基于NF-κB信号通路的咖啡酸苯乙酯抗炎和抗肿瘤作用研究进展

咖啡酸苯乙酯(CAPE)是源于蜂胶的小分子化合物,具有抗炎、免疫调节、抗肿瘤和抗氧化等作用,是NF-κB信号通路的特异性抑制剂,具有良好的临床应用前景。CAPE抑制多种介质诱导的NF-κB通路活化,降低肿瘤坏死因子α和白细胞介素1β等促炎因子的浓度,其机制涉及阻滞p65核转录、抑制NF-κB与DNA结合等。本综述主要介绍近年来国内外关于CAPE基于NF-κB通路的抗炎免疫和抗肿瘤药理活性研究进展,以期对该化合物的进一步研究和应用提供参考。     

β-异硫氰酸苯乙酯多靶向抗肿瘤作用机制研究进展

全球癌症的发病率逐年攀升,癌症治疗已成为科学界和医学界的重要研究课题。β-异硫氰酸苯乙酯(phenethyl isothiocyanate,PEITC)来源于十字花科植物,是广泛被研究的异硫氰酸酯(isothiocyanate,ITC)家族成员之一。越来越多流行病学和病理学研究证实PEITC可以诱导肿瘤细胞周期阻滞和凋亡。PEITC通过调节多种分子机制实现其抗肿瘤作用。本文对这些相关文献进行分析整理,对PEITC药物多靶向抗肿瘤作用机制和潜在的分子靶点进行简要综述。     

咖啡酸苯乙酯对缺血-再灌注氧化应激损伤保护作用的研究进展

目的:为咖啡酸苯乙酯(CAPE)用于缺血-再灌注氧化应激损伤的预防与治疗提供依据。方法:查阅近年来国内、外相关文献,总结CAPE在心肌、大脑、骨骼肌以及皮瓣、肾、肠、卵巢、睾丸及视网膜等器官的缺血-再灌注方面的研究结果,概述其在缺血-再灌注氧化应激损伤中的保护作用及其机制。结果:CAPE作为抗氧化剂,通过影响抗氧化酶、氧自由基、NO水平等发挥保护组织器官缺血-再灌注损伤的作用。结论:CAPE已被证实具有较强的保护缺血-再灌注损伤作用,它确切的作用机制以及在人体内的药动学及药物效应动力学需要更进一步的研究。     

咖啡酸苯乙酯及其苯甲酰基衍生物:合成和单晶X衍射分析(英文)

在Na2CO3的催化下,咖啡酸和β溴乙基苯在非质子性混合溶剂HMPACH3CN中高收率地合成天然蜂胶中主要的生物活性成分咖啡酸苯乙酯(CAPE)。为了更好地探究CAPE的构效关系和活性机理,我们首次成功地合成了单、双苯甲酰基取代的咖啡酸苯乙酯产物,同时单苯甲酰基取代产物结构通过单晶X衍射被确定。     

咖啡酸类似物合成的研究进展

咖啡酸苯乙酯（CAPE）是蜂胶中的主要成分之一,具有很好的抗炎症性和抗氧化作用[1,2],抗病毒,抗菌,消炎,抗动脉硬化,抑制DNA,诱导细胞凋亡及免疫调节等药理活性。本文主要介绍总结咖啡酸苯乙酯及其衍生物的药理活性及其合成方法的研究。     

取代肉桂酸苯乙酯的抗肿瘤活性研究

设计、合成了咖啡酸苯乙酯及 16个取代肉桂酸苯乙酯化合物 ,并用MTT法或SRB法对其抗肿瘤活性进行了体外筛选。结果显示咖啡酸苯乙酯对HL 6 0、Bel 74 0 2、Hela细胞有较好的抑制活性 ;3,4 二甲氧基肉桂酸苯乙酯对Hela细胞有非常好的抑制活性 ;而 4 丙酮氧基肉桂酸苯乙酯对Bel 74 0 2细胞有非常好的抑制活性。     

