大鼠内金属螯合物生化和免疫毒理学评价

本研究对大鼠内3种常见金属螯合物，CaNa2EDTA、2，3-二巯基丁二酸（DMSA）和2，3一二流基丙醇（DMPS）的生化和免疫毒理学变化的影响进行评价。材料和方法将60只健康、不带致病菌大鼠（10～120g）随机分成4组，连续给药15山第1组，po2mL·kg‘盐水；第2组，lP注射CaNa。EDTA0．3mmol·kg’，每日一次；第3组，poDMSA0．3mmol·kg－1，每日3次；第4组，poDMPS0．3mmol·Kg-1，每日3次。实验过程中均给予标准注（饲料的金属含量以ppm干重计算为Cu10．0,Mn45．0,Zn55．0,Fe70．0,Co5．0）。停止给药1d后，测定器官（牌和胸腺）…     

药物的扩散与生物有效度:四环素金属螯合物

药物的疗效主要有赖于受体部位药物的生物有效度。生物有效度包括药物的吸收与分布二个过程。四环素的生物有效度受食物与制剂处方所影响。含钙、镁、铝的制酸剂妨碍胃肠道吸收四环素,导致抗菌素的血清浓度降低。作者认为,药物在临床发挥不同疗效的原因,大多数情况是与药物的扩散及胃肠道的吸收有关,因而设计了一个双房室扩     

金属螯合物8-羟基喹啉及其衍生物的药理作用研究概况

目的:了解金属螯合物8-羟基喹啉(8HQ)及其衍生物的药理作用,为具有多种药理活性的新药研发奠定基础。方法:以"8-羟基喹啉""金属螯合物""药理作用""8HQ""Metal chelate""Pharmacological effects"等为关键词,组合查询Pub Med、谷歌学术及Elsevier电子期刊等数据库中2000年1月至2015年1月的有关文献,对8HQ及其衍生物的药理作用进行综述。结果与结论:共查阅到相关文献105篇,其中有效文献30篇。研究表明,8HQ及其衍生物在体内与金属离子螯合并可表现出多种药理作用,如治疗神经退行性疾病、抗肿瘤、抗微生物、抗氧化及抗糖尿病等;其研究与应用前景广阔,可为寻找高效、低毒、具有多种明显药理作用的新型桥联配合物提供化学物质基础。     

乙二胺四乙酸致血小板假性减少分析

用乙二胺四乙酸(EDTA)盐作为抗凝剂的抗凝血在血细胞分析仪上检测时发生的血小板假性减少现象在临床中少见;但不能及时诊断和鉴别时可导致临床中增加其他不必要的检查,甚至引起临床误诊误治,所以临床中及时确诊是血小板假性减少还是血小板真性减少极为重要.     

硼螯合物法合成诺氟沙星

硼螯合物法合成诺氟沙星鲍春和，陈子明，耿慧琳，程凤霞，王志军（河北医学院药学系，石家庄０５００１７）ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦＮＯＲＦＬＯＸＡＣＩＮＶＩＡＢＯＲＯＮＣＨＥＬＡＴＥ￥ＢＡＯＣｈｕｎ－Ｈｅ；ＣＨＥＮＺｉ－Ｍｉｎｇ；ＧＥＮＧＨｕｉ－Ｌｉｎ；ＣＨ...     

乙二胺四乙酸依赖的假性血小板减少的纠正研究

<正>血常规检查是临床上最为常见的检查项目之一,采用乙二胺四乙酸二钾(EDTA-K2)作为抗凝剂,其可导致假性血小板减少,此现象称为乙二胺四乙酸(EDTA)依赖性假性血小板减少症(ethylenediaminetetraacetic acid dependent pseudothrombocytopenia,EDTA-PTCP),是由于抗凝剂EDTA诱导血小板中的特殊蛋白使血小板发生凝集,且在全自动血液分     

12例乙二胺四乙酸依赖性假性血小板减少分析

目的:探讨乙二胺四乙酸(EDTA)依赖性假性血小板减少(EDTA-PTCP)的发病原因及防范措施,以减少临床误诊误治。方法:回顾性分析我院门诊及住院患者发现的12例EDTA-PTCP的临床资料。结果:患者行血常规检查均发现血小板减少(60×10~9/L),均重新采血并于1h内送检,EDTA-K2 抗凝管机检血小板结果仍明显降低(18-52)×10~9/L;枸橼酸钠抗凝管机检及草酸铵稀释液手工计数血小板均接近正常,12例均明确为EDTA-PTCP。结论:应用 EDTA-K2 抗凝管机检血小板计数减低而患者并无出血倾向、血栓形成等相关血小板减少症表现时,应采取手工计数、更换抗凝剂等方法复检,以减少或避免临床误诊误治。     

乙二胺四乙酸钠铁口服液的制备及临床应用

目的探讨乙二胺四乙酸钠铁（NaFeEDTA）口服液的制备及质量控制方法，观察其临床疗效。方法用溶解法将NaFeEDTA溶于水，用乳酸等调味，制成口服液；采用紫外分光光度法测定铁元素含量并对其进行疗效观察。结果乙二胺四乙酸钠铁口服液制备方法简便，质量控制方法可靠，对缺铁性贫血及铁缺乏症的疗效显著。结论该制剂疗效确切，不良反应极少，可推广使用.     

