不同产地菝葜中总黄酮的含量考察

目的：比较不同产地菝葜中总黄酮的含量，为评价菝葜的资源品质提供依据。方法：以芦丁为对照品，采用比色法测定我国13个省区总黄酮的含量。结果：不同产地菝葜中总黄酮的含量差异明显。结论：菝葜的质量与生长环境具有相关性。     

高含量玫瑰花总黄酮的制备与质量评价

目的通过对玫瑰花的提取、分离和纯化,获得高含量玫瑰花总黄酮并进行质量评价。方法采用70%乙醇加热提取浓缩、大孔树脂富集,聚酰胺树脂纯化,通过聚酰胺薄层色谱法、紫外分光光度法、HPLC法对玫瑰花总黄酮质量进行综合评价。结果制备获得高含量玫瑰花总黄酮,其UV含量91.5%,TLC鉴定槲皮素、木犀草素为特征成分,金丝桃苷、槲皮苷可能为特征成分,通过HPLC测定槲皮素为65.9 mg·g~(-1)、木犀草素为69.9 mg·g~(-1)、金丝桃苷为147.6 mg·g~(-1)、槲皮苷为127.4 mg·g~(-1)。结论该纯化与检测方法简单、可靠,可为高含量玫瑰花黄酮在保健品或药品进行深度开发提供制备方法和质量评价参考。     

柱色谱-分光光度法测定菝葜中总黄酮的含量

目的 建立测定菝葜中总黄酮含量的方法.方法 测定波长500 nm,以芦丁为对照品,采用柱色谱-分光光度法测定不同产地菝葜中总黄酮的含量.结果 芦丁在8.02～48.12 μg·ml-1范围内线性关系良好(r=0.9996),平均回收率为96.70%,RSD=1.24%.结论 所建方法操作简便、结果准确、重复性好,可用于药材的质量控制.     

薯蓣皂苷元提取分离与含量测定方法的研究进展

薯蓣皂苷元(diosgenin)是薯蓣皂苷(dioscin)的配基,一般以苷的形式存在于植物中.薯蓣皂苷元多存在于薯蓣科、百合科、龙舌兰科植物中,延龄草科、茄科、姜科、菝葜科、豆科等植物中也有分布[1].薯蓣皂苷元有独特的生物活性和药效,以其为前体合成的药物,常用于治疗风湿性关节炎、心脏病、艾迪生病、红斑狼疮等疾病,在抗肿瘤、避孕、止血、消炎抗菌和杀虫等方面也有相当重要的作用.现在每年都有不少以皂素为原料研制的新药问世.因此,拓宽甾体激素药源植物,提取高含量薯蓣皂苷元已成为研究的焦点.本文对近年来关于薯蓣皂苷元提取分离及含量测定等有关工作做一简要综述.     

不同提取处理方法对咽喉炎复方的活性及总黄酮含量的影响

目的 考察不同提取处理方法对咽喉炎复方抑制金黄色葡球菌(金葡)、绿脓杆菌(绿脓)、肺炎双球菌(肺双)和大肠杆菌(大肠)、抗氧自由基等作用及其总黄酮含量的影响并初步筛选治疗咽喉炎复方提取工艺.方法 利用正交L4(23)表,体外抑菌法考察样品最低抑菌浓度(MIC);生物发光仪测定样品氧自由基抑制率;UV测定总黄酮含量.结果 处方中,氧自由基抑制作用与总黄酮含量有较强的相关性;大部分抑菌成分为多酚羟基类成分,而生物碱和有机酸类成分的抑菌作用相对较弱;抑制绿脓菌的有效部位是50%醇溶的成分.结论 初步筛选出处方提取工艺,以总黄酮和多酚类成分为主要提取成分.     

菝葜抗炎活性部位的血清药物化学研究

摘要目的对菝葜抗炎活性部位进行血清药物化学研究,探讨菝葜药效物质基础。方法建立菝葜提取物高效液相色谱（HPLC）分析法,通过HPLC图分析比较空白血清、含药血清、菝葜提取物的成分的差异,确定菝葜提取物大鼠灌胃后血中移行成分。结果在菝葜提取物含药血清中发现了45种入血成分,其中25种为原型成分,20种可能为原型成分的代谢产物。结论45种入血成分可能是菝葜的体内直接作用物质,对其进行深入研究将有助于阐明菝葜的药效物质基础及药效机制。     

唐古特白刺中总黄酮提取工艺的研究

目的研究唐古特白刺中总黄酮的最佳提取工艺。方法采用单因素试验确定唐古特白刺中总黄酮的最佳提取条件,通过紫外分光光度法测定总黄酮含量,并用正交试验确定各因素的影响大小。结果温度对唐古特白刺中总黄酮的提取影响作用最大,唐古特白刺中总黄酮的最佳提取工艺为乙醇75%、料液比1∶7、温度85℃、提取4次(2h.次-1)。结论本研究可为唐古特白刺中总黄酮工业化提取提供理论依据。     

红景天中总黄酮提取工艺的优选

目的:研究红景天中总黄酮的提取工艺.方法:应用正交设计表L9(34)设计总黄酮的提取工艺,采用亚硝酸钠-硝酸铝比色法测定红景天中总黄酮的量.结果:最佳提取工艺为取红景天药材,加药材6倍量的水,浸泡20 min,提取3次,每次80min.结论:该提取工艺合理、可行.     

