苦参碱脂质体处方与工艺优化研究

目的 :筛选苦参碱脂质体的最优处方和最佳制备工艺。方法 :采用逆相蒸发法制备苦参碱脂质体 ,以包封率和粒径作为考察指标 ,应用正交试验法优选苦参碱脂质体的处方和制备工艺。结果 :最佳处方为卵磷脂80mg、胆固醇15mg 组成油相 ,pH=7 0磷酸盐缓冲液、苦参碱30mg 组成水相 ;最佳制备工艺为氯仿30ml ,超声时间10min ,旋转蒸发温度48℃。以优化工艺制得的脂质体形态均匀 ,粒径在250nm～750nm之间 ,包封率为47 25 %。结论 :经优选得到的苦参碱脂质体处方合理、工艺可行、包封率较高、稳定性好。     

阿昔洛韦脂质体的制备和稳定性的初步考察阿昔洛韦脂质体的制备和稳定性的初步考察

目的改进阿昔洛韦脂质体的处方和制备工艺，提高脂质体的包封率及稳定性。方法采用逆相蒸发法制备阿昔洛韦脂质体，并在处方中加入表面活性剂，以正交实验优化制备工艺；测定了脂质体包封率和平均粒径；用离心加速实验考察了脂质体的稳定性。结果阿昔洛韦脂质体的平均粒径为219.8 nm，多分散系数为0.158，包封率为65%，具有良好的稳定性。结论实验结果提示该制备工艺和处方可用于制备具有高包封率及稳定性的阿昔洛韦脂质体。     

青蒿素脂质体的制备及质量评价

目的通过对青蒿素脂质体的处方和制备工艺研究,研制高包封率和稳定的脂质体。方法采用乙醇注入法制备脂质体,以正交实验优化处方。测定了脂质体中药物的包封率;并初步考察了脂质体的稳定性。结果优化处方与工艺所得脂质体形态均匀,包封率〉85％,载药量达27．22％,粒径约为90nm,Zeta电位约为一68．4mV,具有良好的稳定性。结论乙醇注入法制备脂质体工艺简便,包封率高,制备的脂质体稳定性好。     

正交试验优选硫酸铵梯度法制备苦参碱脂质体的工艺研究

目的 以包封率为指标优选苦参碱脂质体的制备工艺.方法 以氢化大豆卵磷脂(HSPC)和胆固醇(Ch)为膜材,采用薄膜超声-硫酸铵梯度法制备脂质体.通过正交设计优化处方工艺,葡聚糖凝胶法分离游离药物,HPLC法测定月旨质体中苦参碱的包封率.结果 最佳工艺为:HSPC:Ch=3∶1,探头超声10 min,药脂比为1:15,包封率均值为50.68％.结论 优化后的工艺可提高苦参碱脂质体的包封率,此工艺条件简单,可操作性强,适于实验室条件下制备苦参碱脂质体.     

奥沙利铂长循环脂质体制备工艺优选

目的研究奥沙利铂长循环脂质体的处方筛选和制备工艺,并研究其稳定性。方法采用乙醇注入法制备奥沙利铂长循环脂质体,以包封率为评价指标,采用正交设计优化处方和制备工艺,高效液相色谱法测定脂质体包封率。结果最佳工艺处方为卵磷脂与胆固醇质量比5：1,奥沙利铂10 mg,聚乙二醇2000浓度0.05%,平均包封率（51.87±0.90）%。结论该制备方法较简单,经优化制备的奥沙利铂长循环脂质体处方合理,工艺可行,稳定性好。     

氧化苦参碱PEGs脂质体的制备工艺研究

目的：制备氧化苦参碱PEGs脂质体,优化其工艺以获得较高的包封率。方法：分别采用薄膜法、逆相蒸发法、pH梯度法和（NH4）2SO4梯度法制备氧化苦参碱PEGs脂质体,以包封率为指标,筛选最佳制备方法,考察工艺因素对脂质体包封率的影响,并以正交试验设计优化工艺参数。结果：采用（NH4）2SO4梯度法制备氧化苦参碱PEGs脂质体的包封率最高,平均可达57.24%;并确定最佳工艺条件为：药-脂比1：5,磷脂-胆固醇比3.3：1,孵育温度60℃,孵育时间1.5h,（NH4）2SO4浓度0.2M;采用薄膜法制备空白脂质体、透析法获得（NH4）2SO4梯度。结论：（NH4）2SO4梯度法制备氧化苦参碱PEGs脂质体,对包封率影响因素由大到小依次为：（NH4）2SO4浓度、药-脂比、孵育时间和孵育温度;经筛选的处方工艺重复性好,操作性强,得到的包封率较为稳定。     

