多烯紫杉醇脂质体包封率的测定

目的：建立测定多烯紫杉醇脂质体的包封率测定方法。方法：通过超滤法和透析法分离游离药物，采用高效液相色谱法测定多烯紫杉醇脂质体的包封率，并考察了这2种方法的可行性。结果：2种方法测定多烯紫杉醇脂质体的包封率分别为98．6％，95．6％，回收率分别为99．3％，99．7％，加样回收率分别为98．9％，99．5％。结论：超滤法和透析法可以较好地测定多烯紫杉醇脂质体的包封率。     

紫杉醇脂质体的制备及其表征

目的制备紫杉醇脂质体并观察其表征。方法采用薄膜分散法制备紫杉醇脂质体,高效液相色谱法测定脂质体中紫杉醇的含量,透射电镜观察脂质体的形貌,激光粒度仪测量粒径和电位。结果制备的脂质体包封率约为（97．95±1．32）％,呈圆形或类圆形,平均粒径在54．6nm左右,电位-40．9mV,体外释放曲线符合Higuchi方程。结论薄膜分散法能制备出粒径小、包封率高稳定性较好的紫衫醇脂质体。     

紫杉醇脂质体的制备及质量考察

目的:制备紫杉醇脂质体并考察其质量。方法:以薄膜分散法制备脂质体;采用高效液相色谱法测定其中主药的含量并计算包封率及体外释放度。结果:所制脂质体粒径为70～150nm;紫杉醇检测浓度的线性范围为0.3～75μg·mL-1(r=0.9998),平均回收率为100.3%(RSD=1.16%,n=3);包封率约为96.46%;体外释药符合Higuchi方程,具有缓释性。结论:薄膜分散法适于制备紫杉醇脂质体;离心法能够准确快速测定脂质体包封率;该制剂体外缓慢释药。     

多西紫杉醇脂质体的制备及稳定性考察

目的:制备多西紫杉醇脂质体并对其稳定性进行考察。方法:采用薄膜-超声分散法制备脂质体,利用高效液相色谱法测定其主药含量,并考察其粒径、Zeta电位、包封率等指标及在室温条件下密封放置2wk与4℃下冰箱中保存6mo的稳定性。结果:所得脂质体粒径小而均匀,粒径均值为(138.8±1.1)nm,Zeta电位为(2.25±0.2)mV,包封率均在70%以上;多西紫杉醇检测浓度线性范围为0.0325～2.600mg·mL-1(r=0.9993);平均回收率为100.91%(RSD=1.38%,n=3);稳定性考察各项指标均无明显改变。结论:所制制剂包封率较高,稳定性良好。     

超临界二氧化碳法制备紫杉醇脂质体

目的介绍制备紫杉醇脂质体的新方法。方法采用超临界二氧化碳沉析技术制备紫杉醇脂质体。结果通过试验确定了最佳反应条件,即超临界压强为20 MPa,温度45℃,时间30 min,膜材配比(卵磷脂∶胆固醇)为3∶1,原药与膜材的质量比为1∶20,乙醇的质量分数为20%。在此条件下所制脂质体的包封率为76.18%。结论用此方法制备的脂质体包封率高,因此这是一种较好的脂质体制备方法。     

叶酸受体靶向两亲性嵌段共聚物修饰多烯紫杉醇脂质体的制备及体外性质考察

以合成的两亲性嵌段共聚物叶酸-聚乙二醇-聚胆固醇氰基丙烯酸脂(FA-PEG-PCHL)为靶向长循环膜修饰材料,采用有机溶剂注入法制备FA-PEG-PCHL修饰的多烯紫杉醇脂质体(FA-PDCT-L),利用星点设计-效应面优化法筛选最优处方,并通过FT-IR、1H NMR对合成产物进行结构确证;采用超滤法、透射电镜、粒径zeta电位测定仪以及荧光偏振法等考察FA-PDCT-L理化性质。结果显示,所制备FA-PDCT-L呈球形或类球形,粒径在111.6～126.9 nm内,zeta电位在6.54～14.13 mV内,包封率可达97.8%,各指标实测值与预测值偏差较小。FA-PEG-PCHL可以降低脂质双分子膜的流动性,膜流动性与FA-PEG-PCHL中PEG分子量呈正相关。FA-PDCT-L在体外具有明显的缓释效果,无突释现象,随着PEG分子量的降低,24 h累计释放率分别为31.1%、27.2%及19.5%,且稳定性良好。该研究为进一步研究叶酸受体靶向的长循环膜修饰脂质体在肿瘤疾病治疗中的应用打下了基础。     

