FDA批准新型抗菌药物磷酸泰地唑胺

6月20日,美国FDA批准新型抗菌药物磷酸泰地唑胺(tedizolid phosphate)用于治疗皮肤感染成人患者。磷酸泰地唑胺被批准用于治疗由某些敏感细菌,如金黄色葡萄球菌(包括耐甲氧西林菌株和甲氧西林敏感菌株)、各种链球菌和粪肠球菌引起的急性细菌性皮肤及皮肤组织感染(ABSSSI)。磷酸泰地唑胺以静脉注射和口服给药。     

磷酸泰地唑胺

<正>磷酸泰地唑胺(tedizolid phosphate)是美国Cubist制药公司开发的一种口恶唑烷酮类抗生素,商品名为Sivextro,用于治疗金黄色葡萄球菌(包括耐甲氧西林菌株和甲氧西林敏感菌株)、各种链球菌及肠球菌等革兰阳性细菌引起的成人急性细菌性皮肤和皮肤组织感染。Sivextro的药用成分为磷酸泰地唑胺的钠盐,现有针剂和片剂两种剂型,于2014年6月20日获美国FDA批准上市。     

耐甲氧西林金黄色葡萄球菌耐药分析

目的了解全院临床科室耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)耐药情况,为呼吸科临床治疗提供抗菌药选用依据。方法对临床分离的28株金黄色葡萄球菌中耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)的药物敏感报告单进行耐药分析。结果 28株金黄色葡萄球菌中耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)的检出率为53.57%,MRSA对18种抗菌药物中种耐药率>63.24%,对青霉素类、头孢菌素类以及红霉素100.0%耐药,MRSA对替考拉宁、利奈唑胺100.0%敏感,检测到1株耐万古霉素金黄色葡萄球菌。结论本研究中我院呼吸科MRSA发生率低于国内平均水平,复方新诺明和氯霉素对其仍较敏感,万古霉素出现耐药菌株,替考拉宁、利奈唑胺仍为首选。     

利奈唑胺的不良反应及合理应用

利奈唑胺为噁唑烷酮类抗菌药,2000年4月由美国食品和药品管理局(FDA)批准上市,2007年在我国广泛使用。该药对革兰阳性菌的抗菌谱广,对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)、耐甲氧西林凝固酶阴性葡萄球菌、耐万古霉素肠球菌、耐万古霉素金黄色葡萄球菌、青霉素耐药肺炎链球菌等均有     

利奈唑胺临床应用分析

目的观察利奈唑胺的疗效和不良反应,为临床合理使用药物提供参考。方法选择我院2007年9月-2008年10月应用利奈唑胺的住院患者,对50例病例进行分析。结果50例中,革兰阳性球菌培养阳性29例,总有效率62%。医院获得性肺炎35例,其中甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌阳性15例,甲氧西林耐药凝固酶阴性葡萄球菌阳性3例,肠球菌阳性1例,有效率为68.4%;皮肤软组织感染9例,其中甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌阳性3例,甲氧西林耐药凝固酶阴性葡萄球菌阳性1例,肠球菌阳性1例,有效率为60%;中枢神经系统感染3例,其中甲氧西林耐药凝固酶阴性葡萄球菌阳性2例,肠球菌阳性1例,有效率为33.3%;导管相关性血流感染1例,甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌阳性,治愈;肝脓肿1例,无效;发热待查1例,甲氧西林耐药凝固酶阴性葡萄球菌阳性,无效。出现消化道反应(恶心、腹胀、腹泻)5例,黄疸1例,耳鸣1例,皮疹2例。结论利奈唑胺可治疗革兰阳性球菌肺炎、皮肤软组织感染和导管相关性血流感染。本品治疗中枢神经系统感染的疗效尚不确定,不适合肝脓肿和发热待查的经验性治疗。其不良反应较少,对肝脏酶学和血小板有一定的影响。     

抵御耐药革兰阳性球菌感染的新药——利奈唑胺

耐药革兰阳性球菌包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）、耐甲氧西林表皮葡萄球菌（MRSE）、耐万古霉素肠球菌（VRE）等，在过去20年间呈逐年上升趋势。2005年我国12城市798个院内感染分离菌株中，MRSA平均占50．5％。利奈唑胺作为新一代嘿唑烷酮类抗菌药物，对MRSA、MRSE、VRE等都有良好的抗菌活性。     

