厄洛替尼对胰腺癌细胞的靶向治疗作用

目的探讨厄洛替尼在治疗胰腺癌中的可能作用。方法采用MTT法来检测分析厄洛替尼的50%生长抑制剂量（GI50）及其对胰腺癌细胞株的生长因子活动的影响。应用免疫印迹分析来观察ErbB受体家族中的4个成员在胰腺癌细胞株中的表达水平。应用软琼脂实验来检测细胞集落的形成。结果厄洛替尼抑制胰腺癌细胞株的细胞增殖的GI50浓度范围从0.1μM到大于2.5μM。厄洛替尼能完全抑制表皮生长因子（EGF）诱导的细胞增殖。结论厄洛替尼是通过表皮生长因子受体依赖途径来抑制胰腺癌细胞生长,这表明,厄洛替尼为治疗胰腺癌提供了一个可能的新方法。     

厄洛替尼在恶性脑胶质瘤中的应用

该研究分析了EGFR或EGFR vⅢ过表达是恶性脑胶质瘤的生物标志特征之一。总结得出结论 ：EGFR抑制剂之一的厄洛替尼有望成为新的治疗方法 。有必要对耐药机制进一步研究,对联合药物方案、药物使用先后顺序、剂量进行尝试,以获得更佳疗效。     

吉非替尼治疗晚期非小细胞肺癌5例

吉非替尼（易瑞沙，Iressa）是一种选择性表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂，该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。对于EGFR酪氨酸激酶活性的抑制可妨碍肿瘤的生长、转移和血管生成，并增加肿瘤细胞的凋亡。我科自2005年2月至12月用易瑞沙治疗晚期非小细胞肺癌5例，现报告如下。     

吉非替尼治疗晚期非小细胞肺癌的研究进展

吉非替尼（gefitinib）是一种靶向抗癌药物,是表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶（PTK）抑制剂。具有减慢肿瘤细胞增值,有效延缓病情进展,改善患者生存质量,延长患者生存期限的作用。适用于既往接受过化疗的晚期局部或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）二线或三线的治疗。     

吉非替尼治疗晚期非小细胞肺癌36例临床观察

目的:观察吉非替尼(Gefitinib)治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的疗效及毒副作用。方法:对不能耐受化疗或化疗失败的晚期NSCLC患者36例,其中属于二线或二线以上治疗者24例(66.7%),给予吉非替尼250mg,1次/d,口服,服药时间至少30天,定期进行疗效及毒副作用的评价,一旦出现不可耐受的毒副作用或疾病进展即停药。结果:36例中完全缓解(CR)1例,部分缓解(PR)13例,稳定(SD)12例,进展(PD)10例,有效(CR PR)14例(38.9%),疾病控制(CR PR SD)26例(72.2%),中位肿瘤进展时间为3.5个月,1年生存14例(38.9%)。常见毒副作用为Ⅰ、Ⅱ度皮疹和腹泻,Ⅲ度不良反应2例(5.6%),无因毒副作用严重而停药者。结论:吉非替尼治疗晚期NSCLC疗效明显,临床获益率高,体力状况评分较好者客观缓解率及生存期更好。     

吉非替尼治疗62例中晚期非小细胞肺癌疗效分析

目的观察应用吉非替尼治疗对化疗耐药的中晚期非小细胞肺癌的疗效和不良反应,以及对生活质量的影响。方法62例既往化疗失败的Ⅲb～Ⅳ期非小细胞肺癌患者,口服吉非替尼250mg/d,服药至病情进展或出现不能耐受的不良反应,观察吉非替尼的疗效和不良反应,以及患者的生活质量。结果62例患者均可评价疗效,其中CR2例,PR16例,SD38例,PD6例,总有效率（RR）为29.0%（18/62）,临床受益率90.3%（56/62）,ECOG评分稳定及改善为71.0%（44/62）。最常见的不良反应为皮疹（27.4%）,多伴发皮肤干燥和瘙痒。结论吉非替尼对化疗耐药的中晚期非小细胞肺癌疗效确切,改善生活质量且不良反应轻,耐受性好。     

吉非替尼治疗晚期复治非小细胞肺癌28例疗效观察

目的评价吉非替尼（Iressa）治疗晚期复治非小细胞肺癌的疗效及对生活质量的影响,分析与疗效和生存期可能相关的因素。方法 28例经病理或细胞学证实的复治的ⅢB期和Ⅳ期非小细胞肺癌。口服Iressa250mg/d直至死亡或出现严重不良反应或病灶进展。结果病灶总缓解率为42.86%（12/28）,症状改善率为53.57%（15/28）。结论口服Iressa使用方便、毒性小、起效快,对复治的晚期非小细胞肺癌有一定疗效,症状好转比病灶缓解对生存期更有益。     