紫杉醇冻干脂质体的制备及含量稳定性

目的制备水化后粒径较小且分布较窄的,具有良好稳定性的紫杉醇冻干脂质体。方法以商品大豆磷脂为膜材,采用薄膜分散-微孔滤膜挤出(或高压均质)-冷冻干燥工艺制备冻干脂质体产品,采用HPLC和微柱离心-HPLC法测定冻干脂质体重建后的含量及包封率。并以加速和长期实验来证实该产品的稳定性。结果薄膜分散-微孔滤膜挤出-冷冻干燥工艺制备的紫杉醇冻干脂质体粒径均一,在130 nm左右,其对药物的包封率较高,可保证在90%以上,储存半年后紫杉醇的含量及包封率均未有降低。结论薄膜分散-微孔滤膜挤出-冷冻干燥工艺是制备紫杉醇脂质体的可工业化生产的方法。     

紫杉醇脂质体药物含量及包封率的测定

目的:建立紫杉醇脂质体含量及包封率的测定方法。方法:采用 RP-HPLC 法,LiChrospher 100反相 C_(18)(250 mm×4.6mm,5μm)色谱柱,乙睛-水(50:50)为流动相.流速为1.0 mL·min~(-1),紫外检测波长为227 nm,柱温为室温。利用混合有机溶剂对紫杉醇脂质体进行破坏,直接用 HPLC 法确定紫杉醇的含量。采用低速和超速离心法相结合的方法分离游离药物,确定脂质体中紫杉醇的包封率。结果:在脂质体平均粒径不到200 nm 的条件下,通过离心法可以将游离紫杉醇与脂质体完全分离。紫杉醇与辅料及溶剂峰分离良好,线性范围为0.04～1.0μg·mL~(-1);研究了负电荷对紫杉醇脂质体的作用,发现1%的磷脂酰丝氨酸(PS)能够提高紫杉醇的含量到(23.6±1.0)μg·mg~(-1),提高紫杉醇脂质体的包封率到(86.0±1.8)%。结论:所用方法简便、准确,可用于紫杉醇脂质体的含量及包封率测定。     

米非司酮脂质体的制备及性质考察

目的研制米非司酮脂质体。方法采用薄膜分散法制备米非司酮脂质体,应用葡聚糖凝胶法测定包封率,并考察该脂质体的形态、粒径、稳定性和体外释放特性。结果所制备的米非司酮脂质体包封率达85．2％,平均粒径为112．7nm,4℃冷藏保存3个月稳定性良好,具有体外缓释作用。结论米非司酮脂质体制备工艺简单可行,脂质体制剂学性质稳定。     

3种方法制备硫酸卷曲霉素脂质体及其药剂学性质考察

目的:制备硫酸卷曲霉素脂质体并对其性质进行考察。方法:分别采用pH梯度法、硫酸铵梯度法和醋酸钠梯度法3种主动载药法制备硫酸卷曲霉素脂质体并将其制成冻干制剂,通过测定包封率、粒径和ζ电位及考察稳定性等研究脂质体的性质。结果:3种方法制备硫酸卷曲霉素脂质体的包封率冻干前、后分别为65.7%、65.2%,20.1%、18.6%,34.6%、32.4%,粒径分别为136、145nm,144、153nm,142、159nm,ζ电位分别为—20.2、—19.5mV,—24.4、—22.9mV,—18.7、—17.8mV。稳定性考察各项指标均无明显改变。结论:3种方法中pH梯度法更适于制备硫酸卷曲霉素脂质体。     

