不同透皮吸收促进剂对延胡索乙素透皮吸收的影响

【目的】考察不同透皮吸收促进剂对延胡索乙素透皮吸收的影响,为促透剂的选择提供依据。【方法】采用Franz体外释药装置,紫外分光光度法检测接受液中延胡索乙素的浓度,通过计算药物的累积透皮百分率研究延胡索乙素经离体鼠皮的透皮规律。考察了不同种类及浓度促透剂对延胡索乙素体外透皮特性的影响。【结果】延胡索乙素透皮吸收与其浓度有关,促透剂的种类和用量对其皮肤透过量均有影响。250μg/ml浓度的延胡索乙素透皮吸收效果较好,2%冰片的促透作用较其它促透剂作用更强。【结论】选择适当的透皮吸收促进剂可显著提高延胡索乙素的经皮渗透速率,延胡索乙素有望开发成经皮给药制剂。     

新型透皮吸收促进剂

皮肤对大多数药物是一道难以渗透的屏障，许多药物透皮给药的渗透速率达不到治疗要求，所以，寻找促进药物渗透波肤的方法是开发透皮给药系统的关键，改善药物经皮吸收的化学方法主要是加入渗透促进剂，本文主要介绍国内外几种新型的透皮吸收促进剂。     

不同组分透皮吸收促进剂增强达那唑的透皮效应

达那唑为人工合成的一种类固醇杂环化合物，主要用于子宫内膜异位症、纤维性乳腺炎、痛经、性早熟、自发性血小板紫癜和系统性红斑狼疮等。目前临床上常用的剂型为胶囊剂，也有阴道栓［１］及口服乳剂［２］。为进一步探讨其透皮给药的可行性，本实验利用离体动物皮肤，观...     

透皮吸收促进剂对甲氧沙林脂质体凝胶体外透皮作用的影响

目的考察透皮吸收促进剂对甲氧沙林脂质体(LMOP)凝胶体外透皮作用的影响。方法分别制备无透皮促进剂的LMOP凝胶及以1%(ω)氮酮和1%(ω)丙二醇为透皮吸收促进剂的LMOP凝胶。采用Franz扩散池,以离体小鼠皮肤为透皮屏障,用高效液相色谱法测定体外接受液中甲氧沙林(8-MOP)的含量,计算其累积透皮释药量(Q),并将数据进行释放动力学模型拟合。结果样品凝胶体外释药符合H iguchi方程,不含透皮吸收促进剂的LMOP凝胶:Q=79.65t1/2 27.99;含透皮吸收促进剂的LMOP凝胶:Q=117.39t1/2 34.37,显示后者的渗透作用更好。结论以1%(ω)氮酮和1%(ω)丙二醇为透皮吸收促进剂的脂质体凝胶的透皮渗透效果更佳。     

中药挥发油作为透皮吸收促进剂的研究进展

近年来,透皮吸收制剂正受到人们的普遍关注,而其中存在的一个难题就是吸收率低,难以达到有效的治疗浓度。透皮吸收促进剂的应用可以有效地解决这一难题。中药挥发油作为透皮吸收促进剂不良反应小,有促渗、治疗双重作用,因此逐渐引起了广大医药工作者的注意。就中药挥发油作促透剂的研究现状做一综述。     

不同浓度油酸对扑热息痛体外透皮吸收的影响

[目的]研究油酸对扑热息痛体外透皮吸收的影响。[方法]以大鼠皮肤为实验屏障,观察油酸浓度(体积比)分别为0％、0．5％、1．5％和2．5％时扑热息痛累积渗透量。[结果]扑热息痛能透过离体大鼠皮肤,且油酸对其透皮吸收有一定的促进作用。含1．5％、2．5％油酸的扑热息痛溶液在各时间下的透皮吸收量比不含油酸者都有明显的提高。[结论]油酸可以促进扑热息痛的透皮吸收,在实验浓度范围内,油酸浓度为2．5％时有最大的促透作用。     

雌二醇软膏体外透皮吸收的研究

制备了含不同浓度氮酮的雌二醇软膏,用Franz扩散池法进行了人体离体皮肤渗透实验,用HPLC法测定了雌二醇的皮肤渗透率。结果表明：3％的氮酮可显著促进雌二醇对人体皮肤的渗透,其平均渗透速率为0．1902μg/cm^2.h。     

不同透皮促进剂对复方黄芩巴布剂中黄芩苷透皮吸收的影响

目的 研究氮酮、丙二醇、油酸及两者配伍对复方黄芩巴布剂中黄芩苷透皮吸收的影响.方法 制备含不同吸收促进剂的复方黄芩巴布剂,以Franz扩散池为透皮吸收装置,采用HPLC法对黄芩苷进行测定,考察不同透皮促进剂的促渗效果.结果 与不含吸收促进剂的巴布剂比较,吸收促进剂对黄芩苷透皮吸收的影响为丙二醇(PG) 氮酮(azone)＞丙二醇 油酸(OA)＞油酸 氮酮＞不含促进剂.其中丙二醇与氮酮浓度各为1.5%时,黄芩苷有最大渗透速率154.36μg/(cm2·h).结论 复合促进剂对黄芩苷的透皮吸收均有促进作用,1.5%丙二醇 1.5%氮酮作为本复方的透皮促进剂效果较好.     

