钩藤提取物及钩藤碱的药理研究进展

钩藤是一味具有息风定惊、清热平肝功效的中药材。近年来,研究发现钩藤提取物及钩藤主要有效成分 钩藤碱具有保护神经、降压、保护心肌、抗癌、抗炎、平喘等多种药理作用,且对多种疾病,包括心脑血管、 癌症、哮喘等均具有潜在的治疗作用。该文概述了钩藤提取物及钩藤主要有效成分钩藤碱的药理作用研究进 展,可为钩藤的临床应用提供依据。     

太白参提取物对小鼠氧化损伤的保护作用

目的:研究太白参提取物对小鼠氧化损伤的保护作用及其活性部位。方法:以太白参总提物、正丁醇部位和水溶部位分别按生药15 g·kg~(-1)·d~(-1)对小鼠灌胃给药,腹腔注射四氧嘧啶180 mg·kg~(-1)制造小鼠氧化损伤模型,测定红细胞和肝脏的SOD、GSH-P_x、LPO,血清ALT、AST、和AKP,脑LPO和MAO-B,肝指数和脾指数。结果:太白参的三种提取物均可显著降低四氧嘧啶引起的SOD、GSH-Px、LPO、ALT、AST、AKP和MAO-B的异常增高,抑制肝指数、脾指数的下降。结论:太白参提取物对小鼠的抗氧化损伤有保护作用,总提物与正丁醇部位的抗氧化作用优于水溶部位。     

钩藤提取物对MPTP诱导帕金森病模型小鼠神经元的影响

目的探讨钩藤提取物对1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶(MPTP)诱导帕金森病(PD)模型小鼠神经元保护的作用机制。方法将C57BL/6小鼠随机分为对照组、模型组、钩藤组及美多芭组,腹腔注射MPTP法制备PD小鼠模型。行为学测试小鼠抓握和肢体运动协调能力;生化法测定小鼠中脑黑质超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)及谷胱甘肽-过氧化物酶(GSH-Px)水平,酶联免疫法测定白细胞介素(IL)-1β、IL-6的活性。结果与对照组比较,模型组小鼠自主活动次数减少、爬杆时间延长(P0.05),脑组织SOD、GSH-Px酶活性明显下降,MDA、IL-1β、IL-6含量明显上升(P0.05,P0.01);与模型组比较,钩藤组和美多芭组小鼠自主活动次数增多、爬杆时间缩短(P0.05),脑组织SOD、GSH-Px酶活性明显上升,MDA、IL-1β及IL-6含量明显下降(P0.05,P0.01)。结论钩藤提取物对PD模型小鼠的治疗作用可能是通过清除氧自由基、提高机体抗氧化能力和抑制炎症反应,从而减少神经元的凋亡实现的。     

钩藤方提取物对自发性高血压大鼠降压作用的研究

目的:探讨钩藤方60％乙醇提取物对自发性高血压大鼠(SHR)的降压作用以及对其血清中一氧化氮(NO)、内皮素(ET)、血管紧张素( AngⅡ)含量的影响.方法:将SHR大鼠随机分为5组,空白对照组、钩藤方提取物高、中、低剂量组(1.5,0.8,0.5 g·kg-1).每周测大鼠尾动脉压,给药6周后处死大鼠,测定血清中NO,ET和AngⅡ的含量.结果:钩藤方提取物明显降低SHR大鼠的血压,同时能显著增加大鼠血清NO含量,降低大鼠血清ET的含量,但是对AngⅡ含量未见明显影响.结论:钩藤方提取物可能通过降低血清中ET含量和升高NO含量来发挥对SHR大鼠的降压效应.     

