蛋白质药物的聚乙二醇修饰

蛋白质药物经聚乙二醇修饰后其性质会发生多种变化。本文综述了该项技术的国内外研究现状，包括聚乙二醇修饰的原理与方法，修饰对蛋白质性质的影响，修饰方法的生物优化，有关的鉴定与检测方法及修饰产品的开发与临床应用状况。     

聚乙二醇定点修饰蛋白质药物中巯基的研究进展

聚乙二醇(PEG)修饰是解决蛋白质药物溶解度低、稳定性差、半衰期短、具有免疫原性等问题的有效方法,通常在氨基上进行修饰,但在巯基上进行定点修饰更有利于获得结构明确、组成稳定的修饰产物。综述了聚乙二醇定点修饰蛋白质药物中巯基,包括在游离巯基、二硫键和引入的巯基上进行修饰的研究进展。     

聚乙二醇修饰蛋白药物研究进展

迄今。利用生物技术已开发成功了70多种重要治疗药物,年销售额已超过300亿美元,生物技术药物中大多为蛋白质类药物。在临床上,蛋白质类药物既有作用位点专一、疗效明确的优点,也有多项缺点,如在胃肠道内极易被蛋白酶水解,一般仅限注射给药;血浆半衰期较短,需反复多次注射,抗原性较强,易引起过     

聚乙二醇修饰药物技术的研究进展

聚乙二醇修饰技术已经成为改善蛋白质药物和非蛋白质药物临床效果的重要手段。此文综述了国内外聚乙二醇修饰药物技术的研究现状和发展趋势。     

聚乙二醇修饰小分子药物的研究进展

聚乙二醇修饰技术是目前药物化学修饰的研究热点,它能够显著提高药物分子水溶性,同时改善药物的药动学和药效学特性,增加了药物临床应用的范围和疗效,具有较好的开发应用前景;但同时也存在诸多问题,有待改进,目前在国内研究相对较少,值得进一步研究开发。本文从聚乙二醇修饰技术被修饰的小分子药物种类、连接臂类型、聚乙二醇载体以及修饰后药物药动学性质和药效学性质改变等方面进行系统综述。     

多肽蛋白质类药物聚乙二醇化修饰研究进展

综述多肽蛋白质类药物聚乙二醇化修饰的优势、方法、鉴定与检测及局限性等.     

聚乙二醇修饰蛋白质类药物的研究现状及展望

随着基因工程技术的发展 ,蛋白质类药物的应用越来越受到人们的青睐。然而由于蛋白质类药物具有血浆半衰期较短、有一定的免疫原性等不足 ,在一定程度上限制了其临床应用。由于聚乙二醇 (PEG)具有与蛋白质相容的特性 ,用其对蛋白质类药物进行化学修饰已经成为医学和生物工程领域的热门课题 ,得到了广泛的研究和应用。PEG修饰的蛋白质类药物已经逐渐成为新一代高效、低毒的治疗药物。本文简要介绍了几种已获美国 FDA批准的 PEG修饰的蛋白质类药物     

聚乙二醇修饰蛋白质类药物的研究现状及展望

随着基因工程技术的发展，蛋白质类药物的应用越来越受到人们的青睐。然而由于蛋白质类药物具有血浆半衰期较短、有一定的免疫原性等不足，在一定程度上限制了其临床应用。由于聚乙二醇(PEG)具有与蛋白质相容的特性，用其对蛋白质类药物进行化学修饰已经成为医学和生物工程领域的热门课题，得到了广泛的研究和应用。PEG修饰的蛋白质类药物已经逐渐成为新一代高效、低毒的治疗药物。本文简要介绍了几种已获美国FDA批准的PEG修饰的蛋白质类药物。     

聚乙二醇修饰蛋白药物及其应用

目的介绍聚乙二醇修饰蛋白的研究及应用新进展。方法参阅相关文献,进行整理归纳。结果聚乙二醇修饰蛋白后,稳定性增强,免疫性降低,生物半衰期延长,药物动力学优化。结论本法不仅用途广泛,而且具有较高的实用价值和进一步开发研究的潜力。     

蛋白药物聚乙二醇修饰技术研究进展

近年来,聚乙二醇修饰技术已经成为改良蛋白药物最有效的技术之一,得到越来越广泛的应用。目前已经有十余种聚乙二醇修饰的蛋白药物上市,在临床疗效和安全方面有优良表现。此文综述了蛋白药物聚乙二醇修饰技术的发展,特别是聚乙二醇定点修饰的新技术和新方法,并展望了聚乙二醇修饰技术的发展方向。     

用聚乙二醇修饰大分子药物的研究进展

综述了近年来用聚乙二醇修饰大分子药物的条件、修饰后药物性质的改变及存在的问题和解决思路.     