咖啡酸苯乙酯对大鼠离体心脏心肌缺血再灌注的保护作用北大核心CSCD

目的建立大鼠离体心脏心肌缺血再灌注模型,初步探讨咖啡酸苯乙酯对离体心脏心肌缺血再灌注损伤的保护作用。方法雄性SD大鼠30只,取心脏Langendorff法离体灌流,实验分5组:空白组:KH(Krebs-Henseleit)液连续灌流100 min;模型组:KH液稳灌30 min后停灌30 min,再灌注KH液40 min;给药组:KH液稳灌30 min后,停灌30 min,再灌注3、6和12 mg/L CAPE的KH液40min。实验中观察各组大鼠离体心脏的冠脉流量、心肌收缩力及心率的变化。停灌后测其各组心肌组织的丙二醛(MDA)、蛋白羰基化(PCO)的含量和超氧化物歧化酶(SOD)活性。结果心脏缺血再灌注期间,模型组收缩力减弱,张力增加,心率减慢,冠脉流量明显减少,出现心律失常;给药组在再灌注后收缩力增强,张力降低,心率增快,冠脉流量明显增加,节律整齐。停灌后模型组MDA、PCO含量明显升高,SOD含量降低,而给药组MDA、PCO的含量较模型组减少(P<0.01),且减少SOD含量的降低(P<0.01)。说明缺血再灌注能够增加心脏的氧化应激,诱导氧化损伤,CAPE保护可以减少氧化损伤,且呈剂量依赖性。结论咖啡酸苯乙酯对大鼠离体心脏缺血再灌注损伤具有保护作用,其机制可能与抗氧化作用有关。     

华蟾素抗肿瘤作用及其机制研究进展

华蟾素是我国蟾蜍科动物中华大蟾蜍(Bufo gargarizans cantor)的全皮阴干后,经提取加工处理,制成的水溶性成分,具有清热解毒、化瘀溃坚、利水消肿等作用.近年来,大量临床以及实验研究发现,华蟾素在肺癌、肝癌、乳腺癌、结直肠癌、鼻咽癌、骨肉瘤等恶性肿瘤中均表现明显抑瘤效果.其抗肿瘤机制主要包括抑制肿瘤细胞...     

咖啡酸苯乙酯通过Nrf-2途径抑制地塞米松诱导的成骨细胞凋亡

目的 探讨Nrf-2途径在咖啡酸苯乙酯(CAPE)抑制地塞米松(DEX)诱导成骨细胞凋亡中的作用.方法 用细胞贴壁法培养小鼠颅顶前骨细胞(MC3T3-E1),采用10μmol/L DEX建立细胞损伤模型,以不同浓度CAPE(0.05、0.25、1μmol/L)预处理细胞2h后加入地塞米松共孵育24h;细胞增殖-毒性检测试剂盒(CCK-8)检测细胞增殖活性;依据CCK-8检测结果确定药物浓度后将实验分为对照组、咖啡酸苯乙酯组(CAPE组)、地塞米松组(DEX组),咖啡酸苯乙酯+地塞米松组(CAPE+DEX组);DCFH-DA荧光探针检测细胞内活性氧(reactive oxygen species,ROS)水平;Caspase-3活性检测试剂盒检测Caspase-3酶活性,Western blot法检测Nrf-2 途径相关蛋白Nrf-2和血红素氧合酶1(heme oxygenase,HO-1)蛋白表达水平;流式细胞仪检测细胞凋亡率.结果 10μmol/L DEX作用下细胞形态发生明显变化,损伤作用明显.与对照组相比,DEX组内细胞存活率显著下降(P＜0.01),而细胞内 ROS水平、细胞凋亡率及Caspase-3酶活性显著增加(P＜0.01);同时,Nrf-2途径相关蛋白 Nrf-2及HO-1表达量减少,差异有统计学意义(P＜0.01).与DEX组相比,CAPE+DEX组细胞存活率显著上升(P＜0.01),Nrf-2途径相关蛋白 Nrf-2及HO-1表达明显增加(P＜0.01);此外,CAPE+DEX组细胞内 ROS 水平、细胞凋亡率及Caspase-3酶活显著降低,差异有统计学意义(P＜0.01).结论 咖啡酸苯乙酯可以通过Nrf-2途径降低细胞内ROS水平进而减轻地塞米松诱导的氧化应激所致细胞损伤及凋亡.     

