基于Excel软件的二室模型血管外给药的方案设计

为获得一种简便的二室模型血管外给药的给药方案设计方法 ,采用 Excel软件编写与给药方案相关的各种数值的计算程序。Excel规划求解法计算 tpeak、cmax,Excel单变量求解获得最大给药剂量 dmax(或最低有效剂量 dmin)。结果显示 ,输入基本参数α、β、ka、k2 1 、V1 、吸收分数 ( F )、滞后时间 ( tlag) ,以及给药间隔 (τs)、最低有效浓度 ( MEC)或最小中毒浓度 ( MTC)后 ,输入选定的维持量、给药周期 ( n)后 ,电子表格显示第 n周期 (或稳态 )第 s次给药后的瞬时血药浓度、达坪分数、负荷剂量 ,并采用单变量求解获得给药间隔内的有效血药浓度累积时间 ( tec)。     

医院静脉用药配制中心对临床用药安全性的影响分析

目的:分析静脉用药配制中心(PIVAS)对临床用药安全性的影响。方法:选取2014年6月—2015年5月间实施PIVAS集中配药模式的7个病区住院患者的长期医嘱为A组,同期采取传统配药模式的7个病区住院患者的长期医嘱为B组;2012年6月—2013年5月间A组中7个病区未实行PIVAS集中配药模式时住院患者的长期医嘱为C组,对比三组患者之间药物配伍的不合理率、药物溶媒不合理率、给药剂量不合理率、给药间隔时间不合理率和药物不良反应(或事件)的发生率。结果:A组患者药物配伍不合理率为0.051%,药物溶媒不合理率为0.011%,给药剂量不合理率为0.010%,给药间隔时间不合理率为0.025%,不良反应(或事件)的发生率为0.031%;B组患者药物配伍不合理率为0.143%,药物溶媒不合理率为0.713%,给药剂量不合理率为0.357%,给药间隔时间不合理率为0.145%,不良反应(或事件)的发生率为0.773%;C组患者药物配伍不合理率为0.133%,药物溶媒不合理率为0.690%,给药剂量不合理率为0.400%,给药间隔时间不合理率为0.229%,不良反应(或事件)的发生率为0.932%;A组与B、C组间经比较其差异有统计学意义(P<0.05);B组与C组间经比较其差异无统计学意义(P>0.05)。结论:PIVAS对不合理医嘱的干预明显提高临床用药的安全性和合理性。     

帕立骨化醇亚微乳注射剂的溶血性和血管刺激性实验

目的:评价帕立骨化醇亚微乳注射剂的溶血性和血管刺激性。方法:以家兔红细胞为受试物,设帕立骨化醇亚微乳注射剂(样品)组和市售帕立骨化醇注射液(市售品)组各5个剂量,加药量(5μg/ml)分别为每管0.5、0.4、0.3、0.2、0.1 ml,观察3 h内的溶血和红细胞凝聚情况,同时设阴性对照(0.9%氯化钠注射液)组和阳性对照(纯化水)组进行比较。取家兔随机分为5μg/ml样品和市售品的单次给药组和多次给药组,采用同体左右侧自身对比法,耳缘静脉左侧注射供试品0.5 ml,右侧注射0.9%氯化钠注射液0.5 ml,多次给药试验隔天给药1次,共给药5次,观察注射部位血管刺激性症状,并进行病理组织学检查。结果:阴性对照组细胞未见出现溶血和红细胞凝聚;阳性对照组细胞发生全溶血,未见红细胞凝聚;各剂量样品组和市售品组细胞3 h内均未出现溶血或红细胞凝聚。样品的单次给药组和多次给药组家兔耳缘静脉均未见血管刺激性;市售品的单次给药组和多次给药组家兔耳缘静脉均有血栓形成,对血管有轻度刺激性。结论:5μg/ml的帕立骨化醇亚微乳注射剂对家兔未见溶血性和血管刺激性。     

经外周静脉植入中心静脉导管在化疗中的应用体会

静脉化疗是治疗恶性肿瘤的主要给药途径之一，但因化疗药物常采用反复多次、大剂量给药，从而导致给药静脉及邻近组织损伤、坏死。为减少上述现象发生，同时也为避免由锁骨下静脉穿刺带来的危险及并发症，2003年6月～2004年6月对8例肿瘤患者采用经外周静脉置管(PICC)输入化疗药物，取得了良好的效果。报告如下：     