天麻钩藤复方提取物对Beagle犬血流动力学的影响

目的观察天麻钩藤复方提取物对开胸麻醉犬心、肾血流动力学的影响,初步探讨该方的降压机制。方法 Beagle犬麻醉开胸后,十二指肠单次给予天麻钩藤复方提取物3、12 g/kg,股动脉插管测定系统血压,心脏插管测定左室内压,四肢针状电极测定心电图,电磁流量计测定主动脉弓及肾动脉血流量,各种模拟信号经采集转换成数字信号存储在计算机中,采用专用软件测定相应的血流动力学参数。左颈总动脉插管取动脉血,右颈外静脉插心导管至冠状静脉窦取静脉血,测定心肌耗氧量,并计算肾动脉阻力和总外周阻力。结果单次给予天麻钩藤复方提取物3 g/kg后,各项血流动力学指标无明显变化;12 g/kg明显降低血压、肾动脉阻力及总外周阻力,其他血流动力学指标无明显变化;天麻钩藤复方提取物不影响心肌耗氧量。结论天麻钩藤复方提取物通过扩张肾动脉及外周血管起到降压作用。     

葛根提取物诱导人肝癌细胞分化的研究

目的 :探讨葛根提取物对Bel-740 2人肝癌细胞的作用。方法 :实验组Bel-740 2人肝癌细胞用葛根提取物处理 ,对照组用培养液处理 ,观察并对照两组AFP ,γ -GT ,ALD ,TAT ,OCT ,ALP的分泌量。结果 :治疗组AFP分泌量、γ -GT和ALD活力明显低于对照组 (P <0 .0 5 ) ,而OCT ,TAT和ALP的活力则明显高于对照组 (P <0 .0 5 ) ,差异均具有显著性。结论 :葛根提取物能有效诱导Bel-740 2人肝癌细胞的分化。     

银杏叶提取物抗四氯化碳诱导的肝纤维化的研究进展

银杏为银杏科银杏属落叶乔木,为古代孑遗植物,有裸子植物活化石之称[1]。银杏叶提取物(EGb)是从银杏科植物银杏的叶中分离纯化的提取物,其中主要含有黄酮苷类和萜烯内酯类生物活性物质,黄酮苷类具有清除氧自由基、限制多聚不饱和脂肪酶的超氧化、改善微循环、降血脂等作用[2]。肝纤维化是肝脏发展至肝硬化的必经阶段,也是各种慢性肝病的共同病理基础,它的发生、发展与自由基损伤、脂质过氧化密切相关。皮下注射四氯化碳(CCl4)构建肝纤维化模型具有很多优点,随注射时间的增加,肝脏外观先后出现了出血、坏死、增生、纤维化的特征。肝纤维化…     

牛樟芝提取物对四氯化碳致大鼠肝纤维化的保护作用

目的探讨牛樟芝提取物对四氯化碳(CCl4)致大鼠肝纤维化(HF)的保护作用。方法将SD雄性大鼠随机分为正常对照组、模型组、牛樟芝提取物低、中、高剂量组和秋水仙碱组,采用CCl4诱导和高脂饲料喂养构建HF模型,造模同时分别予不同浓度的牛樟芝提取物和秋水仙碱进行干预,连续8周。观察大鼠一般情况和体质量,计算各组大鼠的肝系数,检测血清肝功能指标中谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)、总胆红素(TB)、乳酸脱氢酶(LDH)和肝纤维四项指标中血清透明质酸(HA)、层粘连蛋白(LN)、Ⅲ型前胶原(PC-Ⅲ)、Ⅳ型胶原(ColⅣ)含量,Western blot法检测肝脏TGF-β1蛋白表达,采用HE染色、Masson染色法进行肝脏病理学观察。结果与模型组比较,牛樟芝提取物中、高剂量组大鼠血清ALT、AST、TB、LDH、HA、LN、PC-Ⅲ、ColⅣ含量均显著下降(P<0.05,P<0.01),TGF-β1蛋白表达明显降低;肝组织胶原纤维明显减少,肝纤维化及肝脏损伤程度减轻。结论牛樟芝提取物对CCl4所致大鼠纤维化具有明显的保护作用,其机制可能与减轻肝细胞变性和纤维化,抑制相关炎症因子的释放有关。     