咖啡酸苯乙酯衍生物PEC01抗小鼠G422神经胶质瘤药效学作用及其机制

本研究旨在初步探索PEC01抑制小鼠G422神经胶质瘤的活性及其作用机制。采用MTT法、流式细胞术(FCM)、细胞划痕实验和Transwell细胞穿膜实验分别检测PEC01对G422细胞增殖、凋亡、迁移能力的影响。采用皮下移植的小鼠G422胶质瘤模型评价PEC01的体内药效学。动物福利和实验过程均遵循中国医学科学院北京协和医学院药物研究所动物伦理委员会的规定。Western blot检测PEC01作用2、96 h的G422细胞及30.0 mg·kg-1PEC01给药后的小鼠G422肿瘤组织中EGFR、Src及下游MAPK/ERK、PI3K/Akt/mTOR通路蛋白水平。结果显示,PEC01以时间和剂量依赖性方式明显抑制体外G422细胞增殖, 96 h作用时的IC₅₀为(9.02±0.36)μmol·L^-1; PEC01(10.0和20.0μmol·L^-1)作用96 h后,可明显诱导G422细胞发生早期和晚期凋亡; PEC01 [(0.625～5.0)μmol·L^-1]在12～48 h剂量依赖地显著抑...     

中药多糖抗肿瘤机制研究进展

本文从中药多糖增强机体免疫功能和对肿瘤细胞的直接作用两方面将近年来中药多糖抗肿瘤机制研究进展作一综述。     

药物类过敏反应及其机制的研究进展

过敏反应是药物临床用药时常见的不良反应之一,而类过敏反应的临床表现与过敏反应相似,因而难以区分。由于类过敏相关的药物种类繁多,类过敏反应的发生机制研究也不完全,目前国内外尚未建立标准模型对药物的类过敏反应作出评价。本文对类过敏反应相关机制、类过敏相关药物的物质基础以及类过敏的体内外评价进行概述,为类过敏反应的进一步探究提供参考。     

Including Emotional Intelligence in Pharmacy Curricula to Help Achieve CAPE Outcomes

The importance of emotional intelligence (EI) for effective teamwork and leadership within the workplace is increasingly apparent. As suggested by the 2013 CAPE Outcomes, we recommend that colleges and schools of pharmacy consider EI-related competencies to build self-awareness and professionalism among students. In this Statement, we provide two examples of the introduction of EI into pharmacy curricula. In addition, we provide a 4-phase process based on recommendations developed by EI experts for structuring and planning EI development. Finally, we make 9 recommendations’ to inform the process of including EI in pharmacy curricula.     

中药抗乙型肝炎病毒作用机制及临床应用研究进展

摘 要慢性乙型肝炎病毒（HBV）是一种传染性强、易变异的DNA病毒,它引起的慢性乙型肝炎（CHB）一直是临床的治疗难题。目前,临床尚无治疗这类疾病的特效药,而常用的化学抗病毒药因易产生耐药性、疗效不持久、停药易复发,且药品不良反应较大,价格昂贵等,导致临床使用效果不佳。在我国,中药治疗CHB历史悠久,近年其作用机制是研究的热点,本文按照植物分类标准,对不同科属种的中药抗HBV作用机制研究进行综述,以期为中药抗HBV病毒作用机制研究、活性单体的筛选以及临床治疗提供参考。     

