白头翁药理作用及机制研究进展

白头翁是毛茛科白头翁属植物白头翁 Pulsatilla chinensis的干燥根,是常用的传统中药,始载于《神农本草经》,气味微苦涩,具有清热解毒之功效。白头翁提取物及有效部位对肺癌、肠癌、肝癌、胃癌、卵巢癌、白血病、黑色素瘤等均表现出明显的抗肿瘤作用,可显著抑制肿瘤细胞的生长及转移,其抗肿瘤的主要有效部位为白头翁皂苷。白头翁皂苷及提取物对动脉粥样硬化、心肌炎、高血压等心血管疾病,慢性阻塞性肺疾病和哮喘等呼吸系统疾病,银屑病、系统性红斑狼疮、类风湿性关节炎等自身免疫性疾病,阿尔茨海默病、帕金森病等神经系统疾病具有保护作用。白头翁提取物及有效部位的其他作用还有抗衰老、抗菌、抗病毒、降血糖等。综述了白头翁提取物及有效部位的药理作用及研究现状,以期为白头翁的进一步研究及新药研发提供理论基础。     

白头翁属植物三萜皂苷及生物活性研究进展

目的对毛茛科白头翁属(Pulsatilla)植物中三萜皂苷及生物活性作一综述。方法以近期国内外的30篇文献为依据,按皂苷的化学结构、结构解析与NMR特征、生物活性进行综述。结果白头翁属植物含有的主要化学成分为齐墩果酸型及羽扇豆烷型三萜皂苷,其生物活性主要有抗炎、抗菌、抗肿瘤、增强认知能力及神经细胞保护等作用。结论为白头翁属植物的进一步研究提供依据。     

氯通道阻断剂和白头翁皂苷的协同溶血作用

目的研究氯通道阻断剂对白头翁皂苷溶血的影响。方法用细胞图像软件记录并分析白头翁皂苷的溶血过程,检测红细胞溶血率,并观察氯通道阻断剂对白头翁皂苷溶血的影响。结果白头翁皂苷药物引起人红细胞溶血,溶血作用呈浓度依赖性,在0.5～2 mmol.L-1范围内,随药物浓度增高,溶血率越高,且红细胞发生溶血所需时间越短。氯通道阻断剂NPPB、tamoxifen可以促进白头翁皂苷的溶血作用,与单用白头翁皂苷组比较,在相同作用时间条件下,联合应用白头翁皂苷与氯通道阻断剂(NPPB、tamoxifen)时,溶血率明显提高,且发生红细胞全部溶血所需的时间明显缩短。结论白头翁皂苷溶血作用呈浓度依赖性,氯通道阻断剂与白头翁皂苷有协同溶血作用。     

人参皂苷抗肿瘤作用机制的研究进展

人参皂苷是人参中最主要的活性成分,大量的研究证明其具有抑制肿瘤细胞增殖、促进肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞侵袭和迁移等作用。本文通过查阅近年来的文献,针对人参皂苷抗肿瘤的作用机制进行综述,为临床人参皂苷在肿瘤治疗中的应用提供一定的指导。     

人参皂苷衍生化及其抗肿瘤构效关系研究进展

人参皂苷为三萜类化合物,其某些衍生物在抑制肿瘤细胞生长或转移、诱导肿瘤细胞凋亡和分化、逆转肿瘤多药耐药等药理活性方面强于人参中主要的原生皂苷,人参皂苷衍生物作为抗肿瘤药物具有研究价值和开发前景。本文对人参皂苷衍生化的方法、主要衍生物及其抗肿瘤构效关系进行归纳总结,为新的抗肿瘤药物研究和开发提供参考。     

HPLC-ELSD法测定白头翁中白头翁皂苷D的含量

目的：建立高效液相色谱-蒸发光检测法测定白头翁皂苷D含量的方法。方法 Hyperisil ODS2 C18柱（250 mm ×4．6 mm ,5μm）,柱温30℃;流动相：甲醇-水-甲酸（72∶28∶0．1）;流速1 mL · min-1;Altech ELSD 3300检测器,雾化气流速1．3 L · min-1,漂移管温度为55℃。结果该方法的线性范围为0．1046～1．0460 mg · mL -1（r＝0．9992）,平均回收率（n＝6）为101．0％（RSD＝1．6％）,不同产地药材白头翁皂苷D差异性较大。结论该方法专属性强、准确、灵敏度高、重复性好,可用于白头翁中白头翁皂苷D的测定,对白头翁规范性种植具有指导意义。     

