马钱子碱与异马钱子碱氮氧化物抗肿瘤细胞生长及抗氧化损 …

目的：探讨马钱子经炮制后毒性下降而生物效应增强的机制。方法；采用体外培养肿瘤细胞的方法，观察马钱子碱和异马钱子碱氮氧化物对肿瘤细胞株ＨＥｐ－２生长抑制作用及形态损伤作用；并采用电镜观察心肌细胞。结果；异马钱子碱氮氧化物能明显地抑制肿瘤细胞生长，而马钱子碱则无明显此效应。     

马钱子碱抗炎作用的实验研究

马钱子碱抗炎作用的实验研究张则强沈志君△（江苏省海安县中医院２２６６００△南京中医药大学成人教育学院２１００２９）关键词马钱子碱抗炎动物实验马钱子为马钱科植物的种子，临床常用于治疗关节炎，其主要成分为士的宁、马钱子碱。本文观察了其主要成分之一马钱子碱...     

离子强度对压电传感器基因杂交动力学的影响

目的：探讨盐离子浓度对压电传感器基因杂交动力学的影响。方法：设计并合成金黄色葡萄球菌耐药基因探针及与其完全互补的靶序列，在石英谐振压电传感器阵列上进行杂交，杂交缓冲液中含5种NaCl浓度，计算机采集并分析传感器频率数据得出杂交动力学参数，同时比较各盐离子浓度下杂交达到平衡所需时间，杂交前后的频率差，平衡后频率波动幅度大小。结果：随NaCl浓度增加，结合速率常数，杂交平衡常数，最大杂交量均呈现明显增大趋势。而离解速率常数呈下降趋势，杂交前与杂交平衡后的频率差值增大，同时，杂交平衡后频率波动幅度相应增大，杂交达平衡所需时间延长。结论：一定的盐离子浓度促进基因杂交，但盐离子浓度过高则对晶体振荡性能产生负面影响。     

马钱子发酵物中马钱子碱氮氧化物的NMR数据解析

目的 确定马钱子发酵物所得化合物马钱子碱氮氧化物的结构.对它的1HNMR和13CNMR谱信号进行了归属和详细分析,为其结构鉴定提供了依据.方法 从朱红栓菌发酵后的马钱子中提取、分离得到10多种生物碱,其中一种化合物经薄层层析分析,初步认定为马钱子碱氮氧化物.结果 以DMSO为溶剂、TMS作内标,采用1HNMR,13CNMR,DEPT,1H-1H COSY,TOCSY,NOESY,HSQC,HMBC等多种核磁共振方法 ,对它的1H和13C的NMR信号进行了详细分析和精确归属,进一步确定了其结构.结论 为马钱子碱氮氧化物的结构鉴定提供了更加可靠的依据.     

马钱子碱与异马钱子碱氮氧化物抗肿瘤细胞生长及抗氧化损伤作用的比较

目的：探讨马钱子经炮制后毒性下降而生物效应增强的机制。方法：采用体外培养肿瘤细胞的方法，观察马钱子碱（ｂｒｕｃｉｎｅ）和异马钱子碱氮氧化物（ｉｓｏｂｒｕｃｉｎｅＮ－ｏｘｉｄｅ）对肿瘤细胞株ＨＥｐ－２生长抑制作用及形态损伤作用；并采用电镜观察心肌细胞。结果：异马钱子碱氮氧化物能明显地抑制肿瘤细胞生长，而马钱子碱则无明显此效应。其细胞的形态损伤作用与生长抑制作用相一致；异马钱子碱氮氧化物还能明显地抵消黄嘌呤—黄嘌呤氧化酶（ＸＸＯＤ）引起的破坏培养的心肌细胞肌丝和线粒体等超微结构的作用，而马钱子碱无此作用。结论：异马钱子碱氮氧化物具有抗肿瘤细胞生长和抗氧化作用，而马钱子碱却无此明显作用。     

