养肾排毒方的大孔树脂分离纯化工艺研究

目的 研究养肾排毒方的大孔树脂分离纯化参数。方法 采用单因素试验法对大孔树脂吸附分离养肾排毒方的工艺条件进行优选。结果 优选树脂品种为AB-8和D101等比混合树脂,最大上柱量为2 g药材/1 g树脂,上柱药液浓度为0.688 g/mL,上柱流速为2 BV/h;蒸馏水5 BV为杂质洗脱剂,70%乙醇5 BV为有效成分洗脱剂,洗脱流速均为2 BV/h。结论 优选的养肾排毒方大孔树脂分离纯化工艺是科学合理的。      

HPLC法测定药典方丹参片中丹参酮ⅡA及丹酚酸B的含量

目的：完善药典方丹参片的质量标准，测定制剂中丹参酮ⅡA及丹酚酸B的含量，考察制备工艺中有效成分的转移率。方法：采用HPLC法进行含量测定。丹参酮ⅡA，以甲醇-水（80∶20）为流动相，检测波长为270 nm；丹酚酸B以甲醇-乙腈-甲酸-水（30∶10∶1∶59），检测波长为286 nm。结果：3批丹参片平均含丹参酮ⅡA 2.83 mg/g，转移率为42.3%；丹酚酸B含量为 51.8 mg/g，转移率为50.9%。结论：建立了丹参片中丹参酮ⅡA的含量测定方法，可以更好地控制丹参片的质量。     

浓缩干燥对丹参提取液中丹参酮ⅡA和丹酚酸B的影响

目的考察浓缩及干燥方法对丹参提取液中丹参酮ⅡA和丹酚酸B含量的影响。方法采用2005年版《中国药典》中丹参酮ⅡA和丹酚酸B含量测定的HPLC法,测定不同浓缩干燥工艺中丹参酮ⅡA、丹酚酸B的含量,并计算各工序步骤的转移率。结果减压浓缩丹参酮ⅡA损失约6．92％、丹酚酸B损失约7．04％;常压浓缩丹参酮ⅡA损失约41．51％、丹酚酸B损失约20．40％;减压干燥丹参酮ⅡA损失约33．78％、丹酚酸B损失约13．92％;常压干燥丹参酮ⅡA损失约79．73％、丹酚酸B损失约41．94％。结论减压浓缩和减压干燥可以显著减少丹参酮ⅡA、丹酚酸B的损失。     

丹参活性成分抑制口腔纤维化药效药理研究

目的：研究丹参酮（Tan）．ⅡA、丹酚酸（Sal）-A、-B抑制槟榔提取物（ANE）诱导的口腔黏膜纤维化（OSF）的效应和作用机制。方法：小鼠口腔黏膜成纤维细胞（mOMF）培养,人胶原基因启动子报告质粒构建,羟脯氨酸测定,明胶酶谱分析,qRT-PCR,ELISA和Westernblot测定等。结果：Tan-ⅡA、Sal-A、-B可显著抑制ANE诱导的mOMF增殖和胶原沉积,抑制人胶原基因COL1A1、3A1启动子转录活性,拮抗ANE诱导的MMP-2／-9活性降低和TIMP-1／-2表达升高;抑制CTGF、TGFβ1、IL-6和TNFα的转录和释放,抑制ANE诱导的AKT、ERKMAPK和TGFβ／Smads信号通路激活。结论：Tan．ⅡA、Sal-A、-B可显著抑制ANE诱导的OSF。     

不同产地丹参水溶性成分和脂溶性成分指纹图谱测定及相关性研究

目的 分析不同产地丹参水溶性成分和脂溶性成分指纹图谱的变化情况，研究丹参脂溶性成分含量与水溶性成分含量之间的相关性。方法 采用HPLC法测定不同产地丹参水溶性成分、脂溶性成分的指纹图谱以及主要成分的含量，运用SPSS统计软件分析丹参成分变化情况。结果 丹参脂溶性成分和水溶性成分指纹图谱随产地不同而变化，丹参脂溶性成分含量与水溶性成分含量高低无内在关系。结论 建议制订丹参丹酚酸类成分含量，作为适用于丹参类注射液用的丹参药材标准，以区别于供复方丹参片等制剂用的丹参。     

