莪术油质量控制及药理研究进展

目的 介绍近年来莪术油的化学成分和药理学研究情况。方法 查阅大量关于莪术油提取、含量测定和药理作用的文献,进行综合、分析和归纳。结果 莪术油提取方法有水蒸气蒸馏法、超临界流体萃取法、索氏提取法、微波提取法等;其主要有效成分含量测定有薄层扫描法、气相色谱法、气质联用色谱法、高效液相色谱法等;莪术油具有抗肿瘤、抗血栓、抗菌抗病毒、增强免疫等药理作用。结论 可以采用莪术油的主要有效成分——莪术醇、β-榄香烯、吉玛酮含量来判断药材的质量。     

莪术油质量控制及药理研究进展

目的介绍近年来莪术油的化学成分和药理学研究情况。方法查阅大量关于莪术油提取、含量测定和药理作用的文献,进行综合、分析和归纳。结果莪术油提取方法有水蒸气蒸馏法、超临界流体萃取法、索氏提取法、微波提取法等;其主要有效成分含量测定有薄层扫描法、气相色谱法、气质联用色谱法、高效液相色谱法等;莪术油具有抗肿瘤、抗血栓、抗菌抗病毒、增强免疫等药理作用。结论可以采用莪术油的主要有效成分——莪术醇、β-榄香烯、吉玛酮含量来判断药材的质量。     

用气相色谱法测定复方莪术微囊中莪术醇的含量

介入疗法已被国内外公认为治疗中晚期肝癌最有效的保守疗法，其理论依据是由肝动脉插管至肿瘤部位，注入抗癌药，使到达肿瘤组织内的药物浓度比静脉给药或口服给药高10~30倍，提高治疗效果，减轻毒副作用。由肝动脉插管注射栓塞剂，可将肿瘤供血动脉栓塞，使肿瘤细胞坏死。同时，栓塞剂作为载体可携带抗癌药，缓慢释放，延长抗癌药与肿瘤的接触时间，进一步提高疗效。莪术为我国传统中药，莪术油是由莪术经水蒸汽蒸馏得到的一种挥发油，为莪术的主要有效成分，经研究证明其具有抗肿瘤活性。莪术油中主要成分为多种倍半萜类化合物，含有莪术醇、莪术酮、莪术二酮、表莪术酮、莪术烯、焦莪术酮、异莪术醇、原莪术醇、去氧莪术酮、呋喃二烯酮、姜黄素及β-榄香烯等20余种化学成分。莪术醇为莪术油中抗肿瘤有效成分之一。本研究中，作者采用微囊包裹技术将莪术油和另一种具有抗肿瘤作用的中药干蟾皮的水溶性提取物制成抗肝癌栓塞剂，通过动脉栓塞技术，把该制剂直接送至肿瘤部位，发挥栓塞、化疗双重作用。莪术油中许多挥发性成分的理化性质较为接近，适宜用色谱法进行分离、分析。作者用气相色谱法（GC）对复方莪术微囊中的抗肿瘤主要成分莪术醇进行定性和定量分析，分离良好，专属性强，定量准确，可作为微囊制剂的质量控制方法，同时也可对莪术油原料进行质量控制，以保证制剂质量的可靠性，现报道如下。     

莪术二酮对ADP诱导的兔血小板聚集的抑制作用

莪术为传统的中药，具有行气破血、消积止痛等功效，其主要成分为莪术油和姜黄素类。莪术油具有消炎、止痛、活血化瘀等作用，为莪术的主要活性成分。莪术油主要含有莪术二酮、莪术酮、吉马酮等倍半萜类化合物。从已有的文献报道来看，对莪术油的药理作用研究较多，而对从莪术油中分离单一成分的研究较少。现采用比浊法测定莪术二酮对ADP诱导的免血小板聚集的抑制作用，以阐明莪术在传统的“行气破血”功效中的活性成分，为今后进一步开发新的药物提供试验依据。     

