胡椒属木脂素类化学成分及药理研究概况

木脂素是有较广泛生物活性的一类天然产物。本文分类综述了近30年国内外对胡椒属 Piper 的木脂素成分及其生物活性的研究情况,并简介该类化合物的合成,结构修饰及构效关系。     

叶下珠属植物中的木脂素类成分

本文概述了叶下珠属植物中木脂素的药理作用、结构类型、提取分离和光谱鉴别特征，为研究叶下珠属植物的化学及其新用途的开发提供参考。     

12种云南胡椒属植物乙醇提取物抗血小板活化因子作用的筛选

用血小板活化因子（ｐｌａｔｅｌｅｔ ａｃｔｉｖａｔｉｎｇ ｆａｃｔｏｒ，ＰＡＦ）诱导的血小板聚集实验法，观察了樟叶胡椒、野芒子藤、光轴蒙叶、黄化、子藤、细子藤、毕拨、缘毛胡椒、短、大钻骨风、腺脉和角果胡椒共１２种滇产胡椒属植物乙醇提取物对ＰＡＦ活性的影响，结果表明：该１２种醇提取物均明显抑制ＰＡＦ诱导的血小板聚集。结果提示该１２种滇产胡椒属植物乙醇提取物具有的较强的抗ＰＡＦ作用。     

栀子中的木脂素类成分研究

目的:研究栀子果实60%乙醇提取物的化学成分。方法:采用各种现代色谱技术进行分离和纯化,根据化合物的光谱数据进行结构鉴定。结果:分离鉴定了12个木脂素类化合物,其结构分别为栀子脂素甲(1)、丁香脂素(2)、松脂素(3)、丁香脂素4-O-β-吡喃葡萄糖苷(4)、落叶松脂素(5)、八角枫木脂苷D(alangilignoside D,6)、落叶脂素(7)、落叶脂素9-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(8)、蛇菰宁(balanophonin,9 )、山橘脂酸(10)、榕醛(ficusal,11)、肥牛木素(12)。结论:化合物1为一新化合物,命名为栀子脂素甲,化合物2～6、9～12为首次从该属中分离得到。     

石刁柏的木脂素类成分研究

目的 研究石刁柏(Asparagus officinalis)根茎的化学成分,为阐明其有效成分提供依据.方法 利用硅胶、Sephadex LH-20柱色谱进行分离,根据化合物的光谱数据(IR,UV,MS,1H-NMR,13C-NMR)鉴定其结构.结果 从其乙醇提取物中分离得到4个化合物,分别鉴定为:(+)-nyasd(1),3‘-methoxynyasin(2),syringaresind-4′,4″-O-bis-β-D-glucoside(3),syringaresinol-4-O-β-D-glucopyranoside(4).结论 木脂素类化合物1～4均为首次从该植物中分离得到.     

119植物中新的木脂素类化合物及其生物活性

木脂素是一类基本结构由苯丙素组成的多聚体，具有广泛的生物活性，其抗癌活性已引起国内外学者的广泛关注。对近年来从植物中获得的新的木脂素类化合物，从化学结构分类方面进行了综述，并简要介绍了部分化合物的生物活性。     

望春花中的木脂素类化学成分研究

目的 研究望春花Magnolia biondii花蕾的木脂素类化学成分，为制定辛夷的质量标准寻找标准物庾，也为了进一步了解其有效成分。方法 硅胶柱色谱分离，波谱分析(UV、IR、MS、3H-NMR、13C-NMR)鉴定结构。结果 分离并鉴定了4个木脂素(Ⅰ～Ⅳ)和1个新木脂素(Ⅴ)类化合物：veraguensin(Ⅰ)、松脂素二甲醚(pinoresinol dimethyl ether，Ⅰ)、木兰脂素(magnolin，in)、里立脂素B二甲醚(1irioresinol—B dimethyl ether，Ⅳ)和denudatone(Ⅴ)。结论 化合物Ⅰ和Ⅴ系首次从该植物中分离得到。     