桂皮酸透皮吸收影响因素的研究

目的：通过对桂皮酸在不同药物浓度、接收液、DH值、温度、转速时透皮吸收效果的考察,筛选出桂皮酸透皮吸收效果最佳的条件。方法：采用改良的Franz扩散池,以离体大鼠皮肤为透皮屏障,用高效液相色谱法测定各透皮吸收影响因素对桂皮酸的累积渗透量、透皮吸收速率、透皮时滞等体外透皮吸收动力学参数的影响。结果：在接收液为10％乙醇-生理盐水,药物浓度为200μg/ml,37℃水浴恒温,DH=7．0,转速为100r／min时桂皮酸的透皮吸收效果最佳。结论：通过考察各影响因素对桂皮酸透皮吸收的影响,为研究其透皮给药提供了参考依据。     

不同促透剂对人参皂苷Rg1体外透皮吸收的影响

目的通过小鼠体外透皮实验,探讨不同促透剂对人参皂苷Rg1体外透皮吸收的影响,确定最佳促透剂,为研制新型透皮吸收制剂奠定基础。方法采用改良Franz扩散池法,以离体小鼠皮肤为透皮屏障,以生理盐水为接受介质,加入不同促透剂制备药液样品,以人参皂苷Rg1为定量指标成分进行体外透皮吸收检测,考察人参皂苷Rg1累计透过量。结果无促透剂条件下,人参皂苷Rg1未能透过;单一促透剂中以7%丙二醇效果最好,7%氮酮效果次之,冰片促透作用较小;复合促透剂中,氮酮＋丙二醇组各浓度下累计透过量接近,氮酮＋冰片组以两者质量浓度各为2.5%效果较好。结论常用促透剂丙二醇、氮酮、冰片均可增加药物中人参皂苷Rg1的透皮吸收量,其中,7%丙二醇为最佳促透剂。     

氟尿嘧啶的理化性质及透皮促渗剂对氟尿嘧啶经皮渗透的研究

目的：对氟尿嘧啶的理化性质进行研究,并考察促渗剂对氟尿嘧啶透皮吸收的影响,为氟尿嘧啶经皮给药剂型的设计提供理论依据。方法：考察温度、光照及pH对氟尿嘧啶稳定性的影响;测定氟尿嘧啶在水、不同pH磷酸盐缓冲液以及多种油和表面活性剂中的溶解度;采取改进的Franz扩散池和离体小鼠皮肤研究氟尿嘧啶在不同pH环境下以及添加促渗剂后对离体鼠皮透皮吸收的影响。结果：在4℃、25℃、32℃、60℃条件下,在pH5．0、pH7．4、pH8．0磷酸盐缓冲液中,在光照条件（4500Lx）下,氟尿嘧啶均能稳定存在。氟尿嘧啶在水及不同pH磷酸盐缓冲液中的溶解度均大于在油和表面活性剂中的溶解度。氟尿嘧啶在水和不同pH磷酸盐缓冲液中的体外经皮释放均符合零级释放。含不同促渗剂的氟尿嘧啶的透皮速率及累积渗透量有明显差别,其促进强度依次为桉叶油〉薄荷油〉氮酮〉H二乙二醇单乙基醚H〉N-甲基-2-吡咯烷酮。结论：氟尿嘧啶不受温度、光照、pH值的影响;制成经皮给药制剂时,桉叶油的加入对氟尿嘧啶的促渗作用最大。     

促渗剂对八桂止痛乳膏体外经皮吸收的影响

目的 研究八桂止痛乳膏的最佳制备方法,确定最佳基质配方,考察不同浓度促渗剂氮酮对八桂止痛乳膏体外透皮吸收的影响。方法 制备含不同浓度促渗剂的八桂止痛乳膏。采用Franz扩散池法,离体小鼠皮肤为经皮吸收材料,高效液相色谱法作为此研究测定方法,比较桂皮醛在不同浓度促渗剂下的累积渗透量（Q）、经皮吸收速率（J）,以此为指标,筛选出最佳促渗剂浓度。结果 不同浓度的氮酮均不同程度地促进桂皮醛体外渗透,其促渗顺序为：5%氮酮组> 3%氮酮组> 7%氮酮组> 1%氮酮组> 10%氮酮组。经多重比较,差异均有统计学意义（P <0.05）。结论 在含1%、3%、5%、7%和10%氮酮的八桂止痛乳膏中,选择5%的氮酮作为八桂止痛乳膏的促渗剂最佳。     