莪术的质量研究

目的　研究莪术的化学成分及其药理作用,寻找与中医用药功能主治相吻合的有效成分,并比较不同品种及产地的莪术在质量上的差异。方法　用柱色谱的方法分离提取单体化合物,确定结构,并分别进行药效学实验,确定有效成分,通过HPLC比较不同品种中有效成分含量,评价莪术的质量。结果　从中提取分离了7个单体化合物,姜黄素显出较强的药理活性,但在广西莪术中未检出;吉马酮的含量较高,有一定的活性,在3种莪术中均有分布;挥发油作为一个提取部位,显出较强的药理活性。结论　莪术中姜黄素是主要有效成分之一,吉马酮可选作特征成分,挥发油可为有效部位。莪术不同品种所含成分有显著差异,以此3个指标作为莪术质量评价指标。     

莪术单煎及与三棱合煎后挥发油中有效成分煎出率的比较研究

目的:研究莪术与三棱配伍前后莪术挥发油中4种有效成分的煎出率变化,为揭示莪术与三棱配伍的作用机制提供参考。方法:采用高效液相色谱法同时测定莪术单煎及与三棱合煎后挥发油中4种有效成分(莪术二酮、莪术醇、吉马酮、β-榄香烯)的含量,并对各成分的煎出率进行比较。结果:与莪术单煎比较,合煎后挥发油中莪术二酮、莪术醇、吉马酮的煎出量差异具有统计学意义(P<0.05),β-榄香烯的煎出率差异无统计学意义(P>0.05)。结论:莪术与三棱配伍合煎后可有效增加其挥发油中有效成分莪术二酮、莪术醇和吉马酮的溶出,推测此可能为二者配伍后药效增强的原因。     

大青叶类药材及其制剂质量控制的研究

首次建议以抗病毒有效成分4(3H)-喹唑酮[4(3H-quinazolinone]作为大青叶、板蓝根类药材及制剂的质量控制指标。药理实验结果证明此成分有抗病毒活性及增强机体免疫力的活性,为此类药材和制剂的质量控制提供了更科学和可靠的依据。本文用高效液相色谱法对药材和制剂中的4(3H)-喹唑酮作了含量分析,取得满意结果。     

莪术油脂质体的含量测定及方法应用

目的以莪术醇和莪术油的含量为指标,测定评价莪术油脂质体的质量。方法采用高效液相色谱法和分光光度法分别测定不同药脂比脂质体中莪术醇和莪术油的含量,并比较不同药脂比脂质体的包封率及产率。结果莪术油脂质体中莪术油的包封率大于莪术醇的包封率,但产率明显小于莪术醇的产率;莪术油中莪术醇所占比例均发生了变化,随着药脂比的减少,比例依次增大。结论该方法准确可靠,可对莪术油脂质体的质量控制提供参考。莪术油制备成脂质体后原来成分的组成比例发生了一定改变。     

RP—HPLC法分离分析温莪术油中6种倍半萜类成分

目的：建立反相高效液相色谱法，可同时分离分析温莪术油中6种倍半萜类活性成分（莪术二酮、莪术醇、吉马酮、莪术烯、呋哺二烯和β-榄香烯）。方法：采用RP—HPLC法作为莪术油及其制剂倍半萜类活性成分的检测方法，色谱柱为Kroma—silKR100—5C18柱（250mm&#215;4．6mm，5μm）；流动相：甲醇-水（90：10）；流速：1mL&#183;min-1；检测波长：215nm。结果：温莪术油中6种倍半萜类成分在同一色谱条件下得到良好分离。莪术二酮、莪术醇、吉马酮、莪术烯、呋喃二烯和届一榄香烯浓度分别在2．66～26．6，3．47～34．7，5．63～56．3，4．22～42．2，10．2～102，7．44～74．4μg&#183;mL-1。范围内与峰面积线性关系良好（r≥0．9997），方法平均回收率分别为98．8％，96．5％，101．2％，105．4％，96．6％，95．2％（RSD〈3．0％，n=5）。结论：本方法灵敏、专属，重复性好，且可避免倍半萜类中热敏物质的转化，能够真实、准确地反映温莪术油及其制剂的质量。     

莪术油注射液致不良反应

莪术油注射液系姜科植物温莪术干燥地下根茎的挥发油制剂，是莪术油、葡萄糖和适宜的助溶剂配制而成的灭菌水溶液，目前此制剂已收入《中国药典》。莪术油主要含莪术醇、莪术二酮、β-香烯等20余种有效成分，具有抗病毒、消炎、抗菌、抗肿瘤等多重药理作用，临床用于病毒引起的感冒、上呼吸道感染、小儿病毒性肺炎、消化道溃疡、甲型病毒性肝炎、小儿病毒性肠炎及病毒性心肌炎、     

