注射用雷贝拉唑钠的制备及安全性评价

目的 筛选注射用雷贝拉唑钠处方及制备工艺,并对制剂的安全性进行评价。方法 应用化学动力学原理考察雷贝拉唑钠降解规律;通过对pH、溶媒、金属离子、支撑剂、抗氧剂及活性炭用量等因素进行考察,筛选出最佳处方和工艺,并进行了血管刺激性、溶血及过敏试验。结果 雷贝拉唑钠对碱度的敏感度最大,液体状态下需要调节pH 11以上,并筛选得到合适的支撑剂、抗氧剂及活性炭的用量;制备的冻干粉针无血管刺激性、无溶血现象、无过敏反应。结论 制备所得的制剂质量稳定,制备工艺简单可行,制备的制剂安全性好。     

注射用雷贝拉唑钠的制备及安全性评价

目的筛选注射用雷贝拉唑钠处方及制备工艺,并对制剂的安全性进行评价。方法应用化学动力学原理考察雷贝拉唑钠降解规律;通过对pH、溶媒、金属离子、支撑剂、抗氧剂及活性炭用量等因素进行考察,筛选出最佳处方和工艺,并进行了血管刺激性、溶血及过敏试验。结果雷贝拉唑钠对碱度的敏感度最大,液体状态下需要调节pH11以上,并筛选得到合适的支撑剂、抗氧剂及活性炭的用量;制备的冻干粉针无血管刺激性、无溶血现象、无过敏反应。结论制备所得的制剂质量稳定,制备工艺简单可行,制备的制剂安全性好。     

马来酸卡比沙明药物树脂复合物的制备优化及评价

目的制备马来酸卡比沙明药物树脂复合物,筛选最佳制备条件,并考察其理化性质、药物释放及掩味效果。方法动态法制备复合物,响应面法优化筛选药液流速、质量浓度及洗脱时间对药物利用率(DA)和树脂载药量(DL)的影响。用差示扫描量热法(DSC)及傅里叶变换红外光谱(FTIR)分析其形成机理,并考察其释放及掩味效果。结果通过Box-Behnken响应面法进行优化后选择药液质量浓度为7.97mg·mL-1,药液流速为1.35mL·min-1,洗脱时间为114.38min,得到实际药物利用率为85.75%,树脂载药量为1.035g·g-1。经DSC与FTIR进行理化性质分析表明复合物为无定型态。模拟胃肠道释放实验证明其仅在消化道离子丰富的环境中释放,且苦味实验证明其掩味效果明显。结论动态法制备药物树脂复合物能够满足实际生产中高药物利用率和高载药量的要求,同时优化的药物树脂复合物掩味效果明显,能提高药物顺应性。     

雷贝拉唑钠肠溶片体外释放一致性评价

目的 对国产三家雷贝拉唑钠肠溶片和苏州卫材原研片的释放度进行比较.方法 参照国家药品食品监督管理局标准采用不同条件进行释放度考察.结果 国内三家雷贝拉唑钠肠溶片和苏州卫材原研片在不同介质中的释放度相似.结论 我国上市药雷贝拉唑钠肠溶片释放与苏州卫材原研一致.     

雷贝拉唑钠肠溶片处方工艺研究

目的制备雷贝拉唑钠肠溶片并考察处方工艺与质量。方法根据辅料相容性结果,采用单因素法筛选片芯处方,片芯包肠溶衣后与肠溶胶囊进行体外溶出度的比较。结果所研制的雷贝拉唑钠肠溶片耐酸力、体外溶出度及稳定性均良好,质量符合药典要求。结论优选的雷贝拉唑钠肠溶片处方工艺合理,成品质量稳定。     

雷贝拉唑钠治疗消化性溃疡的疗效观察

目的:观察新一代质子泵抑制剂雷贝拉唑对消化性溃疡的治疗效果。方法:30例消化性溃疡患者平均年龄(48.9±14.1)岁。雷贝拉唑用法为每日晨10 mg,观察指标为上腹痛、反酸和上腹烧灼感,每一次症状分别从严重程度和发作频率两方面进行评估,观察期为6天,分别于用药前、用药后第1天、第2天、第3天和第6天记录患者的症状变化。结果:用药后第1天三组症状严重程度积分值显著下降(上腹痛P<0.001,反酸0.002相似文献   

