星点设计-效应面法优选磷酸川芎嗪鼻用原位凝胶基质处方的研究

目的：比较3种不同类型磷酸川芎嗪鼻用原位凝胶与人工鼻液混合后的胶凝行为,筛选合适的凝胶基质类型,再以星点设计-效应面法确定基质的优选处方配比。方法：以凝胶强度与胶凝速度为指标,选出合适的磷酸川芎嗪原位凝胶基质类型。再以基质处方中主要成分及増黏剂含量为自变量,基质与人工鼻液混合后的胶凝温度为因变量,采用星点设计-效应面法优选制剂处方,并进行处方验证。结果：指标与因素之间采用二项式拟合,r²=0.978 7,优选处方P407用量为20.11%,P188用量为6.94%,PEG600用量为2.01%,3批验证样品胶凝温度均在32~34℃之间,说明二次模型拟合效果良好。结论：采用优选处方制备的温敏型磷酸川芎嗪鼻用原位凝胶具有理想的胶凝温度,星点设计-效应面法所建立的基质配比影响胶凝温度的数学模型具有良好的拟合精度与数据预测性。     

星点设计-效应面法优化阿德福韦-β-环糊精包合物制备工艺的研究

目的：星点设计–效应面法优化阿德福韦包合物的制备工艺。方法以饱和水溶液法制备阿德福韦-β-环糊精包合物,采用星点设计优化制备工艺,以β-环糊精与阿德福韦的投料配比、包合时间、包合温度为自变量,包合率、收率为因变量,分别进行多元线性回归和二项式方程拟合,依据最佳数学模型描绘效应面选择最佳处方工艺进行验证试验。结果二项式方程拟合度较高,预测性好,相关系数r＝0.965;效应面法优选出的最佳工艺为：β-环糊精与阿德福韦的投料配比约为3∶1,包合时间为5 h,包合温度为60℃。最佳工艺验证试验结果与二项式拟合方程预测值偏差为（1.31±0.69）%。结论应用星点设计-效应面优化法能够精确有效地优化阿德福韦-β-环糊精包合物的制备工艺,优选出的最佳工艺稳定可行,可用于工业生产。     

星点设计–效应面法优化五参分散片的处方研究

目的 采用星点设计–效应面法优化五参分散片的处方工艺。方法 以填充剂微晶纤维素（MCC）用量、崩解剂交联羧甲基纤维素钠（cCMC-Na）用量、交联聚维酮XL（PVPP XL）用量为自变量,崩解时间、溶出度为因变量,对指标与因素进行数学模型拟合,以效应面法预测优化处方并验证。结果 优化的最佳成型工艺为MCC用量为35%,cCMC-Na用量为12%,PVPP XL用量为10%,优化处方各设定的预测值和测定值非常接近。结论 采用星点设计–效应面法建立了五参分散片处方的优化模型预测性良好。     

人血清白蛋白注射用凝胶的处方工艺研究

目的：制备人血清白蛋白（HSA）可注射用凝胶,使用星点设计-效应面优化法对处方工艺进行优化筛选。方法：以聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）为载体材料N-甲基-2-吡咯烷酮（NMP）和苯甲酸苄酯（BB）为共溶剂制备载HSA可注射用凝胶;以PLGA的用量及共溶剂的组成为考察因素,体外释放为评价指标,用线性方程和二次及三次多项式描述体外释放和两个影响因素之间的数学关系,根据最佳数学模型描绘效应面,选择最佳处方,并进行预测分析。结果：各指标的三项式拟合方程均优于多元线形回归方程,建立的数学模型的预测值与实际值符合较好。结论：用星点设计-效应面法优化处方工艺预测性良好。     

星点设计-效应面法优化盐酸青藤碱结肠定位片处方

目的应用星点设计-效应面法优化盐酸青藤碱结肠定位片的处方。方法以肠溶层包衣增质量分数、尤特奇S100和L100质量比为考察因素,以药物在第6、8、12 h累积释放度的综合评分值Y作为评价指标,运用Statistica 6.0软件对实验数据进行多元线性拟合和二项式拟合,对比拟合结果得出最佳数学模型,绘制三维效应面图和等高线图,优选最佳处方并验证。结果二项式拟合方程相关系数(r=0.994 7)优于多元线性拟合方程的相关系数(r=0.168 5),所以最终选择二项式拟合为最佳数学模型,优选的最佳处方为肠溶层包衣增质量分数为4.5%,S100和L100的质量比为3∶1,对优选处方进行验证结果均符合结肠定位释药要求。结论星点设计-效应面法简单可靠,所建立的数学模型具有良好的预测性,可以用来优化盐酸青藤碱结肠定位片的处方。     

