中药挥发油的促透皮吸收作用及在外用制剂研究中的问题分析

挥发油以其较低的毒副作用和较强的药理活性,受到越来越多的药学工作者的关注。一些挥发油除具有一定的药理作用外,其自身也可作为一种良好的透皮吸收促进剂,因而在外用制剂中得到了广泛的应用。挥发油作为透皮吸收促进剂的促透效果及作用机制根据挥发油的种类及活性成分的不同而有所差异。经查阅及总结近几年相关文献后,就挥发油的经皮吸收促进作用及作用机制进行综述,并针对当前挥发油在外用制剂应用研究中存在的问题进行了分析与展望,以期为后期研究提供一定借鉴。     

中药挥发油促透皮吸收及透皮吸收作用的研究进展

由于时滞短、促透效果好、毒性小,中药挥发油越来越受到国内外学者的关注。本文就中药挥发油的促透皮吸收作用(单独应用,与其他促透剂联合应用,挥发油中成分的促透皮吸收作用、促透机制)及其自身的透皮吸收作用进行总结,并指出了研究中存在的问题,如模型药物多为化学药物,评价指标多为单一化学指标,中医药理论的指导作用淡化;对挥发油促透物质基础、促透机制、促透规律的探讨较少;体外扩散池法研究中影响因素的考察不全面。同时,提出必须寻找适合中药透皮作用特点的研究思路,在注重对传统文献古籍挖掘的基础上,积极引进制剂学和相关学科的新剂型、新技术、新方法,选择经典外用方剂或常用药对,采用化学成分和生物学效应指标相结合的方法,体外扩散池和在体研究相结合的实验方法开展研究。     

中药透皮吸收促进剂的研究进展

中药透皮吸收促进剂具有起效快、效果好、副作用小、无污染等优点,总结近年来常用中药透皮吸收促进剂的研究进展,中药透皮吸收促进剂主要包括单一中药透皮吸收促进剂和含中药PE多元透皮吸收促进剂,并对存在的问题及今后的研究前景进行了思考和展望。     

中药透皮吸收促进剂的研究与发展

中药以其自身独特的优势倍受药学界的关注，中药透皮吸收促进剂已成为经皮给药研究的热点之一。研究较多的中药透皮吸收促进剂有薄荷醇、冰片、精油类等多种中药提取物，应用中可单独作用，也可与化学透皮吸收促进剂联合使用。对中药促透机制的研究也是当前药学界的热点之一。在概述这些研究成果的基础上，就中药透皮吸收促进剂的开发提出一些思路。     

中药透皮吸收研究概况

 目的：为中药透皮制剂的研究与开发提供信息。方法：从临床和实验研究两个方面综述了国内中葯透皮吸收 研究现状，同时对研究方法中的一些问题进行了探讨并展望了未来发展方向。结果：临床上中葯透皮给药治疗疾病 有一定疗效，中葯体外和体内透皮实验研究表明，部分中药的有效成分能够透过皮肤吸收，在透皮促进剂作用下， 效果更好。结论：中药透皮制剂有广泛的开发和应用前景。     

中药挥发油透皮吸收促进剂制剂技术的研究进展

经皮给药系统亟待解决的关键问题是提高药物的透皮吸收,中药挥发油作为一大类性质优良的透皮吸收促进剂,不仅能促进药物的透皮吸收,对皮肤刺激性小,而且还能起到一定的治疗效果,与透皮吸收的药物产生协同作用,但中药挥发油自身溶解度差,还存在不稳定的问题。目前应用于挥发油透皮促渗的制剂技术包括贴剂、包合物、凝胶膏剂、凝胶剂、微乳等,单独或组合使用能不同程度地增加挥发油的溶解度,提高透皮促渗效果。对目前中药挥发油透皮促渗的制剂技术进行综述,并对其今后的研究方向进行初步探讨。     

21种辛味中药挥发油透皮促渗效果的药性规律分析

目的:为初步探讨辛味中药挥发油透皮促渗的药性规律,选择21种有作为透皮吸收促进剂应用报道的常用辛味中药挥发油为研究对象,在同一研究平台上完成制备、理化性质考察和透皮促渗效果评价。方法:采用水蒸气蒸馏法制备19种中药挥发油,松节油和薄荷油为直接购置,测定其挥发性;采用GC-MS分析了挥发油的组成成分;利用改良的Franz扩散池法考察21种中药挥发油对模型药物布洛芬体外经皮透过性的影响;利用独立样本T检验和多重对应分析挥发性以及来源中药药性(四气、五味、归经)与透皮促渗效果的关系。结果:未发现挥发油的挥发性与透皮促渗效果之间存在相关性;四气中温、热两气对辛味中药挥发油透皮促渗效果的影响具有显著性差异,辛热中药挥发油的透皮促渗效果显著优于辛温中药挥发油(P0.05);具有辛苦味、归脾经的中药挥发油可能具有较强的透皮促渗效果。结论:辛味中药挥发油透皮促渗效果与来源中药的药性特征之间存在关联性,并以四气的影响最大。     