炮制对不同产地马钱子中马钱子碱含量的影响

目的:比较不同产地马钱子不同炮制品中马钱子碱的含量。方法:采用高效液相色谱法对不同产地马钱子不同炮制品马钱子碱含量进行测定。色谱条件:色谱柱Alltima C18(4.6 mm×150 mm,5μm),流动相为乙腈-水-冰醋酸-三乙胺系统,流速为1.0 m L·min~(-1),最长吸收波长为254 nm,柱温为30℃。结果:按照马钱子炮制品中马钱子碱含量从高到低顺序排列,分别为油炸品、砂烫品、醋煮品、樟帮尿泡品、醋煮砂炒品、醋浸品、醋浸砂炒品。按照不同产地马钱子中马钱子碱含量从高到低顺序排列,分别为越南、广西、印度、云南、缅甸、四川、湖北、海南。结论:中药马钱子中马钱子碱含量与产地和炮制方法密切相关,为临床安全用药提供理论依据。     

马钱子碱的药代动力学

用荧光分光光度法测定马钱子碱在小鼠体内的血药肖度及其药代动力学参数。结果表明：小鼠尾静脉注射３种剂量１０，７．５和５ｍｇ．ｋｇ＾－１的Ｂ后时量曲线均符合二室开放模型。其主要动力学参数：Ｔ＾１／２ａ分别为０．１７，０．２２和０．１ｈ；Ｔ１／２β分别为１．９６，２．１１和２．０６ｈ；Ｖｃ分别为７．２３，７．５９和５６．６５Ｌ．ｋｇ＾－１ＡＵＣ分别为２．４８，１．９６和１．４５ｈ．ｍｇ。；＾－１；ＣＬｓ     

马钱子碱溶液和马钱子碱脂质体在家兔体内的药代动力学比较研究

目的 考察马钱子碱脂质体静脉推注给药后,家兔血浆药物浓度随时间变化趋势和药代动力学参数,并与游离马钱子碱溶液进行比较,评价马钱子碱脂质体药动学特性.方法 建立HPC检测家兔血浆中马钱子碱含量的方法,采用3p97药代动力学计算软件模拟房室模型并计算药代动力学参数.结果 马钱子碱脂质体家兔耳静脉单次给药符合三室模型,而游离马钱子碱溶液符合二室模型.马钱子碱脂质体的消除半衰期（T1/2β）是同剂量游离马钱子碱溶液的6.6倍,AUC较游离马钱子碱溶液增长了2.5倍.结论 马钱子碱脂质体在家兔体内的药动学特性与游离马钱子碱溶液比较发生了显著变化.      

RP-HPLC法测定马钱子胶囊中士的宁与马钱子碱的含量

目的:建立自制中药制剂马钱子胶囊中士的宁与马钱子碱的RP-HPLC测定方法。方法:色谱柱:Diamonsi1 ODS-C18柱(4.6 mm×150 mm,5μm),流动相:乙睛-0.01 mol/L庚烷磺酸钠与0.02 mol/L磷酸二氢钾等量混合溶液(用10%磷酸调节pH值2.8)(23:77),流速1.0 mL/min,检测波长260nm,柱温25℃。结果:士的宁与马钱子碱的线性范围分别是0.1226μg~2.452μg(r=0.99998)、0.1074μg~2.148μg(r=0.99994)。平均加样回收率分别为101.11%、99.83%,RSD分别是1.97%、2.13%。结论:本法操作简便、快速、准确、重现性好,可用于马钱子胶囊的质量控制。     

正交实验优化马钱子碱提取工艺

目的 通过正交设计法优选出马钱子碱的最佳醇提工艺.方法 以马钱子碱的得率为指标,采用正交设计法优化马钱子碱的提取工艺.结果 最佳提取工艺为:80%乙醇,20倍量,回流提取3次,每次2 h.结论 优选出的工艺科学合理.适用于工业化生产.     

