组胺H_2受体拮抗剂的进展与临床评价

1 抗溃疡药的回顾 在组胺H2受体拮抗剂和质子泵抑制剂尚未问世前,对消化性溃疡的治疗主要是应用抗酸剂和解除平滑肌痉挛剂。常用吸收性抗酸剂如碳酸氢钠和难吸收性抗酸剂如碳酸镁、氢氧化铝等,可中和胃酸,从而解除胃酸对胃、十二指肠粘膜的侵蚀及对溃疡面的刺激,减少疼痛,有利于溃疡的愈合。但单一抗酸药不能满足临床需要,多应用由抗酸剂和胆碱能受体质拮抗剂组成的复方药物,如复方氢氧化铝(胃舒平)、复方三硅酸镁(盖胃平)和复方铝酸铋(胃必治)等,主要用于治疗消化性溃疡和反流性食管炎。自组胺H2受体拮抗剂用于治疗消化性溃疡后,抗酸药与其合用进一步降低胃内氢离子浓度,较单一用药更有效。抗溃疡药的分类详见表1。     

组胺H2受体拮抗剂的进展与临床评价

1 抗溃疡药的回顾在组胺H2受体拮抗剂和质子泵抑制剂尚未问世前,对消化性溃疡的治疗主要是应用抗酸剂和解除平滑肌痉挛剂.常用吸收性抗酸剂如碳酸氢钠和难吸收性抗酸剂如碳酸镁、氢氧化铝等,可中和胃酸,从而解除胃酸对胃、十二指肠粘膜的侵蚀及对溃疡面的刺激,减少疼痛,有利于溃疡的愈合.但单一抗酸药不能满足临床需要,多应用由抗酸剂和胆碱能受体拮抗剂组成的复方药物,如复方氢氧化铝(胃舒平)、复方三硅酸镁(盖胃平)和复方铝酸铋(胃必治)等,主要用于治疗消化性溃疡和反流性食管炎.自组胺H2受体拮抗剂用于治疗消化性溃疡后,抗酸药与其合用进一步降低胃内氢离子浓度,较单一用药更有效抗溃疡药的分类详见表1.     

国外发展中的抗溃疡新药

溃疡病是一常见的多发病,随着对病因研究的深入,抗溃疡药物也从传统的抗酸解痉药发展到抑制胃酸分泌的受体拮抗剂。其中研究最多的为组胺H_2受体拮抗剂,其次有抗胆碱能药、抗胃泌索药、抑制H~+、K~+-ATP酶药等。在增强防御作用的药物方面,也从覆盖于溃疡表面的硫糖铝、铋剂等发展到对粘膜细胞有保护作用的甘草制剂、生胃酮、Asparon、前列腺素类以及其他的粘膜保护剂。还有不少机制尚未弄清的新抗溃疡药,品种繁多。兹仅将尚在研究中的新药简介于下。一、抑制胃酸分泌药     

治胃病,抗酸要“准点”

抗酸药是治疗胃及十二指肠溃疡的常用药。临床治疗溃疡病的药物有两大类：即抗酸药和抑制胃酸分泌的药物,其中碱性抗酸药能中和胃酸,发挥明显的止痛作用,如铝碳酸镁,氢氧化铝等。此类抗酸药抗酸效果强、作用快、止痛效果好,但对溃疡愈合不如抑制胃酸分泌药物好。故临床上常将两药配合使用,既能缓解疼痛,又可达到治溃疡的目的。     

治胃病,抗酸要"准点"

抗酸药是治疗胃及十二指肠溃疡的常用药.临床治疗溃疡病的药物有两大类:即抗酸药和抑制胃酸分泌的药物,其中碱性抗酸药能中和胃酸,发挥明显的止痛作用,如铝碳酸镁,氢氧化铝等.此类抗酸药抗酸效果强、作用快、止痛效果好,但对溃疡愈合不如抑制胃酸分泌药物好.故临床上常将两药配合使用,既能缓解疼痛,又可达到治溃疡的目的.     

治疗消化性溃疡的体会

消化性溃疡的患者首先应注意综合治疗,包括劳逸结合,饮食要定时定量、避免粗糙、生冷、过硬及有刺激性的食物,戒烟酒、浓茶和有刺激性的饮料,生活要有规律,在治疗用药中应着重注意以下几点: 1.药物的合理选择:胃和十二指肠溃疡均需使用抗酸剂与胃酸抑制剂。但由于发病机制的差异,胃溃疡宜用强固粘膜屏障,改善幽门功能的药物,如生胃酮,本药是甘草的衍化物,能促进胃粘膜的更新和愈合,增加胃粘液分泌和抑制胃蛋白酶,故对溃疡的愈合有效。 2.用药时间:抗酸剂用于胃溃疡,宜在餐后1小时服用,十二指肠溃疡宜在餐后1.5～2小时或两餐之间服用。H_2受体阻滞剂因空腹吸收快,宜于进食时口服,以延长吸收时间,并于睡前服一次。抗胆碱能神经药为解痉止痛剂。其作用是抑制迷走神经而减少胃酸分泌,解除平滑肌和血管痉挛,改善局部营养     

