中挥发油的清除自由基作用、不皂化物的降血压作用、对胃黏膜的保护作用、抗动脉粥样硬化作用进行了阐述。参考文献15篇。     

荜茇的研究进展及质量标志物的预测北大核心CSCD

荜茇为胡椒科胡椒属植物荜茇Piper longum的成熟或未成熟果穗,是蒙古族医临床常用药之一。近年来,研究学者对民族药物研究逐渐深入,发现荜茇在降血脂、抗癌方面有着十分显著的疗效,其新的化学成分及药理活性相关研究也在不断更新,随之荜茇的开发应用研究得到了广泛的关注,因此建立和提高荜茇的质量评价体系是十分迫切的。该研究在对荜茇的化学成分及药理作用综合分析的基础上,结合质量标志物(Q-marker)概念,从植物亲缘关系、传统药性药效、复方配伍规律、化学成分的可测性和入血成分等几个方面对荜茇的质量标志物进行预测分析,为荜茇质量评价体系建立提供参考依据。     

荜茇氯仿部位化学成分研究

目的:对胡椒科植物荜茇Piper longum的化学成分进行研究.方法:荜茇用95%乙醇提取,依次用石油醚、氯仿、正丁醇萃取,对氯仿萃取部分采用各种柱色谱进行分离纯化,通过波谱数据分析(MS,~1H-NMR,~(13)0C-NMR)进行结构鉴定.结果:从氯仿萃取部分分离鉴定了11个化合物,其中6个酰胺类生物碱,3个倍半萜,2个其他类化合物.分别鉴定为:类对香豆酰哌啶(coumaperine,1),N-5-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-2E-pentenoyl piperidine(2),胡椒内酰胺A(piperolactam A,3),1-[1-oxo-5(3,4-methylenedioxyphenyl)-2E,4E-pentadienyl]-pirrolidine(4),1-[1-oxo-5(3,4-methylenedioxyphenyl)-2E-pentenyl]-pirroli-dine(5),1-[1-oxo-9(3,4-methylenedioxyphenyl)-2E,8E-nonadienyl]-pyrrolidine(6),姜黄酮[R-(一)-turmerone,7],octahydro-4-hydroy-3α-methyl-7-methylene-α-(1-methylethyl)-1H-indene-1-methanol(8),(+)-aphanamol I(9),二去甲氧基姜黄素(bisdeme-thoxycurcumin,10),去甲氧基姜黄素(demethoxycurcumin,11).结论:化合物1～11均为首次从荜茇中分离得到.