HPLC-MS/MS法测定血浆中莪术醇浓度及Beagle犬体内的药代动力学研究

建立HPLC-MS/MS法测定血浆中莪术醇含量，研究其在Beagle犬体内药代动力学特征。Beagle犬9只，随机分为3组，分别静脉推注不同剂量(7.5，10.0和12.5 mg·kg^-1)的莪术油脂肪乳剂，按设定时间股静脉取血，采用HPLC-MS/MS法测定莪术油脂肪乳剂主要有效成分莪术醇血浆浓度，计算莪术醇药代动力学参数。莪术醇血浓度线性范围为0.25～100 ng·mL^-1；相对回收率为91.33%～103.17%，绝对回收率为31.61%～37.20%，单次静脉注射不同剂量莪术油脂肪乳剂后，其主要有效成分莪术醇Beagle犬体内代谢过程基本符合三室模型，莪术醇主要药代动力学参数AUC呈明显剂量相关性。本法操作简便、快速、灵敏度高、专属性强，可用于莪术醇体内药代动力学的研究。     

莪术油对人胃癌SGC-7901细胞增殖与凋亡的影响

目的探讨莪术油（zedoary turmeric oil）对体外培养胃癌SGC-7901细胞增殖及诱导凋亡的作用。方法胃癌SGC-7901细胞经常规培养,给予不同浓度的莪术油处理,观察细胞生长情况,MMT比色法检测细胞增殖,计算抑制率;流式细胞技术检测SGC-7901细胞的凋亡,并计算凋亡指数。结果莪术油对SGC-7901细胞增殖的抑制率随浓度的增加而增高（P〈0．01）,莪术油诱导SGC-7901细胞凋亡率较对照组显著增加（P〈0．01）。结论莪术油在体外可以抑制胃癌SGC-7901细胞增殖,促进细胞凋亡。     

肝动脉灌注莪术油明胶微球对荷瘤大鼠的抗癌活性

建立了大鼠移植性肝癌模型 ,对肝动脉栓塞用莪术油明胶微球的抗癌活性进行研究 ,结果表明莪术油明胶微球经肝动脉灌注对大鼠移植性肝癌有较好的疗效 ,大鼠平均肿瘤生长抑制率为 94 5 % ,平均生命延长率为 117 9% ,与对照组相比能显著性抑制肿瘤生长 (P <0 0 1)和延长大鼠生存时间 (P <0 0 1) .     

莪术油注射液对宫颈癌细胞株Hela增殖及Wnt/β-catenin信号通路的影响

目的：探讨莪术油注射液对宫颈癌细胞Hela增殖的抑制作用及潜在作用机制。方法：采用CCK-8法筛选莪术油最佳给药剂量,并设立对照组和莪术油处理高、中、低剂量组。CCK-8法检测莪术油对Hela细胞生长曲线的影响;流式细胞术检测莪术油对Hela细胞周期的影响;Western Blot试验检测莪术油对Hela细胞中Wnt3a、β-catenin、C-myc、CyclinD1蛋白表达的调节作用。结果：CCK-8试验表明,莪术油给药剂量越大,其对Hela细胞增殖的抑制作用越明显,以高剂量组为最优。流式细胞术试验表明,莪术油可将Hela细胞阻滞在G1期,使S期和G2期细胞比例明显降低。Western Blot试验结果显示,莪术油处理后Wnt3a、β-catenin、C-myc、CyclinD1蛋白表达相较于对照组其表达明显降低。结论：莪术油注射液通过调节Wnt/β-catenin信号通路抑制宫颈癌细胞增殖。     