白花丹提取物对肝纤维化大鼠的实验性研究

目的:观察白花丹提取物对大鼠肝纤维化的血清学以及病理形态学的影响。方法:四氯化碳油剂皮下注射诱发大鼠肝纤维化病变,第3周起以白花丹提取物进行干预。第8周处死,取血清测定肝功能及肝纤四项指标的含量变化;取肝脏标本进行病理形态学观察,并免疫组化检测Ⅰ型胶原蛋白及α-SMA蛋白的表达。结果:光镜下组织学检查纤维化程度显示,血清检测结果显示,白花丹治疗组大鼠的肝功能状况好转,肝纤四项指标明显降低;病理学观察结果显示纤维化程度降低;免疫组化检测结果Ⅰ型胶原蛋白及α-SMA蛋白表达降低。以上结果均有统计学差异(P<0.05)。且白花丹治疗组的以上结果与秋水仙碱组相比,均有统计学差异(P<0.05)。结论:白花丹提取物有逆转实验性大鼠肝纤维化病变并保护其肝功能的作用,且白花丹提取物的以上作用优于秋水仙碱。     

博落回提取物对实验性肝纤维化的防治作用

目的:观察博落回提取物(Macleaya cordata extract,MCE)对实验性肝纤维化的防治作用.方法:采用CCl4复合因素诱导的大鼠肝纤维化和小鼠血吸虫肝纤维化2种模型,观测MCE干预后肝指数、肝功能生化指标[丙氨酸转氨酶(ALT)、天冬氨酸转氨酶(AST)]、血清纤维化指标[Ⅲ型前胶原( PCⅢ)、层黏连蛋白(LN)、透明质酸(HA))、脂质过氧化指标[谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)、丙二醛(MDA)、超氧化物歧化酶(SOD)),肝组织Ⅰ型胶原(CoⅠ)、Ⅲ型胶原(CoⅢ)及羟脯氨酸(Hyp)表达的变化,并做肝脏病理学检查.结果:在CCl4肝纤维化大鼠模型中,MCE各剂量预防组肝指数,AST含量及CoⅠ表达明显降低,高剂量预防组LN及CoⅢ表达明显降低;中剂量预防组MDA含量及CoⅢ表达明显降低;MCE治疗组肝指数、HA,MDA含量及CoⅢ表达明显降低;经MCE防治后大鼠肝纤维化程度有不同程度减轻.在小鼠血吸虫肝纤维化模型中,MCE预防组小鼠Hyp及Co Ⅰ表达明显降低;高剂量治疗组小鼠肝指数、PCⅢ,LN,HA,AST,ALT含量及Co Ⅰ表达显著降低,中剂量治疗组PCⅢ,HA,AST,ALT含量明显降低;MCE治疗给药能明显改善模型小鼠肝脏病变.结论:MCE对实验性肝纤维化有一定的防治作用,其机制可能与其保护肝细胞膜、减轻肝脏炎症及抗脂质过氧化作用有关.     

银杏叶提取物对肝纤维化大鼠肝组织P21表达的影响

目的：观察银杏叶提取物（GbE）对CCl4诱导的肝纤维化大鼠肝组织P21蛋白表达的影响,进一步阐明银杏叶提取物抗肝纤维化的作用机制。方法：采用CCl4皮下注射建立肝纤维化大鼠模型,同时以不同剂量的GbE进行干预;6周后取肝组织,免疫组织化学法检测肝组织中P21蛋白表达,TUNEL法检测肝细胞凋亡情况。结果：模型组大鼠肝组织P21蛋白表达及肝细胞凋亡指数较正常组显著增多（P〈0.01）;应用不同剂量的GbE干预后,大鼠肝组织P21蛋白表达及肝细胞凋亡指数均较模型组显著减少（P〈0.01,P〈0.05）;相关性分析表明,大鼠肝细胞凋亡与P21蛋白呈明显正相关（r=0.624,P〈0.01）。结论：P21过表达有促进肝细胞凋亡的作用,GbE抗肝纤维化机制之一可能与其下调P21蛋白表达水平,减少肝细胞凋亡有关。     

