喹诺酮类抗菌新药加替沙星

加替沙星(gatifloxacin)是8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药,现已进入临床研究后期。加替沙星对大多数G-菌显示良好活性(MIC90=2mg·L-1),而其与环丙沙星等早期同类药物相比最大特点就是拓宽了抗菌谱,对抗G 菌和厌氧菌的效力显著,其抗葡萄球菌、链球菌、肠球菌的活性是环丙沙星的2～4倍,而对抗厌氧菌(如梭状芽胞杆菌)则是环丙沙星的4～16倍。从临床应用于各种感染的研究中也充分证实了加替沙星的强有力的抗菌活性。加替沙星可渗透至骨骼、肺、皮肤、泌尿生殖和中枢等组织系统,故对这些部位的感染均能起到治疗效果。口服加替沙星400mg·d-1,对下…     

氟喹诺酮类与其它抗菌药的协同或拮抗作用

目前在临床上，氟喹诺酮类与其它杀菌或抑菌剂联合使用，其目的在于试图克服其抗菌谱方面的不足。尽管氟喀诺酮类与抗厌氧菌药合用治疗混合感染，与人内酸胺合用洽疗生命垂危的感染症，但目前很少见到这方面的评价性研究。本文收集了1984～1992年间有关氟喳诺酮类和其它各类抗菌药合用的资料，并分析了环丙沙星、氧氟沙星、依诺沙星、替马沙星、洛美沙星等与其它抗菌药合用时，对肠道杆菌、假单胞菌、金黄色葡萄球菌、链球菌和肠球菌、厌氧菌、分枝杆菌及其它微生物的抗菌桔抗和协同作用。研究结果表明，一般而言，氟喳诺酮类与其它各类抗菌…     

新氟喹诺酮类抗菌药ABT-492

ABT-492是一种全新结构的氟喹诺酮类化合物,其作用靶点为细菌DNA拓扑异构酶,目前处于临床试验阶段,用于治疗呼吸道和泌尿道感染.大量体外活性研究结果表明,本品具有优秀的广谱抗菌活性和杀菌活性,特别值得一提的是其对呼吸道病原体具有十分强的抗菌活性.本品的抗菌活性普遍优于其他喹诺酮类,其抗菌谱包括对喹诺酮类敏感和耐药的葡萄球菌及链球菌、对万古霉素敏感和耐药的肠球菌及厌氧菌、铜绿假单胞菌、肠杆菌、军团菌、分枝杆菌以及诱发炭疽病的炭疽芽孢杆菌.啮齿动物全身性、呼吸道和股感染模型试验证明,本品在皮下注射或口服给药时的体内保护疗效优于或相当于对照药.     

氟喹诺酮类药物的研究进展

喹诺酮类药物是目前临床应用较广泛的抗生素之一。第四代氟喹诺酮类药物与前三代药物相比在结构上修饰 ,其抗菌活性、抗菌作用、药代动力学性质和血浆半衰期上都有明显改变。现综述如下。1　莫西沙星 (ｍｏｘｉｆｌｏｘａｃｉｎ)其化学结构是母环上 8位改为甲氧性 ,7位有二氮杂环取代的新结构抗菌药。本品由拜耳公司研制 ,抗菌谱广 ,对革兰阴性菌和阳性菌都有效 ,对金黄色葡萄球菌、肠球菌、厌氧菌的活性优于环丙沙星 ,特别是对葡萄球菌及肺炎球菌有很高的抗菌活性。国外临床资料显示 ,肺炎链球菌对本品很敏感 ,是第四代氟喹诺酮类抗菌药物…     

新喹诺酮PD-127391的体外活性

近年已开发出大量4-喹诺酮类药物,其中绝大多数对革蓝氏阴性菌均有高度抗菌活性,但对葡萄球菌、链球菌和厌氧菌的活性较低。虽然CI-934对大多数需氧和厌氧革蓝氏阳性菌有良好活性,但对革蓝氏阴性菌的活性不如丙氟(口派)酸。 Warner-Lamert公司最近开发出的PD-127391对革蓝氏阳性菌和革蓝氏阴性菌包     