精油类促进剂对非诺洛芬钙经皮渗透作用的研究

研究了精油类促进剂对非诺洛芬钙经皮渗透的影响。通过双室渗透装置进行了体外渗透实验。结果表明,各种促进剂的促渗作用为：桉叶油＞薄荷素油＞松节油＞月桂氮酮＞油酸;精油类促进剂可明显增加非诺洛芬钙的经皮吸收,其渗透系数和增渗倍数,均比其它促进剂大。     

双氯芬酸钠和醋氯芬酸溶液体外透皮吸收研究

目的:研究双氯芬酸钠和醋氯芬酸在溶液状态下透过离体小鼠皮肤的特性,为制剂的开发研究提供比较依据;方法:利用Franz扩散池和用不同pH值的磷酸盐缓冲液所配制的一系列不同浓度药物扩散液,进行双氯芬酸钠、醋氯芬酸的体外经皮渗透实验,并用HPLC法测定接受液中双氯芬酸钠、醋氯芬酸浓度,求算它们在相应条件下的渗透速率(Jss)和渗透系数(P);结果:醋氯芬酸在pH=6.5,6.8,7.0磷酸盐缓冲液中的渗透系数(P)分别为 2.54×10-4,1.29×10-4,0.8×10-4 cm/min,而双氯芬酸钠在相同条件扩散液中的渗透系数(P)分别为4.92×10-4,2.63×10-4,1.64×10-4 cm/min;渗透系数随pH值的增加而减小;结论:双氯芬酸钠和醋氯芬酸的累积渗透量和时间具有一级动力学特点;在溶液状态下,醋氯芬酸的渗透系数仅为双氯芬酸钠的一半左右.     

几种促渗剂对布洛芬巴布剂体外透皮性的影响

目的研究几种促渗剂对布洛芬巴布剂透皮作用的影响。方法用紫外分光光度法检测浓度,采用Franz扩散池,用离体小鼠皮肤进行体外透皮扩散试验,计算含不同促渗剂的5%布洛芬巴布剂的累积渗透量Q及渗透速率K。结果不同促渗剂对5%布洛芬巴布剂的累积渗透量Q及渗透速率K是的影响大小为:氮酮>丙二醇>薄荷脑>冰片。但只有氮酮和丙二醇表现出显著性(P<0.05),冰片和薄荷脑对布洛芬巴布剂透皮作用基本无影响。2%氮酮和5%丙二醇对其影响最大。结论提示2%氮酮和5%丙二醇可作为促渗剂在布洛芬巴布剂中使用。     

不同促渗剂对复方红茴香喷雾剂体外透皮吸收的影响

目的研究促渗剂对复方红茴香喷雾剂透皮吸收作用的影响,筛选促渗剂的种类及其用量。方法采用正交试验设计,进行离体小鼠皮肤体外透皮扩散试验,以复方红茴香喷雾剂中槲皮苷的累积渗透量及渗透速率为指标,考察最优处方。结果不同促渗剂对槲皮苷的累积渗透量及渗透速率影响大小为:冰片>薄荷油>氮酮>PEG400,冰片具有显著性差异（P<0.05）,PEG400影响较小。结论1%氮酮、2%薄荷油、1%PEG400和2%冰片可作为最优促渗剂方案在复方红茴香喷雾剂中使用。      

吸收促进剂对苦参碱体外吸收的影响及小鼠体内肝脏保护作用(英文)

目的:研究比较不同吸收促进剂对苦参碱体内外吸收作用的影响。方法:苦参碱于大鼠小肠的体外渗透速率由非翻转小肠囊法测定,其体内活性通过小鼠急性肝损伤模型评价。结果:在受试的吸收促进剂中,只有Tween 80和脱氧胆酸钠(SDC)能够增加苦参碱在大鼠小肠黏膜的渗透量。0.5%SDC的体外吸收促进作用最好,增渗比为1.6。其体内活性的评价显示,对于急性肝损伤模型小鼠,服用含0.5%SDC的苦参碱溶液较不含吸收促进剂的苦参碱溶液体内活性明显提高。结论:吸收促进剂能明显改善苦参碱的体内外吸收。     

急性子乙醇提取液对达克罗宁促透皮作用的实验研究

目的研究中药急性子乙醇提取液对盐酸达克罗宁促透皮作用。方法采用一阶导数分光光度法和体外透皮吸收实验方法测定透过液中盐酸达克罗宁的振幅D值。结果急性子乙醇提取液D值,与空白对照组比较,P<0.05,与氮酮标准组比较,P>0.05。结论急性子乙醇提取液具有促进盐酸达克罗宁透皮吸收的作用。     

格列美脲治疗2型糖尿病的60例疗效观察

目的观察格列美脲治疗2型糖尿病疗效。方法将60例2型糖尿病患者随机分为两组,每组各30例。治疗组采用格列美脲,对照组采用格列喹酮,疗程3个月,观察空腹血糖及糖化血红蛋白下降情况。结果两组治疗前后组内比较,以上指标均有变化(P<0.01)。组间治疗后比较,差异有显著性(P<0.05)。结论格列美脲治疗2型糖尿病疗效显著,值得推广使用。