补骨脂中α-葡萄糖苷酶抑制剂的提取工艺研究

目的 确定补骨脂中α-葡萄糖苷酶抑制剂的最佳水提工艺.方法 采用α-葡萄糖苷酶体外抑制模型进行抑制活性测定,以抑制率为指标,以水浴温度、提取时间、固液比为考察因素,通过正交试验确定最佳提取工艺.结果 最佳提取工艺为固液比1:30(g·mL-1),回流时间30 min,水浴温度100 ℃.结论 所得工艺简便易控,可用于提取补骨脂中α-葡萄糖苷酶抑制剂.     

α-葡萄糖苷酶抑制剂的研究进展

从作用原理、临床应用的药品种类和研究现状等方面概括α-葡萄糖苷酶抑制剂的研究现状,旨在探讨今后该领域的研究重点和发展方向,为新型降糖因子的发现拓宽思路.     

α-葡萄糖苷酶抑制剂的研究进展

α-葡萄糖苷酶抑制剂是一类新型抗糖尿病药物,已经被广泛应用于临床。本文综述了近10年的含有α-葡萄糖苷酶抑制剂的中草药的成分及其筛选模型,为α-葡萄糖苷酶抑制剂拓展新的研究思路。     

甘草中α-葡萄糖苷酶抑制剂的筛选

目的从甘草中筛选α-葡萄糖苷酶抑制剂。方法从甘草中分别提取纯化甘草酸、甘草次酸、甘草黄酮、生物碱和多糖,并进行活性比较。然后以体外α-葡萄糖苷酶抑制试验为指导,从甘草黄酮中提取分离活性成分,并对其抑制动力学特性进行研究。结果甘草黄酮和甘草次酸具有较强的α-葡萄糖苷酶抑制活性,从甘草黄酮中分离鉴定了一活性成分—甘草酚,其表现为快速的非剂量依赖性的非竞争性抑制类型,且IC50=0.26μg·mL-1,而甘草次酸却表现为快速的剂量依赖性的不可逆抑制类型,IC50=102.4μg·mL-1。结论甘草酚可作为一种有效的α-葡萄糖苷酶抑制剂。     

α-葡萄糖苷酶抑制剂筛选模型的研究进展

α-葡萄糖苷酶抑制剂(alpha-glucosidase inhibitors,α-GI)是可用于治疗2型糖尿病的一类新型药物,广泛存在于植物果实、叶片和种子等组织器官中。近15年来,国内外从中草药中寻找新的α-GI的研究渐趋活跃,逐渐成为防治糖尿病的热点。随着α-GI的不断发现,构建更加符合人体糖尿病病理生理特征、更加具有临床意义的α-GI高通量体外筛选模型,对降糖药的研发具有重要的意义。本文综述了以中草药为来源的α-GI筛选研究进展,并对各种方法存在的问题和今后研究思路进行了探讨。     

海藻提取物中α-葡萄糖苷酶抑制剂的初步筛选

α－葡萄糖苷酶抑制剂不仅调节体内糖代谢，还具有抗HIV和抗病毒感染的作用，对治疗和预防糖尿病及其并发症和控制艾滋病的传染等具有重要作用。本文采用快速灵敏的比色法，对青岛沿海20种常见大型海藻的脂溶性提取物的酶抑制活性进行了初步筛选。结果发现所有的海藻的脂溶性提取物对α－葡萄糖苷酶抑制剂有一定的抑制活性，其中松节藻、扁江蓠、海头红、叉开网翼和肠浒苔等藻类提取物对α－葡萄糖、苷酶的抑制剂活性比较显著，抑制率达到60％以上。从总体上看红藻提取物活性相对较强，而褐藻提取物活性相对较弱。从活性测定结果来看，很有解雇从海藻提取物中发现新的α－葡萄糖苷酶抑制剂。     

海洋无脊椎动物中α-葡萄糖苷酶抑制剂的初步研究

目的 对青岛地区的海洋无脊椎动物粗提物进行α-葡萄糖苷酶抑制荆的初步筛选.方法采用α-葡萄糖苷酶抑制剂活性筛选模型,对采自青岛沿海的33种海洋无脊椎动物乙醇粗提物进行了活性筛选.结果33种海洋无脊椎动物粗提物中,宥10种具有不同程度的α-葡萄糖苷酶抑制剂活性.其中海筒螅、海燕、刺参和毛蚶的粗提物表现出较强的活性,在浓度为0.6 mg·mL-1时,分别为56.1%、67.3%、62.2%、66.3%.结论某些海洋无脊椎动物中存在具有α-葡萄糖苷酶抑制活性的成分,值得进一步研究开发.     

