昔布类药物的临床安全性

昔布类药物即高选择性COX-2抑制剂,通过选择性抑制COX-2,阻断花生四烯酸合成前列腺素而发挥抗炎镇痛作用,可减少传统NSAID药物消化系统的不良反应,主要品种有罗非昔布、塞来昔布、伐地昔布、帕瑞昔布、依托昔布及卢米昔布等。其中罗非昔布(万络)在2004年9月由于心血管不良反     

昔布类药物的心血管风险评价

昔布类药物是一类新型非甾体解热镇痛抗炎药，能选择性抑制环氧酶-2（COX-2），而对环氧酸-1（COX-1）影响较小。因较COX-1抑制剂的胃肠道不良反应小，该类产品自1998年问世后的5年间拥有很高的商业价值，在非甾体解热镇痛抗炎药的市场中占有较大份额。但2004年9月，美国默沙东公司突然主动宣布从全球撤回罗非昔布（rofecoxib），引发了学术界对选择性COX-2抑制剂心血管安全性问题的关注。     

选择性COX-2抑制剂的心血管安全性评价

目的：研究以罗非昔布、塞来昔布、伐地昔布、鲁米昔布为代表的选择性COX-2抑制剂在临床应用的安全性。方法：查询国内外相关文献资料并结合临床实践进行回顾性研究。结果：罗非昔布、塞来昔布、伐地昔布、鲁米昔布等都有增加心血管不良事件的危险,同时罗非昔布的心血管风险要高于塞来昔布。结论：心血管危险是COX-2抑制剂的“类效应”,所以在临床应用这类药物时．应当加强合理的监管措施;仍需对COX-2抑制剂在心血管系统的安全性进行深入研究。     

选择性环氧化酶-2抑制剂对心血管影响的研究进展

目的 综述选择性环氧化酶-2抑制剂在心血管方面的安全性及其作用机制.方法 通过查阅国内外相关文献,分别比较归纳了不同选择性环氧化酶-2抑制剂引发心血管事件的风险性,并总结了罗非昔布、塞来昔布等对心血管的作用机制.结果 对选择性环氧化酶-2抑制剂引发心血管不良反应的研究进展进行了比较全面的总结.结论 不同选择性环氧化酶-2抑制剂在心血管安全性方面有明显差别,比较几种昔布类药物,塞来昔布相对安全,与小剂量阿司匹林联合服用可降低心血管风险性.     

第二代环氧合酶-2抑制剂

研制具有更高选择性的第二代COX-2抑制剂的目的，是期望能进一步减少非甾体类抗炎药的典型不良反应。这类化合物包括戊地昔布、帕瑞昔布、依托昔布和lumaricoxib。目前，已证实它们能有效治疗疼痛和炎症。在临床试验中，第二代COX-2抑制剂的溃疡发生率与安慰剂相当，但是，目前尚无肾和心血管安全性方面的明确结论。     

帕瑞昔布对腹腔镜胆囊切除术患者术后镇痛效果的临床观察

帕瑞昔布钠是新一代解热镇俑抗炎药,与传统的非选择性非甾体类抗炎药不同,帕瑞昔布钠是高选择性的环氧化酶-2(COX-2)抑制剂,治疗剂量不抑制COX-1,静脉注射或肌肉注射后发挥较强镇痛作用的同时,对胃肠道、肾脏及血小板的不良反应极小.     

塞来昔布安全性与耐受性评价

目的:评价COX-2抑制药塞来昔布的安全性和耐受性.方法:采用随机双盲阳性对照方法,将430例RA和OA病人分成3组,塞来昔布100 mg bid组、塞来昔布200mg bid组和双氯芬酸钠75 mg bid组,比较3组在安全性和耐受性的差异.结果:内窥镜下塞来昔布两组病人胃十二指肠溃疡的发生率比双氯芬酸钠组低4倍,具有统计学差异(P＜0.01).塞来昔布对血小板聚集和出血时间无影响,而双氯芬酸钠可减少血小板聚集,延长出血时间.结论:塞来昔布通过选择性抑制COX-2有效减少了胃肠道的毒性作用,避免了与COX-1抑制相关的生理效应,具有良好的安全性和耐受性.     