莪术油眼用凝胶对兔腺病毒角膜炎的药效学研究

目的:评价莪术油眼用凝胶对兔腺病毒性3型角膜炎的治疗作用。方法:造模成功后,将实验动物随机分为腺病毒感染未治疗组(0.9%氯化钠注射液滴眼)、阿昔洛韦眼用凝胶治疗组和莪术油眼用凝胶治疗组3组,每组6只(12只眼),另取6只正常非感染病毒白兔作为空白对照组(0.9%氯化钠注射液滴眼)。于实验的第3,第6,第10d在裂隙灯显微镜下观察白兔眼部病变的变化。结果:用药后第3,第6及10d观察,未治疗组(角膜病变分值3.75、3.67及3.58)兔角膜病变程度较严重,而阿昔洛韦眼用凝胶治疗组(2.92、1.83及0.75)和莪术油眼用凝胶治疗组(2.33、1.08及0.25)兔角膜病变较轻(P<0.01或0.05),尤其莪术油眼用凝胶治疗组兔角膜病变程度最轻(P<0.01),且在用药后第10天兔角膜病变康复得最好。用药10d后观察兔角膜上皮松解、脱落,而阿昔洛韦眼用凝胶治疗组和莪术油眼用凝胶治疗组角膜上皮完整、细胞排列整齐。结论:莪术油眼用凝胶对兔腺病毒3型角膜炎有明显的治疗作用,可以显著缩小角膜病变面积,促进角膜上皮细胞的修复,其作用优于阿昔洛韦眼用凝胶。     

莪术油的药学及临床应用研究概况

莪术是中国传统中药,随着药理研究和制剂的开发,莪术油在不同类型的疾病中得到广泛的应用,其疗效也得到临床充分的肯定。本文对莪术油及其有效组分抗肿瘤、抗病毒实验研究及临床应用进展做一综述。     

莪术油葡萄糖注射液与5种药物配伍稳定性考察

目的：考察莪术油葡萄糖注射液与头孢唑林钠，头孢哌酮钠，哌拉西林钠，维生素C加地塞米松磷酸钠注射剂分别配伍的稳定性。方法：采用分光光度法测定配伍后莪术油含量的经时变化，HPLC法测定配伍后头孢唑林钠，头孢哌酮钠，哌拉西林钠含量的经时变化。结果：模拟临床用药浓度分别配伍，莪术油葡萄糖注射液与头孢哌酮钠配伍，莪术油在1h内分解达30％以上，为配伍不稳定体系，其余3项配伍较稳定，外观，pH值，含量无明显变化。结论：匠术油葡萄糖注射液与头孢哌酮钠配伍 分解，与其余4种注射剂分别配伍较稳定。     

莪术油葡萄糖注射液治疗小儿轮状病毒性肠炎60例疗效观察

目的 观察莪术油葡萄糖注射液治疗小儿轮状病毒性肠炎的疗效.方法 将120例小儿轮状病毒性肠炎随机分为治疗组、对照组各60例,对照组采用病毒唑治疗,治疗组在此基础上加用莪术油葡萄糖注射液治疗,两组均未用抗生素,有脱水分别给予口服补液盐(ORS)口服或静脉补液纠正水电解质紊乱.结果 治疗组止泻时间(2.5±1.2)d与对照组(3.5±1.6)d比较,止泻时间明显缩短(P<0.05),两组总病程差异有统计学意义(P<0.01).结论 莪术油葡萄糖注射液治疗小儿轮状病毒性肠炎有良好的疗效.     

莪术油注射液和莪术油葡萄糖注射液含量测定中聚山梨酯80的影响分析

目的:研究聚山梨酯80对莪术油注射液和莪术油葡萄糖注射液含量测定结果的影响。方法:采用紫外分光光度法。结果:以不同来源、同一来源不同批号的聚山梨酯80为空白,对含量测定结果均有较大影响。同一来源不同用量、不同来源、同一来源不同批号的聚山梨酯80的紫外吸收特性均有较大差异。结论:建议对莪术油注射液和莪术油葡萄糖注射液中聚山梨酯80进行质量控制,并建议修改含量测定方法。     

复方莪术油乳膏的制备及质量控制

目的:制备复方莪术油乳膏并建立其质量控制方法。方法:选用适宜基质,将莪术油和维A酸分别用β-环糊精包裹制成水包油型乳膏,采用紫外分光光度法测定维A酸的含量,并考察其稳定性。结果:维A酸检测浓度线性范围为1~8μg/ml(r=0·9997),平均回收率为100·7%。结论:本制剂制备工艺合理,质量控制方法简便、可行,制剂质量稳定性良好。