中药透皮制剂研究动向

本文综述近年来中药透皮制剂研究动向,介绍了中药透皮制剂的制备工艺、中药透皮制剂基质优化工艺研究方法和中药透皮吸收促进剂等方面的研究现状,旨在为中药透皮制剂的研究与开发提供信息。     

透皮吸收促进剂对青龙贴中麻黄生物碱透皮吸收的影响

目的 :将临床有效治疗哮喘的小青龙汤剂型改革制成贴片制剂———青龙贴。方法 :采用添加透皮吸收促进剂促进中药有效成分吸收。利用青龙贴的体外释放和皮肤透过实验确定皮肤为药物迁移的限速屏障。对月桂氮酮、丙二醇、冰片、薄荷油 4种透皮吸收促进剂单独应用和任意两种合用的促进效果进行考察。结果 :月桂氮酮和丙二醇合用促进效果最优 ,并由实验确定两者最佳促进效果时的浓度。结论 :透皮促进剂对中药透皮同样有促进作用。     

氮酮对骨平巴布膏中葛根素体外透皮吸收的影响

目的:研究氮酮对骨平巴布膏中葛根素体外透皮吸收的影响.方法:采用体外扩散池法研究单用氮酮及氮酮与其他透皮吸收促进剂复合应用时对葛根素透皮吸收的影响.结果:不同质量分数氮酮均可促进葛根素透皮吸收,氮酮与处方中的冰片和挥发油复合应用时透皮效果更好.结论:骨平巴布膏中加入5％的氮酮能够显著增加葛根素的吸收速率和吸收量.     

基于药性特征的中药挥发油透皮促渗作用规律性认识的思路与方法

应用透皮促渗剂(penetration enhancers,PE)是解决外用制剂吸收难题的最常用方法之一。中药挥发油是一大类性质优良的PE,品种总数达到300余种,而目前有作为PE报道的中药挥发油仅为34种,近90%的中药挥发油从未作为PE应用,研究开发潜力巨大。但是目前其研究主要是遵循化学促渗剂的研究思路,通过透皮促渗效果和药效学评价来进行筛选,效率不高。中药挥发油是中药辛味的主要物质基础,药性理论有"辛能开腠理"的认识,文献研究发现中药挥发油透皮促渗效果与药性特征显著关联,在此基础上,提出了"中药挥发油透皮促渗作用存在药性特征规律"的观点,并提出了基于系统研究和数据挖掘阐明药性特征规律,从不同类型中药挥发油中选择和发现高效低毒的透皮促渗剂的研究思路;提出了应用脂质体人工皮肤膜技术结合评价指标优选,实现高通量评价中药挥发油PE促渗效果的研究方法与技术,为中药挥发油PE的研究、传统中药药性理论与现代PE研究的结合提供了新的策略与方法。此外,还提出了微乳型制剂研究可能是中药挥发油PE研究的未来发展方向。     

中药挥发油透皮促渗布洛芬的药动学及体内外相关性研究

考察不同中药挥发油透皮促渗布洛芬的药动学及体内外相关性。以经典促渗剂氮酮为对照,分别制备含不同中药挥发油(川芎挥发油、当归挥发油和肉桂挥发油)的布洛芬凝胶剂,大鼠腹部给药,考察不同挥发油对布洛芬的透皮促渗效果。与不加促渗剂的对照组相比,川芎挥发油、当归挥发油、肉桂挥发油和氮酮促渗布洛芬的相对生物利用度分别为161.87%,171.05%,151.37%,148.66%。采用反卷积法分别对3种中药挥发油促渗下布洛芬凝胶体内外透皮的数据进行相关性分析,结果表明含川芎挥发油、当归挥发油和肉桂挥发油的3种布洛芬凝胶剂体内外透皮吸收结果相关性良好(r分别为0.999 7,0.995 2,0.999 4)。川芎挥发油、当归挥发油和肉桂挥发油能够显著提高布洛芬经皮给药的生物利用度,以凝胶剂为剂型的中药挥发油透皮促渗研究具有良好的体内外相关性。     

含药肠吸收液:一种新的中药体外药理实验方法

中药化学成分复杂,在体外药理实验中如何进行中药质量控制,揭示中药的作用机制,辨析其药效物质基础是值得关注的问题。近年来,含药肠吸收液作为一种新的中药体外药理活性评价方法开始运用于科研实验。阐述了含药肠吸收液运用于中药体外实验的方法流程,总结了目前其在中药体外药理实验中的应用情况,比较分析其应用优势。含药肠吸收液对于中药及中药复方质量评价、作用机制的解析以及药效物质基础的辨识具有重要的促进作用,同时具有操作方法简便、应用成本较低等优势,为含药肠吸收液在中药体外实验的应用和推广提供了依据,也为中药药理体外研究提供参考方法。     