蛋白质和多肽类药物修饰用聚乙二醇衍生物

聚乙二醇(PEG)修饰技术已成为改善蛋白质和多肽类药物临床疗效的重要手段。药物的PEG修饰研究,特别在提高蛋白质、多肽类药物的稳定性、延长半衰期(t_(1/2))等方面,具有持续的魅力和非常广阔的前景。近年,国内外药物PEG修饰技术研究主要集中在:增强PEG和蛋白质连接基团的稳定性;PEG新型衍生物的开发等。     

聚乙二醇化蛋白质多肽类药物定点修饰策略

聚乙二醇修饰具有抵抗蛋白酶降解、提高稳定性、延长体内半衰期、降低免疫原性等优点,能够有效地改善蛋白质多肽类药物的临床药效。而聚乙二醇的定点修饰由于能够获得均一性和高活性保留率的产物,并能提高产物的产率,已经引起了广泛关注。本文概述近年来聚乙二醇定点修饰蛋白质多肽类药物方面的研究进展,并对聚乙二醇定点修饰技术的发展趋势进行了展望。     

聚乙二醇衍生物及其蛋白药物修饰研究进展

聚乙二醇及其衍生物因其出色的亲水性、生物相容性、生物学惰性等特性而被广泛应用于蛋白药物修饰,其修饰可有效降低蛋白药物的免疫原性并延长体内半衰期。聚乙二醇衍生物的发展经历了第一代随机修饰,第二代特异性和功能性修饰,以及第三代分支型结构的应用。其应用也从简单的药物修饰扩展到生物传感、药物传输等方面。     

蛋白药物聚乙二醇化修饰技术的研究进展

蛋白质药物主要有蛋白质激素和干扰素、血浆蛋白质、蛋白质类生长调节因子和神经营养因子、黏蛋白、胶原蛋白、碱性蛋白、蛋白酶抑制剂和植物凝集素、白细胞介素、集落刺激因子等[1].蛋白质药物由于具有作用专一、高效等特点,对人类健康发挥着重要作用,其原料有动植物细胞和微生物细胞等非人体来源.     

蛋白药物聚乙二醇化修饰技术的研究进展

蛋白质药物主要有蛋白质激素和干扰素、血浆蛋白质、蛋白质类生长调节因子和神经营养因子、黏蛋白、胶原蛋白、碱性蛋白、蛋白酶抑制剂和植物凝集素、白细胞介素、集落刺激因子等[1]。蛋白质药物由于具有作用专一、高效等特点,对人类健康发挥着重要作用,其原料有动植物细胞和微生物细胞等非人     

蛋白质和多肽药物聚乙二醇化的问题与对策

20世纪 70年代Ｄａｖｉｓ等[1] 的开拓性工作 ,使得聚乙二醇化的蛋白质和多肽在生物医学和生物技术等诸多领域得到越来越广泛的应用。蛋白质或多肽药物被适当地聚乙二醇化后 ,其主要的生物学功能保持不变 ,并可获得下述有利性质[2 ,3 ] :(1)溶解度提高 ;(2 )免疫原性降低或消除 ;(3)被水解酶降解的可能性减小 ;(4)被肾脏清除的速率降低 ;(5 )药物体内分布和动力学行为改变 ;(6 )贮存稳定性提高。因此 ,蛋白质和多肽药物的聚乙二醇化一直是药学领域的研究热点。本文就聚乙二醇化过程中所遇到的一些共性问题及其解决办法进行综述。1　聚乙二醇…     

聚乙二醇修饰超氧化物歧化酶的研究

以氰尿酰氯活化单甲氧基聚乙二醇（ＭＰＥＧ Ｍｒ５０００）对猪血Ｃｕ，Ｚｎ－ＳＯＤ进行修饰，制得ＭＰＥＧ２－ＳＯＤ。产物的酶活性保持８２．０％，期半衰期比修饰前延长至７．６倍，在动物脑中的ＳＯＤ活性较高。修饰ＳＯＤ抗炎活性增强，抗原性降低，稳定性提高。     

聚乙二醇修饰对蛋白质类药物药代动力学的影响及相关的药动学研究方法

聚乙二醇（PEG）修饰在改善蛋白质类药物的理化性质的同时也会导致其体内药代动力学行为发生变化。而PEG修饰剂的分子大小、分子结构和修饰位点对蛋白质类药物的体内药代动力学行为和活性具有一定影响。根据有关文献报道,讨论这些影响因素,并介绍在对PEG修饰药物进行药代动力学研究时采用的新方法,如：群体药代动力学预测法及体内测定修饰物含量的电化学发光法和PEG特异性抗体法等。