聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒载氯氮平的制备工艺研究

目的 制备氯氮平-聚氰基丙烯酸正丁酯纳米微粒(Clozapine-PBCA-NP);研究影响其氯氮平药物含量的因素水平;优化制备工艺.方法 用界面聚合法制备氯氮平-聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒;单因素初选影响氯氮平-聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒的药物含量的因素;采用正交设计,多因素分析各因素水平的相互作用;比色法测定氯氮平的包封率、载药量.结果 影响氯氮平-聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒包封卒的因素有:氯氮平用量、表面活性剂浓度、反应溶液pH值、α-氰基丙烯酸正丁酯单体(α-BCA)用量:优化工艺后制备了粒径粒形好、氯氮平药物含量较高的聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒.优化的条件为氯氮平的用量为80mg,反应体系的pH值为2.5,搅拌速度为1 000 rpm,Dextran-70为240 mg,α-BCA为0.18 mL,温度25℃,搅拌时间3h.结论 氯氮平用量、α-氰基丙烯酸正丁酯单体用量、介质的pH值、表面活性荆的浓度是影响聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒药物含量的重要因素.     

杆菌肽聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒的制备

[目的]优化杆菌肽聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒的制备工艺．[方法]制备方法采用乳化聚合法;以包封率为评价指标,采用L9（3^4）正交设计试验优化制备工艺;考察所制备纳米粒的形态、粒径及其分布和体外释放度．[结果]所制备的纳米粒呈规则的球形,平均粒径为149．7nm,Zeta电位为-19．49mV,平均包封率为85．75％,体外释放显示一定的缓释特性．[结论]本制备工艺稳定、可行．     

雌二醇-聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒的制备

目的:制备雌二醇-聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒(ES-PBCA-NP).方法:以聚氰基丙烯酸正丁酯(PBCA)为载体,采用乳化聚合法制备ES-PBCA-NP.采用U5(53)均匀实验设计优化制备条件.用激光粒度分析仪测定纳米粒的粒径分布及Zeta电位;用原子力显微镜观察其形态;HPLC测定载药量及包封率.结果与结论:综合考虑选用二乙胺乙基葡聚糖(DEAE-Dextran)作为实验用表面活性剂,制备优化条件:pH 2.0,稳定剂和表面修饰剂质量比为1:1,BCA用量终质量浓度为12 g/L.以上述条件制备的纳米粒,稳定性好、形态规整、大小均匀,粒径(115±7)nm,Zeta电位为(43.6±3.2)mV,载药量为61 mg/g,包封率为78.0%,适合作为雌二醇的给药载体.     

β-雌二醇聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒制备工艺的研究

目的制备β-雌二醇聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒（E2-PBCA-NP），考察影响纳米粒粒径大小、包封率的因素，并优化其制备条件。方法以氰基丙烯酸正丁酯为载体，采用界面聚合的方法制备E2-PB—CA^＋-NP，以粒径大小、形态和包封率为指标，通过单因素试验初选，正交设计法优化E2-PBCA-NP制备工艺。结果搅拌速度、浓缩温度、有机溶剂种类及表面活性剂类型均可影响粒径。按优化工艺条件，制得的载药纳米粒平均粒径为115nｍ，分布范围50～180nｍ，包封率90．3％。结论经过优化筛选出的工艺，为制备E2-PB-CA—NP的最佳工艺。     

酮康唑聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒的制备及表征

[目的]制备酮康唑聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒并对其进行表征.[方法]采用界面缩聚法制备酮康唑聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒,以包封率或成型性为评价指标,通过单因素试验和正交设计试验优化制备工艺,并对所制备的纳米粒进行表征.[结果]按照最佳制备工艺制备的酮康唑聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒在透射电子显微镜下呈圆整的球形,无黏连,平均粒径为68.7 nm,多分散系数为0.032 1,Zeta电位为-32.76 mV,平均包封率为78.85%.[结论]用本处方工艺制备酮康唑聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒稳定、可行.     

吉西他滨聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒的制备工艺

目的 优化吉西他滨聚氰基丙烯酸正丁酯(GCTB-PBCA-NP)纳米粒的制备工艺.方法 以GCTB-PBCA-NP的粒径、包封率和载药量为指标,在单因素考察的基础上,通过正交设计优化处方和制备工艺.结果 制备的GCTB-PBCA-NP平均粒径为(112±9)nm,包封率为(54.12±2.43)%,载药量为(11.08±0.89)%.结论 制备的纳米给药系统为拓展吉西他滨的临床给药新剂型提供了参考.     

聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒的生物相容性研究

目的对药用载体聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒的生物相容性进行系统性评价。方法体外采用MTT法进行细胞增殖测定、溶血试验，体内采用皮下和肌肉内埋植载体的炎症反应试验。结果该载体对细胞属无毒级，无溶血性，在动物体内埋植3个月后载体降解，周刚组织尢明显炎症反应。结论所制备的聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒载体具有良好的生物相容性。     

聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒的生物相容性研究

目的 对药用载体聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒的生物相容性进行系统性评价。方法 体外采用MTT法进行细胞增殖测定、溶血试验,体内采用皮下和肌肉内埋植载体的炎症反应试验。结果 该载体对细胞属无毒级,无溶血性,在动物体内埋植3个月后载体降解,周围组织无明显炎症反应。结论 所制备的聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒载体具有良好的生物相容性。     

雌二醇聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒肝脏靶向性研究

目的观察雌二醇纳米粒(E2-PBCA-NP)在正常肝脏中的靶向性,并比较腹腔给药和静脉给药两种给药途径对E2-PBCA-NP肝脏靶向性的影响。方法采用放射示踪技术,用125-I标记雌二醇,界面聚合法制备125-I-E2-PBCA-NP,经腹腔及静脉给药,分别于注药后15、30min、l、2、4、8、l2、24h处死大鼠,取其血、肺、肝、脾、肾、子宫和卵巢作γ计数,并与普通雌二醇组比较。结果125-I-E2-PBCA-NP和125-I-E2肝摄取分别在注射后15min后最高,与125-I-E2比较125-I-E2-PBCA-NP提高了肝脏、脾脏的放射性强度,降低了子宫及卵巢的放射性强度。腹腔给药及尾静脉给药不影响125-I-E2-PBCA-NP的肝脏靶向性(P>0.05)。结论E2-PB-CA-NP具有明显的肝脏靶向性。     

乙型肝炎免疫球蛋白聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒肝靶向性的初步研究

目的初步探讨乙型肝炎免疫球蛋白聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒(HBIG-PBCA-NP)的肝靶向性。方法HBIG-PBCA-NP与HepG2.2.15细胞及QSG7701细胞共孵育,透射电镜观察细胞内的纳米粒;以HBIG-PBCA-NP、PBCA-NP或HBIG尾静脉注射昆明小鼠,透射电镜观察肝细胞内的纳米粒,免疫组织化学检测肝组织HBIG的含量。结果透射电镜照片显示HepG2.2.15细胞和QSG7701细胞的胞核和胞浆内可见纳米粒,昆明种小鼠肝组织中可见大量的纳米粒;肝组织HBIG免疫组织化学结果表明相同浓度的HBIG-PBCA-NP组比HBIG组显色更明显(P<0.01)。结论HBIG-PBCA-NP较HBIG肝靶向性更好。     

阿昔洛韦-乙交酯-丙交酯共聚物毫微粒制备工艺的优化选择

目的：筛选制备阿昔洛韦－乙交酯－丙交酯共聚物毫微粒（ＡＣＶ－ＰＬＧＡ－ＮＰ）的优化工艺。方法：单因素试验初选制备ＡＣＶ－ＰＬＧＡ－ＮＰ的ｐＨ值范围、聚乙烯醇（Ｐｏｌｙｖｉｎｙｌ ａｌｃｏｈｏｌ,ＰＶＡ）浓度范围、ＰＬＧＡ分子量、药物及丙酮浓度范围。按均匀设计表设计实验,进行结果预测及验证。结果：优化工艺与ＰＬＧＡ分子量及丙酮浓度无关,ｐＨ值为１．５,ＰＶＡ浓度为５０ｍｇ／ｍｌ,ＡＣＶ浓度为０．８ｍ     

发展高等职业技术教育 应对“入世”挑战

职业技术教育是我国近几年来兴起的一种崭新的高等教育模式,是高等教育适应我国市场经济发展需要的产物。特别是“入世”以后,我国将全面确立市场经济体制,经济领域市场化的程度会越来越高,这必将对我国高等职业技术教育提出更新的要求。高职教育如何顺应时代发展的趋势,办出特色,办出效益,这是当前高等职业技术教育实践中比较突出、比较普遍的问题。为此,我们必须尽快探索一条既适应“入世”后社会经济发展的需要,又符合职业教育规律的社会主义高职教育新路子。1树立市场观念,开创高职办学新模式要搞好高职教育,首先要转换观念,即决不能把…     

紫杉醇聚乳酸纳米粒的制备

目的制备紫杉醇聚乳酸纳米粒。方法采用乳化溶剂挥发法制备紫杉醇聚乳酸纳米粒,以载药量为主要评价指标,选择氢氧化钠用量、超声强度、卵磷脂用量、二氯甲烷体积为考察因素,采用均匀设计试验优化制备工艺。结果4个因素中,卵磷脂用量对载药量影响最大,其次是氢氧化钠用量和超声强度,而二氯甲烷体积的影响很小。优化工艺制备的紫杉醇聚乳酸纳米粒粒径范围为(32.9±12.3)nm,载药量为8.70%,包封率为99.44%。结论该制备工艺简便稳定,具有应用前景。     

正交实验优化香加皮药材的提取工艺*

[目的]以杠柳毒苷的提取量为考察指标,优选香加皮药材的醇提工艺.[方法]采用4因素3水平正交实验法.[结果]香加皮的最佳醇提工艺条件为60％乙醇,提取2 h,6倍量,3次.[结论]所确定的工艺条件可以将香加皮药材中的杠柳毒苷提取完全.     

