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1.
目的:建立血浆样品中厚朴苷A的测定方法,研究厚朴苷A在大鼠体内的药动学特征。方法:大鼠经口服和尾静脉注射给药,以黄芩苷为内标,采用高效液相色谱法测定不同时间点大鼠血浆中的厚朴苷A浓度。使用岛津LC-20A高效液相色谱仪,色谱柱为Agilent Zobax SB-C18(250 mm×20 mm,5μm),甲醇/水溶液梯度洗脱(0~15 min,甲醇15%~85%),流速为1 mL·min~(-1)。采用DAS 2.0软件对所得的需要浓度进行拟合,计算相应的药动学参数。结果:大鼠经口服给药200 mg·kg~(-1)、尾静脉注射给药5 mg·kg~(-1),目标物质量浓度在0.3~100μg·mL~(-1),内线性关系良好(r=0.999 6),标准曲线定量下限为0.3μg·mL~(-1);批内精密度RSD7.1%,批间精密度RSD12.4%;准确度RE3.3%~5.9%;回收率83.5%~99.0%。大鼠经口服给药的药动学参数AUC(0-t)为(15.6±7.4)mg·h/L,CL为(14.5±6.1)L·h/kg,Vd为(13.5±2.8)L/kg,t1/2为(1.16±0.8)h。大鼠尾静脉注射给药的药动学参数AUC(0-t)为(17.8±9.9)mg·h/L,CL为(0.34±0.14)L·h/kg,Vd为(0.08±0.04)L/kg,t1/2为(0.15±0.03)h。结论:该实验建立了一种简便、准确、快速地测定厚朴苷A浓度的方法,首次报道了厚朴苷A在大鼠体内的药物代谢动力学特征。  相似文献   

2.
目的:考察2-甲氧基雌二醇(2-ME)静脉乳剂在小鼠体内的药动学及组织分布特征.方法:小鼠尾静脉注射2-ME静脉乳剂和对照液后,血浆及组织匀浆液经液-液萃取,采用反相高效液相色谱法测定2-ME浓度,用3P97药动学软件进行体内药动学及组织分布分析.结果:小鼠尾静脉注射2-ME静脉乳剂22.5 mg/kg后,血药浓度经时...  相似文献   

3.
目的 从格列本脲的药动学考察链脲佐菌素诱导糖尿病模型大鼠的适宜性.方法 腹腔注射链脲佐菌素60 mg/kg诱发糖尿病大鼠模型,与正常大鼠灌胃给予10 mg/kg格列本脲,采用高效液相色谱法分析其血药浓度.用DAS 2.0软件处理数据,计算药动学参数.结果 格列本脲在正常大鼠和模型大鼠体内的药动学参数为:Tmax分别是84.784 min,255.427 min;Cmax分别是0.259 mg/L,0.910 mg/L;CL分别是0.092 L/min/kg,0.019 L/min/kg;AUC(0-720min)分别是509.523 mg/L·min,1528.280 mg/L·min.结论 格列本脲在正常大鼠与糖尿病大鼠体内的药动学过程有显著性差异,但此结果与文献不一致,此模型可能不适合考察药物在Ⅱ型糖尿病病态下的药动学研究.  相似文献   

4.
目的:建立新三黄片中黄芩苷在大鼠体内的药物动力学研究方法.方法:以雄性Wistar大鼠为实验动物,按照1650mg/kg(相当于黄芩苷200mg/kg)的剂量灌胃给予新三黄片,于给药后不同时间点取血,应用RP-HPLC方法测定大鼠血浆中黄芩苷的含量.应用3p97药动学软件处理血药浓度数据,拟合新三黄片中黄芩苷在大鼠体内的吸收模型,获得药动学参数.结果:黄芩苷的线性范围为0.32μg/ml-6.4μg/ml,在大鼠体内呈二室吸收模型,主要的药物动力学参数为T1/2(α)272min、T1/2(β)353min、T1/2(ka)102.1min、AUC 1431.9μg·min/ml、V 584ml、CL(s)1.15 L/min.结论:本实验建立的HPLC测定黄芩苷血药浓度的方法,灵敏度高,专属性强,易操作,结果准确可靠,可用于新三黄片中黄芩苷的药物动力学研究.  相似文献   

