一种葛根素经皮给药系统体外透皮性能的初步考察

目的：制备葛根素经皮给药系统,并对其体外透皮性能进行考察。方法：以月桂氮酮为促透剂,卡波姆980为凝胶基质,制备葛根素经皮给药系统,用RP-HPLC法进行定量,采用改良Franz扩散池测定了32 h葛根素对离体大鼠皮肤累积渗透量。结果：葛根素累积渗透量拟合方程：Q=11.12t-45.18（r=0.9635）,32 h累积渗透量为（335.18±51.45）μg/cm2。结论：葛根素以零级动力学透过皮肤,所研制的葛根素经皮给药系统体外渗透性能良好,质量控制方法简便、快捷、准确。     

不同促渗剂对盐酸利多卡因巴布剂透皮的影响

目的：研究促渗剂对盐酸利多卡因巴布剂透皮作用的影响。方法：用紫外分光光度法检测浓度，采用Franz扩散池，用离体小鼠皮肤进行体外透皮扩散试验，计算含不同促渗剂的5％盐酸利多卡因巴布剂的累积渗透量Q及渗透速率是。结果：不同促渗剂对5％盐酸利多卡因巴布剂的累积渗透量Q及渗透速率是的影响大小为：丙二醇〉薄荷脑〉尿素。但只有丙二醇表现出显著性（P〈0．05），尿素和薄荷脑对盐酸利多卡因巴布剂透皮作用基本无影响。5％的丙二醇对其影响最大。结论：提示5％的丙二醇可作为促渗剂在盐酸利多卡因巴布剂中使用。     

葛根芩连巴布剂的制备与体外透皮研究

［摘要］目的研制葛根芩连巴布剂并探讨其体外经皮吸收特点。方法以水溶性高分子材料为辅料制备葛根芩连巴布剂,用高效液相色谱（HPLC）法测定葛根素的经皮渗透量,利用改良Franz扩散池研究巴布剂的经皮吸收特点。并且考察氮酮对葛根素的促渗效果。结果制备的葛根芩连巴布剂具有良好的延展性,外观平整光滑,且能满足黏弹性要求;葛根素可缓慢透过小鼠皮肤;透皮吸收符合零级动力学过程;氮酮使葛根素的体外透皮速率及透过量显著增加。结论葛根芩连巴布剂为一种新型控释型经皮给药制剂。     

青藤碱凝胶剂的制备及体外渗透性能研究

目的：制备青藤碱凝胶剂，研究其透皮渗透性能。方法：以卡波姆980为辅料制备青藤碱凝胶剂．采用改良Franz扩散池，以离体大鼠皮肤为透皮屏障，用HPLC法测定青藤碱的累积渗透量。结果：实验结果表明，青藤碱凝胶剂体外透皮释药方程为Q=65.852 t=55．677（r=0．9919），10h累积渗透量为638μg／cm^2。结论：青藤碱凝胶剂为一种新颖的控释型外用制剂。凝胶剂中的青藤碱以一级动力学经皮渗透。     

酮洛芬不同透皮制剂的体外透皮性和释放性

分别制备含1%、3%、5%酮洛芬的混合型巴布剂、交联型巴布剂、透皮贴剂,以同浓度的酮洛芬凝胶剂作为对照组,采用改良Franz透皮扩散池,以离体小鼠皮肤为透皮屏障,考察酮洛芬在不同制剂中的体外透皮和释放性能.结果表明,同浓度酮洛芬在不同受试制剂的透皮速率依序为交联型巴布剂＞混合型巴布剂＞凝胶剂＞透皮贴剂;3%酮洛芬在不同贴膏剂中的释放速率依序为混合型巴布剂＞交联型巴布剂＞透皮贴剂.     