五味子中提取α-葡萄糖苷酶抑制剂的研究

目的从中药五味子中提取分离α 葡萄糖苷酶抑制剂。方法利用浸提、超滤、柱层析、醋酸铅沉淀等方法进行纯化。结果初步分离得到α 葡萄糖苷酶抑制剂。结论该抑制剂成分为大分子糖苷类物质 ,相对分子量在 5万以上 ,抑制类型为非竞争性抑制。     

α-葡萄糖苷酶抑制剂及其临床应用研究进展

<正>糖尿病是一组常见的有遗传倾向的内分泌系统疾病,是由多种原因引起糖、脂肪、蛋白质代谢紊乱,以高血糖和尿糖为特征,进而导致多系统、多脏器损害的综合征。目前世界上患者已超过1.7亿,成为心血管和肿瘤之后第三大严重威胁人类健康的非传染性疾病[1]。临床上将其分为两种类型,而2型糖尿病(非胰岛素依赖型)超过90%。近来研究发现,糖尿病发病过程中最先出现的症状往往是餐后高血糖,特别是2     

α-葡萄糖苷酶抑制剂的研究及应用

概述α-葡萄糖苷酶抑制剂的化学结构特点、作用机制、制备途径与临床应用情况。临床上常用的降糖药阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇为一类微生物来源的α-葡萄糖苷酶抑制剂,其与寡糖结构类似,因此可竞争性地与α-葡萄糖苷酶结合,阻滞寡糖水解成单糖,从而降低餐后血糖峰值。并且某些α-葡萄糖苷酶抑制剂还具有抗HIV活性。     

α-葡萄糖苷酶抑制剂的研究进展

糖尿病是一种多病因引起、以高血糖为特征的内分泌代谢紊乱性疾病。高血糖是由胰岛素分泌不足、胰岛素抵抗,或二者共同存在而引起。世界上,糖尿病患者已超过1．7亿,已成为继心血管疾病和肿瘤之后第三大严重威胁人类健康的非传染性疾病^[1]。临床上,根据糖尿病发病机制不同,主要分为1型糖尿病（胰岛素依赖型）和2型糖尿病（非胰岛素依赖型）,我国以2型居多。治疗2型糖尿病的药物主要分为：（1）胰岛素及类似物：如赖脯胰岛素等;（2）促胰岛素分泌剂：如磺酰脲类;（3）胰岛素增敏剂：如噻唑烷类衍生物;     

桑白皮和桑叶中α-葡萄糖苷酶抑制剂的虚拟筛选

目的:虚拟筛选中药桑白皮和桑叶中潜在的α-葡萄糖苷酶抑制活性成分,为发现新型α-葡萄糖苷酶抑制剂提供参考。方法:应用分子模拟软件Sybyl-x 2.0中的Surflex-Dock模块,将文献已报道过的桑白皮和桑叶活性成分中的小分子化合物作为配体与α-葡萄糖苷酶进行对接,以结合力评分Total score值为7作为阈值,判断桑白皮和桑叶中潜在的抑制α-葡萄糖苷酶的活性成分。结果:70个小分子化合物与α-葡萄糖苷酶进行对接后,其中10个成分显示出具有结合活性(Total score值≥7.00),其中桑辛素M-3′-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、5,7,2′-三羟基二氢黄酮-4′-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、桑皮苷A、白藜芦醇-4,3′-二-O-β-D-吡喃葡萄糖苷以及1,4-二脱氧-1,4-亚氨基-(2-O-β-D-吡喃葡萄基)-D-阿拉伯糖醇与α-葡萄糖苷酶的结合活性较高(Total score值>8.00)。结论:桑白皮和桑叶中多种成分均具有潜在α-葡萄糖苷酶抑制活性。本研究方法可从中药中发现α-葡萄糖苷酶抑制剂,且具有针对性强、快速、高效的特点。     