抗酸剂:生理与药剂

引言目前抗胃酸分泌药及细胞保护药的研究进展虽然很快,但抗酸剂仍是治疗许多胃病的良药。抗酸剂的胃酸中和容量是其发挥药效的主要因素。抗酸剂的药效还受到胃排空、胃酸分泌速度等生理因素的影响。抗酸剂通常为非处方药物,适应症较广,可用于治疗由于暴食、嗜酒、消化不良和胃灼热等引起的不适。传统的抗酸剂为弱碱性化合物,其中包括碳酸氢钠、碳酸钙、碳酸镁、氢氧化镁、氧化镁、氢氧化铝、磷酸铝、三硅酸镁等。其它诸如海藻酸、聚二甲基硅烷(dimethicone)、抗     

近年来国内外抗消化性溃疡药物简介

消化性溃疡病是一种常见病多发病,治疗用的药物有植物药、生化药、合成药及半合成药等。按照它们的药理作用,大致可分为:抗酸剂、胃分泌抑制剂、粘膜保护剂、促进组织再生剂以及胃肠道解痉剂等。近年来,虽然出现了一些有希望的新药,但临床上仍以沿用一般的抗酸剂和抗胆碱药物为主。目前,最新型的一种抗溃疡药物,即为组胺 H_2受体拮抗剂。兹将近年来国内外抗消化性溃疡药物的发展情况简述如下:目前,国内已生产或试制的新抗溃疡药有:生胃酮(Carbenoxolone Sodium)(Ⅰ)、甲氰咪胍(Cimetidine)(Ⅱ)、血活素(幼牛血精,Solcoseryl)、丙谷胺(Proglumide)(Ⅲ)、尿囊素(Allantoin)(Ⅳ)、红古豆醇酯以及溃疡愈康(Trithiozine)(Ⅴ)等。     

消化性溃疡的药物治疗

目的分析了解消化性溃疡病,针对病症寻求对症有效的抗溃疡药。方法对消化性溃疡药进行分类阐述,分析它的药物作用、作用原理、作用特点。结果碱性抗酸药、抑制胃酸分泌药、抑制胃酸分泌药、增强胃黏膜屏障功能的药、抗幽门螺杆菌药对消化性溃疡病有不同程度的治疗作用。结论抗溃疡病药是一类能减轻溃疡病症状、促进溃疡愈合、防止和减少溃疡病复发或并发症的药物。     

抗消化性溃疡药市场:增长放缓

消化道溃疡主要指发生在胃和十二指肠的慢性溃疡,即胃溃疡和十二指肠溃疡,因溃疡的发生和形成与胃酸-胃蛋白酶的消化作用有关而得名。目前治疗消化道溃疡的药物主要有质子泵抑制剂、H2受体拮抗剂、胃粘膜保护剂、抗酸剂等。     

注射用奥美拉唑钠与常用9种针剂的配伍稳定性

奥美拉唑(omeprazole)为近年上市的一种新型抗消化道溃疡药物,由于其选择性地抑制胃壁细胞的H -K -ATP酶,从而对各种刺激因素(组胺、乙酰胆碱、胃泌素等)引起的胃酸分泌都可产生强大的剂量依赖性抑制作用,临床上已广泛用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、复合性溃疡等上消化道出血症状[1].为了保证临床用药安全有效,将其与9种针剂配伍的稳定性进行考察[2],试验结果如下.     

抗酸药制酸力检验项目的规范化

消化系统药物中的抗酸药,多为具有一定碱性的物质,口服后中和或吸附胃酸,因而可以减弱或解除胃酸对溃疡面的刺激和腐蚀作用,常用于治疗胃、十二指肠溃疡和胃酸分泌过多症[1]。一个理想的抗酸药应该是:①中和胃酸作用强且持久;②与胃酸作用不产生CO2;③不引起腹泻或便秘;④不引起体     

消化道溃疡药物治疗的探讨

1 药理学 使溃疡愈合的药物通过三方面发挥作用:①减少胃酸分泌;②保护粘膜;③根除幽门螺杆菌(HP)。治疗溃疡的关键在于降低胃内的酸度。目前认为,睡前服用H_2受体阻断剂可使夜间80％～90％的胃酸分泌受到抑制,白天酸度趋于正常。24h酸度降低50％～70％。抑制胃酸的分泌可使溃疡较快地愈合,但若摄入污染食物,有发生肠道感染的可能。3种不同途径可控制胃酸的分泌:①迷走神经兴奋时释放乙酰胆碱,后者可引起泌酸。抗胆碱药可阻断这一     