喹诺酮类抗菌药

(上接第10期)2第四代喹诺酮莫昔沙星:抗革兰阳性菌的活性约比环丙沙星强4倍,抗革兰阴性菌活性与环丙沙星相似,对结核分支杆菌、军团菌、厌氧菌、支原体、衣原体等亦有作用。半衰期长达12h,8位为甲氧基,光敏反应低。加替沙星:抗金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、酿脓链球菌、粪肠球菌与屎肠球菌等革兰阳性菌的活性约比环丙沙星、左氧氟沙星强2～8倍,抗革兰阴性菌活性与环丙沙星相似,但抗铜绿假单胞菌的活性仅为环丙沙星的1/4。对结核分支杆菌、军团菌、厌氧菌、支原体、衣原体等亦有作用。半衰期为7～8h,8位亦为甲氧基,光敏反应低。司帕沙星:抗革…     

喹诺酮类药物的合理应用

喹诺酮类药物是近年来发展最快的人工合成抗菌药物,属菌细胞DNA促旋酶抑制剂[1]。主要作用于革兰阴性菌,特别是氟喹诺酮药物,因其口服吸收好,组织浓度高,它们的抗G-菌活性很强或较强,对肺炎链球菌、支原体、衣原体、军团菌都具有较好的抗菌活性。随着1993年以后新氟喹诺酮类药物的出现,有人认为它们将成为临床应用最广的抗菌药物,这是因为新氟喹诺酮类药物还有较强的抗G 菌活性和抗厌氧菌活性作用。但随着此类药物在临床的广泛应用,耐药菌珠的不断出现及严重不良反应的发生,如何合理应用喹诺酮类药物应引起人们的关注。1喹诺酮类药物的不…     

加替沙星注射液治疗呼吸道感染44例疗效观察

加替沙星为第4代新型广谱氟喹诺酮类抗菌药物,其在保持第3代氟喹诺酮类对革兰阴性菌有高度敏感性的基础上,增强了对革兰阳性球菌,非典型致病原和厌氧菌的抗菌活性,尤其是对其他抗菌药耐药的细菌仍有很强的药理活性。国内外对微生物学研究结果表明:加替沙星对呼吸道感染,包括对社区获得性肺炎和慢性支气管炎急性加重常见的病原菌,如肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌、流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯菌和卡他拉菌有强大的抑菌作用。本品静脉滴注,代谢稳定,无潜在的光敏毒性。     

氟嗪酸的药代动力学和临床应用

氟嗪酸(Ofloxacin,OFLX)是一种新的喹啉羧酸类衍生物,生物活性显著。1985年已在联邦德国和日本上市。OFLX主要作用机制是抑制细菌的DNA旋转酶,阻断DNA的合成,从而产生快速杀菌作用。该药抗菌谱广,对包括厌氧菌的革兰氏阳性和阴性细菌均有很强的抗菌活力,对葡萄球菌、溶血链球菌和肠球菌的抗菌活性比氟哌酸强2～4倍,对肺炎链球菌的作用是氟喹诺酮药物中最强的。且对枝原体,衣原体     

莫西沙星

盐酸莫西沙星 (moxifloxacin hydrochloride,商品名 Avelox) 40 0 mg膜包衣片 ,由 Bayer公司生产 ,1999年 12月获得美国食品与药品管理局批准。1　药效学莫西沙星是一种 8-氧基氟喹诺酮类药物 ,具有广谱抗革兰氏阴性菌和阳性菌活性。其 8-氧基能降低革兰氏阳性菌的耐药性。对常见的呼吸道病原菌 (如肺炎链球菌 ,流感嗜血菌 ,粘膜炎莫拉氏菌 )及一些金黄色葡萄球菌具有抗菌活性。对嗜肺军团菌、衣原体及枝原体的活性与其它氟喹诺酮类药物相似。对铜绿假单胞菌的活性与左氧氟沙星相似 ,但弱于环丙沙星。对厌氧菌的活性与司帕沙星相当 ,强于环…     