丹参药材提取工艺的研究

目的通过选择1种溶剂同时提取丹参药材中的脂溶性成分和水溶性成分,以期能达到节约成本的目的。方法采用正交试验设计的方法,选择乙醇浓度、溶剂倍数、提取时间和提取次数4个因素,以丹参中丹参酮ⅡA和丹酚酸B为2个指标成分,考察并确立了丹参的乙醇回流提取工艺。结果在实际生产中,如果侧重于对丹参药材中丹参酮ⅡA的提取,可以采取6号工艺,即85%乙醇提取,加水12倍量,提取2次,每次2h;如果兼顾丹参酮ⅡA和丹酚酸B,可以采取2号或3号工艺,即75%乙醇提取,加水10倍量,提取2次,每次1.5h,或75%乙醇提取,加水12倍量,提取3次,每次2h。结论新工艺可兼顾提取丹参药材的脂溶性和水溶性成分,且省时、省工、节能。     

不同产地丹参药材指纹图谱比较研究

【目的】通过建立丹参药材的HPLC指纹图谱对不同产地丹参药材质量进行比较。【方法】采用C18柱,色谱柱为HypersilODS2(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为乙腈-0.5%冰乙酸溶液梯度洗脱;柱温为30℃;流速为1.0 ml/min;检测波长为270 nm;洗脱时间75 min;进样量20μl。【结果】用相似度软件对来自5个不同产地的10批药材指纹图谱进行分析,标定了8个共有峰,相似度评价均在0.9以上。【结论】通过丹参药材指纹图谱的比较,可为不同产地丹参药材遴选提供依据。     

止痛缓释片的制备工艺及其体外释放度研究

目的 制备止痛缓释片,并对其体外释药机制进行研究。方法 采用正交设计优选处方,以羟丙甲基纤维素(HPMC K4M)、乙基纤维素(EC 20CPS)为骨架材料,PVP乙醇溶液为黏合剂,采用湿法制粒压片制备骨架片。以粉体学参数,包括压缩比、休止角、流速、接触角为指标,综合评分法确定最佳处方,并测定指标成分的体外释放度,进行释药方程拟合,研究其释药机制。结果 最优处方为HPMC 20%,EC20%, PVP0%,乙醇为80%,所制备的缓释片在10 h内呈现良好的缓释特征,符合缓释片的要求,释药机制符合Higuchi方程和Peppas方程,累积释放率分别为Q=0.367 5 t1/2-0.165 8(r=0.993 2),lnQ=0.72 lnt-1.608 6(r=0.991 8),表明药物以Fick扩散和溶蚀协同作用的方式释放。结论 该缓释片处方设计合理,制备方法简单,缓释效果理想,药物释放机制符合释放动力学模型,值得进一步研究开发。     

HPLC法同时测定丹参片中4种有效成分的含量(英文)

目的:建立一种快速准确同时测定丹参片中脂溶性及水溶性有效成分的方法。方法:建立PR-HPLC法,以甲醇-0.5%甲酸水溶液为流动相进行梯度洗脱,丹参素、丹酚酸B、隐丹参酮、丹参酮ⅡA在Diamonsil C18(250mm×4.6mmID,5μm)柱上得到完全分离。结果:4种物质线性良好,回收率在96.63%～100.3%之间且RSD小于2%。结论:该法能在35min     

HPLC法测定丹参不同饮片中丹参酮ⅡA及丹酚酸B的含量

目的:比较加工炮制对丹参不同饮片中丹参酮ⅡA和丹酚酸B含量的影响.方法:采用高效液相色谱法,检测丹参酮ⅡA流动相为甲醇-水(75:25),检测波长270nm,流速1.0ml/min;检测丹酚酸B流动相为甲醇-水-冰醋酸(40:60:2),检测波长286nm,流速1.0ml/min.结果:丹参不同炮制品中丹参酮ⅡA含量由高到低为:丹参片炒丹参酒丹参;而丹酚酸B的含量由商到低为:炒丹参丹参片酒丹参.结论:丹参经不同炮制后其醇溶性化合物如丹参酮ⅡA和水溶性化合物如丹酚酸B有明显差异.     

总藤黄酸亲水凝胶骨架片制备与体外释放度考察

目的 研究总藤黄酸亲水凝胶骨架片体外释药速率的影响因素并考察其体外释放特性。方法 以藤黄酸（GA）释放度为考察指标,采用单因素试验法,考察填充剂用量、黏合剂类型、制备方法、压片压力和转速对药物体外释放行为的影响,并采用正交试验设计对处方进行优选,确定最佳制备工艺条件。结果 以羟丙基甲基纤维素（HPMC K₁₅M）为骨架材料,预胶化淀粉和乳糖为填充剂,制备了12 h缓释片。该制剂2 h释放约35%,6 h释放约65%,10 h释放约85%,12 h释放约95%,满足缓释片释放要求。结论 本方法制备的总藤黄酸缓释片外观及可压性良好,具有良好的释放性能。且工艺简单易行,生产成本低。     