5.
目的:研究水苏碱在大鼠体内的药动学。方法:采用柱前衍生化HPLC法,色谱条件为Kromasil C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相:甲醇-水(70∶30);流速:0.8 ml/min;检测波长:259 nm。从大鼠尾静脉注射盐酸水苏碱溶液,测定不同时间的血药浓度。用3P87药动学程序对血药浓度-时间数据进行拟合。结果:主要药动学参数为T1/2α(12.00min),T1/2β(101.07 min),Vc(0.298 L/kg),AUC(3833.456 min.μg/ml),CLs(0.0026 L.kg-1/min)。结论:水苏碱在大鼠体内呈二室开放模型。  相似文献   

6.
目的 建立大鼠血浆中丹参酮ⅡA磺酸钠(STS)检测的高效液相色谱法,并对红细胞负载STS给药系统静脉注射后大鼠体内药动学进行研究.方法 SD大鼠尾静脉注射载药红细胞液,给药剂量5.0 mg/kg,采用高效液相色谱法测定药物的质量浓度,以软件DAS 2.0拟合药动学参数.结果 丹参酮ⅡA磺酸钠在0.25~25.00 μg/mL范围内呈良好线性关系,回收率、精密度和稳定性均符合检测要求.大鼠尾静脉注射载药红细胞后,STS的t1/2α为(0.139±0.54)h,t1/2β为(3.268±1.10)h,Cmax为(6.88±2.07)mg/L,AUC0-∞为(10.19 ±0.72)(mg·h)/L.结论 该方法简便准确,可用于STS血浆样品的含量测定和药动学研究.  相似文献   

7.
目的:研究芍药苷在CCl4所致急性肝损伤大鼠中的药代动力学.方法:反相HPLC法(内标为栀子苷)测定大鼠血浆中的芍药苷浓度.用CCl4制造大鼠急性肝损伤模型.动物分对照组和实验组,给药途径为尾静脉注射,剂量为3 mg/kg.结果:在大鼠急性CCl4肝损伤模型中,芍药苷的多个药代动力学参数(除了MRT)与对照组相比,均有显著性差异.结论:肝损伤会明显改变芍药苷在大鼠体内的药动学行为,可为临床芍药苷的应用提供参考.  相似文献   

8.
马兜铃酸A在正常大鼠体内的药物动力学   总被引:10,自引:0,他引:10  
目的 研究马兜铃酸A在正常大鼠体内的药动学。方法 建立了测定马兜铃酸A的高效液相色谱法。色谱条件为HYPERSIL C18柱 (5 μm ,4 0mm× 2 0 0mm) ,流动相为甲醇 :四氢呋喃 :0 .0 2 5mol/LKH2 PO4(pH =3.8) (4 4 :6 :5 0 ) ,流速为 1mL/min ,检测波长为 315nm。SD大鼠 8只 ,分成 2组 ,分别静脉注射马兜铃酸A溶液 0 .2 5mg/kg、2 .5mg/kg ,测定不同时间的血药浓度。用 3p97药动学程序对血药浓度 时间数据进行拟合。结果 大鼠静注马兜铃酸A后 ,其主要的药动学参数为 :低剂量组VC(0 .0 13± 0 .0 0 4 )L ,CLs(0 .2 0 6±0 .132 )L/h ,T1/ 2α(2 .5± 0 .8)min ,T1/ 2 β(10 .9± 2 .5 )min ,曲线下面积AUC(5 4 .0± 12 .8)min·μg/mL ;高剂量组VC(0 .0 14± 0 .0 0 2 )L ,CLs(0 .0 88± 0 .0 2 3)L/h ,T1/ 2α(3.9± 0 .3)min ,T1/ 2 β(2 4 .3± 5 .9)min ,曲线下面积AUC(4 2 0 .1± 74 .2 )min·μg/mL。 结论 马兜铃酸A在大鼠体内呈二室开放模型 ,进入体内分布迅速 ,同时自血浆中代谢消除也较快 ,T1/ 2 β随着剂量的增加明显延长 ,AUC与剂量不成比例 ,具有非线性动力学性质  相似文献   