国家食品药品监督管理总局提醒关注氟喹诺酮类药品的严重不良反应

本刊讯日前,国家食品药品监督管理总局发布第58期《药品不良反应信息通报》,提示关注氟喹诺酮类药品的严重不良反应。氟喹诺酮类药品抗菌谱广,尤其对需氧革兰阴性菌有较强灭菌作用,对金黄色葡萄球菌等革兰阳性菌也有较好抗菌活性,某些品种对结核分枝杆菌、支原体、衣原体及厌氧菌也有作用。氟喹诺酮类药品适用于敏感病原体所致的呼吸道感染、泌尿生殖系统感染、胃肠道感染以及关节、软组织感染等。     

新氟喹诺酮类抗菌药物贝西沙星在眼科的应用

目的:为广大眼科医师合理地使用贝西沙星提供参考。方法:对贝西沙星的药理作用、抗菌活性、眼内通透性、滴眼液的临床疗效以及安全性评价的进展等进行综述。结果与结论:贝西沙星是新一代氟喹诺酮类抗菌药物,与其他氟喹诺酮类抗菌药物相比,明显增强了抗革兰阳性菌、革兰阴性菌的活性,对厌氧菌也有很强的抗菌活性。其眼内通透性良好,为急性细菌性结膜炎以及其他感染性眼病的治疗,提供了更好的治疗药物。     

新型6-位脱氟喹诺酮类抗菌药T-3811ME

6－位氟的引入，使喹诺酮类抗菌药的抗菌作用显著增强。而在寻找新的喹诺酮类抗菌药的过程中发现有几个6－位脱氟喹诺酮化合物较6－位氟取代化合物有更强的抗菌活性，而且毒性更低。其中T－3811ME在各方面的性质尤为突出。T－3811ME对金葡球菌、甲氧西林耐药的金葡球菌、青霉素耐药肺炎链球菌、肺炎支原体、结核杆菌、军团菌、厌氧菌等活性优于目前临床使用的6－氟喹诺酮。T－3811ME的毒性也较低，特别是对动物关节软骨的侵蚀较其他喹诺酮类抗菌药要小。     

加替沙星的不良反应及注意事项

<正>加替沙星[1](Gatifloxacin)是新的第4代喹诺酮类药物,其化学结构为8-甲氧氟喹诺酮类外消旋化合物,具有抗菌谱广、抗菌活性强等特点,抗菌活性强在保留了氟喹诺酮类抗菌药物对革兰阴性杆菌较强的抗菌活性同时增强了对革兰阳性菌和厌氧菌(包括脆弱拟     

加替沙星对金黄色葡萄球菌的体外抗菌活性

考察加替沙星对金黄色葡萄球菌的体外抗菌活性以及抗MRSA的能力。采用药敏纸片法（K－B法），从129株临床分离的金黄色葡萄球菌筛选对甲氧西林和氟喹诺酮类药物的耐药菌株，用琼脂二倍稀释法对交叉耐药菌进行MIC测试，比较了加替沙星与环丙沙星等第二代氟喹诺酮类药物的耐药菌株，用琼脂二倍稀释法对交叉耐药菌进行MIC测试，比较了加替沙星与环丙沙星等第二代氟喹诺酮类药物的抗菌活性。用苯唑西林筛选三代自发突变株，比较环丙沙星、加替沙星对MRSA的抗菌活性。实验表明，苯唑西林、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星对129株金黄色葡萄球菌的耐药率相似。体外活性表明，加替沙星比环丙沙星等第二代氟喹诺酮类药物的抗菌活性强，抗MRSA菌株的活性较强；敏感金黄色葡萄球菌发生加替沙星耐药的突变频率在所试药物中也是最低的。说明加替沙星比环丙沙星等第二代氟喹诺酮类药物的抗菌活性得到明显提高。     