星点设计-效应面法优化加味圣愈凝胶膏剂的基质处方

目的:利用星点设计-效应面法优化加味圣愈凝胶膏剂的基质处方。方法:以聚丙烯酸钠、甘油、甘羟铝、提取物为考察因素,以初黏力、持黏力、感官评分的总评"归一值"为评价指标,拟合二次项方程,绘制三维效应面图,选取最佳基质处方。结果:最佳基质处方为聚丙烯酸钠甘油-甘羟铝-中药浸膏-CMC-Na-微粉硅胶(0.52:2.75:0.02:2.26:0.3:0.2)。结论:星点设计-效应面法优化加味圣愈凝胶膏剂的基质处方方法简便,预测性好。     

星点设计-效应面法优化双嘧达莫包合物制备工艺

目的:星点设计-效应面法优化双嘧达莫(DIP)-β-环糊精(β-CD)包合物制备工艺.方法:以饱和水溶液法制备DIP-β-CD包合物,采用星点设计优化制备工艺,以β-CD/DIP质量比、包合时间和包合温度为自变量,包合率为因变量,分别进行多元线性回归和二项式方程拟合,优选最佳处方工艺并进行验证.结果:二项式方程拟合度较高(r²=0.911 3,P<0.001),预测性好;效应面法优选最佳工艺条件为β-CD/DIP质量比5.7,包合时间5.5 h,包合温度50 ℃;最佳工艺验证偏差均<5%,所得包合物溶解度及释药速度均提高.结论:应用星点设计-效应面优化法能够精确有效地优化DIP-β-CD包合物制备工艺,且最优工艺稳定可行,可用于工业生产.     

星点设计-效应面法优化α-细辛脑脂质体喷鼻剂的制备工艺

目的:采用星点设计-效应面法优化α-细辛脑脂质体喷鼻剂的制备工艺。方法:以乙醇注入法制备α-细辛脑脂质体喷鼻剂,采用星点设计-效应面法优化制备工艺,在单因素试验的基础上以磷脂含量、磷脂与胆固醇的质量比和磷脂与药物的质量比为自变量,以包封率为因变量,优化处方工艺,进行验证试验并在电镜下观察脂质体形态。结果:二项式方程拟合度高(R2=0.9074),预测性好;星点设计-效应面法优选出的最佳工艺条件为磷脂含量为4.5%、磷脂与胆固醇的质量比为7.5、磷脂与药物的质量比为45,测得包封率为68.1%;最佳工艺验证结果与二项式拟合方程预测值偏差为1.73%;制备的脂质体形态完整,双分子膜结构清晰,均属于单室脂质体。结论:应用星点设计-效应面法能够精确有效地优化α-细辛脑脂质体喷鼻剂的制备工艺,稳定可行。     

星点设计-效应面法优化美斯地浓聚乳酸纳米粒处方

目的星点设计-效应面法优化美斯地浓聚乳酸纳米粒处方。方法以复乳液中干燥法制备美斯地浓聚乳酸纳米粒,以包封率和载药量为评价指标,在单因素试验的基础上,用星点设计对显著性因素进行优化,并进行二项式方程拟合,以效应面法选取较好的工艺条件进行预测。结果以效应面法优选出的最佳工艺为:美斯地浓投药量为49.20 mg,PLA浓度为3.31%,PVA浓度为3.41%。制备的美斯地浓聚乳酸纳米粒平均包封率和载药量分别为(51.98±1.28)%和(7.01±0.31)%(n=3),与二项式拟合方程预测值相差<2%。结论应用星点设计-效应面法优化美斯地浓聚乳酸纳米粒制备工艺,能够快速、准确的得到最佳制备工艺,预测性良好。     

星点设计-效应面法筛选丹参面膜的主要辅料

筛选丹参面膜的主要辅料.方法 采用星点设计-效应面法,以聚乙烯醇( PVA)与羧甲基纤维素钠( CMC - Na)用量比及甘油、无水乙醇用量为考察对象,以成膜时间和膜外观评价进行综合评分,运用多元线性回归及二项式拟合建立指标与因素之间的数学模型,经效应面法预测最佳参数并进行验证.结果最佳辅料质量分别为PVA1788/...     