吉非替尼治疗对化疗耐药的中晚期非小细胞肺癌62例疗效分析

目的观察应用吉非替尼治疗对化疗耐药的中晚期非小细胞肺癌的疗效和不良反应,以及对生活质量的影响。方法62例既往化疗失败的Ⅲb～Ⅳ期非小细胞肺癌患者,口服吉非替尼250 mg/d,服药至病情进展或出现不能耐受的不良反应,观察吉非替尼的疗效和不良反应,以及患者的生活质量。结果62例患者均可评价疗效,其中CR 2例,PR 16例,SD 38例,PD 6例,总有效率（RR）为29.0%（18/62）,临床受益率90.3%（56/62）,ECOG评分稳定及改善为71.0%（44/62）。最常见的不良反应为皮疹（27.4%）,多伴发皮肤干燥和瘙痒。结论吉非替尼对化疗耐药的中晚期非小细胞肺癌疗效确切,改善生活质量且不良反应轻,耐受性好。     

吉非替尼治疗对化疗耐药的晚期非小细胞肺癌32例临床观察

目的：观察应用吉非替尼治疗对化疗耐药的中晚期非小细胞肺癌的疗效和不良反应,以及对生活质量的影响。方法：对32例既往化疗失败的Ⅳ期非小细胞肺癌患者,口服吉非替尼250mg／d,服药至病情进展或出现不能耐受的不良反应,观察吉非替尼的疗效和不良反应,以及对患者生活质量的影响。结果：30例可评价疗效患者中,CR2例,PR12例,SD5例,PD11例。总有效率为46．7％（14／30）,临床获益率为63.3％（19／30）。ECOG评分稳定及改善率为78．1％（25／32）。最常见的不良反应为皮疹（11／32）。结论：吉非替尼对化疗耐医科的中完期非小细胞肺癌疗效确切,改善生活质量,而且不良反应轻,耐受性好,值得在临床推广应用。     

吉非替尼治疗晚期非小细胞肺癌临床观察

目的 总结表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂吉非替尼治疗晚期非小细胞肺癌的临床经验及体会。方法 从2005年5月至2007年1月有30例晚期非小细胞肺癌患者进入研究,所有患者均为Ⅲ至Ⅳ期,吉非替尼剂量为250mg/次,口服,每天1次。结果 30例患者均可评价,获得PR7例（23.3%）,SD12例（40.0%）,PD11例（36.7%）,总的疾病控制率63.3%。未出现3至4级的毒性反应。结论 吉非替尼是一种比较有效的新型分子靶向治疗药物,不良反应轻微,可用于晚期非小细胞肺癌的治疗。     

吉非替尼治疗非小细胞肺癌的疗效及对血清中表皮生长因子受体的影响

目的探讨吉非替尼佐治非小细胞肺癌的临床疗效,并观察治疗后血清中表皮生长因子受体（EGFR）的表达,以期为临床工作提供支持。方法收集我院确诊的112例非小细胞肺癌患者,依患者的人院顺序分为观察组与对照组,观察组共56例,应用吉非替尼治疗;对照组共56例,应用常规化疗,观察治疗的效果及治疗后血清中~EGFR的差别。结果观察组的疗效明显优于对照组,治疗后观察组患者血清中EGFR的表达明显低于对照组。结论吉非替尼治疗非小细胞肺癌效果较好,并能有效下调血清中EGFR的表达,临床中可以积极应用。     

非小细胞肺癌EGFR基因突变与吉非替尼疗效的相关性研究

目的探索铜陵地区非小细胞肺癌EGFR基因突变率,观察EGFR基因的突变与吉非替尼的疗效的关系。方法2009年1月至2010年12月安徽省铜陵市人民医院诊治的符合入组条件的晚期NSCLC 34例,对其病理标本使用ARMS法进行EG-FR基因突变18～21外显子的检测。所有病例均给予口服吉非替尼250 mg/d,1次/d,持续服用直到疾病进展或出现不可耐受的毒副反应。观察症状的控制、临床疗效、无疾病进展生存时间(PFS)、总生存时间(OS)和不良反应。结果铜陵地区34例NSCLC患者EGFR基因突变的检出阳性率59.09%。34例吉非替尼治疗NSCLC疗效总有效率(16/34)47.06%,经Fisher精确检验显示无吸烟史、EGFR突变、肺内有播散有效率高,与有吸烟史、无EGFR突变、无肺内有播散者相比,差异有统计学意义(P0.05)。Logistic多因素回归分析显示仅EGFR突变、肺内有播散为独立影响因素。Cox模型回归分析显示EGFR基因突变使肿瘤进展的风险降低了70%。结论铜陵地区NSCLC EGFR基因突变率较高,EGFR突变可以较好地预测吉非替尼治疗晚期NSCLC的疗效,降低了肿瘤进展的风险,且安全性好。     