重组人血管内皮抑制素在静脉输液中的稳定性研究

目的 考察重组人血管内皮抑制素注射液（恩度）在静脉输液中的稳定性,为临床合理用药提供依据。方法 模拟临床给药剂量和给药时间,采用高效液相色谱法测定重组人血管内皮抑制素注射液在聚氯乙烯（PVC）输液袋、非PVC输液袋及全自动注药泵中不同温度、不同时间点的药物浓度。结果 在25 ℃或37 ℃下,重组人血管内皮抑制素注射液在PVC和非PVC氯化钠输液中至少保持稳定4 h,在全自动注药泵中48 h内保持稳定。结论 在临床实践中,重组人血管内皮抑制素注射液以PVC和非PVC材质的0.9%氯化钠注射液500 mL静脉点滴2 h或全自动注药泵（250 mL）恒速给药24 h,从药品稳定性角度讲是可行的。     

化疗药物外渗的预防及处理体会

静脉化疗是治疗恶性肿瘤的重要手段之一,但若发生药物渗漏或处理不当,轻者引起局部肿胀、疼痛和炎症,重者引起周围组织坏死,甚至造成功能障碍。不仅给患者增加了痛苦,加重了经济负担,而且耽误了患者的进一步治疗。因此,医务人员了解药物渗漏的预防及处理方法至关重要。1化疗药物外渗的预防1.1合理选择血管根据药物选择血管:发疱性、刺激性强的化疗药物不宜选手足背及近关节处小血管,尽量不用下肢静脉;避免在24h内曾被穿刺的静脉下方重新穿刺,应选择前臂静脉及粗直弹性好的静脉;长期化疗的患者,建立系统的静脉使用计划,保护大静脉:常规采血和非化疗药物的注射选用小静脉,最好通过静脉插管化疗。1.2提高专业技术熟练穿刺技术,力求一针见血。穿刺成功后正确固定针头,避免滑脱和刺破血管壁;拔针后准确按压针眼2～5min(有出血倾向延长按压时间)。1.3合理使用药物正确掌握给药的方法、浓度和输入速度,不能用有化疗药液的针头直接穿刺血管或拔针,用药前后可冲管、中间给药,静推时边推药边抽回血,确保药物在血管内;浓度不宜过高,速度不宜过快或过慢。1.4加强患者配合化疗前对患者进行针对性的宣教。发疱剂滴注时,减少患者的活动。嘱咐患者化疗时如有异常感觉,...     

奥拉西坦在大鼠和小鼠的药代动力学研究

目的： 研究奥拉西坦(ORC)在大鼠和小鼠的药代动力学。方法： 采用HPLC法测定生物样品中ORC浓度, 在大鼠和小鼠进行其药代动力学、吸收、分布、排泄试验。结果： 大鼠灌胃给ORC 100,200和400 mg.kg^-1后表明, 本品po吸收速率快,达峰时间短,药物自血清消除较快。小鼠1次ig给药100 mg.kg^-1后,80%以上药物在给药后3 h内由消化道消失;药物吸收后能分布到各种组织脏器, 给药后36 h累计尿排泄原形药物量约为药物剂量的80%; 蛋白结合率低,平均结合率为10.5%。结论： 奥拉西坦是一吸收快、消除快、主要以原形药物由尿排泄、蛋白结合率低的药物。     

丙磺舒对头孢克罗肠道吸收的影响(英文)

目的:研究不同剂量丙磺舒联用对头孢克罗肠道吸收的影响及其可能机制。方法:(1)药代动力学试验:头孢克罗(100mg/kg)对大鼠静脉给药,分别与不同剂量丙磺舒(0、300、600、900mg/kg)联用,HPLC监测用药后不同时间的血药浓度,DAS软件计算头孢克罗的药代动力学参数。(2)肠道吸收试验:头孢克罗(30μg/mL)分别与不同剂量丙磺舒(0、90、180、270μg/mL)联用,对大鼠在体肠回流给药,给药后不同时间采样,HPLC测定灌流液中头孢克罗浓度的经时变化。结果:(1)头孢克罗静脉给药的血药浓度-时间曲线呈二室开放模型;在试验剂量范围内,随丙磺舒联用剂量增大,头孢克罗的血药浓度呈剂量依赖性增高;AUC与丙磺舒联用剂量呈正相关(r=0.997),而Cl、Vd及V1与丙磺舒联用剂量呈负相关(r=-0.837,-0.817及-0.888)。(2)大鼠在体肠回流实验表明,不同剂量丙磺舒联用对头孢克罗肠道吸收影响的程度不同,当丙磺舒联用剂量达270μg/mL水平时,灌流液内头孢克罗的留存率明显增高。结论:与适量丙磺舒联用,头孢克罗分布容积及血浆清除率降低,血药浓度增高;而与大剂量丙磺舒联用则明显延缓或抑...     