丹酚酸B脂质体的制备及其体外释药的研究

目的 研究丹酚酸B脂质体的制备方法及其体外释放情况。方法 采用逆向蒸发法制备丹酚酸B脂质体,超滤离心法测其包封率,以包封率和粒径为指标,采用正交试验设计法优化处方,并对其表面特征、包封率、粒径、体外释放情况进行考察。结果 制备的丹酚酸B脂质的体平均粒径为109.8 nm,药物的平均包封率为71.0%,体外12 h累积释放率为43.7%。脂质体外观圆整而均匀,分散性好。结论 制备的丹酚酸B脂质体包封率较高,粒径小,有良好的缓释作用,为后期研究其长循环心靶向脂质体奠定了基础。     

温敏型黄体酮原位凝胶的制备及体外释药

以黄体酮为模型药物,泊洛沙姆407为温敏凝胶材料,制备温敏型黄体酮原位凝胶。通过单因素实验筛选保湿材料和生物黏附材料,考察处方因素对温敏凝胶胶凝温度的影响。采用自制体外释放装置,研究甘油、油酸聚乙二醇甘油酯、液体石蜡、泊洛沙姆407用量和药物粒径等处方因素对温敏原位凝胶体外释药的影响,分别以零级、一级和Higuchi方程对药物的体外释放数据进行了模型拟合。实验表明,甘油的保湿效果最佳,聚卡波非的生物黏附能力最强。确定最优处方中各成分的质量分数分别为:黄体酮4.0%,泊洛沙姆407 20%,甘油5.0%,液体石蜡5.0%,油酸聚乙二醇甘油酯2.0%,聚卡波非0.2%,山梨酸0.08%,分散介质为0.1 mol/L枸橼酸磷酸盐缓冲液(pH 4.0),其胶凝温度为33.8 ℃。体外释放研究表明,药物粒径对药物释放影响较大,而油酸聚乙二醇甘油酯、液体石蜡、甘油和泊洛沙姆407用量对药物释放无明显影响。与普通黄体酮凝胶相比,温敏凝胶中药物释放更快,且黄体酮在温敏原位凝胶中的释药符合一级动力学特征。     

红景天苷壳聚糖纳米粒的制备及其体外释放性能研究

目的 以壳聚糖为载体制备红景天苷壳聚糖纳米粒（SA-CS-NPs）,并考察其体外释药特性。方法 采用溶剂扩散-离子交联法制备SA-CS-NPs,考察其粒径分布和形态,并对SA-CS-NPs的包封率、载药量及其体外释药特性进行研究。结果 所制得的SA-CS-NPs呈球形或类球形,平均粒径为（247.5±23.8）nm（n＝3）,Zeta电位为（23.4±2.7）mV（n＝3）,多分散指数（PDI）为0.265±0.071（n＝3）;平均包封率为（70.15±1.60）%,平均载药量为（14.03±0.32）%（n＝3）;24 h累积释放率达85%以上。结论 溶剂扩散-离子交联法制备SA-CS-NPs具有合适的粒径和包封率,并能达到缓释效果。     

盐酸伊伐布雷定单层渗透泵控释片的制备与体外释药行为

制备日服1次的盐酸伊伐布雷定(IVB)单层渗透泵控释片.建立了释放度测定方法,单因素考察助悬剂、促渗剂和老化条件等对释药曲线的影响.以片芯中聚氧乙烯(PEO)的用量、控释衣膜中聚乙二醇(PEG)的比例和包衣增重进行3因素3水平的正交设计.最终处方为IVB 16.25 mg,PEO N8060 mg,羟丙甲基纤维E510...     

盐酸罗沙替丁醋酸酯胃内滞留片的制备及体外释药特性

以盐酸罗沙替丁醋酸酯为模型药物制备胃内滞留片,并评价其体外释放特性。在单因素考察基础上,以漂浮性能和体外累积释放度作为主要考察因素,采用3因素3水平的正交设计进行处方优化,确定最佳处方。最佳处方为每片含盐酸罗沙替丁醋酸酯75 mg,HPMC K100M和壳聚糖（0.15 Pa·s）140 mg（2∶1）,碳酸氢钠50 mg,乳糖35 mg,硬脂酸镁3 mg。该处方片剂起漂快（＜3 min）,持续漂浮时间长（＞8 h）,体外释药时间长,其释药行为符合零级动力学和Higuchi方程。所得片剂漂浮性能良好,缓释作用明显,且制备工艺简单可行。     