吉非替尼耐药人肺腺癌细胞的建立及耐药机制的研究

目的建立吉非替尼耐药的人肺腺癌细胞株A549/GR,并初步探讨其生物学特性及其耐药机制。方法采用逐步增加吉非替尼剂量法诱导人肺腺癌细胞A549形成吉非替尼耐药的细胞株A549/GR;CCK-8法检测细胞的半数抑制浓度(IC50)及绘制细胞生长曲线,并计算耐药指数;显微镜下观察吉非替尼作用前后A549、A549/GR细胞形态学的改变;直接测序法检测EGFR基因在酪氨酸激酶区的基因突变;q RT-PCR法检测EGFR基因在m RNA水平表达的改变。结果 CCK-8法测得A549/GR细胞的耐药指数为6.00,显示成功建立了吉非替尼耐药的细胞模型,其倍增时间较亲代细胞缩短;形态学观察显示A549/GR细胞极性消失,有变长梭形的趋势;A549/GR细胞系EGFR基因酪氨酸激酶区未发现基因突变;q RT-PCR法显示A549/GR细胞EGFR基因在m RNA水平较亲代细胞轻度上调。结论成功建立吉非替尼耐药人肺腺癌A549/GR细胞模型,A549/GR细胞耐药性的产生与EGFR基因18-21外显子区域突变无关。     

吉非替尼治疗34例晚期非小细胞肺癌的临床观察

目的：探讨晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者应用吉非替尼治疗的效果及毒副作用。方法：34例经放化疗失败的非小细胞肺癌晚期患者,均发生远处转移。口服吉非替尼250mg/次,每天1次,服药中位时间为4个月。结果：34例晚期NSCLC患者,无一例完全缓解（CR）,19例部分缓解（PR）,10例稳定（SD）,5例进展（PD）,全组有效率（CR＋PR）为55.9%,临床获益率（CR＋PR＋SD）为85.3%。中位生存期5.6个月,1年生存率为47.1%（16/34）。结论：吉非替尼治疗晚期NSCLC的疗效较好,毒副作用较轻,可以耐受。     

波齐替尼对非小细胞肺癌A549细胞凋亡和衰老的影响

目的 探讨波齐替尼(poziotinib)对非小细胞肺癌A549细胞衰老和凋亡的影响,为波齐替尼在肺癌治疗上的应用提供实验依据.方法 体外培养A549细胞,采用MTT法检测波齐替尼对A549细胞增殖的影响,β-半乳糖苷酶染色法检测波齐替尼对A549细胞衰老的影响情况,PI-Annexin V双染色法检测波齐替尼对A54...     

不可逆性泛HER抑制剂HM781-36B在埃罗替尼耐药型非小细胞肺癌中的抗肿瘤活性

目的研究不可逆性泛人表皮生长因子受体（ HER ）抑制剂HM781-36 B对埃罗替尼耐药型非小细胞肺癌细胞株NCI-H1975的体外抗肿瘤活性。方法采用水溶性甲臢化合物（ MTS）法检测HM781-36B抑制NCI-H1975细胞的体外增殖能力;利用流式细胞检测技术探讨其可能的作用机制;Western blot 检测HM781-36 B对HER 家族（ pEGFR 和 pHER2）和下游 TEC 通路（ pERK和pAKT）的抑制作用。结果 HM781-36B（0.001～10μM）能够剂量依赖性地抑制NCI-H1975细胞的体外增殖;HM781-36B处理NCI-H1975细胞后,诱导其细胞凋亡和G1细胞周期停滞;并抑制HER家族（ pEGFR和pHER2）的表达和阻止下游信号级联放大的关键成分（pERK和pAKT）。结论 HM781-36B可能成为治疗第一代EGFR-TKI耐药非小细胞肺癌的有效药物。     

贝伐单抗与埃罗替尼联合治疗复发性非小细胞肺癌患者的Ⅰ/Ⅱ期临床试验

表皮生长因子受体（epidermal growth factor receptor，EGFR）和血管内皮生长因子（vascular endothelial growth factorr，VEGF）有共同的下游信号传导通路，两者共同促进肿瘤细胞的生长。也有研究表明，对EGFR的抑制可以下调VEGF。因此，应用抗EGFR和抗VEGF的靶向药物进行联合治疗有可能获得增强的疗效。     

吉非替尼对非小细胞肺癌的一线或二线治疗预后相同

在临床上吉非替尼是治疗表皮生长因子受体（EGFR）突变的非小细胞肺癌（NSCLC）的一种有效方法。外显子19的删除和外显子21的L858R是最经典的EGFR突变方法,它与有效的吉非替尼反应性有关。然而,吉非替尼对外显子19的删除或外显子21的L858R患者疗效有何不同,目前尚不清楚。中国国立台湾大学医院的Wu JY等阐明了给予外显子19的删除或外显子21的L858R患者吉非替尼治疗后的不同临床结果。