统计矩理论非模式分析

应用非模式方法(Noncompartmentalmethods)来测定某些药物的动力学参数通常是根据药浓时间曲线下面积来求得。根据单剂量给予药物和代谢物所得的数据,非模式方法已用于测定生物利用度、清除率、表观分布体积以及药物转化成特定的代谢物所需的部分剂量;根据单剂量给药的数据,亦可用于预测药物或其代谢物的平均稳态血药浓度;如以固定剂量和固定时间间隔多剂量给药时,则可预测达到稳态血药浓度某一分数所需的时间。非模式法不需要对药物或代谢物作特定房室模型的假定。事实上,如果可假定为线型动     

曲线下面积、用药途径与其用于估测代谢部位和代谢途径的前体药物之间的理论关系

非静脉给药的生物利用度是通过一系列消除结果(包括肠粘膜,酶,肠内细菌丛,肝及肺)来衡量化合物开始吸收的方法。本文介绍了一种理论分析方法来区别在此首次通过效应中药物的肠壁消除与肝脏排除这两个过程。方法是同时从不同途径(口服、静脉注射及腹腔注射)给药(D)或代谢物和其前体药物(P),然后测定它们的血药浓度一时间曲线下面积(简称AUC),再将所得数据代入肝脏的摄取(ER)公式(1)和肠壁消除后的总有效分数的公式(2)而求得。     

延长直肠下部停留时间的双层栓剂处方设计

栓剂药物主要在直肠两个部位吸收:其一,经直肠上静脉吸收,由门静脉入肝,这和口服给药一样在肝脏代谢,对容易受首过效应的药物不利.其二由直肠下静脉吸收,药物不经过肝脏,可直接进入体循环,能避免药物首过效应.为了使栓剂药物能在直肠下部有效地被吸收,特设计了由栓剂药物(直肠内吸收分泌液形成凝胶,以抑制药物从直肠下部扩散至上部)及栓剂后端(含有药物)所组成的双层栓剂.由于栓剂前端必须在后端熔融前形成凝胶塞,因而首先筛选出膨润性好的前端处方.其基质配比为聚二乙醇4000四份、聚乙二醇1000九十六份,并加入     

静脉穿刺的体会

周围浅静脉穿刺是临床最广泛、最基本的护理技术操作之一．静脉输液是药物通过静脉血管内给药使药物在体内达到快速吸收。是一种有效的治疗疾病中最常用的一种治疗手段和方法。护士通过及时准确的静脉输液来为患者抢救生命。减轻痛苦,同时,作为一名合格的护十还必须尽量减少静脉输液给患者带来的痛苦和麻烦。因此静脉输液直接影响着患者的利益及护理工作的质量。     

临床常见不合理静脉药物配伍(附87例)原因分析及其对策

目的:分析临床常见不合理静脉药物配伍发生的原因,为合理用药提供参考。方法:选取医院2016年2月-2019年2月间住院患者静脉药物医嘱20000份,统计和分析其临床常见不合理静脉药物配伍发生的原因。结果:20000份静脉药物医嘱中,出现87份不合理静脉药物配伍(占0.43%),87份不合理静脉药物配伍中有32份属药物配伍不当(占36.78%)、22份溶媒选择不当(占25.29%)、18份溶媒剂量使用不当(占20.69%)、12份药物剂量使用不当(占13.79%)和3份给药间隔不够合理(占3.45%)。结论:临床常见不合理静脉药物配伍主要为药物间配伍不当、溶媒选择不当、溶媒剂量使用不当、药物剂量使用不当及给药间隔时间不合理,加强对医嘱不合理用药的分析,以确保患者用药的安全性。     