乙醇滴注法制备猴头菇多糖脂质体

目的研究乙醇滴注法制备猴头菇多糖脂质体的最佳处方及制备工艺。方法采用乙醇滴注法制备猴头菇多糖脂质体;以包封率和稳定性参数为考察指标,采用正交设计优化处方与制备工艺,紫外分光光度法测定脂质体包封率。结果最佳处方为磷脂20mg/mL,胆固醇用量为2.0mg/mL,VE用量为2.0mg/mL,药液浓度为0.8mg/mL;最佳制备工艺为水浴温度60℃,滴注速度越小越好,乳匀时间15min,磁力搅拌速度40r/min,按最佳处方及工艺制得的猴头菇多糖脂质体均匀圆整,包封率69.7%。结论乙醇滴注法制备工艺简单,易于掌握,优选得到的脂质体处方和制备工艺稳定可行。     

尼莫地平脂质体的制备与理化性质研究

［摘要］目的制备尼莫地平脂质体并考察其理化性质。方法采用单因素考察及正交优化实验,对尼莫地平脂质体的处方组成进行了筛选,对制备工艺进行了优化,同时对尼莫地平脂质体包封率、粒子粒径、磷脂氧化率等进行了测定。结果尼莫地平脂质体最佳处方中磷脂与胆固醇之比为1：4,二硬脂酰磷脂酰甘油与磷脂和胆固醇混合物之比为1：10,主药与总脂质量之比为1：40。尼莫地平脂质体平均粒径为145.2 nm,包封率为97.6%。结论制备的尼莫地平脂质体包封率较高,稳定性良好,符合临床用药要求。     

颌面血管瘤局部注射用平阳霉素脂质体的制备和优化

目的制备平阳霉素脂质体,建立包封率测定方法,考察处方影响因素,优化处方。方法采用硫酸铵梯度法制备平阳霉素脂质体;以Sephadex G-50微柱离心法分离脂质体和游离药物,应用HPLC法测定药物含量,计算包封率;通过单因素考察优化硫酸铵梯度法的处方工艺,考察不同处方因素对包封率的影响。结果 Sephadex G-50微柱可完全吸附平阳霉素游离药物,空白脂质体回收率为98.3%~101.2%;平阳霉素浓度在5~200μg·m L-1内与峰面积线性关系良好(r=0.9999),日内和日间精密度(RSD)均<2%,回收率为98.3%~100.1%。通过单因素考察优化平阳霉素脂质体的处方为:磷脂100 mg;胆固醇20 mg;平阳霉素15 mg。优化工艺为采用浓度为250 mmol·L-1硫酸铵溶液制备空白脂质体,加入平阳霉素溶液后在40℃水浴中载药40 min。结论硫酸铵梯度法适用于制备平阳霉素脂质体,微柱离心法测定包封率准确可靠,处方工艺优化后的平阳霉素脂质体的包封率可以达到63.7%。     

阿替洛尔脂质体制备工艺及处方优化研究

目的研制阿替洛尔脂质体给药系统.方法采用逆向蒸发法、乙醚注入法、薄膜法和硫酸铵梯度法制备了阿替洛尔脂质体,证实硫酸铵梯度法包封率最高且稳定性最好.采用均匀设计法,以包封率为指标,优化硫酸铵梯度法制备脂质体的处方和工艺.并用透射电镜对脂质体进行了考察.结果证实最优处方制得的脂质体的外观比较圆整,包封率和粒径均令人满意.结论硫酸铵梯度法对于弱碱性药物来说是一个比较好的制备方法.     

苦参碱脂质体的制备及抗肿瘤活性

目的:探讨增强苦参碱抗肿瘤作用方法.方法:用熔融法制备苦参碱脂质体;制备小鼠活体肿瘤模型,对比观察苦参碱及苦参碱脂质体抗肿瘤作用.结果:熔融法制备的脂质体外观圆整,粒径分布均匀,包封率理想,稳定性良好.苦参碱及苦参碱脂质体均有明显的抗小鼠S-180、H-22、EAC肿瘤的作用,且苦参碱脂质体作用大大强于苦参碱.结论:将苦参碱制备成脂质体剂型能显著增强苦参碱抗肿瘤作用,具有广阔的应用前景.     