盐酸西替利嗪凝胶剂的制备及体外透皮特性

目的：制备盐酸西替利嗪凝胶剂,研究其体外透皮特性。方法：以卡波姆940为辅料制备西替利嗪凝胶剂,采用改良Franz扩散池,以离体大鼠皮肤为透皮屏障,采用HPLC法测定西替利嗪的透皮行为。结果：西替利嗪凝胶体外透皮释药方程为Q=110．03t＋17．17（r=0．99）,透皮速率为110．03μg/（cm^2·h）。结论：西替利嗪凝胶具有良好的透皮效果,其体外经皮渗透符合一级动力学过程。     

洛索洛芬钠巴布剂的制备及质量评价

以水溶性高分子材料聚丙烯酸钠NP700为骨架,聚维酮K90、羧甲纤维素钠为增黏剂,明胶为成膜剂,制备洛索洛芬钠巴布剂,并采用正交设计优化处方。所得制品在体外2 h基本释放完全。经巴马香猪离体皮肤试验表明,其透皮行为符合零级动力学过程。处方中采用复合渗透促进剂的巴布剂的累积透过量显著高于不含渗透促进剂的空白组和含单一渗透促进剂的巴布剂组。初步稳定性考察结果表明,制品在30℃、相对湿度60%环境放置6个月,黏附性、含量、体外释放度、透皮性能等无显著改变。     

二乙胺水杨酸凝胶剂的研制及经皮渗透研究

目的：通过对凝胶剂经皮渗透速率的比较,优化二乙胺水杨酸凝胶剂处方。方法：用３种不同浓度异丙醇作促渗剂,制备凝胶。采用Ｆｒａｎｚ扩散池进行小离离体皮肤体外渗透试验。结果：药物经皮渗透符合零级动力学过程,不同浓度异丙醇促渗效果为：１５％异丙醇〉１０％异丙醇〉５％异丙醇。结论：此皮渗透试验筛选处方是可行的。     

月桂氮zhuo酮对青藤碱凝胶剂的透皮吸收作用

目的：考察不同浓度月桂氮Zhuo酮（azone)对青藤碱凝胶透皮作用的影响，为青藤碱凝胶剂的处方筛选提供依据。方法：采用改良Franz扩散池，以离体大白鼠皮肤为透皮屏障，配制含不同浓度月桂氮Zhuo酮的青藤碱凝胶，用HPLC法测定青藤碱的透皮吸收量。结果：青藤碱凝胶含2%azone时透皮吸收最好。其体外累积渗透量及促透速率最大。青藤碱凝胶剂的体外渗透药动学符合Higuchi方程。结论：选择2%azone作为青藤碱凝胶剂的促透剂。     

布洛芬凝胶剂的制备及透皮吸收的研究

报道了布洛芬凝胶剂的制备及含量测定的方法,并采用双室渗透扩散装置进行了小鼠离体皮肤体外渗透试验,观察了几种不同的渗透促进剂对布洛芬透皮吸收的影响。     

双藤巴布剂中青藤碱、雷公藤甲素的体外释放与体外透皮机制研究

目的:研究双藤巴布剂中青藤碱、雷公藤甲素的体外释放与体外透皮机制;比较以化学单体入药(青藤碱雷公藤甲素巴布剂,STP)与浸膏入药(双藤巴布剂,STEP)释放速率与透皮速率的差异。方法:通过释放度测定法测定体外释放度;通过Franze扩散池法测定药物的体外透皮性,皮肤为裸鼠背部皮肤。结果:STP与STEP中青藤碱、雷公藤甲素的体外释放以Higuchi方程拟合度较优(STP:r青=0.9955,r甲=0.9958;STEP:r青=0.9920,r甲=0.9963)。经皮渗透较好地拟合了零级动力学方程,青藤碱在STP、STEP中的r分别为0.9951与0.9926,透皮速率分别为21.729μg.cm-2.h-1与20.063μg.cm-2.h-1;雷公藤甲素在STP、STEP中的r分别为0.9942与0.9902,透皮速率分别为0.4783μg.cm-2.h-1与0.4168μg.cm-2.h-1。结论:青藤碱、雷公藤甲素在STP、STEP中的释放速率大于其经皮渗透速率,属于皮肤限速型经皮给药制剂。     