草胡椒属植物中木脂素类化合物及其生物活性研究进展

草胡椒属植物中木脂素类化合物主要包括断联木脂素、四氢呋喃型木脂素、二苄基丁内酯型木脂素、二苄基丁二醇型木脂素、双四氢呋喃型木脂素和环丁烷型木脂素,其生物活性包括抗肿瘤和细胞毒活性、雌激素样作用、抗炎作用、对植物源昆虫拒食活性的影响、抑制血管生成活性、抗艾滋病毒活性以及毒杀锥虫的活性等。综述了从草胡椒属植物中分离得到的木脂素类化合物及其生物活性,为该属植物的进一步开发提供参考。     

血小板活化因子拮抗剂BN52021对大鼠肾电解质转运的影响

目的确定血小板活化因子拮抗剂ＢＮ５２０２１对正常和肾病大鼠尿电解质排泄的影响。方法制备大鼠阿霉素肾病模型，观察ＮＢ５２０２１使用后大鼠尿电解质的排泄情况。结果用ＢＮ５２０２１后１周，大鼠尿Ｎａ＋排泄量从对照组的２．４８７６±０．１８６２ｍｍｏｌ／２４ｈ增加到处理组的３．９８０６±１．０８９６ｍｍｏｌ／２４ｈ，Ｃｌ－１排泄量从１．５１４９±０．２０８７ｍｍｏｌ／２４ｈ增加到２．２４００±０．６４４９ｍｍｏｌ／２４ｈ，而Ｋ＋的排泄则从１．２４７９±０．０５４７ｍｍｏｌ／２４ｈ减少到０．４５０７±０．２１１８ｍｍｏｌ／２４ｈ（Ｐ均＜０．０１）；且ＢＮ５２０２１处理的大鼠，肾髓质的Ｎａ＋－Ｋ＋－ＡＴＰ酶活性为１．８±１．７μｍｏｌＰ·ｍｇ－１蛋白·ｈ－１，较对照组的４．６±１．１μｍｏｌＰ·ｍｇ－１蛋白·ｈ－１（Ｐ＜０．０１），明显受到抑制。结论ＢＮ５２０２１抑制大鼠肾脏Ｎａ＋、Ｃｌ－１的重吸收及Ｋ＋的分泌，这一作用与大鼠肾髓质的Ｎａ＋、Ｋ＋－ＡＴＰ酶活性的抑制有关。     

平喘宁对哮喘豚鼠GM-CSF和PAF的影响

目的：探讨平喘宁治疗哮喘的作用机制。方法：采用卵蛋白法诱导豚鼠哮喘模型,诱导哮喘同时用平喘宁对模型豚鼠进行预防,实验结束后用酶联免疫吸附法测定各组豚鼠支气管肺泡灌洗液（bronchoalveo larlavage fluid,BALF）中粒一巨细胞集落刺激因子（granule macrophagecolony stimulating factor,GM—CSF）、血清血小板活化因子（platelet activatingfactor,PAF）含量。结果：平喘宁能显著降低BALF中GM—CSF、血清PAF含量。结论：平喘宁可通过降低BALF中GM—CSF、血清PAF含量而发挥治疗哮喘的作用。     

1-对-丁氧苯基-2-烷氨乙酰基四氢异喹啉衍生物的合成及其钙拮抗作用

以甲苯喹哌为先导化合物,设计并合成了4个1-对-丁氧苯基-2-烷氨乙酰基四氢异喹啉衍生物,经豚鼠结肠带标本测定均具钙拮抗作用,其中化合物I-1和I-4的IC_(50)分别为33.25±11.6μmol/L和28.3±5μmoi/L,比Bu-MDI为强。4个化合物均有抗CaCl_2致大鼠心律失常作用,其中以I-4作用最强。     

PAF拮抗剂和钙拮抗剂对PAF加重缺氧缺糖心肌细胞损伤的保护作用

用新生大鼠心肌细胞制备缺氧缺糖模型，取其培养液测定ＬＤＨ释放量。结果显示，在加入血小板活化因子（ＰＡＦ）后，缺气缺糖的心肌细胞ＬＤＨ峰放量显著增加。ＰＡＦ拮抗剂ＢＮ５０７３０（ＢＮ５０７３０），钙拮抗剂维拉帕米和比帕里定均能显著抑制因ＰＡＦ所致缺氧缺糖心肌细胞释放ＬＤＨ。提示ＰＡＦ可加重缺氧缺糖心肌细胞的损伤，ＰＡＦ拮抗剂和钙拮抗剂均对ＰＡＦ加重缺氧缺糖心肌细胞损伤具有保护作用。     