9.
目的 考察杠柳毒苷iv给药在大鼠体内的药动学过程。方法 大鼠iv给予低、中、高剂量(0.37、0.74、1.48 mg/kg)杠柳毒苷后于不同时间点采血,血浆样品经甲醇沉淀蛋白-C18固相萃取处理,HPLC-UV法测定不同时间点大鼠血浆中杠柳毒苷药物浓度。用DAS药动学数据软件计算药动学参数。结果 低、中、高剂量组杠柳毒苷的分布相半衰期t1/2α分别为1.49、2.32、3.48 min,消除相半衰期t1/2β分别为14.00、12.37、15.44 min,无显著性差异。AUC0-60分别为8.581、19.782、50.615 mg/L?min,与剂量呈线性相关。结论 杠柳毒苷iv给药在大鼠体内分布及消除迅速,其体内过程符合二房室模型,在0.37~1.48 mg/kg符合线性动力学过程。  相似文献   

10.
目的研究秦艽中龙胆苦苷在家兔体内的药代动力学规律。方法以秦艽水煎醇沉液家兔耳静脉注射后定时取血,以SHIM-PACKVP-ODS色谱柱(150mm×4.6mm,5μm),测定血浆药物浓度,采用DAS软件计算药动学参数。结果龙胆苦苷血药浓度在0.683-136.6μg/ml内线性关系良好(r=0.9995);日内、日间精密度均小于10%,回收率为89.8%-101.4.3%。药-时曲线符合三房室模型,主要药动学参数:Tmax=0.083h,Cmax=45.1mg/L,V=1.312L/kg,CL=0.761L/(h.kg),t1/2=1.195h,AUC(0-∞)=30.78mg/(L.h)。结论该方法具有准确、简便、快速的特点,可用于秦艽中龙胆苦苷的检测。  相似文献   

11.
刘洋  邵贵骞 《黑龙江医学》2010,34(9):653-656
目的观察全身麻醉下行口腔颌面外科手术中给予静脉持续输注三磷酸腺苷(adenosine triphos-phate,ATP)对瑞芬太尼用量的影响。方法选择40例ASAⅠ~Ⅱ级择期行口腔颌面外科手术的患者,随机分为两组(n=20),三磷酸腺苷组(ATP组)和对照组(NS组)。入室后,监测ECG、NBP、MAP、HR、SpO2、BIS,10 min后,记录MAP、HR为基础值。全麻诱导:静脉注射咪达唑仑0.05 mg/kg、芬太尼3.0μg/kg、维库溴铵0.1 mg/kg、丙泊酚1.0 mg/kg,待BIS值达50时,行气管内插管,连接呼吸机行机械通气。维持:调节新鲜气流量1.0 L/min,潮气量8.0~10 mL/kg,呼吸频率12~14次/min,维持PETCO2在35~40 mmHg之间,吸入七氟烷,并维持MAC值为0.8,术毕停止吸入。两组均于手术开始时静脉输注瑞芬太尼0.05μg/(kg.min);同时ATP组静脉输注ATP 70μg/(kg.min),NS组按ATP组的注射容积速度0.007 mL/(kg.min)静脉输注生理盐水至术毕。术中根据BIS值以0.01~0.05μg/(kg.min)的幅度调整瑞芬太尼,使BIS值维持在40~50之间。记录:麻醉前(T0)、切皮即刻(T1)、切皮后15 min(T2)、切皮后30 min(T3)及术毕即刻(T4)的MAP和HR值;术中瑞芬太尼的平均用量;是否追加血管活性药及其用量;苏醒时间。结果两组患者性别、年龄、体重、手术时间、苏醒时间的比较,差异无统计学意义(P>0.05);瑞芬太尼平均用量:ATP组0.049 2±0.007 1μg/(kg.min)<对照组0.085 2±0.011 1μg/(kg.min),差异有统计学意义(P<0.05);在T0~T4各时点,两组间MAP和HR的比较无统计学差异(P>0.05)。结论全身麻醉下,口腔颌面外科手术中BIS值40~50时,静脉持续输注ATP 70μg/(kg.min)可以减少术中瑞芬太尼用量,且血流动力学稳定。  相似文献   