微波联合乙二胺四乙酸对根管显微硬度的影响

目的 研究微波联合乙二胺四乙酸(EDTA)对根管显微硬度的影响,间接反应微波联合EDTA对牙本质的脱矿作用。方法 采用显微硬度仪对微波联合EDTA处理前后根管进行显微硬度测定,并应用统计软件对比分析。结果 微波联合EDTA作用1 min后的显微硬度与仅有EDTA作用相比,显微硬度差值提高了1.5倍。但是不同时间下,无论单独使用EDTA,还是微波联合EDTA作用,显微硬度差值之间差异无统计学意义。结论 说明EDTA和微波联合EDTA作用能在短时间(1 min)内对根管造成显著影响。     

南瓜子氨酸类似物及其衍生物的合成

南瓜子氨酸,3-氨基吡咯烷-3-羧酸(Ⅰ),是南瓜子中抑制日本血吸虫幼虫生长的有效成分,但对成虫没有显著的抑制作用,为了试图寻找疗效更高的抗血吸虫病药物,并研究化学结构与药理作用之间的关系,我们曾合成一些(Ⅰ)的类似化合物,其中4-氨基吡咯烷-3-羧酸(Ⅱ)的合成已在前文报道。本文报道另一类似物4-氨基吡咯烷-2-羧酸(VIa)及其酯     

硝唑咪有关化合物的合成

本文报道合成了与硝唑味近似的酰胺类化合物七个,脲类化合物五个、四氢味唑酮类化合物三个、六氢嘧啶酮类化合物三个和缩氨基跣脲类化合物四个,供抗生育筛选,其中5-氯2-乙酰噻吩缩氨基硫脲具有抗早孕作用。     

部分A-失碳-5α-雄甾烷类化合物的合成

合成A-失碳-5α-雄甾烷-2,17-双酮肟(Ⅳa),A-失碳-5α-雄甾烷-2,17-双酮苯腙(Ⅳc),A-失碳-5α-雄甾烷-2,17-双酮-2-腙(Ⅳb)以及2ξ-乙炔基-A-失碳-5α-雄甾烷-2ξ,17β-二醇双丙酸酯(Ⅷb)及其17-肉桂酸酯(Ⅷa)。用元素分析、红外光谱证实了这些化合物的结构,其中化合物Ⅳb和Ⅷa尚未见文献报道。这些化合物正在作小白鼠的抗生育活性试验。     

丹参酮有关化合物的合成

药理试验表明丹参酮IIA及隐丹参酮等有耐缺氧作用。丹参酮IIA等的耐缺氧作用,可能与其邻醌结构有关。我们合成了一些改变醌式结构的丹参酮类似物,经试验,它们的耐缺氧作用减弱。丹参酮IIA由于磺酸基的引入而成水溶性化合物,临床试验对冠心病有效。但存在一些缺点,为了寻找更好的水溶性的丹参酮类化合物,合成了若干丹参酮Ⅰ和IIA的Mannich碱,药理试验表明有较好的抑菌作用。有关心血管方面的药理将另文报道。     

电氧化制备葡萄糖酸盐

本文介绍电化学法制备葡萄糖酸盐的新方法,并对其反应的主要影响因素进行了讨论。     

铜(Ⅱ)的EDTA螯合物对抗坏血酸氧化的催化作用

本文研究Cu-EDTA催化抗坏血酸被氧氧化反应。发现Cu-EDTA的催化作用随条件而异,在碱性条件下,Cu-EDTA没有催化作用;在酸性条件下,有催化作用,这时真正起催化作用的不是与Cu-EDTA成平衡的游离铜离子,而是Cu-EDTA本身。在pH 3.5,温度为25℃时,抗坏血酸和过氧化氢的浓度出现振荡。根据实验结果,提出了体系中可能发生的主要反应。     

苯氧烷胺类化合物的合成及其抗高血压活性

前以2,6-二甲基苯氧乙叉为母体合成了一系列化合物,其中1-(2,6-二甲基苯氧基-2-(3,4-二甲氧基苯乙胺)-丙烷盐酸盐(Ⅰ)有较强而特久的降压作用。进一步研究又表明它具有阻断α-肾上腺素受体并兼有钙拮抗作用。     

若干呋喃西林类金属络合物的抑菌活性

报道了若干呋喃西林类金属络合物的抑菌活性,数据表明:羰基氧原子换成硫后可使化合物活性所提高。它们与铜(Ⅱ)、锌(Ⅱ)、钴(Ⅱ)、镍(Ⅱ)等形成络合物后可使抑菌活性发生显著变化。     

棉酚及某些简单芳香族化合物的量子药理学探讨

Molecular orbital indices of gossypol, 8-hydroxy quinoline. salicylaldehyde, salicylic acid, o-vanillin, vanillin, 2, 3, 4-trihydroxybenzaldehyde and guaiacol were calculated by means of Huckel's molecular orbital (HMO) method. It was found that the nucleophilic superdelocalizabilities of. maximally positively charged hydroxyl oxygen of these componds were correlated with their spermatocidal action in rat cauda epididymis.Moreover, as the polyacrylamide gel electrophoresis of healthy human semen treated with the above spermatocidally active compounds shows protein patterns qualitatively distinguishable from those treated with spermatocidally inactive compounds (except guaiacol) and normal semen, there exists in the above compounds fair accordance among the nucleophilic superdelocalizabilities of particular oxygen atoms, the spermatocidal action and the influence of semen protein motilities.A probable mechanism of the spermatocidal action of the compounds described above was proposed.