白头翁皂苷B4经气管和静脉给药后的肺部药代动力学与抗炎作用比较研究

白头翁皂苷B4 (anemoside B4, B4)是清热解毒中药白头翁的主要抗炎活性成分,具有治疗肺部炎症的潜力。本文通过比较研究B4经气管和静脉给药后的肺部药代动力学与抗炎作用,评价了B4经肺部给药的可行性。所有动物实验经中国医学科学院药用植物研究所伦理委员会批准(批准号:SLXD-20181113046)。体外气溶胶液滴粒径分布及其空气动力学特性评价结果显示, B4溶液经商品化雾化器雾化后形成的气溶胶具有良好的肺部沉积性能。药代动力学研究结果表明, B4经全身给药后药物肺组织渗透性差,而经肺部给药后可以在肺内充分滞留,肺组织局部生物利用度是静脉给药的1 000倍以上,且药物在肺部的抗炎药物浓度可维持长达48 h。脂多糖(LPS)诱导小鼠肺损伤模型的抗炎结果显示, B4经气管给药后的肺部抗炎作用具有剂量依赖性,其最大抗炎强度强于10倍剂量静脉给药效果,肺部给药后抗炎作用持续至少24 h。总体而言,吸入给药是B4治疗肺部炎症的理想给药途径。     

蛋白多肽类药物微球鼻腔给药的研究进展

<正>鼻腔给药是指在鼻腔内使用,发挥局部和全身作用的给药系统。鼻腔给药可避开"首过效应",药物吸收迅速,可提高生物利用度,部分药物生物利用度可接近于静脉给药,是一种非侵入性给药方式,使用     

药代动力学和给药方案(上)

药代动力学(Pharmacokinetics)或称药动学,是研究药物及其代谢物在体内吸收、分布、转化和排泄的时间过程的一门学科。它用图解和数学公式描述,可定量地预报吸收、分布、转化和排泄过程的总体性质.临床药代动力学是通过血药浓度(指血浆中药物浓度)来阐明这些过程的规律性,从而为制订给药方案提供合适的剂量和间隔时间,藉以达到有效的治疗浓度。     

烯丙洛尔及美托洛尔的鼻腔内吸收

许多研究已证实了人体或动物鼻腔内给药的功效。因为鼻粘膜表面积大,又充满血管,所以有些药物鼻腔内给药的绝对生物利用度可高达100%。这种给药途径特别适用于发生严重首过代谢或在胃肠道中易分解的药物。本研究的目的是考察药物疏水性对鼻腔内吸收的影响。研究中采用两个β阻滞剂美托洛尔(Ⅰ)及烯丙洛尔(Ⅱ)。两者的疏水性显著不同。用锥瓶振摇法得到的辛酸缓冲液表观分配系数(K_(sf)),烯丙洛尔为9.5;美托洛尔为0.5;用反相HPLC法求得的表观分配系数(K_(HPLC)),烯丙洛尔为12.4,美托洛尔为1.45。其它的物理     

对计算药物吸收速率常数的Wagner-Nelson法的一点改进

在口服(或其他静脉外途径,下同)给药的情况下,多数药物的体内过程显示一室开放形模型(图1)的特征,计算所给药物未经变化而到达体循环的速率——吸收速率(一般用一级速率常数K_α表征),最常用的方法是Wagne-Nelson法。     

直肠给药新制剂的研究进展

直肠内黏膜血管丰富,有利于药物在全身的循环,并能部分避免首过效应导致的肝代谢.直肠给药制剂具有快速吸收,无痛等优点,有时可作为静脉给药的替代和补充.本文比较了常用直肠给药栓剂、灌肠液、凝胶剂和泡沫剂的优缺点,以期为临床用药提供参考.     

自蛋白纳米粒的制备工艺及在药学中的应用

白蛋白纳米粒是以白蛋白作为载体,包封或吸附药物,经过同化分离而形成的实心球体.由于白蛋白材料具有安全无毒、无免疫原性、可生物降解、生物相容性好等特点,使其在药物输送方面具有许多优越性:(1)可缓释药物,从而延长药物作用时间;(2)可达到靶向输送的目的;(3)可在保汪药物作用的前提下,减少给药剂量,从而减轻或避免毒副反应;(4)可提高药物的稳定性,有利于储存;(5)可用以建立一些新的给药途径,包括体内局部给药、黏膜吸收给药、多肽类药物的几服给药等.