12.
目的:研究氯沙坦对体外循环( CPB)致犬肺损伤的影响,探讨CPB致肺损伤的机制。方法:健康成年杂种犬12只,体质量(14.25±1.60)kg,雌雄不拘,采用随机数字表法分为对照组(C组)和氯沙坦组(L组)各6只。麻醉后开胸建立CPB模型。 L组于CPB前30 min经股静脉注射氯沙坦1 mg/kg,C组于同时点注射等容量0.9%氯化钠注射液。分别于 CPB前( T1)、主动脉阻断后45 min( T2)、主动脉开放后30 min( T3)、开放后60 min即停机时( T4)取静脉血测血管紧张素Ⅱ( AngⅡ)和丙二醛(MDA)水平;取动脉血测血气并计算T1、T4时的氧合指数(OI)和呼吸指数(RI);光镜下观察肺组织病理学改变。结果:与T1时比较,2组T2~4时血浆AngⅡ和MDA水平均明显升高(P〈0.01),T4时OI降低、RI升高(P〈0.05~P〈0.01)。L组CPB后各时点血浆AngⅡ水平与C组差异均无统计学意义(P〉0.05),但L组T4时血浆MDA水平显著低于C组(P〈0.01)。 L组T4时OI和RI与C组差异均无统计学意义(P〉0.05),但肺损伤较C组减轻。结论:氯沙坦可阻断AngⅡ的作用,抑制氧化应激,可减轻CPB后肺损伤。  相似文献   

13.
目的:探讨氟比洛芬酯复合右美托咪定全身麻醉后,对抑制苏醒期躁动的有效性.方法:择期手术患者80例,随机分为2组(n=40).F组:术前10min氟比洛芬酯1mg/kg静注;FD组:术前10min氟比洛芬酯1mg/kg+术毕前5min给予右美托咪定0.5μg/kg缓慢静注.记录患者基础(T0)、拔管前1min(T1)、拔管后1min(T2)、拔管后5 min(T3)、拔管后10min(T4)的HR、MAP值并评估患者T3、T4的Ramsay镇静(RSS)评分和VAS疼痛评分,记录患者苏醒、拔管时间.结果:T1 ~T4时间点,FD组HR、MAP升高幅度均显著小于F组(均P<0.05).RSS评分:T3、T4时间点,F组与FD组相比评分显著降低(P<0.05).VAS评分:F组与FD组相比评分显著升高(P<0.05).唤醒、拔管时间方面2组相比差异无统计学意义(均P>0.05).结论:术前10min给予氟比洛芬酯1mg/kg+术毕前5min给予右美托咪定0.5μ g/kg,可有效降低术后躁动且不影响苏醒、拔管时间.  相似文献   

14.
周晓筠  王祥云 《华夏医学》2011,24(4):413-416
目的:观察输注瑞芬太尼复合丙泊酚对宫腔镜下子宫内膜息肉电切术中患者呼吸及循环功能的影响.方法:选取择期行宫腔镜下子宫内膜息肉电切术患者60例,随机分为实验组,n=30和对照组,n=30.实验组静注瑞芬太尼0.5 μg/kg与丙泊酚2 mg/kg,然后以瑞芬太尼0.1μg·kg-1·min-1复合丙泊酚4 mg·kg-1...  相似文献   

15.
李晓军 《中外医疗》2013,32(2):10-11
目的探讨瑞芬太尼作为一种短效阿片类药物复合丙泊酚应用于剖宫产全麻对于产妇和新生儿的安全性和有效性,以及与氯胺酮应用于剖宫产全麻对于产妇及新生儿影响的比较。方法选择ASAⅠ~Ⅱ级,孕37~41周择期剖宫产产妇50例随机分为两组:A组(n=25):采用丙泊酚1~1.5mg/kg,瑞芬太尼1ug/kg(静脉缓推1~2min注射完),司可林1~2mg/kg全麻诱导;B组(n=25):采用氯胺酮1~2mg/kg,司可林1~2mg/kg全麻诱导。记录两组产妇诱导前(T0)、气管插管后(T1)、胎儿娩出时(T2)、手术结束时(T3)的血压,心率;记录两组新生儿1、5min的Apgar评分及新生儿娩出时脐动脉血气分析。结果 A组产妇血流动力学较B组更为稳定,差异有统计学意义(P〈0.05)。两组新生儿Apgar评分及脐动脉血气分析经比较,差异无统计学意义(P〉0.05)。结论瑞芬太尼复合丙泊酚剖宫产全麻对产妇及新生儿安全有效,且较氯胺酮全麻能更好的维持产妇的血流动力学稳定。  相似文献   