新一代胃药—洛赛克

胃酸泵抑制剂洛赛克(Losec)或称奥美拉唑(Omeprazole),化学结构: 是治疗因胃酸所引起的胃病最新特效药,由瑞典阿斯特拉药厂生产,它的止痛与愈合效果远超目前所使用的H_2-受体拈抗剂(西米替丁、雷尼替丁及法莫替丁),是新一代胃溃疡药物。众所周知,早先治疗胃溃疡是使用中和胃酸的药物,如碳酸氢钠(小苏打)、氢氧化铝、硫糖铝等,后者还有保护膜作用。至七十年代研制出甲氰咪胍——H_2受体拮抗剂,因对抗组织胺引起的胃酸分泌作用,开辟了降低胃酸治疗溃疡的新途径,研制者     

注射用左旋泮托拉唑钠大鼠单次给药和4周重复给药毒性试验研究

正泮托拉唑钠是一种新型抗溃疡的质子泵抑制剂(Proton pump inhibitors,PPIs),对胃质子泵直接作用[1-2],抑制胃酸分泌,可有效治疗胃溃疡和十二指肠溃疡。与传统的抗酸剂和H2受体阻断剂相比,泮托拉唑钠有着更有效,更快起效和副作用更少的特点[3-4]。此外,在弱酸性的环境下,泮托拉唑比奥美拉唑和兰索拉唑等PPIs类抑制剂更稳定,在体内的生物     

消化性溃疡药物治疗学进展

<正> 消化性溃疡的治疗,已从饮食疗法、抑酸和抗胆碱等疗法发展成为以H_2-受体阻断剂为中心的药物治疗。特别是近年来关于壁细胞分泌机制及粘膜防御机制的研究,使消化性溃疡的药物治疗又有新的进展。 新型H_2-受体阻断剂 胃粘膜壁细胞上有乙酰胆碱M-受体、胃泌素和组织胺等受体。H_2-受体阻断剂特异性地与组织胺竞争H_2-受体,从而阻断组织胺刺激胃酸分泌作用,其基础胃酸分泌减少,并能抑制组织胺、五肽胃泌素对胃酸的分泌作用。     

组胺H_2受体拮抗剂罗沙替丁枸橼酸铋盐

现今消化道溃疡治疗包括双重或三重药物复合治疗 ,即降胃酸药 (组胺Ｈ2 受体拮抗剂或质子泵抑制剂 )和抗螺杆菌药 (抗生素、硝苯咪唑类、铋剂 )。用这种疗法 ,80 %以上病人可以根绝幽门螺杆菌和使溃疡愈合。罗沙替丁枸橼酸铋盐 (ＭＸ1)是合成的罗沙替丁醋酸盐的活性代谢物和枸橼酸铋的复合盐。ＭＸ1兼有这两者的特性 ,即具有罗沙替丁活性代谢物的高选择性 ,竞争性组胺Ｈ2 受体拮抗剂性质和枸橼酸铋的抗螺杆菌加胃粘膜保护剂的作用。抑胃酸分泌作用　ＭＸ11～ 3μｍｏｌ·ｋｇ- 1(ｉｖ)在麻醉大鼠组胺引起的胃酸分泌模型上可明显降低胃酸的分…     

新型抑制胃酸药物的研究现状及进展

随着胃酸分泌的生理研究以及酸相关性疾病(如胃食管反流、消化性溃疡)的病生理研究的不断深入,对抑制胃酸药物的开发研制亦不断进展.胃酸拮抗剂从药理学角度可分为中和胃酸制剂、壁细胞刺激阻滞剂、改善黏膜防御以及抑制质子泵功能制剂.     

新型抑制胃酸药物的研究现状及进展

随着胃酸分泌的生理研究以及酸相关性疾病(如胃食管反流、消化性溃疡)的病生理研究的不断深入,对抑制胃酸药物的开发研制亦不断进展.胃酸拮抗剂从药理学角度可分为中和胃酸制剂、壁细胞刺激阻滞剂、改善黏膜防御以及抑制质子泵功能制剂.     

奥美拉唑的药理与临床应用

奥美拉唑别名洛赛克,是由Astra公司研制的苯并咪唑类质子泵抑制剂,是一种新型的抗溃疡药,用于治疗消化性溃疡、反流性食管炎、佐一埃二综合征等,疗效优于H2受体拮抗剂,并对使用H2受体拮抗剂无效者亦同样奏效.现将其药理作用与临床应用综述如下.1临床药理作用奥美拉唑通过高选择性的作用机制降低胃酸的分泌,特异性地作用于胃黏膜壁细胞泌酸过程的末端,降低壁细胞中的H+-K+ATP酶的活性,从而抑制基础胃酸和各种形式的应激胃酸的分泌.对H2受体拮抗剂不能抑制的由二丁基环腺苷酸刺激引起的胃酸分泌也有强而持久的抑制作用,本品对胃酸分泌的抑制是可逆的,对胃蛋白酶的分泌无直接影响.人体给予单剂量10 mg即可出现抑制胃酸分泌的作用,60 mg时完全抑制胃酸分泌,口服20 mg,每日1次,连续服用4d,胃酸分泌减少60％～70％,停药数日可恢复正常[1-2].若静脉滴注给药对胃酸分泌的抑制作用为西咪替丁的8～20倍[3].