荞麦花叶总黄酮对去甲肾上腺素所致心肌肥厚大鼠PKC蛋白表达的影响

心肌肥厚是增加心血管病病死率和病残率的独立预测因子[1],但其形成的机制尚不清楚.荞麦花叶总黄酮(TFBFL)是从天然蓼科植物甜荞麦花叶中提取的活性成分兼有抗氧化、钙拮抗和抗肥厚心肌局部RAS作用[2,3].本研究观察TFBFL对去甲肾上腺素所致心肌肥厚大鼠PKC蛋白表达的影响及其可能的保护机制.     

菝葜多酚类成分抗氧化活性的研究

目的 对菝葜中天然多酚类化合物的抗氧化活性进行研究,探讨多酚类化合物在菝葜药效发挥中的作用机制. 方法 分别采用TEAC法和DPPH法对菝葜醋酸乙酯部位中分离得到的9个天然多酚类化合物单体（SCE 1～9）的抗氧化活性进行测定,并初步分析它们发挥抗氧化作用的构效关系. 结果 化合物SCE 1～9具有很强的抗氧化活性,均能有效地清除ABTS•+和DPPH自由基,其中化合物SCE 1的活性最强,其清除ABTS•+自由基的TEAC值为（3.11±0.04）mmol•L^-1,在浓度50 μmol•L^-1时对DPPH自由基的清除能力为（95.95±0.76）%. 结论 菝葜中天然多酚类化合物可能是菝葜根茎醋酸乙酯提取物发挥治疗作用的物质基础.     

Streptomyces anulatus from indoor air of moldy houses induce NO and IL-6 production in a human alveolar epithelial cell-line

Moisture associated microbial growth in buildings may cause respiratory symptoms such as pulmonary inflammation. We studied the effects of spores of Streptomyces anulatus, commonly found in moldy buildings, on the production of nitric oxide (NO), interleukin-6 (IL-6), interleukin-5 (IL-5), interleukin-4 (IL-4), and tumour necrosis factor alpha (TNF), as well as cell viability in human alveolar II type epithelial cell line (A549). Cells were exposed in vitro to S. anulatus spores with and without interferon-γ (IFNγ) in vitro. Lipopolysaccharide (LPS) was used as a reference substance. S. anulatus alone, and in combination with IFNγ induced NO and IL-6 production and decreased cell viability whereas IL-4, IL-5 or TNF production were not affected. IFNγ alone had a weaker but otherwise similar effect as S. anulatus on NO and IL-6 production and it potentiated the effects of S. anulatus. LPS did not induce NO or cytokine production, or affect cell viability in A549 cells. These data indicate that spores of S. anulatus induce the excretion of inflammatory mediators in respiratory epithelial cells, which may partly explain the adverse respiratory health effects experienced by individuals exposed to the indoor air of moldy houses.     

罗浮山百草油抗炎作用机制及活性组分筛选研究

目的：研究罗浮山百草油体内及体外抗炎作用的药效及作用机制并初步筛选其活性组分。方法：分别使用二甲苯致小鼠耳肿胀法及脂多糖（lipopolysaccharide,LPS）诱导小鼠单核巨噬细胞白血病细胞RAW264.7炎性模型检测罗浮山百草油的体内及体外抗炎作用,使用RT-PCR法及ELISA法检测细胞内炎性因子变化;通过脂多糖LPS诱导人急性单核细胞白血病细胞THP1炎性模型,使用Western blot法检测核因子-κB p65（nuclear factor κB p65,NF-κB p65）及p38丝裂原活化蛋白激酶（p38 mitogen-activated protein kinase,p38 MAPK）的磷酸化水平。将罗浮山百草油分为13个组分,使用LPS诱导RAW264.7细胞炎性模型初步筛选其活性组分。结果：罗浮山百草油可剂量依赖性地抑制二甲苯诱导的小鼠耳肿胀及LPS诱导RAW264.7细胞一氧化氮（nitric oxide,NO）的产生,抑制细胞内白细胞介素1β（interleukin-1β,IL-1β）、白细胞介素6（interleukin-6,IL-6）、肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α,TNF-α）、诱导型一氧化氮合酶（inducible nitric oxide synthase,iNOS） mRNA和IL-1β、IL-6蛋白的表达;罗浮山百草油可抑制LPS诱导THP1细胞NF-κB p65及p38 MAPK的磷酸化。活性组分初步筛选发现,13个组分中,百草精（68种药材的茶油提取物）、丁香罗勒油、肉桂油以及八角茴香油具有较强的抗炎活性,是罗浮山百草油抗炎活性的主要贡献者。结论：本研究证实了罗浮山百草油抗炎活性的有效性,并筛选出了相应活性组分,可为临床应用及质量控制提供依据。     