COX-2抑制剂面临严峻考验

COX-2抑制剂是一种选择性环氧化酶抑制剂，主要指各种“昔布”类药物，如罗非昔布、塞来昔布、帕瑞昔布、伐地昔布等。与传统的COX-1抑制剂(阿司匹林、消炎痛、萘普生等)相比，COX-2抑制剂有效地解决了传统药物抗炎镇痛与胃肠道反应、消化道出血之间的矛盾，为不少慢性病(例如类风湿关节炎)患者带来福音。但2004年9月30日，美国默沙东制药公司宣布，     

第二代环氧酶-2特异性抑制剂的研究进展

为降低NSAIDs类药物的典型胃肠道不良反应，人们开发了选择性更高的第二代环氧酶-2(COX-2)特异性抑制剂。已开发的代表性化合物有戊地昔布、帕瑞昔布、依地昔布和氯美昔布等。临床试验证实，这些药物具有可靠的抗炎和止痛作用，其中帕瑞昔布作为第一个注射用NSAIDs类药物，可用于治疗手术后疼痛。本文综述该领域的研究进展。     

帕瑞昔布钠用于神经外科术后镇痛的临床观察

帕瑞昔布钠是高选择性环氧化酶-2(COX-2)抑制剂的前体,静脉注射后迅速转化成具有强效镇痛作用的伐地昔布[1].本研究探讨静脉注射帕瑞昔布钠(parecoxi-sodium)用于神经外科术后镇痛的临床效果和安全性.     

万络事件及COX-2抑制剂心血管安全性的最新评估

万络(罗非昔布)为非甾体抗炎药,是环氧化酶-2(COX-2)选择性抑制剂,通过选择性地抑制COX-2阻断花生四烯酸合成前列腺素而发挥抗炎镇痛作用。自塞来昔布(西乐葆)和罗非昔布(万络)分别于1998年和1999年上市后,COX-2选择性抑制剂发展迅速,伐地昔布、依托昔布、帕瑞昔布等新产品相继上市。由于这类药物现已成为治疗风湿性关节炎的主要药物,且其胃肠道不良反应如穿孔、溃疡、出血的风险据称低于非选择性COX抑制剂,从而使万络等药物广泛应用于临床。然而,近年的新数据显示万络有严重心血管事件风险(包括心脏病发作和心肌梗死风险)。为此,默克…     

昔布类药物的临床安全性研究

目的:评价昔布类药物的临床安全性.方法:综述近年来国内外关于昔布类药物临床安全性的文献与报道,分另q对全球已上市的六种昔布类药物进行安全性评价.结果:昔布类药物有增加心血管事件的风险,但它们的类效应强度不同,合理选择使用利大于弊.     

帕瑞昔布钠超前镇痛在骨科手术的应用

帕瑞昔布钠为能采用注射形式给药的选择性环氧化酶-2(COX-2)抑制剂,本研究观察帕瑞昔布钠对骨科手术术后镇痛的影响.     

艾瑞昔布和塞来昔布对中轴脊柱关节炎疗效和安全性的随机双盲试验

目的观察艾瑞昔布和塞来昔布对中轴脊柱关节炎(ax-SpA)患者的疗效和安全性。方法本院风湿免疫科就诊的ax-SpA患者60例,诊断符合2009年ASAS推荐的ax-SpA分类标准。随机给予艾瑞昔布或塞来昔布200 mg,每日2次服用,分别于基线和12周记录患者巴氏强直性脊柱炎疾病活动指数(BASDAI)、巴氏强直性脊柱炎功能指数(BASFI)、患者总体评估、耳壁距、腰椎活动度、Schober试验、踝间距、前指地距、红细胞沉降率(ESR)、C反应蛋白(CRP)的变化和不良反应。加拿大脊柱关节炎研究协会评分系统(SPARCC)法对基线期、12周骶髂关节核磁共振进行评分。结果最终51例患者完成12周随访,其中艾瑞昔布组25例,塞来昔布组26例。12周时艾瑞昔布组与塞来昔布组患者在BASDAI、患者总体评估、腰椎活动度、Schober试验、踝间距、ESR和CRP方面均有改善(P<0.05)。艾瑞昔布组前指地距前后比较无显著差异(P>0.05),塞来昔布组前指地距有显著差异(P<0.05)。BASFI、耳壁距前后比较无显著差异(P>0.05)。两组间的不良反应发生率无显著差异(P>0.05)。随访12周两组患者SPARCC评分无显著差异(P>0.05)。结论选择性COX-2抑制剂治疗12周可改善ax-SpA患者疼痛、疾病活动、功能指标和炎症指标,艾瑞昔布与塞来昔布疗效相当。     

