通脉抗血小板聚集和体外血栓活性部位的研究

目的 研究通脉不同部位抗血小板聚集和抗体外血栓作用。方法 采用ADP诱导家兔血小板聚集, 测定通脉不同部位对血小板聚集的抑制率;采用体外血栓法、全血血块法, 观察通脉不同部位的抗血栓作用。结果 通脉石油醚部位和正丁醇部位有显著的抑制血小板聚集和抗血栓作用,高剂量石油醚部位和正丁醇部位对血小板聚集抑制率及体外血栓溶解率均大于50%(P<0.01),高剂量正丁醇部位48h全血凝块溶解率大于65%(P<0.01)。结论 通脉石油醚部位和正丁醇部位具有较强的抗血小板聚集和抗血栓作用。     

迷迭香酸抗血栓和抗血小板聚集作用

迷迭香酸是丹参水溶性成分之一。大鼠体内实验(iv)表明,它能抑制静脉血栓形成。阻抑胶原诱导的血小板聚集,促进纤维蛋白溶解活性。当剂量为50及100 mg/kg时,血栓形成的抑制率分别为41.9和54.8%(P<0.vv05)。当剂量为100及150mg/kg时,血小板聚集的抑制率分别为30.4%(P<0.05)和46.4%(P<0.01),血浆优球蛋白溶解时间缩短(P<0.05)。纤维蛋白原含量无明显变化。以上结果说明,迷迭香酸有温和的抗血栓作用。其机理可能与抗血小板聚集和增强纤维蛋白溶解活性有关。     

尼群地平的抗血小板聚集和抗血栓作用

国产尼群地平(1)对凝血酶(0.15u/ml)诱导的血小极聚集的 IC_(50)是47.5μmol/L,对 ADP(4μmol/L)诱导作用的 IC_(50)是93.9μmol/L。大鼠 iv 1 0.8μg/g 对凝血酶诱导血小板聚集的抑制率为89.8%,对 ADP、AA 诱导血小板聚集的效应也有非常显著的抑制作用。1尚可明显抑制血栓形成。     

银杏总内酯抗血小板聚集与抗血栓作用

目的：探讨银杏总内酯抗血栓形成及抑制血小板聚集的作用.方法：采用大鼠动静脉旁路血栓模型和Chandler氏血栓形成法,利用血小板活化因子（platelet activating factor,PAF）、花生四烯酸（arachidonic acid,AA）和二磷酸腺苷（adenosine diphosphate,ADP）诱导家兔血小板聚集,测定血栓形成抑制率、血小板在不同时间点的聚集率以及最大聚集率.结果：银杏总内酯可不同程度地抑制大鼠动静脉旁路血栓和Chandler氏体外血栓形成,减轻血栓重量,血栓形成抑制率分别达到 41.58%和 59.31%;银杏总内酯可抑制PAF和ADP诱导的家兔血小板在不同时间点的聚集,降低其最大聚集率.结论：银杏总内酯可明显对抗血栓形成,并具有显著的抗PAF和ADP诱导血小板聚集作用.     

几种中药组分对家兔体外血小板聚集作用的比较

目的：对多种活血化淤中药的有效组分抑制血小板聚集的作用进行比较。方法：以二磷酸腺苷（ADP）、血小板活化因子（PAF）和胶原为诱导剂,用Born比浊法测定六种中药有效组分对家兔体外血小板聚集的影响,比较各组分的作用强弱和特点。结果：人参皂苷、三七皂苷和红花色素对ADP、PAF和胶原诱导的血小板聚集都有明显的抑制作用,人参皂苷的抑制作用优于其它两种组分;丹参酚酸和葛根黄酮可明显抑制ADP和胶原诱导的血小板聚集,但不影响PAF引起的血小板聚集;麦冬皂苷可明显抑制胶原诱导的血小板聚集,但对ADP和PAF引起的血小板聚集无明显抑制。结论：人参皂苷抑制血小板聚集的作用最强;三七皂苷、人参皂苷和红花色素具有广谱抗血小板聚集作用;丹参酚酸、葛根黄酮及麦冬皂苷各有特点。     

BM13505对血小板聚集和血栓形成的影响

BM13505在体外对花生四烯酸(AA)诱导的家兔血小板聚集有抑制作用且呈剂量依赖性,其IC_(50)为20μmol/L;对 ADP 和胶原诱导的血小板聚集则无显著影响。大鼠 ivBM13505 0.23mg/kg 能显著,延长血管闭塞时间,与阿司匹林30mg/kg 药效相近。小鼠 ivBM13505 1.13mg/kg 可明显延长尾出血时间效应与阿司匹林30mg/kg 相近。     