新藤黄酸脂质体冻干粉的制备及其包封率测定

目的制备新藤黄酸脂质体冻干粉并测定其包封率。方法采用薄膜-超声法结合冷冻干燥法制备新藤黄酸脂质体冻干粉,以冷冻超速离心-高效液相色谱法测定包封率。结果电镜下观察所制备的脂质体形态规整,平均粒径为128.30 nm,包封率为83.74%。结论此法制备了包封率较高的新藤黄酸冻干脂质体。     

多西他赛纳米脂质载体的制备及其性质考察

目的制备多西他赛纳米脂质载体,并考察其剂型性质及体外释药行为。方法采用薄膜超声法制备多西他赛纳米脂质载体,使用透射电镜观察粒子外观形态,光子相关光谱法测定其粒径和分布,微柱离心法测包封率,透析法测体外释药特性。结果在优化条件下制备的纳米级粒子粒径为(124±16)nm,Zeta电位为-19.57 mV,包封率为95.8%。体外释放符合Weibull释放模型。结论制备的多西他赛纳米脂质载体粒径小,药物包封率高,并可实现药物控释。     

兰索拉唑脂质体的制备及性质考察

目的研究兰索拉唑阳离子脂质体的制备方法并考察其体外释放行为及稳定性等。方法采用正交设计筛选处方;采用乙醇注入法制备兰索拉唑脂质体;采用超滤法测定其包封率;采用透射电镜观察脂质体的外观形态;采用粒径分析仪和Zeta电位仪分别测定脂质体的粒径和Zeta电位;采用透析法考察脂质体的释放规律。结果制得的脂质体包封率约为(80±1.23)%(n=3);脂质体的形态为粒径均匀的球形和类球形;粒径为(184±21)nm(n=3),Zeta电位为(36.1±5)mV(n=3);脂质体的体外释放符合一级方程,具有较好的稳定性。结论优选得到的脂质体处方和制备工艺合理,制剂性质稳定,其体外释放具有缓释特点。     

共载多西他赛和维拉帕米脂质体逆转肿瘤耐药性的研究

研究共载多西他赛(docetaxel, DTX)和维拉帕米(verapamil, VRP)组成的脂质体(DTX-VRP liposome,DTX-VRP LP)对人乳腺癌化疗多药耐药性的逆转作用。采用薄膜分散法制备DTX-VRP LP;用激光粒度仪考察了其粒径大小和zeta电位;用超滤法测定了载药量和包封率;动态透析法考察脂质体在pH值7.4和6.8的磷酸盐缓冲液(PBS)中体外累积释放率;以DTX诱导的多药耐药人源乳腺癌(MCF-7/DTX)细胞株研究脂质体的体内外药效学。动物实验获得上海交通大学动物伦理委员会批准(批准号:2019-06^-172)。结果表明, DTX-VRP LP平均粒径约为140.9 nm, zeta电位约在-28.7 mV。DTX-VRP LP中DTX及VRP包封率和载药量分别是(81.7±3.9)%、(2.9±0.3)%和(59.6±0.6)%、(1.6±0.5)%;在pH 7.4和6.8 PBS中, 0～4 h内DTX-VRP LP组累积释放率分别约为40%和70%,相较于其他实验组, DTX-VRP LP组累积释放率稍慢些。体外药效学...     

多西他赛脂质体冻干粉的制备及质量评价

采用薄膜分散法结合冷冻干燥工艺制备多西他赛脂质体冻干品.采用正交试验,以包封率为指标优化处方,并考察了形态、粒径、包封率、体外释放和稳定性.结果表明,按优化处方制得的脂质体冻干品复溶后颗粒呈球形,平均粒径为(167.1±71.2)nm,平均包封率为(85.9±0.6)%;24h累积释放70.3%,释放曲线符合Weibull方程.多西他赛脂质体冻干品4℃放置3个月稳定性良好.     