杭白菊总黄酮抗炎作用及其机制初探

目的：观察杭白菊总黄酮抗炎作用并对其机制进行初步研究。方法：采用二甲苯致小鼠耳肿胀、醋酸致小鼠腹腔毛细血管通透性增加、角叉菜胶致小鼠足跖肿胀及大鼠气囊炎炎症模型,观察杭白菊总黄酮对不同炎症模型的抗炎作用,并测定蛋白质、白细胞数（WBC）、前列腺素E2（PGE2）、丙二醛（MDA）含量及超氧化物歧化酶（SOD）活性。结果：杭白菊总黄酮能显著降低小鼠毛细血管通透性,抑制小鼠二甲苯致耳肿胀,减轻小鼠足跖肿胀,降低炎症组织PGE2含量,抑制角叉菜胶致大鼠气囊炎模型中渗出液中总蛋白质含量和白细胞数,降低血浆MDA含量,增强血浆SOD活性。结论：杭白菊总黄酮具有明显的抗炎作用,其抗炎作用可能与其降低血管通透性、抑制PGE2等炎症介质生成及增强清除氧自由基、抗脂质过氧化能力有关。     

康妇消炎栓联合桂枝茯苓胶囊治疗慢性盆腔炎疗效观察

目的观察康妇消炎栓联合桂枝茯苓胶囊对慢性盆腔炎的治疗效果。方法将笔者所在医院收治的182例慢性盆腔炎患者随机均分为对照组及治疗组,对照组给予桂枝茯苓胶囊口服治疗,治疗组给予桂枝茯苓胶囊口服+康妇消炎栓塞肛治疗,观察两组患者的治疗效果。结果治疗组治疗总有效率为90.10%,对照组为78.03%,治疗组治疗效果明显优于对照组,两组比较差异有统计学意义(P<0.05);治疗组盆腔炎复发率为6.59%,对照组为24.18%,两组比较差异有统计学意义(P<0.01)。结论康妇消炎栓联合桂枝茯苓胶囊治疗慢性盆腔炎疗效显著,盆腔炎复发率低,安全、可靠,值得临床广泛推广。     

Structure-activity relationships for anti-inflammatory effect of flavonoids

OBJECTIVE The present study examined the potential of flavonoids in reducing airway inflammation and determined the structure activity relationships(SAR),if present,for their anti-inflammatory effects.METHODS Seventeen flavonoids with different chemical structures were selected for the study.Inflammation was induced in human bronchial epithelial BEAS-2B cells with lipopolysaccharide(LPS).BEAS-2Bcells were incubated with or without different flavonoids(10μmol·L-1)1hbefore treatment with LPS(10μg·mL-1)for 24 h.The viability of the cells after exposure to LPS and/or flavonoids were determined by thiazolyl blue tetrazolium bromide(MTT)assay.The amount of the inflammatory mediators,interleukin(IL)-6,IL-8 and monocyte chemoattractant protein-1(MCP-1),were measured in the supernatants byenzyme-linked immunosorbent assay(ELISA).RESULTS Flavonoids(1to 10μmol·L-1)and LPS(1 to 10μg·mL-1)did not affect the viability of BEAS-2B cells.LPS(10μg·mL-1)significantly stimulated the release of IL-6,IL-8 and MCP-1 in BEAS-2B cells.Among the flavonoids tested,only apigenin,luteolin and genistein(10μmol·L-1)significantly inhibited the release of the inflammatory mediators.CONCLUSION These findings suggested that a hydroxy group at C5 and C7 positions in the A ring,a double bond between C2 and C3 and acarbonyl group at the C4 position in the C ring of the flavonoid might play an important role for their anti-inflammatory effect.The presence of a hydroxy group at C3 position or glycosylation at C3 or C7 position reduces the effectiveness of a flavonoid as an anti-inflammatory agent.     