五灵脂抗血小板聚集作用的药理研究

五灵脂水提取物体外实验能显著抑制由胶元，ＡＤＰ所诱导的家兔血小板聚集，其抑制效应与剂量相关，ＩＣ５０分别为５６，２２５μｇ／ｍＬ，腹腔注射剂量２００，３００ｍｇ／ｋｇ对大鼠体血小板聚集有明显抑制作用，聚集抑制率分别为１６．８％和５１．４％；静脉注射剂量１００，２００ｍｇ／ｋｇ对大鼠颈总动脉－颈外静脉血流旁路实验性血检形成有显著防治作用，血栓抑制率分别为６０．０％和６７．３％，按蛋白激酶结合法测定，     

抗血小板聚集药物研究进展

目的总结抗血小板聚集药物的研究进展,为抗血小板聚集药物开发研究提供参考。方法查阅国内外文献资料进行整理和归纳。结果中西药中均有抗血小板聚集作用的药物,在治疗人类心脑血管疾病方面发挥了重要作用。结论对药物的抗血小板聚集作用机制进行深入研究,此类药物有更大的发展空间。     

川芎提取液稳定性考察及对兔血小板聚集功能的影响

目的：考察温度、浓度、光照、pH值对川芎提取液稳定性的影响及川芎提取液对兔血小板聚集功能的影响。方法：采用紫外分光光度法测定川芎提取液相对浓度，体外法和体内法测定血小板聚集功能。结果：温度和光照对川芎提取液稳定性影响较大，pH值有一定影响，川芎提取液浓度对稳定性影响不大。10％川芎提取液对血小板聚集功能有影响。结论：川芎提取液的pH值宜定在5左右，采用低温避光保存法，以保证其制剂质量和临床疗效。10％川芎提取液对血小板聚集功能的抑制作用可能有剂量关系。     

川芎和葛根分煎后配伍时主要组分含量变化规律研究

目的考察川芎与葛根分煎后两药配伍时主要组分的含量变化规律。方法川芎与葛根药材用水分别煎煮,分煎液按不同比例配伍,在100℃下加热1h,然后再用乙酸乙酯萃取。在优化的反向-高效液相色谱(RP-HPLC)条件下进行分析,比较色谱指纹图谱,考察主要组分相对峰面积变化和配伍比例的关系。结果川芎水煎液和葛根水煎液配伍后色谱峰具有加和性,未见新峰产生。川芎和葛根的主要组分的相对峰面积没有明显变化。结论葛根对川芎在其复方配伍中不影响其含量测定,它们的最佳配比为5∶5。     

血栓弹力图指导老年择期经皮冠状动脉介入患者抗血小板药物使用的研究

目的 评价以血栓弹力图（TEG）测定二磷酸腺苷（ADP）介导的血小板聚集率指导老年择期经皮冠状动脉介入（PCI）患者抗血小板药物使用的价值.方法 选取我院2009年1～12月老年择期PCI患者280例,根据随机表选取患者144例入选TEG指导组,依据血小板聚集率调整抗血小板药物使用;其余136例患者入选非TEG指导组,口服常规剂量抗血小板药物.2组均随访观察1年.结果 TEG指导组12个月时ADP介导血小板聚集抑制达标率为74%,非TEG指导组56%,差异有统计学意义（P＜0.05）.TEG指导组与非TEG指导组1年内心血管事件发生率分别为4.2%和8.1%,差异有统计学意义（P＜0.05）.2组均无大出血和严重出血并发症,轻微出血发生率分别为3.5%（5例）和2.9%（4例）,差异无统计学意义（P＞0.05）.结论 TEG测定ADP介导血小板聚集率指导抗血小板药物个体化使用,可减少老年择期PCI患者术后1年的心血管事件,而不增加出血并发症.     

注射用丹参(冻干)抗人血小板聚集标准研究

目的以确定注射用丹参(冻干)对血小板聚集抑制率的限度标准为目的 ,确定血小板聚集率指标符合生产和临床实际。方法采集人血进行初步处理,将测定样品制成适宜浓度的溶液,将适宜用量的样品溶液和人血混合后测定血小板聚集率,计算其血小板聚集抑制率。进行重复性试验和重现性试验,确定血小板聚集抑制率限度标准。结果本实验的注射用丹参(冻干)对血小板聚集抑制率限度标准的下限为25.1±9.2。结论该试验提供的方法可行,可以确定小板聚集抑制率的限度标准。     

苯并咪唑-哒嗪酮类化合物的设计与合成及其抗血小板聚集活性

以具有抗血小板聚集活性的苯并咪唑类化合物和哒嗪酮类化合物为先导化合物 ,运用药物化学的拼合原理 ,设计并合成了 6个新的苯并咪唑 哒嗪酮类化合物及 6个新的苯并咪唑 苯并哒嗪酮类化合物 ,并经NMR和MS进行了结构鉴定 ,对其进行了抗血小板聚集的药理活性筛选。结果表明所合成目标化合物基本无抗血小板聚集活性     