耐甲氧西林金黄色葡萄球菌耐药表型分型与耐药基因检测分析研究

目的分析研究耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(methicillin-resistant staphylococcus aureus,MRSA)的耐药表型及耐药基因,探索治疗MRSA感染的有效手段。方法对临床分离的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌株,依据美国临床实验室标准化研究所(CLSI)标准操作规程进行万古霉素、利奈唑胺和苯唑西林等药物的药物敏感性试验和耐药基因检测,分别采用微量肉汤稀释法和多重聚合酶链反应(PCR)扩增法。结果 MRSA耐药表型分为Ⅰ~Ⅶ型,MRSA对抗生素产生多重耐药,万古霉素、利奈唑胺、氯霉素、复方新诺明、利福平耐药率分别为0、7.0%、40.8%、47.9%、60.6%,β-内酰胺类药物耐药率高达100%;实验菌株mecA、ermA、ermC、tetK、tetM、ratA基因检出率分别为98.6%、60.6%、18.3%、100%、7.0%和0。结论 MRSA对万古霉素、利奈唑胺敏感,其他药物呈多重耐药,需加强MRSA对万古霉素、利奈唑胺、氯霉素、复方磺胺、利福平等常用药物最小抑菌浓度(MIC)监测和临床报告,关注万古霉素对MRSA治疗不佳患者。     

利奈唑胺与万古霉素治疗耐甲氧西林金葡菌所致呼吸机相关性肺炎的比较分析

目的:探讨利奈唑胺与万古霉素治疗耐甲氧西林金葡菌所致呼吸机相关性肺炎的比较情况。方法:分析我院收治的耐甲氧西林金葡菌所致呼吸机相关性肺炎患者临床资料,依据治疗方式不同分为利奈唑胺治疗组30例与万古霉素治疗组30例。结果:利奈唑胺治疗组耐甲氧西林金葡菌所致呼吸机相关性肺炎患者临床治疗总有效率明显高于万古霉素治疗组,P<0.05,差异有统计学意义。结论:利奈唑胺治疗组耐甲氧西林金葡菌所致呼吸机相关性肺炎患者临床治疗效果明显,预后良好,值得临床推广应用。     

利奈唑胺与万古霉素治疗耐甲氧西林金葡菌所致留置导尿感染的疗效比较

目的:比较利奈唑胺与万古霉素治疗耐甲氧西林金葡菌所致留置导尿感染的疗效。方法:将病原学确诊为耐甲氧西林金葡菌感染的患者53例,随机分为利奈唑胺组(27例)和万古霉素组(26例)。利奈唑胺组给予利奈唑胺600 mg,q12h;万古霉素组给予万古霉素1 g,q12h。治疗14 d后,比较2组药物清除病原体的效果。结果:治疗14 d后,利奈唑胺组临床治愈率为66.7%,万古霉素组为23.1%,2组比较差异有统计学意义(P<0.05)。结论:利奈唑胺在治疗革兰阳性菌感染的有效性与万古霉素相当,但利奈唑胺14 d治愈率明显高于万古霉素。     

利奈唑胺治疗老年耐甲氧西林金黄色葡萄球菌肺炎患者19例

目的观察利奈唑胺治疗老年耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)肺炎的临床疗效及安全性。方法选取该院重症监护室(ICU)老年MRSA肺炎患者19例,给予利奈唑胺治疗,检测治疗前后血白细胞、乳酸水平。结果治疗后有效率为73.68%,细菌清除率为89.47%,治疗前后白细胞、乳酸水平明显下降,差异有统计学意义(P<0.01)。结论利奈唑胺治疗老年MRSA肺炎有较好临床疗效。     

对甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌的检出

从临床分离到116株金黄色葡萄球菌中检出17株对甲氧西林耐药。这些耐药菌株对甲氧西林的最低抑菌浓度(MIC)为128～1024μg/Ml,MIC_(90)为1024μg/ml。所有耐甲氧西林的菌株对苯唑青霉素同样高度耐药,而对万古霉素则全部敏感,MIC范围为1.0～2.0μg/ml,MIC_(90)为2.0μg/ml。耐药菌株对甲氧西林的耐药水平受某些生长条件的显著影响,在30℃和pH7.0时比在37℃和pH5.0时有较高的耐药水平;在培养基中加入5％NaCl比不加NaCl时的耐药水平为高。但对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌几乎不受上述生长条件的影响,始终是甲氧西林敏感菌。     

利奈唑胺治疗老年人院内耐甲氧西林金黄色葡萄球菌感染的效果分析

目的 探讨利奈唑胺治疗老年人院内耐甲氧西林金黄色葡萄球菌感染的效果.方法 90例老年耐甲氧西林金黄色葡萄球菌感染者根据治疗方法的不同分为治疗组与对照组,各45例,治疗组给予利奈唑胺治疗,对照组给予万古霉素治疗.结果 两组都无死亡患者,治疗组的总有效率为91.1％,对照组总有效率为75.6％,组间差异有统计学意义（P＜0.05）;两组不良反应发生率差异也有统计学意义（P＜0.05）.结论 利奈唑胺治疗老年人院内耐甲氧西林金黄色葡萄球菌感染效果明显优于万古霉素,且安全性更好,有很好的推广价值.     