星点设计-效应面法优化盐酸苯环壬酯控释片的处方

目的：采用星点设计-效应面法优化盐酸苯环壬酯控释片处方,制备盐酸苯环壬酯控释片并考察其稳定性。方法：根据单因素实验结果,选择含药层氯化钠含量、助推层高取代聚氧乙烯（WSR-HM）含量和包衣增重为自变量,以12 h累积释放度和药物释放曲线拟合度为因变量,应用星点设计-效应面法筛选最佳处方并验证。结果：Quadratic多项式模型为最佳拟合模型,盐酸苯环壬酯控释片的最优处方为：含药层氯化钠含量为5 mg/片,助推层高取代聚氧乙烯含量为47.5 mg/片,包衣增重为14%。优化制得的3批样品12 h平均累积释放度分别为99.89%、98.66%、99.36%,释药曲线线性拟合度R²分别为0.897 1、0.921 0、0.931 9,实测值与预测值无显著差异。稳定性试验表明,该制剂稳定性良好。结论：采用星点设计-效应面法筛选得到的优化处方合理,制得的盐酸苯环壬酯控释片具有显著缓释作用。     

采用星点设计-效应面法优化及制备阿霉素白蛋白纳米粒

目的采用星点设计-效应面法优化阿霉素白蛋白纳米粒的制备工艺。方法采用去溶剂化-固化交联法制备阿霉素白蛋白纳米粒。以白蛋白质量浓度(X1:1ρ,g.L-1)、阿霉素的质量浓度(X2:2ρ,g.L-1)、pH值(X3)及白蛋白理论交联度(X4,%)为考察对象,以纳米粒平均粒径(Y1:d,nm)、zeta电位(Y2:V,mV)、载药量(Y3:w1,%)和包封率(Y4:w2,%)为评价指标,以四因素五水平的星点设计-效应面法筛选出最佳制备工艺;并采用透射电镜观察制得纳米粒的形态。结果优化后的处方工艺为:白蛋白质量浓度为17 g.L-1、阿霉素质量浓度为2 g.L-1、pH值为9、白蛋白理论交联度为125%。以此条件制得的纳米粒平均粒径为(151±0.43)nm,zeta电位为-(18.8±0.21)mV,载药量为(21.4±0.70)%,包封率为(76.9±0.21)%,均与预测值偏差较小。结论阿霉素白蛋白纳米粒的制备采用星点设计-效应面法设计并优化是可行的。     

星点设计 效应面法优化足宁颗粒处方

目的应用星点设计 效应面法优化足宁颗粒制剂处方。方法以处方中浸膏粉的含量及润湿剂加入量为考察因素,以吸湿率、成型率和溶解率为评价指标,根据星点设计原理进行实验,并用多元线性回归和二次多项式方程拟合指标与影响因素之间的数学模型,经效应面法预测最佳处方。结果采用二次多项式拟合的相关系数优于线性方程,具有较高的可信度。综合效应面优化和评估结果,最终选取浸膏粉含量62.50%,湿润剂加入量6.30%。结论通过星点设计 效应面优化法所建立的模型可以用于足宁颗粒处方的优化。     

中心复合设计法优化盐酸环丙沙星海藻酸钠-壳聚糖双层膜的处方

目的采用中心复合设计法优化盐酸环丙沙星海藻酸钠-壳聚糖双层膜的处方。方法考察甘油质量浓度、交联剂CaCl2质量浓度和交联时间对双层膜单位面积的载药量,吸水率,抗张强度,断裂伸长率,水蒸气透过率,药物释放12、24、48 h累积释放度8个指标的影响。用多元线性方程和二次多项式描述各指标及总评"归一值"和3个影响因素之间的数学关系,根据总评"归一值"的最佳数学模型描绘效应面,选择最佳处方,并进行预测分析。结果 3个影响因素和8个评价指标及总评"归一值"之间存在定量关系。优选的最佳条件为甘油质量浓度为47.1 g.L-1,CaCl2质量浓度为95.4 g.L-1,交联时间为4.63 min。优化处方各指标的预测值和目标值接近。结论中心复合设计较好的完成了载药双层膜的处方优化,所建立的模型预测性良好。     