鸦胆子油微囊-原位凝胶的制备及体外释药机制的研究

目的 制备鸦胆子油微囊-原位凝胶,并探讨其体外释药性能。方法 以复凝聚法制备鸦胆子油微囊,并将微囊载于泊洛沙姆407形成的原位凝胶中,采用无膜溶出模型考察其体外溶蚀及释放情况。结果 制得的微囊大小均匀,平均粒径为89.399 μm,包封率和载药量分别为94.5%～97.4%（n＝3）和48.3%～52.6%（n＝3）;加入微囊后泊洛沙姆407凝胶的相变温度提高了6 ℃左右,微囊-原位凝胶的体外释药符合Higuchi方程,且持续释放可达96 h以上。结论 鸦胆子油微囊-原位凝胶制备方法简便,载药量高,并有一定的缓释作用。     

口服缓释制剂体内外相关性评价方法研究进展

对近年国内外文献中有关口服缓释制剂体外溶出度测定的试验方法和条件、体内评价的相关方法、体内外相关性研究进行了综述。根据药物的不同性质选择尽可能接近体内环境的试验方法,建立较好的体内外相关性,对口服缓释制剂的研究具有重要意义。     

HPLC波长切换法同时测定脑心通胶囊中7种指标成分

建立HPLC-DAD波长切换法(240,280,316,403 nm)同时测定脑心通胶囊中羟基红花黄色素A、芍药苷、阿魏酸、丹酚酸B、山柰素、芒柄花素、丹参酮ⅡA等 7种指标成分的含量,结合数理统计评价不同批次脑心通胶囊的质量差异。采用HPLC波长切换法,Capcell PAK C₁₈ MGⅡ色谱柱(250 mm×4.6 mm,5.0 μm),甲醇-乙腈(25∶75,A)-0.1%甲酸水溶液(B)为流动相,梯度洗脱,流速1 mL/min,柱温30 ℃。同时测定20批次脑心通胶囊中7种指标成分,对含量测定结果进行数理统计分析。结果显示,7种指标成分羟基红花黄色素A(403 nm)在2.30~11.50 mg/L(r=0.999 2)、芍药苷(240 nm)在8.81~44.05 mg/L(r=0.999 6)、阿魏酸(316 nm)在1.22~6.10 mg/L(r=0.999 6)、丹酚酸B(280 nm)在11.61~58.05 mg/L(r=0.999 4)、山柰素(403 nm)在1.16~5.80 mg/L(r=0.999 4)、芒柄花素(240 nm)在0.12~0.60 mg/L(r=0.999 5)、丹参酮IIA(280 nm)在2.28~11.40 mg/L(r=0.999 5)线性关系良好;精密度良好,RSD 均小于2.0%;重复性良好,RSD均小于2.0%;在室温条件下24 h内稳定;平均加样回收率在97.35%~101.02%,RSD 均小于2.0%。20批样品中各指标成分含量范围如下:羟基红花黄色素A 0.213~0.369 mg/g、芍药苷1.535~3.217 mg/g、阿魏酸0.153~0.236 mg/g、丹酚酸B 2.563~3.271 mg/g、山柰素0.103~0.181 mg/g、芒柄花素0.022~0.028 mg/g、丹参酮ⅡA 0.466~0.698 mg/g。建立的HPLC-DAD法同时测定脑心通胶囊中的7种成分,方法准确、可靠、重复性好,可作为脑心通胶囊质量控制的分析方法。     

龙胆总苷胃漂浮微丸制备及其体外释药特性研究

目的 制备龙胆总苷胃漂浮微丸,并探讨其体外释药特性。方法 采用助漂剂十六醇-微晶纤维素（7∶3）,以离心造粒法制备空白丸芯（40～60目）;采用HPMC-K15M为骨架材料和龙胆总苷等量混合以粉末层积法滚丸（20～30目）;采用Eudragit NE 30D进行流化床包衣,制得龙胆总苷胃漂浮微丸;以龙胆苦苷为指标,《中国药典》2010年版二部附录XC“转篮法”和HPLC法,测定胃漂浮微丸12 h释放度,并用Higuchi等数学模型对释放度数据进行拟合,探讨龙胆总苷胃漂浮微丸释药特性。结果 在人工胃液（pH 1.2）中,龙胆总苷胃漂浮微丸具有良好的漂浮性能和良好的缓释效果。累积释放率数据用Ritger-Peppas模型拟合度最高,相关系数R²＞0.97,且0.43＜n＜0.85,说明龙胆总苷胃漂浮微丸释药过程是溶蚀与扩散协同作用。结论 龙胆总苷制备胃漂浮微丸工艺可行,且能够达到胃滞留缓释的效果。