尼美舒利乳胶剂的制备及其体外透皮扩散研究

目的：研制尼美舒利（NIM）乳胶剂。方法：用剪切一高压均质法制备NIM亚微乳,并对其体外透皮扩散进行考察,再与凝胶基质混合制成NIM乳胶剂。对其处方及制备工艺进行了正交筛选,对其粒径、稳定性及体外透皮效果进行了考察。结果：用最佳处方及制备工艺制备的NIM亚微乳平均粒径为182．8nm,不耐强光及高温,体外透皮效果与NIM凝胶相比有明显改善,累积透过量Q有显著性差异（P〈0．05）,稳态透皮速率J有非常显著性差异（P〈0．01）。结论：NIM乳胶剂具有较好的促进NIM透皮扩散作用,值得进一步研发。     

透皮促进剂对肤康祛斑凝胶体外透皮吸收的影响

目的考察透皮促渗剂对肤康祛斑凝胶的主药熊果苷体外经皮渗透的影响。方法对优化后的肤康祛斑凝胶处方,以大鼠离体皮肤作为渗透屏障,用高效液相色谱法测定凝胶中熊果苷经皮透入接收液含量。考察氮酮、氮酮-薄荷油、氮酮-冰片作为促渗剂对熊果苷透皮吸收的影响。结果肤康祛斑凝胶中熊果苷的体外累积渗透率符合Weibull分布,以氮酮-薄荷油作为促渗剂的处方中,熊果苷累积渗透率最高,渗透促进剂的促透效果为:氮酮-薄荷油>氮酮-冰片>氮酮。结论以氮酮-薄荷油作为促渗剂,对熊果苷有较好的促渗作用。     

N-三甲基壳聚糖对尼莫地平凝胶透皮吸收促进作用的体外研究

目的：考察N-三甲基壳聚糖对尼莫地平凝胶透皮吸收促进作用。方法：以季胺化程度为60％的,N-三甲基壳聚糖（TMC60）为透皮吸收促进剂,以泊洛沙姆407为凝胶基质,制备尼莫地平凝胶（TMC60组）。用Franz扩散池进行体外透皮研究,并与含同浓度的氮酮（氮酮组）、油酸（油酸组）的尼莫地平凝胶及不含促进剂的尼莫地平凝胶（空白组）的效果进行比较。结果：空白组、氮酮组、TMC60组及油酸组的稳态透皮速率（J,μg·cm^－2·h^-1）分别为6．59,13．22,16．39和16．77。与空白组相比,TMC60尼莫地平凝胶有显著的透皮吸收促进作用（P〈0．05）,且作用强度明显优于氮酮（P〈0．05）,与油酸相似（P〉0．05）。结论：TMC60可较好地促进尼莫地平凝胶的体外透皮扩散。     

吡喹酮脂质体凝胶的研制及其体外透皮扩散研究

目的：研制吡喹酮（PQ）的脂质体凝胶（PQ—LG）,并对其体外释药特性进行考察。方法：薄膜分散法制备PQ脂质体,以泊洛沙姆-407为凝胶基质,研制PQ—LG。采用均匀设计对PQ—LG的处方及制备工艺进行优化,对其体外主要性质进行考察,并采用鼠皮为吸收屏障,对其体外透皮透皮速度及程度进行评价。结果：PQ—LG的最佳处方及工艺条件为：类脂／药物为20：1,pH为6．5,蒸发温度为45℃,水化时间为30min。体外性质表明PQ—LG外形圆整,平均粒径为（866．6±18．8）nm,平均包封率（ER）为74．33±1．95％（n=3）;体外透皮实验表明PQ．LG的透皮累积透过量Q符合Higuehi方程：Q=34．15t1/2 2．76（r=0．9948）,与PQ凝胶相比,Q及稳态透皮速率J均有明显提高（P〈0．05）。结论：PQ—LG具有制备简单,质量理想,透皮吸收好等特点,值得进一步进行体内研究。     

盐酸格拉司琼凝胶膏剂的研制及其质量评价

目的:研制盐酸格拉司琼凝胶膏剂并对其质量进行评价。方法:以亲水性高分子材料为基质制备盐酸格拉司琼凝胶膏剂。采用HPLC法测定膏剂中药物含量,以体外渗透实验考察不同pH值对盐酸格拉司琼透皮特性的影响,按《中华人民共和国药典》规定的方法测定其体外释放度、含膏量、赋形性和黏附性。结果:溶液pH值(范围3.25~8.35)显著影响盐酸格拉司琼的体外透皮特性,pH 8.35时的渗透速率最大。凝胶膏剂的药物含量为(0.485±0.020)mg/cm2,含膏量为(81.37±1.02)mg/cm2,体外释放速率为0.996 9 mg.cm-2.h-1/2。结论:制备的盐酸格拉司琼凝胶膏剂符合《中华人民共和国药典》的要求,值得进一步开发。     