丙氟哌酸与其它抗菌剂联合对厌氧菌的抗菌作用

丙氟哌酸(Ciprofloxacin)是活性最强的氟代喹诺酮类药物之一,体外抗菌试验表明,对分枝杆菌、脊髓病毒属、衣原菌属等需氧菌有强的活性,但抗厌氧菌活性呈中等强度(在1μg/ml下,抑制4%细菌生长),并且这种活性随培养基不同(在Wilking-Chalgrem培养基上抗菌活性强于Brucella培养基)和pH改变(pH为7时抗菌活性强于6)而变化,为提高其抗厌氧菌活性,加拿大温哥华总医院研究人员将丙氟哌酸分别与氯林霉素、甲硝唑(Metronidazole)、头孢西丁、美洛西林、头孢噻肟等按一定比例联合。从临床分离了代表六个主要厌氧菌属耐喹诺酮类的598株厌氧菌,用Wilkins-Chalgren培养基的琼脂稀释法试验证明:丙氟哌酸与头     

喹诺酮类药物对厌氧菌的体外抗菌活性研究

用６种喹诺酮类药物（氟罗沙星、诺氟沙星、依诺沙星、环丙沙星、洛美沙星、氧氟沙星）对９３株不同厌氧菌作体外抗菌活性研究，并与常用的抗厌氧菌药物克林霉素、甲硝唑比较，结果显示环丙沙星对厌氧菌的抗菌活性最强，与甲硝唑类似，优于克林霉素；其次为氧氟沙星和氟罗沙星；洛美沙星、依诺沙星、诺氟沙星效果较差。其中，革兰氏阳性厌氧菌对环丙沙星最敏感，其次为氟罗沙星和氧氟沙星；革兰氏阴性厌氧菌对环丙沙星最敏感，其次为     

氟喹诺酮类药品主要治疗哪些疾病？

氟喹诺酮类药品抗菌谱广,尤其对需氧的革兰氏阴性菌有较强的杀灭作用,对金黄色葡萄球菌等革兰氏阳性菌也有较好的抗菌活性,某些品种对结核分枝杆菌、支原体、依原体及厌氧菌也有作用。适用于敏感病原体所致的呼吸道感染、泌尿生殖系统感染、胃肠道感染以及关节、软组织感染等。     

具有光学活性的氟嗪酸——DR3355的体外抗菌作用

氟嗪酸的S型左旋同分异构体R3355是一个新的有广谱抗菌活性的喹诺酮类抗菌药。本文报道了用琼脂稀释法测定临床分离病原菌的体外抗菌活性。结果表明,DR-3355对许多革蓝氏阳性和阴性菌的抗菌活性比氟嗪酸强2倍,其中对革蓝氏阳性需氧菌和厌氧菌、尤其是葡萄球菌属、脆弱拟杆菌和消化链球菌的活性,本品比氟嗪酸、丙氟哌酸、fleroxacin和NY-198强2～8倍,DR-3355对耐药葡萄球菌有很好的抗菌活性。本品对革蓝氏阴性菌的活性比丙氟哌酸稍弱、DR-3355对肺炎链球菌、化脓性链球菌和肠球菌的活性与丙氟哌酸相似,但比氟嗪酸、fleroxacin和NY-198强2～8倍,本品对肠     

喹诺酮类抗菌药的新分类法及合理用药

新氟喹诺酮具有广谱抗菌活性、口服生物利用度高、组织渗透性强以及安全性和耐受性良好等特点。基于近年来新上市的氟喹诺酮类药物抗菌谱更宽和临床用途更广，为了更合理的用药，对喹诺酮类药物重新进行分类是必要的。第一代喹诺酮(如萘啶酸)血药浓度低；第二代喹诺酮(如环丙沙星)对革兰氏阴性菌的抗菌谱更宽、活性更强；第三代喹诺酮(如左氧氟沙星)明显增强了对革兰氏阳性菌和非典型病原体的活性；第四代喹诺酮(目前只有曲伐沙星)对厌氧菌具有明显活性。这种新的分类法有助于临床医师合理地选择使用喹诺酮类药物。