中国紫金牛属的分类及其岩白菜素的含量

紫金牛属(Ardisia)多种植物具有止咳化痰等功效。近年来的药理及临床研究发现对慢支、肺结核及扁桃体炎有显效,并有抗生育、退黄疸、增强免疫功能等作用。作者实地调查并采集了该属药用植物21种1变种,进行了分类学研究,列出检索表。用薄层扫描法对岩白菜素的存在及含量进行了分析,发现七种植物含岩白菜素。其中,以酸苔菜(Ardisia solanaceaRoxb)含量最高,且资源丰富,可开发利用。     

血小板活化因子受体拮抗剂对内毒素所致红细胞膜损伤的保护作用

本文研究了血小板活化因子（ＰＡＦ）受体拮抗剂ＢＮ５２０２１及ＢＮ５０７３９对内毒素所致的红细胞膜损伤的保护作用。结果表明，ＰＡＦ受体拮抗剂能显著改善内毒素所致的红细胞膜磷脂降解及溶血磷脂的聚集，明显降低红细胞膜损伤过程中脂质过氧化产物的堆积及稳定膜Ｎａ￣＋－Ｋ￣＋－ＡＴＰａｓｅ活力。提示ＰＡＦ可能是通过活化磷脂酶Ａ＿２引起红细胞膜磷脂降解及促进氧自由基的释放而发挥作用，从而在内毒素所致细胞损伤的病理生理过程中起到重要作用。     

血小板活化因子在梗阻性黄疸肠粘膜屏障损害中的作用

建立梗阻性黄疸模型，观察肠组织血小板活化因子（ＰＡＦ）含量变化与肠粘膜电位（ＰＤ）、肠组织磷酸脂酶Ａ２（ＰＬＡ２）活化、髓过氧化酶（ＭＰＯ）活力以及丙二醛（ＭＤＡ）含量的变化的关系。结果表明，梗阻性黄疸肠组织ＰＡＦ含量显著升高，与肠粘膜ＰＤ降低呈显著负相关（ｒ＝－０．９０，Ｐ＜０．０１）。提示ＰＡＦ是导致梗阻性黄疸肠粘膜屏障损害的重要因素之一，而ＰＬＡ２活化、中性粒细胞激活以及大量氧自由基释放是导致肠粘膜屏障损害的重要中间机制。     

华北白前根中生物碱的分离与衍生物的制备

从抗癌植物华北白前（Ｃｙｎａｎｃｈｕｍｈａｎｃｏｃｋｉａｎｕｍ）根中分离到两个菲骈联啶类生物碱。通过波谱方法确定其结构为Ａｎｔｏｆｉｎｅ（Ⅰ）和５－Ｏ－Ｄｅｍｅｔｈｙｌａｎ－ｔｏｆｉｎｅ（Ⅱ），证明该生物碱为植物中的主要抗肿瘤活性成分。为降低该类生物碱的毒性，对化合物Ⅰ进行降解，得到化合物Ⅲ（Ｉｓｏａｎｔｏｆｉｎｅｍｅｔｈｉｎｅ），并发现该降解反应为非正常Ｈｏｆｆｍａｎｎ降解，利用加速实验法得到Ⅰ的分解产物Ⅳ（Ｄｅｈｙｄｒｏａｎｔｏｆｉｎｅ）。体外药理实验表明化合物Ⅰ，Ⅱ，Ⅲ和Ⅳ对不同人癌细胞株显示了较强的杀伤作用。     

苄基异喹啉类生物碱及其类似物抑制钙调素刺激的磷酸二酯酶的活力

苄基异喹啉类化合物拮抗钙调素(CaM),对环核苷酸磷酸二酯酶(CaM-PDE)产生抑制作用。它们的拮抗能力与分子中非极性端的疏水性相关,增强疏水性能增强拮抗性;极性端为叔胺或季铵离子时,抗CaM性基本不变;在受试的化合物中,D_3的抗CaM活性最强,IC_(50)值为2.8μmol/L。