马钱子碱微囊制备工艺的研究

目的制备马钱子碱微囊,考察其影响因素,找出最优方案。方法以壳聚糖和明胶为囊材,马钱子碱为囊心物,采用复凝聚法制备载药微囊。通过正交设计试验,以包封率、粒径为指标,确定最佳囊材比、囊心与囊材比及CaCl_2的浓度,确定最优配方。观察其形态,测定其包封率、粒径、载药量、Zeta电位等。结果通过正交实验,制备马钱子碱微囊的最优配方:壳聚糖浓度为5 mg/m L,明胶浓度为4 mg/m L,CaCl_2浓度为2%,囊心与囊材比为1∶3。3次平行制备所得的载药微囊的各参数的平均值:包封率为28.73%,粒径为2.15μm,载药量为10.6%,Zeta电位为12.61 mV。微囊分散性好,表面平滑完整,囊壁清晰,无粘连。结论以壳聚糖和明胶为原料的复凝聚法制备马钱子碱微囊具有较高的包封率,且稳定性好,制备工艺简单。     

马钱子碱的药代动力学

用荧光分光光度法测定马钱子碱（B）在小鼠体内的血药浓度及其药代动力学参数。结果表明：小鼠尾静脉注射3种剂量10，7．5和5mg·kg－1的B后时量曲线均符合二室开放模型。其主要动力学参数：分别为0．17，0．22和0．16h；分别为1．96，2．11和2．06h；Vc分别为7．23，7．59和5．65L·kg－1；AUC分别为2．48，1．96和1．45h·mg·L－1；CLs分别为4．03，3．82和3．44L·h－1·kg－1。此法为人体内的药代动力学研究提供了实验方法。     

马钱子碱治疗早期小鼠膝骨关节炎的作用机制研究

目的 研究马钱子碱治疗早期膝骨关节炎(KOA)模型小鼠的作用机制.方法 随机将24只C57BL/6雄性小鼠分为4组:空白对照组(不采取任何干预措施)、模型组(构建KOA动物模型+腹腔注射等体积的生理盐水)、马钱子碱中剂量组(构建KOA动物模型+腹腔注射马钱子碱溶液,5 mg/kg)、马钱子碱高剂量组(构建KOA动物模型...     

马钱子碱对兔软骨细胞增殖的影响

目的：观察马钱子碱对体外培养兔软骨细胞增殖的影响。方法：分离、培养兔的软件细胞,采用四甲基偶氮唑盐比色法检测细胞增殖。结果：马钱子碱高、中、低剂量组细胞增殖率均高于空白对照组(P＜0．05),一氧化氮(NO)能抑制软骨细胞的增殖,马钱子碱能拮抗NO对软骨细胞增殖的抑制作用。结论：马钱子碱能有效促进软骨细胞增殖。     

马钱子碱对实验性心律失常的影响

目的研究马钱子碱对实验性心律失常的影响，为此药的进一步开发提供理论依据。方法分别给小鼠腹腔注射氯仿或静脉注射CaCl2，大鼠静脉注射乌头碱，家兔静脉注射肾上腺素，制成心律失常模型。比较用药组（马钱子碱组）与对照组（生理盐水组）室颤发生率、心律失常维持时间和心律失常潜伏期。结果马钱子破对氯仿、CaCl2引起的小鼠室颤有保护作用、小鼠室颤发生率用药组明显低于对照组（P＜0．01）；能缩短用药组大鼠马头碱诱发心律失常的持续时间（P＜0．01）；延长肾上腺素诱发家如C律失常的潜伏期（P＜0．01）和心律失常维持时间（P＜0．05）。结论写钱子碱对心律失常有一定对抗作用。     

高效液相色谱法同时测定制马钱子中士的宁和马钱子碱的含量

建立了用高效液相色谱法同时测定制马钱子中士的宁和马钱子碱的含量。氯仿－浓氨溶液（９０∶１０）作溶剂,超声波振荡提取。硅胶柱,氯仿－甲醇－浓氨溶液（９０∶１０∶０．３）为流动相,紫外２５４ｎｍ波长检测。平均加样回收率（ｎ＝５）士的宁为９８．２％,ＲＳＤ＝１．４％;马钱子碱为９９．３％,ＲＳＤ＝３．３％。日内、日间精密度（ＲＳＤ）士的宁分别为０．６％和１．３％;马钱子碱分别为１．１％和２．４％。     

离子选择性电极法测定离子钙

钙是体内生存离不开的元素，离子钙是生理活性钙，它比总钙更能反映出体内钙的代谢状态。钙的正常值范围小，更需要掌握其特点，创造良好的实验条件，用离子选择性电极法（ISE）测定钙优点较多，比EDTA滴定法精确度大，我们用ISE法测钙收到满意效果。