干扰素脂质体制备方法概述

目的 介绍近年来干扰素脂质体的常用制备方法。方法 检索国内外文献资料，对已开展的几种干扰素脂质体制备方法特点进行归纳分析。结果 国内外学者分别采用不同方法制备了干扰素脂质体，但普遍存在包封率低、工业化生产困难等问题。结论 干扰素脂质体制备的关键是提高包封率和稳定性，探索工业化生产的可行性。     

酸敏脂质体的制备及其生物学活性

目的　对不同方法制备酸敏脂质体进行包封率测定及形态学观察 ,探讨酸敏脂质体包裹反义寡核苷酸的生物学效应。方法　测定四种不同方法制备包裹1 2 5I IL 8脂质体的包封率 ;在超高倍显微分析仪下观察形态结构。用包裹细胞磷脂酶A2 (cPLA2 )反义寡核苷酸的酸敏脂质体转染U937细胞 ,提取细胞RNA ,采用反转录 聚合酶链反应 (RT PCR) ;免疫印迹 (Westernblot)法检测cPLA2 蛋白的表达。结果　反相蒸发法与钙融合法联合制备的酸敏脂质体具有良好地包封率和形态结构 ,经酸敏脂质体包裹cPLA2 反义寡脱氧核苷酸可明显抑制cPLA2基因及蛋白的表达。结论　制备所得的酸敏脂质体可良好的发挥其生物学效应     

苦参碱脂质体的制备工艺研究

目的建立苦参碱脂质体的制备工艺。方法采用正交试验法优选苦参碱脂质体的制备工艺,并测定了包封率、渗漏率、粒度、形状等。结果试验结果表明,优选后的逆相蒸发法为苦参碱脂质体的最佳制备条件,包封率可达50.08%。结论优选后的制备工艺稳定,建立的高效毛细管电泳(HPCE)法测定苦参碱脂质体,具有分析简便、快速等特点,是一种准确、可靠、操作简便的中药质量分析方法。     

恶丙嗪脂质体的制备

目的:制备恶丙嗪脂质体.方法:采用薄膜分散法制备脂质体.结果:通过正交实验筛选出优化处方.结论:我们制备出了稳定、载药量较大、包封率较高脂质体.     

薄层色谱扫描法测定治带片中苦参碱含量

目的建立治带片的苦参碱含量测定方法。方法采用薄层色谱扫描法，点样于硅胶H板上，以环己烷-乙酸乙酯-丙酮-浓氨试液（4：6：8：0．5）为展开剂，以双波长反射吸收飞点扫描测定（λS =530nm，λR=620nm），外标法定量。结果苦参碱点样量在1-5μg范围内与峰面积线性关系良好，平均加样回收率为99．11％，RSD为3．70％。结论薄层色谱扫描法简单、快速、准确，可以有效控制治带片的质量。     

RP-HPLC法测定妇炎灵胶囊中苦参碱的含量

目的建立HPLC法测定妇炎灵胶囊中苦参碱含量的方法。方法采用Shimadzu Class-VP-ODSC18色谱柱,流动相：乙腈-0.025mol.L-1硫酸铵溶液-6%十二烷基硫酸钠溶液（32∶58∶10）;流速：1.0mL·min-1,检测波长：205nm,柱温：35℃。结果苦参碱在5.05～50.5μg·mL-1浓度范围内线性关系良好,r=0.9997,平均加样回收率为98.89%,RSD=1.64%。结论该方法简便、快速、准确、专属性强、分离度好,可作为该中药胶囊质量控制的有效方法。     

HPLC法测定复方苦参乳膏中苦参碱的质量

目的:建立复方苦参乳膏中苦参碱的HPLC质量测定方法。方法:采用Phenomenex C18色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相为0.02mol/L三乙胺(冰醋酸调pH=9.5)-乙腈(65∶35),检测波长为209nm。结果:苦参碱的线性范围为4.86~194.40μg/mL(r=0.9999),平均回收率为98.91%(RSD=2.78%,n=6),苦参碱的平均质量分数为1.15mg/g。结论:本方法操作快速简便、准确,适用于复方苦参乳膏中苦参碱的质量测定。     

高效液相色谱法测定参菊洗剂中苦参碱的含量

目的：建立测定参菊洗剂中苦参碱含量的方法.方法：采用高效液相色谱法.色谱柱为DionexC18（4.6mm×250.0mm,5μm）;流动相为乙腈-水-三乙胺（65∶35∶0.2）;流速为1.0ml/min,检测波长为220nm,柱温为30℃.结果：苦参碱在39.64～356.76μg/ml浓度范围内呈良好的线性关系（r=0.9999,n=6）,平均回收率为99.26％,RSD为0.87％（n=9）.结论：本文建立的方法简便、准确、可靠,专属性强,适用于参菊洗剂中苦参碱的常规分析和质量控制.