星点设计-效应面法优化葫芦素口服脂质纳米乳剂的处方

目的借助星点设计-效应面法确定葫芦素口服脂质纳米乳剂的最优处方。方法提出了2个量化乳剂稳定性的常数:灭菌稳定性常数KS和冻融稳定性常数KF。用微射流仪制备葫芦素口服脂质纳米乳剂,采用星点设计-效应面法,以葫芦素口服脂质纳米乳剂的平均粒径(Y1)、灭菌稳定性常数KS(Y2)及冻融稳定性常数KF(Y3)为评价指标,考察了葫芦素口服脂质纳米乳剂处方中聚氧乙烯40氢化蓖麻油的用量(X1)、大豆卵磷脂的用量(X2)及中链脂肪酸甘油三酯的用量(X3)对制剂的影响,以效应面法预测最佳处方。结果优选的最优处方为:m(聚氧乙烯40氢化蓖麻油)∶m(大豆卵磷脂)∶m(中链脂肪酸甘油三酯)=1.15∶0.50∶5.52。采用优化处方制得的葫芦素口服脂质纳米乳剂的平均粒径为(113.6±2.1)nm,灭菌稳定性常数KS为2.92±0.7,冻融稳定性常数KF为5.14±0.2,同预测值的偏差均较低,最大偏差为4.6%。结论星点设计-效应面法所建立的模型能较好地应用于葫芦素口服脂质纳米乳剂处方的优化。     

星点设计-响应面法优化枳实黄酮类成分的提取工艺

目的:星点设计-响应面法优化枳实中柚皮苷、橙皮苷和新橙皮苷的提取工艺。方法:以提取时间、乙醇体积分数、溶媒比为自变量,上述3个黄酮苷总提取百分含量作为因变量,通过对自变量各水平的多元线性回归及二项式拟合,用响应面法选取较佳工艺,并进行预测分析。结果:确定最优提取工艺为乙醇体积分数60%,溶媒比26 mL.g-1,回流提取60 min,3个黄酮苷的总提取含量达22.02%。结论:星点设计-效应响应面法优选枳实中黄酮类成分提取工艺,方法简单,结果可靠。     

星点设计-效应面法优选牡丹皮中丹皮酚提取工艺

目的 利用星点设计-效应面法优选牡丹皮中丹皮酚的最佳提取工艺。方法 采用水蒸气蒸馏法提取牡丹皮中丹皮酚,采用星点设计-效应面法优选提取工艺,以液固比(X₁)、液馏比(X₂)、钠盐率(X₃)为自变量,以收率(Y)为因变量,分别进行多元线性方程回归和二次多项式方程拟合,优选最佳提取工艺并进行验证。结果 二次多项式方程拟合度较高,预测性好(r²=0.987 3,AIC=46.12,P<0.05);星点设计-效应面法优选丹皮酚最佳(最节约)提取工艺条件是X₁=17.97(12.03),X₂=4.42(6.49),X₃=7.97(2.03),工艺验证试验结果与二次多项式拟合方程预测值偏差较小。结论 星点设计-效应面法可用于优选牡丹皮中丹皮酚提取工艺,建立的数学模型预测性较好,优选出的最佳(最节约)提取工艺可供实验室及工业生产参考。     

星点设计-效应面法优选红花中羟基红花黄色素A提取工艺

目的: 探讨和优化红花中羟基红花黄色素A(HSYA)的提取工艺。方法: 应用星点设计-效应面法优化红花中HSYA的提取工艺。采用低温动态法提取红花中的HSYA, 并以提取温度、提取时间和溶剂倍数为考察因素, 以提取率和浓缩液中HSYA含量为评价指标, 采用二次多项式拟合建立考察因素和评价指标之间的数学模型, 根据所建立的数学模型及效应面法预测最佳工艺, 并进行验证。结果: 红花中HSYA最佳提取工艺为:提取温度60 ℃, 加入15倍量水提取2次, 每次66 min。各评价指标预测值与实测值的相对偏差均较小(分别为8.60%, 8.97%), 模型具有良好的预测性。结论: 星点设计-效应面法优选红花中HSYA的提取工艺, 方法简便, 精度较高, 预测性良好。     

星点设计-效应面法优选虎杖提取工艺

目的:优化虎杖中虎杖苷和大黄素提取工艺。方法:在单因素试验的基础上,以乙醇体积分数,提取时间和加液倍量为自变量,以虎杖苷和大黄素提取率为因变量,通过对自变量与因变量的完全二次响应曲面的回归拟合,用岭脊分析及效应面法优选虎杖最佳提取工艺,并预测最优工艺。结果:确定虎杖的最佳提取工艺为:以含醇量为59%的乙醇10倍量提取2次,每次提取1.1 h。结论:星点设计-效应面法可用于虎杖提取工艺优化,所建立的数学模型预测精确度高。