雷贝拉唑钠肠溶（微粒）胶囊的制备工艺研究

目的优选雷贝拉唑钠肠溶（微粒）胶囊的最佳制备工艺。方法采用挤出造粒-气流包衣法制备。以粘合剂羟丙甲纤维素溶液的浓度、用量以及微晶纤维素用量考察因素,按L9（3^4）进行正交试验,并评价工艺优劣;在此基础上再次以磷酸氢钙和磷酸氢二钠的用量为考察因素,按L9（3^4）进行正交试验,用成品在高温条件下10d的有关物质增加值评价其稳定性。按选定的处方制备样品,考察其释放度和加速试验稳定性。结果优选的微粒粒芯处方为每粒含雷贝拉唑钠10mg、磷酸氢钙40mg、磷酸氢二钠15mg、微晶纤维素180mg、羟丙甲纤维素水溶液的质量分数为4％,用量为投料量的12％。制备的样品耐酸性较好,在人工肠液中溶出快而完全,稳定性较好,释放度和稳定性与上市品相当。结论优选的处方工艺可用于制备雷贝拉唑钠肠溶（微粒）胶囊。     

雷贝拉唑钠治疗胃溃疡的疗效分析

胃溃疡是临床常见病，幽门螺旋菌（HP）感染是溃疡致病和复发的重要因素。质子泵抑制剂（PPIS）是目前治疗胃溃疡的常用药物。雷贝拉唑钠系新型质子泵抑制剂，具有高pKa值，能起到快速抑制胃酸分泌的作用。我们使用雷贝拉唑钠对胃溃疡患者进行了治疗分析，现报告如下。     

雷贝拉唑钠肠溶胶囊处方研究及稳定性考察

目的：筛选雷贝拉唑钠肠溶胶囊处方进行并考察其稳定性。方法：采用挤出滚圆和流化床包衣工艺制备雷贝拉唑钠肠溶微丸,采用L₉(3₄)正交试验设计进行载药微丸处方优化,按选定的处方制备微丸,进行隔离层和肠溶层包衣,包衣后将微丸灌装胶囊,成10mg规格,对制备的胶囊进行加速试验确定其稳定性。结果：制备的雷贝拉唑钠肠溶胶囊含量,有关物质,释放度较好,加速条件下质量稳定,稳定性较好。 结论：本工艺简单可行,样品稳定性良好,可作为雷贝拉唑钠肠溶胶囊的制备工艺。     

卡络磺钠树脂复合物的制备及静态交换特性

目的制备卡络磺钠树脂复合物,研究其静态交换反应特性。方法以强碱性氯型阴离子交换树脂Duolite AP 143/1083为载体,静态法制备了卡络磺钠树脂复合物,考察了温度、药物初始浓度和树脂粒径对交换反应的影响,并研究了交换反应动力学和热力学。结果卡络磺钠与DuoliteAP 143/1083的离子交换反应符合二级动力学模型;升高温度可提高载药速度,但载药量下降;随着药物初始浓度的增加,载药量先增加然后达到饱和;减小树脂粒径可加快反应速度,但载药量基本不变。结论最优制备条件确定为温度298.2 K,药物初始质量浓度为1.0 g.L-1,树脂粒径60~75μm。     

双氯芬酸钠药物树脂复合物的体外释放特性

目的:制备双氯芬酸钠药物树脂复合物,对其体外释药动力学进行考察。方法:采用不同交联度的离子交换树脂以静态法制备双氯芬酸钠药物树脂复合物并对双氯芬酸钠药物树脂复合物释放的影响因素进行考察。结果:随着树脂交联度的减小,树脂对双氯芬酸钠的载药速率变快,载药量增加。体外释药动力学研究表明,双氯芬酸钠药物树脂的释药速率随着温度的升高和溶出介质中离子强度的增大而加快;而且与树脂本身性质也有关,释药速率随着树脂交联度和粒径的减小而增大;双氯芬酸钠药物树脂的释放为pH依赖型。结论:双氯芬酸钠药物树脂的释药速率与释放温度、溶出介质的离子强度和pH值及树脂交联度和粒径有关。     

可待因树脂复合物的表征及其药物释放

目的探讨可待因树脂复合物的形成机理,并考察其药物释放行为的影响因素。方法采用批式离子交换法制备可待因树脂复合物,通过扫描电镜、激光衍射粒度分析考察药物树脂复合物的形态外观;通过红外光谱、X-ray衍射、差示扫描量热分析探讨药物树脂复合物的形成机理;通过释放度试验考察离子种类、离子强度及不同pH值对可待因树脂复合物药物释放行为的影响。结果扫描电镜和粒度分析结果表明,药物树脂复合物的表面形态和粒径大小都与起始的离子交换树脂非常相似。红外光谱、X-ray衍射及DSC分析结果证实,药物树脂复合物所载药物是以化学键的形式结合到离子交换树脂上的,而且和离子交换树脂一样呈现无定型状态。可待因树脂复合物的释放度随着释放介质中离子强度的增加而增大,其释药动力学过程可用Viswanathan方程进行表征。结论可待因树脂复合物是通过化学键形成的,其药物释放行为受释放介质中离子种类、离子强度及不同pH值的影响。     