逍遥散提取物对瘦素诱导活化人肝星状细胞的影响

目的探讨逍遥散提取物对瘦素诱导人肝星状细胞活化相关细胞因子及细胞外基质表达的影响。方法以瘦素刺激体外培养人肝星状细胞(HSC-LX2)活化,用逍遥散提取物进行干预;24 h后,免疫细胞化学法检测α-SMA和TGF-β1蛋白表达,ELISA法检测COL-Ⅰ、COL-III和HA的含量。结果与空白对照组比较,瘦素刺激组α-SMA和TGF-β1的蛋白表达以及COL-Ⅰ、COL-III和HA的含量均明显增加(P0.05,P0.01)。与瘦素刺激组比较,逍遥散组α-SMA和TGF-β1的蛋白表达以及COL-Ⅰ、COL-III和HA的含量均明显降低(P0.05,P0.01)。结论逍遥散提取物抗肝纤维化的作用机制可能与调节肝细胞中α-SMA和TGF-β1蛋白的异常表达,降低胶原含量有关。     

桂莪术提取物对人肝星状细胞的影响

目的：观察桂莪术提取物对肝星状细胞株（HSC-LX2）增殖、胶原生成以及基质金属蛋白酶表达的影响。方法：HSC-LX2 培养于含10%胎牛血清的DMEM 培养液中,用终浓度分别为0、22.5、45、90μmol·L-1 的桂莪术提取物处理24 h 后,MTT 法测定细胞增殖抑制率;LDH 比色法检测桂莪术提取物对HSC-LX2 的细胞毒性;ELISA 法检测HSC-LX2 I 型胶原表达的影响;Western Bolt 法检测HSC-LX2 基质金属蛋白酶-1（MMP-1） 蛋白表达。结果：MTT 结果显示,22.5、45、90 μmol·L-1 的桂莪术提取物均能抑制HSC-LX2 细胞增殖,呈剂量依赖性,抑制率分别为16.2%,43.9%,59.4%,IC50 为59.1 μmol·L-1;桂莪术提取物各剂量组培养上清液中LDH 活力差异无显著性;45、90 μmol·L-1 桂莪术提取物可显著降低I 型胶原的表达（P＜0.01）;Western Blot 结果分析显示,45、90 μmol·L-1 桂莪术提取物可显著提高HSC-LX2 MMP-1蛋白的表达（P＜0.05）。结论：桂莪术提取物可能通过抑制HSC-LX2 增殖和I 型胶原合成,提高MMP-1 蛋白表达,发挥抗肝纤维化作用。     

半夏、钩藤乙醇提取物4∶1配伍对青霉素诱发惊厥大鼠痫性放电的影响

目的研究半夏、钩藤乙醇提取物单用和4：1配伍对青霉素皮层定位注射诱发惊厥发作和痫性放电的作用。方法制备大鼠运动皮层定位注射青霉素诱发惊厥模型,以托吡酯（0.154g/kg）作阳性对照,半夏（36.4g/kg）、钩藤（38.5g/kg）、半夏＋钩藤（24.5g/kg）灌胃（ig）后,采用RM6240C多道生理信号采集处理系统同步记录大鼠皮层和海马的EEG,观察药物对痫性行为、痫性放电潜伏期、痫波发放频率及最高波幅的影响。结果半夏、钩藤乙醇提取物单用和4：1合用,均可明显抑制痫性行为和痫性放电,其中合用组较两单药组显著延长痫性行为发作潜伏期和痫性放电的潜伏期,但对痫波发放频率及最高波幅的影响无统计学意义。结论半夏和钩藤乙醇提取物单用和4：1配伍用药能明显抑制青霉素皮层定位注射诱发大鼠惊厥和痫性放电,两药配伍应用的抗惊厥作用优于单用。     