中药卷柏抗肿瘤作用及新型炔酚类化合物Selaginellin的研究进展

卷柏属植物资源丰富,药理作用广泛,近年来国内外在卷柏属药用植物的资源、活性成分、药理作用等方面有很多新发现和研究。特别是卷柏属植物的抗肿瘤作用引起了广大学者的关注,目前多认为卷柏属植物中的双黄酮类是其发挥抗肿瘤作用的主要物质。细胞毒作用,诱导细胞凋亡,阻滞肿瘤细胞的侵袭、转移,是双黄酮类发挥抗肿瘤作用的主要机制。卷柏属新型炔酚类化合物Selaginellin是近几年分离得到的新型碳骨架化合物,除了具有抗氧化作用外,最近发现其能通过发挥细胞毒作用,从而起到抗肿瘤的作用。本文针对近年来对卷柏属植物的抗肿瘤作用及其机制的研究概况以及对Selaginellin的研究历程、抗肿瘤作用等研究概况进行综述。     

糖苷酶序列分类法和作用机理的研究进展

糖苷酶作为维持生物体基本功能的重要酶类之一，在生物催化和转化领域具有广泛的应用价值。文章介绍了一种能显示酶的结构和机理特征的糖苷酶分类法——序列分类法。它能更好的反映酶的结构特征，显示酶与酶之间的进化关系，为获得机理相关信息提供方便。同时又从糖苷酶作用的一般催化机理（包括保持型和倒置型糖苷酶）、各类糖苷酶的活性位点的结构特点、糖苷酶机理的研究方法3方面对糖苷酶作一介绍。     

青蒿素及其衍生物抗肿瘤作用研究进展

青蒿素及其衍生物是一类高效、速效、低毒的抗疟药物,近年来的研究发现,青蒿素及其衍生物除了具有抗疟作用外,其在体内外亦对多种肿瘤细胞具有选择性抑制和/或杀伤作用。本文对近几年来国内外对其抗肿瘤活性及抗肿瘤作用机制的实验研究进行综述。     

海藻硒多糖抗肿瘤作用机制的研究

目的:对海藻硒多糖抗肿瘤作用以及海藻硒多糖抗肿瘤机制的研究进展进行综述。方法:查阅相关文献资料进行归纳总结。结果:海藻硒多糖通过增强机体的免疫功能、影响肿瘤细胞的细胞周期、诱导肿瘤细胞凋亡、增强机体的抗氧化作用4种机制进行抗肿瘤的作用。结论:海藻硒多糖的开发具有广阔的应用前景。     

Pharmacy Student Learning During Advanced Pharmacy Practice Experiences in Relation to the CAPE 2013 Outcomes

Outcomes from The Center for Advancement of Pharmacy Education (CAPE) are intended to represent the terminal knowledge, skills, and attitudes pharmacy students should possess and have guided delivery of pharmacy education for more than two decades. Advanced pharmacy practice experiences (APPEs) are the endpoint of pharmacy curricula where demonstration and assessment of terminal learning occurs. This review examines published literature in relation to the most recent CAPE outcomes to determine the extent to which they have been addressed during APPEs since 1996. Details related to the APPE focus, intervention(s)/learning setting(s), and assessments are summarized according to the 15 CAPE outcomes. Further, the assessments are categorized according to the level of learning achieved using an available method. Common CAPE outcomes are highlighted, as well as those for which published reports are lacking for APPEs. The range and quality of assessments are discussed and emphasize the need for continuous improvement of scholarly design and assessment.     

浅谈灵芝提取物抗肿瘤作用的研究

目的探讨灵芝及其提取物的抗肿瘤作用及其机制研究情况。方法基于灵芝的中医药理论特点,通过文献收集、归纳、总结,综述了灵芝及其提取物的抗肿瘤作用及其机制研究情况。结果关于灵芝及其提取物抗肿瘤作用的研究和应用日益增加。其中,对灵芝多糖和灵芝三萜抗肿瘤作用及其机制的研究较多。结论探明灵芝及其提取物的抗肿瘤作用机制,在临床治疗、预防保健等层面上有着十分重要的意义。