RRLC-ESI-MS/MS分析白头翁皂苷在大鼠体内的组织分布

目的 研究白头翁皂苷在大鼠体内的分布规律和蓄积情况。方法 以300 mg·kg^-1白头翁皂苷提取物均匀分散混悬液单次灌胃给予大鼠后,采用RRLC-ESI-MS/MS对白头翁皂苷中的有效成分B3,BD,B7,B10,B11在动物体内的组织分布情况进行考察。结果 白头翁皂苷在动物体内的分布迅速且广泛,给药0.25 h后,各组织脏器中即可检测到较高水平的药物浓度。5种皂苷在大部分组织器官中的达峰时间为30 min,给药2 h后,白头翁皂苷的浓度逐渐下降,给药6?h后,药物基本消除。在动物脑中亦可检测到药物的存在。结论 白头翁皂苷在体内不易蓄积,主要分布在心脏、肝、肺、肾、小肠等器官,心脏中药物浓度最高,且可以透过血脑屏障。     

白头翁皂苷D联合索拉非尼对人肝癌细胞侵袭与转移的影响

[摘要]目的 探讨白头翁皂苷D联合索拉非尼对人肝癌细胞株侵袭与转移的影响。 方法 将人肝癌细胞BEL-7402分为白头翁皂苷D单药处理组、索拉非尼单药处理组及两药联合处理组,观察比较三种处理方式对肝癌细胞侵袭和转移的影响。结果 检测分析各组黏附抑制率,作用3h,索拉非尼组显著高于白头翁皂苷D组（P＜0.05或＜0.01）,联合用药组显著高于索拉非尼组和白头翁皂苷D组（P＜0.01）;作用5h,白头翁皂苷D组黏附抑制率显著高于索拉非尼组（P＜0.01）,并且高于白头翁皂苷D组作用3h（P＜0.01）,说明两药联合对肝癌细胞的黏附抑制率具有协同作用（Q=2.33＞1.15）;检测分析各组迁移抑制率,索拉非尼单药组和两药联合组对肝癌细胞的迁移抑制率均显著高于白头翁皂苷D单药组（P＜0.01）,并且两药联合组的抑制率显著高于索拉非尼单药组（P＜0.01）,说明两药联合对肝癌细胞的迁移抑制作用具有协同作用（Q=1.39＞1.15）;检测分析侵袭抑制率,索拉非尼单药组和两药联合组均显著高于白头翁皂苷D组（P＜0.01）,说明两药联合对肝癌细胞的侵袭抑制作用具有拮抗作用（Q=0.68＜0.85）。各组的VEGF-C、MMP-9表达情况：白头翁皂苷D单药组的MMP-9表达水平显著下降,索拉非尼组和两药联合组的VEGF-C、MMP-9及表达水平均显著下降（P＜0.05）;与白头翁皂苷D单药组比较,两药联合组的VEGF-C表达水平显著下降;两药联合组较白头翁皂苷D单药组VEGF-C水平显著下降（P＜0.05）。结论 白头翁皂苷D、索拉非尼单药以及两药联合对肝癌细胞BEL-7402细胞株的黏附、迁移、侵袭具有一定的抑制作用,且二者对肝癌细胞的黏附、迁移的抑制具有协同作用。     

三七总皂苷抗肿瘤作用的研究进展

三七总皂苷是三七的主要活性成分,具有扩张血管、抑制血小板聚集、降血脂、抗炎、抗氧化等作用.随着对其研究的不断深入,发现三七总皂苷具有多靶点抗肿瘤活性,可以通过直接杀伤肿瘤细胞、抑制肿瘤细胞生长或转移、诱导肿瘤细胞凋亡和分化、逆转肿瘤多药耐药及增强和刺激机体免疫功能等多种方式发挥抗肿瘤作用,对白血病、骨髓瘤、胃癌、肝癌、...     