狐臭柴茎挥发油体外抗炎活性及基于NF-κB和MAPKs信号通路作用机制的研究

目的:探究狐臭柴茎挥发油的体外抗炎活性及其作用机制。方法:通过水蒸气蒸馏法制备狐臭柴茎挥发油,采用GC-MS对其化学成分进行分析。通过Griess法和ELISA法测定挥发油对LPS诱导RAW264.7细胞上清液中一氧化氮(NO)、肿瘤坏死因子α(TNF-α)、白细胞介素6(IL-6)水平的影响;qRT-PCR检测iNOS、COX-2、TNF-α、IL-6、IL-1β mRNA的表达;Western blot测定挥发油对iNOS、COX-2、NF-κB和MAPKs信号通路蛋白的影响。结果:从挥发油中共鉴定出74种化学成分,其中主要的化学成分是茅术醇(13.50%)。挥发油显著抑制NO、TNF-α和IL-6的分泌(P＜0.01),同时降低了促炎因子(TNF-α、IL-6和IL-1β)和促炎酶(iNOS和COX-2)的mRNA表达水平(P＜0.01)。Western blot研究表明挥发油能下调NF-κB信号通路细胞核p65蛋白表达、p65和IκBα磷酸化(P＜0.05或P＜0.01)。此外,还降低了MAPKs信号通路p38、JNK和ERK蛋白的磷酸化(P＜0.01)。结论:狐臭柴茎挥发油对LPS诱导RAW264.7细胞炎症模型具有较好的抗炎效果,其内在的分子机制与下调NF-κB和MAPKs信号通路有关。     

黄酮类化合物抗炎和抗肿瘤共同作用机制的研究进展

临床和实验室研究认为黄酮类化合物抗炎和抗肿瘤作用间有重要联系。炎症细胞和介质参与了肿瘤诱发和增殖,黄酮类化合物对炎症反应的干预可能是其抗肿瘤的原因之一。本文就黄酮类化合物抗炎、抗肿瘤作用中涉及的共同机制进行综述。     

Anti-oxidative assays as markers for anti-inflammatory activity of flavonoids

The complexity of in vitro anti-inflammatory assays, the cost and time consumed, and the necessary skills can be a hurdle to apply to promising compounds in a high throughput setting. In this study, several antioxidative assays i.e. DPPH, ABTS, ORAC and xanthine oxidase (XO) were used to examine the antioxidative activity of three sub groups of flavonoids: (i) flavonol: quercetin, myricetin, (ii) flavanone: eriodictyol, naringenin (iii) flavone: luteolin, apigenin. A range of flavonoid concentrations was tested for their antioxidative activities and were found to be dose-dependent. However, the flavonoid concentrations over 50 ppm were found to be toxic to the THP-1 monocytes. Therefore, 10, 20 and 50 ppm of flavonoid concentrations were tested for their anti-inflammatory activity in lipopolysaccharide (LPS)-stimulated THP-1 monocytes. Expression of inflammatory genes, IL-1β, IL-6, IL-8, IL-10 and TNF-α was found to be sequentially decreased when flavonoid concentration increased. Principle component analysis (PCA) was used to investigate the relationship between the data sets of antioxidative assays and the expression of inflammatory genes. The results showed that DPPH, ABTS and ORAC assays have an opposite correlation with the reduction of inflammatory genes. Pearson correlation exhibited a relationship between the ABTS assay and the expression of three out of five analyzed genes; IL-1β, IL-6 and IL-8. Our findings indicate that ABTS assay can potentially be an assay marker for anti-inflammatory activity of flavonoids.     

侧柏总黄酮的抗炎作用

目的研究侧柏总黄酮的抗炎作用。方法以二甲苯致小鼠耳肿胀及角叉菜胶诱发大鼠足爪肿胀模型分别探讨侧柏总黄酮对小鼠耳片肿胀及大鼠足爪肿胀的抑制作用。测定大鼠足爪组织中一氧化氮 (NO)及前列腺素E2 (PGE2 )的含量。结果侧柏总黄酮在 12 5～ 5 0 0mg·kg-1内呈剂量依赖地抑制二甲苯诱导的小鼠耳肿胀 ,2 5 0mg·kg-1剂量能显著抑制大鼠足爪肿胀 ,其作用强于2 0mg·kg-1的地塞米松。侧柏总黄酮能抑制大鼠炎症足爪组织NO及PGE2 的生物合成。结论侧柏总黄酮具有较强的抗炎作用 ,其抗炎作用可能与抑制NO及PGE2 的生物合成或释放有关。     

基于UPLC-Q-Exactive Orbitrap-MS联合网络药理学探究双黄连解热抗炎的作用机制

目的:基于UPLC-Q-Exactive Orbitrap-MS方法,利用网络药理学和分子对接技术初步探究双黄连解热抗炎的物质基础及作用机制.方法:利用UPLC-Q-Exactive Orbitrap-MS技术鉴定双黄连口服液中的主要化学成分.基于网络药理学,将已定性化合物录入Swiss Target数据库筛选成分靶点...