植物挥发油成分分析及抗假丝酵母菌活性的研究进展

侵袭性真菌感染是造成目前临床真菌感染的发病率和死亡率逐年上升的重要原因,其中以假丝酵母菌感染尤为严重。近年来主要的抗真菌药物均发现一定程度的毒副作用,由于临床上抗真菌药物的广泛使用造成耐药性日趋严重,因此迫切需要寻找安全有效的新型抗真菌药物。天然植物成分尤其是植物挥发油多具有抗菌消炎、解热镇痛、抗病毒等多种生物活性,其凭借来源广、低毒、广谱、作用途径多样化等优点成为了抗真菌药物研究开发的热点。植物挥发油的抗假丝酵母菌活性与其中成分及含量紧密相关。该文综述了近年来不同科属的植物挥发油的成分分析及抗假丝酵母菌活性研究,系统归纳总结了唇形科、樟科、桃金娘科等植物挥发油的提取、分析及抗假丝酵母菌活性的研究方法和结果,并对目前的研究方向进行了展望,以期为今后植物挥发油的成分分析和活性研究提供方向,为植物挥发油开发成为新的抗假丝酵母菌药物奠定理论基础,为真菌耐药问题造成的临床难题提供新的解决方案。     

芳香中药精油成分在心血管疾病中的应用

芳香中药具有特殊的芳香气味,其中广泛存在着精油成分。精油成分可以通过清除氧自由基、舒张血管、改善脂质代谢、降低心率、抗血小板聚集等方式显著改善心血管疾病。总结目前已知的芳香中药精油成分在降低心血管疾病风险方面的作用及其机制。对芳香中药精油成分的研究有可能发现新的活性化合物,为开发治疗诸如动脉高血压、心绞痛、心力衰竭和心肌梗死等心血管疾病的新功能性产品提供思路。     

夏天无与延胡索的比较分析及其质量标志物预测

夏天无与延胡索药材的源植物同为紫堇属植物,均收载于《中国药典》2015年版一部,性味功效相近,但实际临床应用侧重点有所不同。通过查阅文献,从传统功效、化学成分、药理作用等方面比较分析夏天无与延胡索的异同;并基于质量标志物(Q-marker)的核心概念,从生源途径、药效、药动学和体内过程以及传统药性药效等方面对夏天无质量标志物进行预测分析,为建立和完善其药材质量标准提供理论依据。     

基于网络药理学探讨辛热中药挥发油外用的药效物质基础及潜在分子机制

目的基于网络药理学分析辛热中药挥发油外用的药效物质基础及潜在分子机制。方法采用气相色谱-质谱联用技术分析高良姜Alpiniae Officinarum Rhizoma、干姜Zingiberis Rhizoma、肉桂Cinnamomi Cortex、吴茱萸Euodiae Fructus、胡椒Piperis Fructus 5种辛热中药挥发油的质量分数,并与防风Saposhnikoviae Radix等10味辛温中药挥发油进行比较,得到差异倍半萜类化合物;采用中药系统药理学数据库与分析平台(TCMSP)和SwissTargetPrediction数据库对差异倍半萜类化合物进行靶点预测,采用TIGER数据库筛选在皮肤中表达的蛋白,用Cytoscape 3.7.0软件建立"药材-成分-靶点"网络,并用STRING数据库建立潜在关键靶点的蛋白质-蛋白质互作(protein-protein interaction,PPI)网络。结果辛热中药挥发油中倍半萜类成分质量分数高于辛温中药挥发油,倍半萜类成分在辛热中药挥发油外用给药时更倾向于滞留在皮内,是决定透皮促渗能力的关键成分,可能为辛热中药挥发油的关键物质基础。"药材-成分-靶点"网络及PPI结果表明辛热中药挥发油外用主要涉及产热相关的核受体共激活蛋白2(nuclear receptor coactivator 2,NCOA2)靶点及脂代谢相关的过氧化物酶体增殖剂激活受体α(peroxisome proliferator-activated receptorα,PPARA)、类视黄酸X受体α(retinoic acid X receptorα,RXRA)、NCOA2靶点及抗炎相关的前列腺素内过氧化物合酶1(prostaglandinG/Hsynthase1,PTGS1)、PTGS2、白细胞介素-6(interleukin-6,IL-6)靶点,提示产热、减脂、抗炎为辛热中药挥发油倍半萜类成分的主要药理作用。结论β-石竹烯、α-muurolene、吉马烯、β-榄香烯、δ-榄香烯、β-芹子烯、α-胡椒烯等倍半萜类成分为辛热中药挥发油的特征组分,可能通过作用于PPARA-RXRA-NCOA2信号轴及PTGS2、PTGS1、IL-6等炎性因子,从而产生产热、减脂、抗炎等作用。     

茵陈的药理作用研究进展

茵陈Artemisiae Scopariae Herba主要化学成分包括香豆素类、黄酮类、有机酸类、挥发油类等。除传统的清热利湿,利胆退黄作用外,茵陈还具有解热、镇痛、抗炎、抗病毒、抗肿瘤、降血压、调血脂、抗骨质疏松、神经保护、调节代谢、预防阿尔茨海默病等多种功效,其药理作用多样,机制复杂。综述茵陈的药理作用及其机制,为茵陈及其制剂的研发和临床应用提供参考。