白头翁有效成分通过调控肿瘤相关巨噬细胞极化干预肿瘤发生发展的机制

目的对白头翁成分进行筛选,探讨白头翁有效成分对肿瘤相关巨噬细胞极化的影响及其抗肿瘤免疫机制。方法 CCK-8法检测白头翁各成分对THP-1巨噬细胞与MCF-7乳腺癌细胞的IC_(50)值;通过Transwell将THP-1巨噬细胞与MCF-7细胞进行共培养,筛选能够抑制共培养体系中MCF-7细胞增殖的白头翁有效成分;将筛选出的有效成分作用于巨噬细胞24 h,通过实时PCR检测巨噬细胞M1型相关细胞因子(白细胞介素1β、肿瘤坏死因子α、白细胞介素12、白细胞介素23)以及M2型相关细胞因子(甘露糖受体、精氨酸酶1、白细胞介素10)的mRNA表达情况;流式细胞术(FACS)检测巨噬细胞表面抗原CD68、CD86的表达;Western印迹检测巨噬细胞TLR4信号通路相关蛋白的表达。结果通过筛选发现白头翁成分PA能够显著抑制共培养体系中MCF-7的增殖;实时PCR结果显示,白头翁成分PA低剂量(0.05 g·L~(-1))和高剂量(0.1 g·L~(-1))可显著增加M1型巨噬细胞相关因子IL-1β,TNF-α,IL-12,IL-23和CXCL11m RNA的表达,降低M2型巨噬细胞相关因子CD206,IL-10和Arg-1 mRNA的表达(P<0.05);FACS结果表明,白头翁成分PA组M1型巨噬细胞表面标志物CD86表达显著增高(P<0.01);Western印迹结果显示,白头翁成分PA可以促进巨噬细胞TLR4,My D88,TRAF6,NF-k B,P38,Ikbα和IRF5等蛋白的表达。结论白头翁有效成分PA可能通过影响巨噬细胞TLR4/My D88/TRAF6/NF-k B通路,诱导巨噬细胞向M1型极化、抑制M2型极化,启动巨噬细胞相关抗肿瘤免疫应答,从而干预肿瘤细胞的生长。     

2017—2019年南京医科大学附属逸夫医院耐碳青霉烯类革兰阴性菌的分布及耐药性分析

中医药已有2 000多年的历史,并已获得广泛的临床应用,随着诊疗水平的提高,中药在延长癌症患者生存期、提高其生活质量等方面的作用得到了越来越多的关注和认可。中药抗肿瘤的活性与机制有多途径、多靶点、多通路的特点,如抑制肿瘤细胞增殖,促进肿瘤细胞凋亡,抑制肿瘤细胞侵袭、转移,调节肿瘤微环境,抗肿瘤血管生成,逆转药物耐药等。对目前抗肿瘤有明确疗效的中药有效成分作用机制进行综述,以期为中医药抗肿瘤研究提供一定的思路和理论依据。     

中药活性成分抑制哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）通路抗肿瘤作用的研究进展

哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）与癌症有密切关系,抑制mTOR通路可以发挥抗肿瘤作用。目前许多mTOR抑制剂被开发用于癌症的治疗。一些中药活性成分如蒽醌类、生物碱类、萜类、多糖类、黄酮类、多酚类成分可以通过抑制mTOR通路诱导肿瘤细胞凋亡、促进自噬、阻断细胞周期发挥抗肿瘤作用。总结了中药活性成分抑制mTOR通路抗肿瘤作用的研究进展,明确其作用机制,为临床应用提供参考。     

抗肿瘤相关的中药注射液在静脉用药集中调配中心的分类调配与职业防护

目的:通过对抗肿瘤相关的中药注射液的调配进行合理分类,为静脉用药集中调配中心(PIVAS)人员的安全防护提供依据。方法:通过数据库和国家医保目录查找抗肿瘤相关的中药注射液品种,对药物活性成分、不良反应、药动学、特殊人群用药和毒理学研究等数据进行分析,作为分类调配的依据。结果:将通关藤注射液(消癌平注射液)、鸦胆子油乳注射液等13种抗肿瘤相关的中药注射液纳入本次研究。除黄芪多糖注射液外,多数抗肿瘤相关的中药注射液存在不同程度毒性,具有剂量和时间相关性。结合国内调配现状建议通关藤注射液、鸦胆子油乳注射液等7个品种按照抗肿瘤药物调配,其余6个品种按照普通危险药物和中药注射液调配,并根据药物的毒性和极性合理安排药物调配顺序。结论:目前国内尚无药品调配安全性分类及防护指南,PIVAS应进一步提高现有防护要求,以减少职业暴露。     

川陈皮素抗肿瘤机制研究进展

作为我国传统中药之一的陈皮，在许多的肿瘤治疗中具有重要的辅助作用。桔皮多甲氧基黄酮类化合物的一种成分川陈皮素，具有抗癌、抗血栓、抗癫痫、抗血凝、抗真菌、抗过敏、抗炎、抗胆碱酯酶等作用。川陈皮素抗肿瘤研究的人越来越多，但其机制仍在研究中，据报道，川陈皮素抗肿瘤机制可能是：首先，抑制肿瘤细胞的生长和增殖；第二，诱导肿瘤细胞凋亡；第三，抑制肿瘤细胞的迁移和侵袭；四是调节癌细胞周期和蛋白表达以及与化疗药物的联合增强抗肿瘤作用有关。本文通过对国内外近10几年来发表的川陈皮素文献进行分析，发现其对多种肿瘤细胞都有抑制作用，将来可能发展为全能型抗肿瘤药物，为川陈皮素在临床抗肿瘤应用中提供参考依据，现就川陈皮素抗肿瘤的相关研究进展进行以下综述。     