利奈唑胺致血小板减少一例报告

利奈唑胺为噁唑烷酮类抗生素,于2000年4月由美国食品和药品管理局批准上市,2007年以来在我国广泛使用。该药对革兰阳性菌的抗菌谱广,对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)、耐甲氧西林凝固酶阴性葡萄球菌、耐万古霉素肠球菌、耐万古霉素金黄色葡萄球菌等均有杀菌抑菌作用。常见不良反应为腹泻、恶心呕吐等胃肠道症状及头痛、皮疹等,发生     

利奈唑胺注射液致严重眩晕

利奈唑胺是第一个应用于临床新型嗯唑烷酮类抗菌药,主要用于耐药的革兰阳性球菌所致感染,包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌引起的疑似或确诊院内获得性肺炎、社区获得性肺炎、复杂性皮肤或皮肤软组织感染以及耐万古霉素肠球菌等的感染。由于利奈唑胺抗菌机制特殊,与其他抗菌药物之间无交叉耐药性,并且老年患者、肝肾功能异常患者使用时无需调整剂量等特点,     

噁唑烷酮类抗菌药利奈唑胺的临床研究进展

利奈唑胺(linezolid,PNU-100766)系第一个应用于临床的新型噁唑烷酮类(oxazolidinone)抗菌药,在英、美等国已相继获准上市.利奈唑胺在体内、外对可能引起社区和院内感染的各类革兰阳性球菌均具高度抗菌活性.有关该药治疗社区获得性肺炎、院内获得性肺炎以及皮肤和软组织感染等疾病的一系列Ⅲ期临床实验研究表明,利奈唑胺的临床疗效优于或等同于常规抗菌药物,对甲氧西林耐药葡萄球菌(MRSA)、糖肽类耐药肠球菌、青霉素耐药肺炎链球菌等引起的感染也有显著疗效,而且毒性很小.因利奈唑胺的结构和作用机制独特,故细菌不易对其产生耐药性[1-3].本文着重综述利奈唑胺的临床研究进展.     

利奈唑胺与万古霉素对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌致重症肺炎患者的细菌清除率和临床疗效比较

目的:比较利奈唑胺与万古霉素对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌致重症肺炎患者的细菌清除率和临床疗效。方法:选取2014年7月—2016年7月间收治的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌感染的重症肺炎患者40例,研将其分为对照组和观察组,每组20例;对照组患者给予万古霉素治疗,观察组患者给予利奈唑胺治疗,比较治疗后两组患者的细菌清除率和临床疗效。结果:经不同药物治疗后,观察组患者的细菌清除率、临床总有效率和不良反应的发生率均优于对照组(P<0.05)。结论:采用利奈唑胺治疗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌感染的重症肺炎患者可有效清除细菌、不良反应的发生率较低,其临床疗效优于万古霉素。     

糖尿病足坏疽创面分离出的164株耐甲氧西林金黄色葡萄球菌耐药性分析

目的 分析糖尿病足坏疽(DFG)创面分离出的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)的耐药性,指导临床合理应用抗生素.方法 对空军总医院2008年1月至2011年12月期间610例住院DFG患者创面中分离的411株金黄色葡萄球菌,采用纸片扩散法进行药敏试验,用头孢西丁纸片扩散法筛选MRSA.结果 检出的411株菌株中包括MRSA 164株、甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌(MSSA) 247株,除青霉素、红霉素、克林霉素外,MSSA对其他抗生素均有较好的敏感性,而MRSA除对万古霉素、利奈唑胺、替考拉宁、呋喃妥因、氯霉素及复方新诺明敏感外,对其他抗生素均耐药.没有发现对万古霉素及利奈唑胺耐药的菌株.结论 MRSA多重耐药,在DFG患者中应加强对其发生率及耐药率监测,有效地预防及控制其感染.     