氯雷他定包合物凝胶的体外透皮研究

目的:制备氯雷他定包合物凝胶,并进行体外透皮研究。方法:将氯雷他定与羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)形成包合物后再制成凝胶;采用Franz扩散池,以离体鼠皮为透皮屏障进行体外透皮扩散试验,比较氯雷他定包合物凝胶(实验组)与加入1%氮酮透皮促进剂(阳性组)及不含促透剂(阴性组)的氯雷他定凝胶的稳态透皮速率(J)。结果:所制包合物凝胶外观光滑、细腻,黏度适宜;实验组与阳性组的J值分别为(17.82±0.569)、(18.44±0.952)μg.cm-2·h-1,两者比较无显著性差异(P>0.05),但与阴性组((6.180±0.214)μg·cm-2·h-1)比较均具有显著性差异(P<0.05)。结论:氯雷他定与HP-β-CD形成包合物后能提高氯雷他定凝胶透皮性。     

夫西地酸凝胶剂的制备

目的：开发夫西地酸凝胶剂并研究其体外渗透。方法：加热搅拌法制备夫西地酸凝胶剂,高效液相色谱法测定其主药含量,透皮扩散考察体外释放特性。结果：凝胶剂中夫西地酸为标示含量的96.70%（RSD=0.42%）,体外释放方程lnQ=0.3833lnt-0.8241（r2=0.9996）。结论：夫西地酸凝胶药物含量均匀,质量控制方法可靠,体外释放符合Ritger-Peppas方程。     

没药挥发油对布洛芬透皮吸收的影响

研究没药挥发油对布洛芬体外透皮吸收影响,为布洛芬寻找天然透皮促渗剂及制备布洛芬的外用制剂提供参考。方法：以布洛芬为模型药物,鼠皮为透皮介质,采用高效液相色谱法测定布洛芬的含量和经皮渗透试验,考察没药挥发油对布洛芬透皮吸收的影响。结果：无没药挥发油与含1％,2％,3％没药挥发油对布洛芬体外透皮吸收12h的累积渗透量分别为（0．42705±0．06982）,（0．31504±0．03224）,（0．23050±0．03l14）,（0．18134±0．05370）nag·cm^-2和透皮吸收速率Jss分别为（0．0314±0．0057）,（0．0208±0．0028）,（0．0172±0．0016）,（0．0139±0．0034）mg·（cm。·h）^-1。结论：没药挥发油对布洛芬未表现出促透作用,甚至抑制布洛芬的体外透皮吸收,且抑制作用随着没药挥发油的浓度增加而增强。     

复方双氯芬酸辣椒凝胶贴膏的质量控制及体外透皮

目的:建立复方双氯芬酸辣椒凝胶贴膏质量控制方法,并考察其体外透皮效果。方法:以HPLC法测定主药双氯芬酸二乙胺和辣椒素的含量,并测定凝胶膏剂含膏量、粘接性能、重量差异等指标;同时对其小鼠离体皮肤透皮特性进行了测试。结果:建立的HPLC法可同时测定双氯芬酸和辣椒素含量,双氯芬酸(以钠盐计)和辣椒素分别在25～800 mg.L-1和0.5～16.0mg.L-1内线性关系良好,平均加样回收率分别为98.49%和98.37%。小鼠透皮实验中,与市售扶他林乳胶剂相比,本凝胶膏剂中双氯芬酸二乙胺释放较慢,但24 h累积透皮量与扶他林近似;与市售好及施贴片相比,本凝胶贴膏中辣椒素释放较快和较多。结论:建立的方法可用于复方双氯芬酸辣椒凝胶贴膏的质量控制,其体外透皮效果良好,为开发凝胶膏剂新产品提供了实验依据。