中药总黄酮抗肿瘤活性及机制的研究现状

中药有效部位总黄酮是一大类天然产物,具有多种生物活性.研究表明,总黄酮对肝癌、肺癌、乳腺癌、胃癌、白血病等多种癌症均有一定的防治作用,但其机制研究仍不够全面与深入.本文旨在归纳近年来中药总黄酮防治肿瘤的实验研究,从抑制肿瘤细胞生长、增殖及侵袭转移、诱导细胞凋亡、改善免疫功能、抑制相关酶的表达、调节氨基酸等代谢途径、逆转...     

隐丹参酮及其衍生物抗肿瘤活性研究进展

隐丹参酮是中药丹参的有效成分之一,对多种肿瘤显示很好的活性。其抗肿瘤效应包括抑制细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡、抑制细胞迁移和侵袭、调节机体免疫功能和逆转药物耐药性等。抗肿瘤直接靶点有信号转导和转录激活因子3(STAT3)、酪氨酸蛋白磷酸酶SHP2、DNA拓扑异构酶2(top2),其它的作用机制包括诱导活性氧（ROS）产生、调控雌、雄激素受体信号、抑制PI3K/AKT信号通路等。此外,近年来研究人员还设计合成了许多隐丹参酮衍生物,并对其抗肿瘤作用进行了研究。本文主要就隐丹参酮及其衍生物抗肿瘤活性研究进展进行综述,希望能够有助于隐丹参酮及其衍生物在抗肿瘤方面的药物研发。     

参莪汤相关物质基础抗肿瘤作用研究进展

目的探索参莪汤相关物质基础抗肿瘤作用研究现状,明确参莪汤抗肿瘤作用机制,为进一步实验研究参莪汤的抗肿瘤作用提供文献依据和研究思路。方法对近15年有关于参莪汤相关物质基础抗肿瘤作用文献进行归纳、分析和总结。结果参莪汤的抗癌物质基础主要通过诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤血管生成、端粒及端粒酶的稳定性、抑制癌基因的表达、促进抑癌基因的表达等多个环节抑制肿瘤的发生、发展与转移,而且方中许多中药可以同时作用于上述多个环节。结论目前从天然药物中寻找新的抗肿瘤药已经成为世界医药界的研究热点,细胞和分子水平的研究指标在实验中的广泛应用,为中药治疗胃癌提供了更可靠的依据。     

菟丝子HPLC指纹图谱研究

目的优化菟丝子高效液相色谱（HPLC）指纹图谱分析方法,建立菟丝子黄酮类及酚酸类成分指纹图谱。方法采用Zorbax SB C18色谱柱;流动相为乙腈-0.1%磷酸溶液（梯度洗脱）;检测波长为260 nm;柱温为30℃;流速为1.0 mL/min。结果 10批菟丝子样品均标示出13个共有峰,其中9个为黄酮类成分峰,鉴别出4个特征峰（金丝桃苷、异槲皮苷、紫云英苷、山奈酚）;利用中药色谱指纹图谱相似度评价软件进行相似度评价,10批样品的相似度为0.949~0.996,提示菟丝子质量较稳定。结论方法准确可靠,重复性好,为菟丝子质量控制提供了方法依据。     

High-performance liquid chromatographic analysis of bioactive triterpenes in Perilla frutescens

Perilla frutescens (L.) Britt. (Lamiaceae), a famous traditional Chinese medicine, has been used for the treatment of various diseases. To evaluate the quality of P. frutescens, a simple, rapid and accurate high-performance liquid chromatography (HPLC) method was developed for the assessment of three bioactive triterpene acids: tormentic acid (TA), oleanolic acid (OA) and ursolic acid (UA). The HPLC system used an Spherisob octadecylsilyl silica (ODS) column with acetonitrile and aqueous H₃PO₄ as the mobile phase and detection at 206 nm. The method was precise with relative standard deviations for these three constituents that ranged between 0.6–1.5% (intraday) and 0.7–2.6% (interday). The content of these three phytochemicals in the leaves of P. frutescens growing at eight different locations of China was determined to establish the effectiveness of the method.