16.
目的:观察不同剂量顺苯磺酸阿曲库铵用于神经外科手术全麻诱导后行气管插管时的心血管反应,探讨其最佳的全麻诱导剂量.方法:将60例择期行脑部脑肿瘤手术的患者随机均分为I-III组,15~65岁,质量平均40~80kg,ASAI-III.全麻诱导均采用咪唑安定0.03~0.05mg/kg,芬太尼4μg/kg,顺苯磺酸阿曲库铵剂量分别为0.15mg/kg(S1),0.20mg/kg(S2),0.30mg/kg(S3),丙泊酚1~2mg/kg.并于给药5min后行气管插管,分别记录诱导前2min(T0,基础值)、插管前1min(T1)、插管后1min(T2),3min(T3),5min(T4)无创血压收缩压(SBP)、舒张压(DBP)、MAP、心率(HR)的变化.结果:所有患者均于给药5min后完成气管插管,插管条件达到1级47例(78.3%),2级13例(21.7%).S1组患者气管插管后血流动力学较诱导前明显增高,呈一过性; S2组患者气管插管后血流动力学较诱导前轻度增高; S3组患者气管插管后血流动力学较诱导前无明显变化.结论:麻醉诱导时顺苯磺酸阿曲库铵0.3mg/kg能有效减轻气管插管引起的应激反应并能缩短气管插管起效时间,用于颅脑肿瘤手术患者可能有利于减少气管插管引起的心脑血管意外情况的发生.  相似文献   

17.
目的 探讨单次静脉注射利多卡因血药浓度变化趋势,为临床用药提供参考.方法 40例择期行全麻开胸手术患者,入室后常规监测生命体征,开放静脉通道.静注咪达唑仑0.04 mg/kg、舒芬太尼0.3 μg/kg、丙泊酚2 mg/kg、罗库溴铵0.6 mg/kg诱导,然后行气管插管机械通气,桡动脉穿刺置管测动脉压.将患者随机分为四组(n=10):分别静注利多卡因1 mg/kg(L1.0组)、1.5 mg/kg(L1.5组)、2 mg/kg(L2.0组)、2.5 mg/kg(L2.5组),注射时间30 s,注射完成后于分别于1min(T1)、2min(T2)、3min(T3)、5min(T5)抽取动脉血3mL供测定血浆利多卡因浓度用,同时记录静注利多卡因前后HR、MAP和心电图.结果 4组病人的年龄差异有统计学意义(P<0.05),静脉注射利多卡因前后HR、MAP均无统计学差异(P>0.05).L2.0组1 min时利多卡因血药浓度大于5μg/mL,L2.5组T1、T2、T3血药浓度均大于5μg/mL.结论 单次静脉注射利多卡因1 ~ 1.5 mg/kg各时间点血药浓度均在安全范围内,静注利多卡因2.0 mg/kg可能存在风险,使用时应减慢注射速度,不推荐单次注射2.5 mg/kg剂量.  相似文献   