RP-HPLC法测定人体血浆中雷贝拉唑钠的含量

目的：建立测定人体血浆中雷贝拉唑钠浓度的高效液相色谱法。方法：色谱条件：Dikma Diamonsil C18分析柱（250mm×4．6mm,5μm）,0．1mol／L醋酸铵缓冲液（0．1mol／LNaOH调pH7．81）-乙腈（72：28）为流动相,检测波长284nm,流速1．5mL／min。血浆样品经乙酸乙酯萃取一次,40℃氮气挥干后进样。结果：雷贝拉唑钠血药浓度的线性范围为5～1600ng／mlL（r=0．9999）,提取回收率78．45％～89．56％．方法回收率95．16％～97．52％,日内、日间RSD分别为6．52％和8．23％。结论：该方法灵敏、准确、专一、简便,适于雷贝拉唑钠肠溶片的人体药动学和生物等效性研究.     

HPLC-DAD-MS鉴定注射用雷贝拉唑钠杂质及其特征谱研究

目的利用高效液相色谱-二极管阵列检测器-质谱联用方法对注射用雷贝拉唑钠中杂质成分进行分析和结构推断。方法采用CenturySIL C18 BDS色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以磷酸盐缓冲液(磷酸氢二钠1.119 g和磷酸二氢钠0.179 g水溶液)-乙腈(体积比60∶40)为流动相,检测波长286 nm,流速1.0 mL·min-1,柱温(35±0.15)℃,进样量10μL,检测雷贝拉唑钠及其杂质;通过DAD检测器和质谱,获得在线紫外光谱图和质谱数据。结果通过在线紫外光谱图和质谱结果推断出可能含有的杂质结构,并测定了主要杂质含量限度。结论高效液相色谱-二极管阵列检测器-质谱联用技术可用于注射用雷贝拉唑钠中杂质的定性推断和定量测定。     

复方双氯芬酸钠注射液的研制

目的：研制复方双氯芬酸钠注射液。方法：以提高澄明度和稳定性为指标筛选处方及制备工艺。结果：注射液采用40％的PEG400和1，2-丙二醇(3：1)为混合溶剂，加入抗氧剂提高溶液的澄明度和稳定性，调节pH值在7．4～8．5，在配制过程中宜控制水温在6012左右，充N2灌封。结论：复方双氯芬酸钠注射液经稳定性考察，其质量标准符合药典规定的注射剂质量标准。     

雷贝拉唑钠的成盐、结晶

本文提供了一种新的雷贝拉唑钠的成盐、结晶方法。具体方法:雷贝拉唑与醇盐在醇中成盐;成盐后的溶液经浓缩后,加入足量的抗溶剂结晶。     

阿昔洛韦药物树脂的制备

目的:制备阿昔洛韦药物树脂复合物并对影响因素(温度、流速、粒径、浓度)进行考察。方法:静态交换法和动态交换法。结果:静态制备的优化条件是温度25℃,药物浓度7 mg·mL-1,树脂粒径60—80μm;动态制备的优化条件是温度25℃,药物浓度7．5 mg·mL-1,树脂粒径100-120μm,流速2 mL·min-1。结论:难溶性药物阿昔洛韦可制成药物树脂,且采用静态交换法制备树脂较好。     

难溶性药物布洛芬药物树脂复合物的制备及其体外释放研究

目的:制备布洛芬药物树脂复合物,并考察其体外释药动力学。方法:将布洛芬制备成可溶性的钠盐,采用不同交联度的离子交换树脂为载体以静态法制备布洛芬树脂复合物,并对布洛芬树脂复合物释放的影响因素进行考察。结果:随着树脂交联度的减小,树脂对布洛芬的载药速率变快,载药量增加。体外释药动力学研究表明,布洛芬药物树脂的释药速率随着释放介质离子强度的增加,温度的升高,以及树脂交联度和粒径的减小而加快;且布洛芬药物树脂的释放为pH依赖型。结论:采用离子交换树脂为载体制备的布洛芬树脂复合物具有一定的缓释特征。