甘草酸二铵脂质体的制备及其性质的研究

目的:研究甘草酸二铵阳离子脂质体的制备方法和脂质体的性质。方法:采用均匀设计筛选最佳处方,逆相蒸发法制备甘草酸二铵脂质体;葡聚糖凝胶柱法测定其包封率;用透射电镜观察脂质体的外观形态,马尔文测定仪测定脂质体的粒径和Zeta电位;并用溶出度第3法考察了脂质体的释放规律。结果:制得脂质体的包封率约为(56±1．54)%(n=3);脂质体的形态为粒径均匀的球形或近球形,粒径为(183±9)nm(n=3),Zeta电位为(22．8±6)mV(n=3);脂质体的体外释药符合Higuchi方程;具有较好的稳定性。结论:采用逆相蒸发法,添加十八胺可制得具有较高包封率及稳定性的甘草酸二铵阳离子脂质体,制得脂质体的体外释放具有缓释特点。     

反相高效液相法测定苦参素脂质体药物含量及包封率

目的:建立苦参素脂质体中药物含量及包封率测定的反相高效液相(RP-HPLC)法。方法:采用Di-monsil~(TM)ODS柱(200mm×4.6mm,5μm);流动相为乙腈-0.1％N_3PO_4水溶液(用三乙胺调pH3.13)(5:95);柱温:室温;流速:1mL·min~(-1);紫外检测波长:215nm。采用Sephadex G-50分离苦参素脂质体中的游离药物。结果:在本色谱条件下苦参素与辅料及溶剂峰分离良好,苦参素在20～100μg·mL~(-1)范围内线性关系良好(r=0.9999,n=5),回收率在99.90％～102.0％之间,日内RSD及日间RSD均小于2％(n=5)。结论:该方法准确可靠、简单快速,可用于苦参素脂质体含量及包封率的测定。     

阿昔洛韦脂质体的制备和稳定性的初步考察阿昔洛韦脂质体的制备和稳定性的初步考察

目的改进阿昔洛韦脂质体的处方和制备工艺，提高脂质体的包封率及稳定性。方法采用逆相蒸发法制备阿昔洛韦脂质体，并在处方中加入表面活性剂，以正交实验优化制备工艺；测定了脂质体包封率和平均粒径；用离心加速实验考察了脂质体的稳定性。结果阿昔洛韦脂质体的平均粒径为219.8 nm，多分散系数为0.158，包封率为65%，具有良好的稳定性。结论实验结果提示该制备工艺和处方可用于制备具有高包封率及稳定性的阿昔洛韦脂质体。     

替莫唑胺脂质体制备工艺研究

目的制备替莫唑胺脂质体.方法以磷脂和胆固醇为载体制备替莫唑胺脂质体,高速离心法分离脂质体与未包封药物,紫外分光光度法测定脂质体包封率;以包封率为主要评价指标,考察制备方法和制备工艺对替莫唑胺脂质体的影响.结果采用逆相蒸发法制备替莫唑胺脂质体,包封率为33.6±3.8%.结论由于替莫唑胺的溶解性等问题所限,很难提高替莫唑胺脂质体的包封率.     

注射用多西他赛脂质体的制备及其体内外评价

 目的：制备多西他赛脂质体,对其体内外性质进行评价。方法：采用改良薄膜分散法结合冷冻干燥工艺制备多西他赛脂质体冻干粉;用激光粒度仪考察了脂质体的粒径分布和Zeta电位;超滤法测定了包封率;以市售多西他赛注射液为对照,比较体外释放、大鼠骨髓抑制和裸鼠体内肿瘤抑制情况。结果：多西他赛脂质体平均粒径为92 nm,Zeta电位为-52.3 mV,包封率＞95%,24 h累积释放率为84.1%;相同剂量下,多西他赛脂质体比多西他赛注射液的骨髓抑制作用降低,但二者对HT-29移植瘤的抑制作用相同。结论：本实验所制备的多西他赛脂质体包封率较高、稳定性较好;与多西他赛注射液相比,毒性较低,同时具有相同的抗肿瘤效力。 