恶唑烷酮类抗菌药利奈唑胺的临床研究进展

利奈唑胺(linezolid,PNU-100766)系第一个应用于临床的新型(口恶)唑烷酮类(oxazolidinone)抗菌药,在英、美等国已相继获准上市。利奈唑胺在体内、外对可能引起社区和院内感染的各类革兰阳性球菌均具高度抗菌活性。有关该药治疗社区获得性肺炎、院内获得性肺炎以及皮肤和软组织感染等疾病的一系列Ⅲ期临床实验研究表明,利奈唑胺的临床疗效优于或等同于常规抗菌药物,对甲氧西林耐药葡萄球菌(MRSA)、糖肽类耐药肠球菌、青霉素耐药肺炎链球菌等引起的感染也有显著疗效,而且毒性很小。因利奈唑胺的结构和作用机制独特,故细菌不易对其产生耐药性[1-3]。本文着重综述利奈唑胺的临床研究进展。     

463株血培养阳性病原菌分布及耐药分析

目的:分析我院2014年检出的463株血培养阳性菌的分布及耐药状况。方法:回顾经BD 9240和Bact/Alert3D 240血培养系统进行培养,使用Vitec2 compact对分离菌株鉴定及药敏试验。数据分析采用Whonet 5.6软件。结果:463株非重复分离菌中革兰阴性菌286株(61.77%);革兰阳性菌156株(33.69%);真菌21株(4.54%)。本研究共检出金黄色葡萄球菌29株,其中耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)7株(24.14%);甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌(MSSA)22株(75.86%);凝固酶阴性葡萄球菌(CNS)92株,其中耐甲氧西林凝固酶阴性葡萄球菌(MRCNS)81株(88.04%),甲氧西林敏感凝固酶阴性葡萄球菌(MSCNS)11株(11.96%)。MSSA与MRSA在庆大霉素、利福平、万古霉素、利奈唑胺、替考拉宁、环丙沙星、左氧氟沙星耐药率方面有差异(P<0.05)。MRCNS与MSCNS在万古霉素、利奈唑胺、替考拉宁、庆大霉素、环丙沙星、左氧氟沙星、复方磺胺甲唑耐药率方面有差异(P<0.05)。屎肠球菌对青霉素耐药率为90.9%,未检出对万古霉素耐药的屎肠球菌。产超广谱β内酰胺酶(ESBLs)大肠埃希菌占比52.59%。产ESBLs肺炎克雷伯菌占比40.32%。产ESBLs大肠埃希菌菌株与非产ESBLs菌株在氨曲南、头孢他啶、氯霉素、环丙沙星、头孢曲松、头孢噻肟、头孢吡肟、头孢唑林及左氧氟沙星耐药率方面有差异(P<0.05)。产ESBLs肺炎克雷伯菌菌株与非产ESBLs菌株在氨曲南、头孢他啶、氯霉素、环丙沙星、头孢曲松、头孢噻肟、头孢吡肟、头孢唑林、左氧氟沙星、头孢西丁及氨苄西林-舒巴坦耐药率方面有差异(P<0.05)。铜绿假单胞菌检出3株泛耐药菌株(15.78%),鲍曼不动杆菌泛耐药菌株4株(22.22%),沙门氏菌耐药率均低于6.5%。结论:血培养阳性分离菌分布广泛,不同病原菌间耐药性亦不相同。应加强对血培养病原菌分布和耐药性的监测。     

利奈唑胺和万古霉素对革兰阳性菌所致脓毒血症治疗作用的Meta分析

目的:评估利奈唑胺与万古霉素治疗革兰阳性菌所致脓毒血症的有效性和安全性。方法:从Pubmed、CNKI、万方数据库获得关于利奈唑胺与万古霉素治疗革兰阳性菌所致脓毒血症的随机对照试验(RCTs)的文献。评估2种药物对脓毒血症的临床治愈率、微生物学清除率、对金黄色葡萄球菌和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌清除率及不良反应发生率。结果:共纳入的8个随机对照试验,包括3 668个革兰阳性球菌脓毒血症感染患者。Meta分析结果显示,在临床可评估患者中,与万古霉素比较,利奈唑胺在临床治愈率(OR=1.18,95% CI(0.82-1.71),P=0.37)、微生物学总治愈率(OR=1.26,95%CI(0.97-1.65),P=0.09)、对金黄色葡萄球菌细菌(MRSA)清除率(OR=1.24,95%CI(0.72-2.11),P=0.44)和对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌细菌清除率(OR=1.58,95%CI(0.99-2.54),P=0.06)及不良反应发生率(OR=0.96,95%CI(0.80-1.14),P=0.63)与万古霉素相当。结论:在治疗革兰阳性球菌(例如金黄色葡萄球菌和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌)导致的脓毒血症中,利奈唑胺与万古霉素的治疗效果相当。但还需要更严格设计的、大样本的随机双盲对照试验来进一步验证和支持。