骨科运用COX-2抑制剂超前镇痛的护理观察

目的观察选择性环氧化酶2(COX-2)抑制剂超前镇痛对骨科围手术期镇痛的疗效。方法选择2010年1月至2010年10月在我院骨科住院的手术患者219例。随机分成A、B两组,A组术前3d起给予COX-塞来昔布200mg,2次/d口服,术前1h给予Parcoxib 40mg静脉滴注,术后6h给予塞来昔布400mg口服,第2～5天给予塞来昔布200mg,2次/d口服;B组术后给予镇痛泵止痛治疗。观察患者疼痛VAS评分,药物的不良反应,睡眠的评分及出院时的满意度。结果选择性COX-2抑制剂超前镇痛对骨科围手术期镇痛效果与镇痛泵相似,但前者的不良反应及患者的总体满意度优于后者。结论选择性COX-2抑制剂具有超前镇痛的作用,且疗效满意,应给予针对性心理支持,提高患者的自我效能。     

塞来昔布治疗急性肾绞痛的疗效评价

目的:研究选择性COX-2(环氧化酶)抑制剂类药物在治疗急性肾绞痛中的疗效。方法:采用单盲法对急性肾绞痛的病人随机采用选择性COX-2抑制剂类药物塞来昔布(西乐葆)口服联合654-2肌注和强痛定肌注联合654-2肌注两种方法,比较两种方法的疗效。结果:两种方法在镇痛效果方面无统计学差异,在药物副作用方面存在统计学差异。结论:选择性COX-2抑制剂类药物口服联合654-2肌注方法缓解肾绞痛效果明显,副作用发生率低,适合作为治疗急性肾绞痛的首选方法。     

塞来昔布（西乐葆）在围手术期临床应用新进展

在中枢和周围神经系统，非类固醇类抗炎药（NSAID）主要通过抑制环氧合酶（COX）减少前列腺素生成，发挥抗炎和止痛作用，然而由于止痛药的使用而引起的胃肠损伤，多年来一直固扰着人们。作为COX—2选择性抑制剂的昔布类药物应运而生。塞未昔布（西乐筷）是1998年未美国FDA批准上市的第一个COX-2抑制剂，也是全球第一个用于缓解成人骨性关节炎（OA）和类风湿关节炎（RA）症状的选择性COX-2抑制剂。该药被应用于临床后即显示出较好的疗效和临床应用前景。[编按]     

帕瑞昔布不同时机给药对七氟醚麻醉阿片类药物的影响

帕瑞昔布钠作为第1个静脉给药的选择性环氧化酶-2(COX-2)抑制剂,是伐地昔布的水溶性非活性前体药物,也是新近在国内推出的用于治疗和缓解急性中重度手术后疼痛的新药。选择性的COX-2抑制剂目前在临床上广泛应用[1,2],但应用的剂量及时机存在较大差异,究竟怎么应用更为合     

塞来昔布抗乳腺癌的临床应用

目前研究发现环氧化酶-2（COX-2）与乳腺癌的发生有密切联系.COX-2及其催化产物前列腺素（PGs）参与炎症的多种过程,且可通过多种致病机制参与多种实体瘤的发生、发展过程.塞来昔布作为新型非甾体类抗炎药（NASIDs）,是一种高选择性的COX-2抑制剂,国内外的研究表明,其对上皮组织癌有一定的抑制作用.该文就塞来昔布抗乳腺癌的机制及其临床研究进行了综述.     

帕瑞昔布钠超前镇痛对开腹子宫切除术后自控静脉镇痛的影响

近年来,超前镇痛在临床上得到了研究和应用,但其有效性仍存在争议。帕瑞昔布钠作为第1种注射用选择性环氧化酶-2(COX-2)抑制剂已用于术后镇痛。本研究通过观察帕瑞昔布超前镇痛对开腹子宫切除术后自控静脉镇痛效果的影响,探讨帕瑞昔布作为超前镇痛用药的有效性和安全性。