天然黄酮类化合物清除羟自由基的构效关系

目的：研究12种天然黄酮类化合物清除羟自由基（OH)的构效关系。方法：使用产生并能灵敏检测．OH的抗坏血酸-CuSO4-酵母－H2O2的化学发光体系。结果：槲皮素,泽漆新苷,金丝桃苷,山奈素,黄芩苷,补骨脂甲素,石吊兰素,映山红素,补骨脂乙素和染料木素能有效地清除OH,抑制体系化学发光,它们的半数抑制浓度（IC50）值（95％可信限）分别是：12．1（9．9－14．5）g/L,15.8(14.0-19.2)g/L,19.5(16.8-27.4)g/L,20.1(13.6-29.0)g/L,34.6(28.4-43.4)g/L,66.8(63.2-74.4)g/L,187(147-235)g/L,211(165-284)g/L,262(190-346)g/L和708（498-994)g/L,而川陈和补甲Ac则无效。结论：（1）黄酮类酚羟基是清除OH的主要活性基团;（2）B环上羟基和A环上羟基都是清除OH的重要活性基因;（3）位于A环和／或B环上的邻二羟基能大大提高相应环的清除OH活性。（4）对槲皮素,泽新新苷,金丝桃苷,黄芩苷,石吊兰素和映山红素的IC50值进行比较。发现它们的B环3′,4′位上的羟基具有高清除OH活性。它们的B环上羟基清除活性高于A环上羟基;它们的C环3位上的羟基或糖苷与清除OH的能力也有相关性。（5）黄酮类化合物的种类也影响其清除OH活性。     

海蜇头糖蛋白清除自由基活性及构效关系的初步研究

目的 研究海蜇头糖蛋白(JF-Ⅲ)体外清除自由基活性及构效关系.方法 采用化学发光法测定JF-Ⅲ清除羟自由基和超氧自由基活性,并用化学和酶解的方法,对该糖蛋白清除自由基活性的构效关系进行初步探讨.结果 JF-Ⅲ清除自由基活性有显著的剂量依赖关系;JF-Ⅲ中糖部分和蛋白部分同时参与自由基的清除作用;N-连接糖链在清除自由基作用中起主要作用,而O-连接糖链起到较小的作用.结论 JF-Ⅲ具有较强的清除自由基活性,其清除自由基能力与三维结构有密切的关系.     

盐炙对广西余甘子中黄酮类成分清除DPPH自由基谱效关系的影响

目的:分析盐炙对广西余甘子中黄酮类成分清除DPPH自由基(1,1-二苯基-2-苦肼基)谱效关系的影响.方法:采用高效液相色谱法,建立13批广西不同产地余甘子盐炙前后黄酮类成分的HPLC指纹图谱,结合DPPH自由基体外抗氧化试验,用改进的灰色关联分析法分析整体的指纹图谱与药效之间的关联.结果:确定了20个特征共有峰,清除...     

天然黄酮类化合物的抗氧化作用及构效关系

目的 综述天然黄酮类化合物的抗氧化作用及构效关系。方法 查阅国内外近年来有关文献结合相关的研究成果进行阐述。结果与结论 黄酮类化舍物具有抗氧化作用和一定构效关系。     

核磁共振技术用于脑啡肽类似物的构效关系研究

叙述利用核磁共振（NMR）和计算机模拟技术研究一系列具有不同受体选择性的脑啡肽类似物的溶液构象，并据此给出分别具有δ和μ-受体活性的配体活性构象模型。     

茯苓三萜万分及其衍生物的构效关系研究

从国产茯苓中分离出３种茯苓三萜成分,制备了１４个茯苓三萜衍生物,其化学结构经元素分析、质谱、红外、紫外和核磁共振等确证无误。同时测定了它们对小鼠肝癌Ｈ－２２细胞的抑制率,并对其构效关系进行了初步推断。     

盐炙对广西余甘子清除2种自由基作用的谱效关系影响

目的:分析盐炙对广西余甘子清除2种自由基作用的谱效关系影响。方法:通过HPLC法建立了13批广西不同产地余甘子盐炙前后的指纹图谱,并测定清除DPPH自由基和ABTS⁺自由基作用,采用改进的灰色关联度分析法分析谱效关系。结果:盐炙后,清除DPPH自由基新增了11个特征共有峰,清除ABTS⁺自由基新增了12个特征共有峰,清除这2种自由基的作用增强,特征共有峰34(诃子联苯酸)、峰42(鞣花酸)等盐炙后峰面积均增大。结论:清除这2种自由基作用的增强,是广西余甘子盐炙后新产生和含量增加的化学成分组成的化学组分群共同作用的结果,为阐明广西余甘子盐炙后抗氧化活性的物质基础提供了实验依据和新的思路,也为日后其盐炙品的质量评价提供了参考。     

核磁共振技术用于脑啡吠类似物的构效关系研究

叙述利用核磁共振和计算机模拟技术研究一系列具有不同受体选择性的磁啡肽类似物的溶液构象，并据此给出分别具有δ和μ－受体活性的配体活性构象模型。     

黄酮类化合物生物活性及其构效关系的研究进展

黄酮类化合物是广泛存在于自然界中的一类多酚化合物,具有十分广泛的药理活性,如抗肿瘤、抗炎、抗菌、抗病毒、抗阿尔茨海默病、调血脂等。近几十年来,关于该类化合物的相关研究较多。本文主要从生物活性和构效关系方面综述了近年来黄酮类化合物的研究进展,并对其中存在的相关问题进行了初步探讨和展望。     

A microchip electrophoresis strategy with online labeling and chemiluminescence detection for simultaneous quantification of thiol drugs

An integrated microfluidic device with online labeling and chemiluminescence (CL) detection was developed for the simultaneous quantification of thiol drugs. In this device, the online labeling, electrophoresis separation and CL detection were compactly integrated onto a glass/poly(dimethylsiloxane) (PDMS) hybrid microfluidic chip. CL detection was based on the oxidation reaction of N-(4-aminobutyl)-N-ethylisoluminol (ABEI) and o-phthalaldehyde (OPA) labeled thiol drugs with NaBrO. Four thiol drugs including 2-mercaptopropionylglycine (2-MPG), captopril (CP), 6-thioguanine (6-TG) and 6-mercaptopurine (6-MP) were employed as model compounds to examine the utility of the system. It was indicated that the separation and detection of four drugs can be completed within 90s. Detection limits (S/N=3) for the thiol drugs tested were in the range of 8.9×10(-9)-13.5×10(-9)M. The application of the present system was demonstrated by analyzing the thiol drugs in human plasma samples.