18.
目的:探讨数字化技术在高龄患者TCI麻醉时的应用价值。方法:择期行腹部手术,ASA为II—III级的高龄患者60例,随机分为2组(n=30):TCI麻醉监测组(以下简称“T组”)和对照组(以下简称“P组”)。麻醉诱导均为芬太尼3.3ug/kg、咪唑安定0.05mg/kg、依托咪酯0.3mg/kg、顺阿曲库铵0.15mg/kg,诱导插管后T组采用血浆靶控TCI维持麻醉,术中根据AAI值调整丙泊酚和瑞芬太尼的TCI血浆浓度及应用肌松监测反馈仪闭环给予肌松药。丙泊酚的血浆靶浓度为2.3—2.8ug/ml,瑞芬太尼的血浆靶浓度为3.6-4.8ng/ml,顺阿曲库铵则是闭环给药;而P组只根据血压、脉搏和麻醉医师经验调节控制丙泊酚和瑞芬太尼的输注速度,丙泊酚的输注速度为75一i00IJ.g/kg/min,瑞芬太尼输注速度为150—200ng/kg/min,顺阿曲库铵是每隔30—45分钟给予2—3mg。分别观察记录T组和P组于诱导用药后气管插管前(T1);气管插管时(T2):气管插管后切皮时(T3);开始进腹或进腔镜时(T4);腹部探查游离或腔镜游离时(T5);脏器切除时(T6);拔管时(T7)等七个时段的心率(HR)、血压(SBP、DBP)、体动情况、肌松满意程度,麻醉药用量等。此外,还观察苏醒期问的苏醒时间、苏醒的完全程度、苏醒期间的并发症等。以上几方面的数字技术最终通过麻醉信息系统进行整合分析记录。结果:T4-T7时,心率、血压T组与P组比较差异有统计学意义(P〈0.05);T组术中无体动,P组有6例出现体动(P〈0.05);T组肌松满意程度较好,TOF值〈0.1,P组有7例出现短暂肌松不良(P〈0.05);T组麻醉药和肌松药用量均更少,术后苏醒和肌松恢复更快,术后躁动发生率更低(P〈0.05)。结论:高龄患者术中应用TCI麻醉,配合肌松闭环给药、AAI监测调控、麻醉信息系统整合等具有很大优势,使高龄患者的麻醉过程更加平稳、苏醒质量更优、可控性和精确性更强、安全性更高。  相似文献   

19.
杨清存  冯艳平 《中原医刊》2013,(23):101-103
目的探讨帕瑞昔布钠复合地佐辛对提高开胸术患者麻醉恢复期质量的效果。方法择期开胸手术患者60例,随机分为三组(n=20):P组:麻醉前10min静脉注射帕瑞昔布钠40mg(5m1);D组:术毕前20min静脉注射地佐辛0.2mg/kg;PD组:麻醉前10min静脉注射帕瑞昔布钠40mg(5ml)+术毕前20min静脉注射地佐辛0.1mg/kg。于麻醉前(T1)、拔管前即刻(T2)、拔管后1min(T3)、拔管后5rain(T4)时记录呼吸(HR)、平均动脉压(MAP),记录苏醒、拔管时间。评估拔管后5min时的躁动(RS)评分、镇静(RSS)评分,和舒适(BCS)评分。结果与PD组相比,P组他、T3时刻HR增快,MAP增高;RS评分增高,与D组、PD相比差异有统计学意义(P〈0.05);D组苏醒、拔管时间延长,RSS评分增高,与P组、PD相比差异有统计学意义(P〈0.05);PD组BCS评分增高,与P组、D相比差异有统计学意义(P〈0.05)。结论麻醉前10min帕瑞昔布钠40mg复合术毕前20min0.1mg/kg地佐辛静注用于开胸手术后,患者有满意的麻醉恢复期循环变化,且不影响患者的苏醒、拔管时间,苏醒质量高,具有一定的临床应用价值。  相似文献   

20.
郭晨  徐铭军 《北京医学》2014,(11):936-939
目的:观察不同剂量米库氯铵用于妇科腹腔镜手术的肌松效果。方法 ASAⅠ~Ⅱ级妇科腹腔镜手术患者97例,随机双盲分为米库氯铵0.2 mg/kg组(L组)、0.25 mg/kg组(M组)、0.3 mg/kg组(H组),行诱导插管。监测并记录患者诱导前后不同时点血压(BP)、心率(HR)及T1和4个成串刺激比值(TOFr),行插管条件评分,记录起效时间、临床作用时间、恢复指数、TOFr=0.8的时间。结果3组插管条件均满意,给药后HR均出现明显升高(P〈0.01), BP明显降低(P〈0.01)。 L组注药后3 min HR[(76.9±11.1)次/min]低于M 组[(85.6±13.7)次/min]、H组[(83.9±14.5)次/min,P〈0.05],L组起效时间[(3.5±1.0)min]长于M组[(2.9±0.8)min]、H组[(2.5±0.7)min,P〈0.01], L组的气道峰压[(16.7±3.6)cmH2O]高于M组[(14.7±2.5)cmH2O,P〈0.05]。结论0.2 mg/kg米库氯铵可以提供满意插管条件,剂量增加至0.25 mg/kg可以明显缩短起效时间,而3组的临床作用时间和恢复指数相对恒定。  相似文献   

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