抗肝纤维化的中药提取物研究近况及机理

肝纤维化是大多慢性肝病所共有的病理特征,是慢性肝病发展到肝硬化的必经阶段,并与肝癌的发生有一定的关系。肝纤维化在进入肝硬变之前尚有逆转的可能,因此人们十分重视肝纤维化的治疗研究。对此也成为了国际上研究的热点。中医药治疗肝纤维化有着悠久的历史,积累了丰富的经验。所以近年来,有人把中药作为天然药库,对其提取物与有效成分进行抗肝纤维化的研究,效果较为满意,为探索临床抗肝纤维化药物提供了新的途径,现综述如下。     

宁夏大蓟提取物不同极性部位对5种革兰阴性菌的体外抑菌活性研究

目的:观察宁夏大蓟提取物的不同极性部位对5种革兰阴性菌体外抑菌活性作用。方法:大蓟水提取物、大蓟正丁醇提取物、大蓟乙酸乙酯提取物用试管二倍稀释法联合琼脂平板法,进行体外抑菌试验研究。结果:大蓟水提取物、大蓟乙酸乙酯提取物对5种革兰阴性菌最小抑菌浓度(MIC)均为﹥1.00 mg.mL-1;大蓟正丁醇提取物对5种革兰阴性菌有抑菌作用,对大肠杆菌、铜绿假单胞杆菌MIC均为1.0mg.mL-1;对伤寒沙门菌、变形杆菌、福氏痢疾杆菌MIC均为0.5mg.mL-1。结论:大蓟正丁醇提取物对5种革兰阴性菌有抑菌作用,大蓟水提取物、大蓟乙酸乙酯提取物无抑菌作用。     

美洲大蠊提取物对实验性肝纤维化的影响

目的 探讨美洲大蠊提取物对四氯化碳(CCl4)所致实验性肝纤维化的影响.方法 采用CCl4复制小鼠肝纤维化模型,同时用0.25 g/kg的美洲大蠊提取物灌胃治疗,测定血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)、白蛋白(ALB)、透明质酸(HA),Ⅲ型前胶原(PC-Ⅲ), IV型胶原(IV-C),层粘蛋白(LN),并以光镜现察肝脏组织学改变,进行炎症活动度分级及肝纤维化分期.结果 美洲大蠊提取物有降低ALT,AST的作用,并显能著降低HA,LN,PCⅢ和Ⅳ-C.经治疗后的肝胜细胞变性、坏死及纤维组织增生明显减少.结论 美洲大蠊提取物具有抗实验性肝纤维化的作用.     

美洲大蠊不同溶剂提取物对肝星状细胞增殖的影响

目的探讨美洲大蠊提取物ML-A(水提取物)、ML-B(乙醇提取物)、ML-C(正丁醇提取物)、ML-D(乙酸乙酯提取物)对肝星状细胞株(HSC)增殖的影响。方法采用MTT法测定美洲大蠊不同溶剂提取物(ML-A、ML-B、ML-C、ML-D)在24h、48h、72h对肝星状细胞增殖的作用。结果与阴性对照组比较,24h、48h、72h美洲大蠊不同溶剂提取物均在高浓度(1000μg/ml)下抑制HSC增殖,且呈时间依赖性与浓度依赖性。结论美洲大蠊不同溶剂提取物对HSC的增殖均有抑制作用,其中ML-B抑制HSC的增殖作用最强。     

宁夏大蓟提取物不同极性部位对4种 念珠菌的体外抑菌活性

目的:观察宁夏大蓟提取物的不同极性部位对4种念珠菌体外抑菌活性。方法:大蓟水提取物、大蓟正丁醇提取物、大蓟乙酸乙酯提取物用试管二倍稀释法联合琼脂平板法,进行体外抑菌活性研究。结果:大蓟水提取物、大蓟乙酸乙酯提取物对4种念珠菌最小抑菌浓度(MIC)均>1.00 g.L-1;大蓟正丁醇提取物对4种念珠菌有抑菌作用,对白色念珠菌、克柔念珠菌MIC均为0.25 g.L-1;对热带念珠菌、其他念珠菌MIC均为0.5 g.L-1。结论:大蓟水提取物、大蓟乙酸乙酯提取物无抑菌作用,大蓟正丁醇提取物对4种念珠菌有抑菌作用。