丹参内生真菌的分离鉴定及抗血小板凝集活性菌株的筛选

目的:分离鉴定丹参内生真菌,考察其代谢产物粗提物的体外抗二磷酸腺苷(ADP)诱导的血小板凝集活性。方法:对丹参的叶、茎和根中的内生真菌进行分离,采用ADP诱导血小板凝集实验测试丹参内生真菌粗提物的抗血小板凝集活性,并用分子生物学方法对筛选出的活性内生真菌进行鉴定。结果:共分离得到80株内生真菌,发现5株内生真菌的粗提物具有良好的抗血小板凝集的作用。结论:丹参中分离的多种活性内生真菌具有潜在的抗血小板凝集活性,值得进一步研究和开发。     

二氢哒嗪酮类化合物的合成及其抗血小板聚集活性研究

目的：合成新的哒嗪酮类化合物，并研究其抗血小板聚集活性。方法：在6-（4-氯乙酰氨基苯基）-4，5-二氢-3（2H）-哒嗪酮侧链引入不同取代的哌嗪，合成了一系列化合物，采用^1H-NMR、IR及元素分析等方法确证其结构。采用Born比浊法进行体外抗血小板聚集药理实验。结杲：合成的10个化合物都具有一定的抗血小板凝集的活性，其中化合物4的抗血小板聚集活性明显优于先导化合物MCI-154。结论：4-位取代哌嗪环基的引入对哒嗪酮类化合物抗血小板聚集的活性有显著影响。     

Distribution of low molecular weight platelet aggregation inhibitors from snake venoms.

An assay of platelet aggregation inhibitors measured by the turbidimeter using Aggregometer PAM 8C (Mebanix) was performed after each crude snake venom (57 species) was subjected to ultrafiltration using MILLIPORE UFP 1 LGC. The snake venoms of Viperidae (three species), Elapidae (11 species), and Hydrophiidae (two species) inhibited ADP-induced rabbit platelet aggregation. In particular, six venoms of Bitis gabonica, Pseudocerastes persicus, Dendroaspis angusticeps, D. polylepis, Ophiophagus hannah, and N. nigricollis crawshawii strongly inhibited platelet aggregation. Furthermore, adenosine was identified from Bitis gabonica venom using HPLC and FAB/MS analysis.     

Genistein,an isoflavone included in soy,inhibits thrombotic vessel occlusion in the mouse femoral artery and in vitro platelet aggregation

Diet can be the most important factor that influences risks for cardiovascular diseases. Genistein included in soy is one candidate that may benefit the cardiovascular system. Here, we investigated the inhibitory effects of genistein on thrombotic vessel occlusion in the mouse femoral artery using a photochemical reaction, and in vitro platelet aggregation in whole blood measured by single platelet counting. Genistein (10 mg/kg), intravenously administered 10 min before the rose bengal injection, significantly prolonged the thrombotic occlusion time from 6.1+/-0.4 to 8.4+/-0.8 min (P<0.05). Genistein at doses higher than 30 microM significantly (P<0.01) inhibited in vitro platelet aggregation induced by collagen (1 and 3 microg/ml). When 10 mg/kg genistein was intravenously administered, ex vivo platelet aggregation induced by collagen (1 and 3 microg/ml) was significantly suppressed (P<0.01). In conclusion, genistein prevented in vivo thrombogenesis and suppressed in vitro platelet aggregation. These results suggest that dietary supplementation of soy may prevent the progression of thrombosis and atherosclerosis.     

氯吡格雷和替格瑞洛抗血小板治疗中肺炎发生风险比较的meta分析CSCD

目的比较氯吡格雷和替格瑞洛抗血小板治疗中肺炎的发生风险。方法检索PubMed、Embase、Cochrane Library、CBM、中国知网和万方医学数据库(截至2022年3月1日),收集氯吡格雷和替格瑞洛(互为试验组和对照组)治疗冠状动脉粥样硬化性心脏病的随机对照临床试验(RCT)。采用国际通用的Cochrane协作网偏倚风险评估工具进行方法学质量评价,采用RevMan5.3软件进行meta分析,比较2组患者中肺炎的发生风险,效应值为危险度(RR)及其95%置信区间(CI)。结果共纳入5项RCT,质量评价结果2项为低偏倚风险,3项为高偏倚风险。5项RCT共涉及患者36401例,适应证为急性冠状动脉综合征者18724例、外周动脉疾病13842例、心肌梗死3799例、心搏骤停昏迷36例。meta分析结果显示,氯吡格雷和替格瑞洛组肺炎发生率分别为1.5%(271/18174)和1.2%(217/18227),替格瑞洛治疗中发生肺炎的风险较氯吡格雷低,差异有统计学意义(RR=0.80,95%CI:0.67~0.95,P=0.01)。亚组分析显示,应用替格瑞洛与氯吡格雷短期治疗(数天),肺炎的发生风险相似(P=0.26);治疗时间≥12个月时,替格瑞洛组患者肺炎发生风险较低(RR=0.80,95%CI:0.67~0.96,P=0.02);与阿司匹林联用时,替格瑞洛组患者肺炎发生风险仍较氯吡格雷低(RR=0.74,95%CI:0.56~0.98,P=0.03)。结论与氯吡格雷比较,应用替格瑞洛治疗的患者肺炎发生风险较低。