正交实验优化香加皮药材的提取工艺

[目的]以杠柳毒苷的提取量为考察指标,优选香加皮药材的醇提工艺。[方法]采用4因素3水平正交实验法。[结果]香加皮的最佳醇提工艺条件为60%乙醇,提取2h,6倍量,3次。[结论]所确定的工艺条件可以将香加皮药材中的杠柳毒苷提取完全。     

聚乳酸-羟基乙酸共聚物载脑源性神经生长因子纳米粒的构建及生物学活性评价

目的:制备脑源性神经营养因子(brain-derived neurotrophic factor,BDNF)聚乳酸-羟基乙酸共聚物[poly(lactic-co-acid-glycolicacid),PLGA]纳米粒(BDNF-PLGA纳米粒)并评价其理化性质及生物活性.方法:通过复乳化法制备纳米粒,采用正交设计优化其...     

包裹放射性核素131I的高分子纳米药物的制备及其放射自显影实验

目的制备一种包裹放射性核素的纳米药物,并对其理化性质及放射性特征进行研究。方法采用高分子纳米材料聚乳酸/羟基乙酸(PLGA)作为载体,用放射线核素131I作为包裹药物,通过双乳化法和冷冻干燥技术制备包裹131I的PLGA纳米药物。并对其外观、形态及放射性特征进行观察分析,采用光镜、电镜及放射自显影术,检测其粒径、电位及其包裹放射性核素的能力。结果通过本方法成功制备了包裹放射性核素131I的高分子纳米药物;光镜下观察其形态规则、呈球形,大小均匀,平均粒径为(1.55±0.25)μm,电位为(-30.1±5.3)mv;包封率为(1.0±0.5)%;单个PLGA纳米药物的放射性活度约为1.1×10-2 Bq,单个纳米药物的比活度为5.2×10-3 Bq/nm3。体外放射自显影图像显影清晰,与空白对照组对比差异有统计学意义。结论包裹放射性核素131I的纳米放射性微球理化性质稳定,具有较高的包封率,放射性自显影效果好,为对放射性核素抵抗或不敏感的肿瘤核素诊断与治疗提供重要方法和思路,为进一步包裹放射性核素的靶向性纳米药物的研究奠定了基础。     

新型生物素接枝改性聚乳酸-多烯紫杉醇纳米粒体外抗肿瘤研究

目的 以人卵巢癌细胞SKOV3为模型,研究负载多烯紫杉醇(TXT)的新型生物素接枝改性聚乳酸纳米粒(TXT-BPLA NPs)的体外抗肿瘤作用.方法 以不同剂量TXT-BPLA NPs(1、10、100、1 000、10000nmol/L)处理SKOV3细胞不同时间(12、24、48、72、96、120 h)后用CCK-8检测细胞增殖抑制率,流式细胞仪检测细胞凋亡率,Western blot检测caspase-3表达.结果 在10 ～ 10 000 nmol/L浓度范围内,相同时间点下,TXT和TXT-BPLA NPs对SKOV3细胞生长的抑制率均呈现出剂量依赖性.在相同浓度下,TXT组在24 h和48 h对SKOV3细胞的增殖抑制率、凋亡率及caspase-3的表达均明显高于TXT-BPLA NPs组(P ＜0.05);72 h后,TXT-BPLA NPs组对SKOV3细胞的增殖抑制率、凋亡率及caspase-3的表达均明显高于TXT组(P＜0.05).结论 与TXT相比,TXT-BPLA NPs能够更加持续地抑制SKOV3细胞的增殖,并促进caspase-3介导的细胞凋亡,具有更强的持续性抗肿瘤作用.     

聚乳酸-羟基乙酸共聚物载肝细胞生长因子纳米粒的构建及生物学活性评价

目的探究制备聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）纳米粒的优化条件,构建肝细胞生长因子（HGF）纳米粒,评价其包封率、 载药量、回收率、释放度和生物学活性。方法采用复乳溶剂挥发法制备牛血清白蛋白（BSA）PLGA纳米粒,通过正交试验设计, 以粒径较小,包封率、载药量和回收率较高为考察指标,优化纳米粒的制备条件;选取优化条件制备HGF纳米粒,分别采用BCA 试剂盒和HGF-ELISA试剂盒检测BSA纳米粒和HGF纳米粒的包封率、载药量和释放度,通过CCK8增殖实验评价HGF纳米粒 的生物活性。结果优化条件下制备的HGF 纳米粒大小均匀,粒径234.4±4.8 nm,包封率（77.75±3.04）%,回收率（49.33± 9.34）%,体外释放度曲线表现为先突释,后缓释;HGF纳米粒可以促进角质形成细胞的增殖。结论复乳溶剂挥发法-优化条件 下制备的HGF纳米粒具有较高包封率,良好的缓释效果和生物学活性。