α-葡萄糖苷酶抑制剂产生菌的分离鉴定及其生物活性研究

目的 研究简便的α-葡萄糖苷酶抑制剂的筛选方法,以期筛选得到高活性的α-葡萄糖苷酶抑制剂.方法 采用淀粉水琼脂平板与活性检测相结合的方法从土样中筛选α-淀粉酶抑制剂和α-葡萄糖苷酶抑制剂阳性菌株,并对其进行分类学鉴定.结果 筛选得到一株对猪胰α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶同时具有强烈抑制作用的菌株D0406,其每毫升发酵液的抑制活性约相当于0.6mg的阿卡波糖;鉴定结果表明D0406为链霉菌属(Streptomyces).结论 这种筛选方法简便,结果可靠,得到的菌株D0406抑制活性高,具有降糖药物开发的前景.     

以中草药为来源的α-葡萄糖苷酶抑制剂筛选研究进展

α-葡萄糖苷酶抑制剂在控制餐后高血糖方面具有重要的作用.目前已发现的以中草药为来源的α-葡萄糖苷酶抑制剂包括:黄酮类,生物碱类,皂苷类等化合物以及一些活性成分尚未确定的中草药.现对以中草药为来源的α-葡萄糖苷酶抑制剂的筛选研究进展进行综述.     

α-葡萄糖苷酶抑制剂的来源、筛选模型及临床研究进展

目的:综述α-葡萄糖苷酶抑制剂的来源、筛选模型及临床应用研究进展,为研发高效、安全的α-葡萄糖苷酶抑制剂提供参考。方法:以"α-葡萄糖苷酶抑制剂""筛选模型""临床应用"等组合作为关键词,检索Pub Med、美国化学文摘(CA)、中国期刊全文数据库等数据库中有关α-葡萄糖苷酶抑制剂的来源、筛选模型及临床应用的研究进展。结果与结论:共收集到90余篇相关文献,有效文献34篇。α-葡萄糖苷酶抑制剂来源主要包括通过化学方法合成、从天然植物中提取与从海洋生物中分离以及从微生物与其次级代谢产物中提取得到;其筛选模型主要有高血糖动物筛选模型、酶抑制剂模型、人克隆结肠腺癌(Caco-2)细胞筛选模型及计算机辅助药物筛选模型等;临床主要应用于糖尿病、溶酶体贮存病的治疗以及肝炎、艾滋病等病毒性感染疾病的治疗。其未来的研究应着重于从天然植物与微生物中提取物活性物质进行分离纯化,并在充分研究其构效关系的基础上,运用化学方法对活性基团结构进行分子修饰,以期获得抑制活性更强的α-葡萄糖苷酶抑制剂。     

α-葡萄糖苷酶抑制剂专利文献分析及其中药源新药开发进展

α-葡萄糖苷酶抑制剂是20世纪70年代后期研究开发的一类新型口服降血糖药物,具有作用温和持久、毒副作用小甚至无毒的优点,是近年来药物治疗糖尿病的研究热点之一。中药是我国特色的药物资源,从中药资源中寻找α-葡萄糖苷酶抑制剂的研究则是我国新药研究的特色。专利是新药开发产品化过程中标志性的知识产权和技术文献。通过相关中国专利及相关文献分析,综述中药源α-葡萄糖苷酶抑制剂新药开发的现状。     

采用Meta分析法评价α-葡萄糖苷酶抑制剂的降糖差异

目的：系统评估阿卡波糖与伏格列波糖控制2型糖尿病患者血糖效果的差异。方法：在PubMed、OVID、Springer、Medline、CNKI、维普和万方等数据库检索相关文献。因为没有直接比较的研究,故采用间接比较法,纳入包括阿卡波糖或伏格列波糖与安慰荆或二甲双胍比较治疗的对照研究,分析阿卡波糖与伏格列波糖的降糖差异。结果：Meta分析结果显示：与安慰剂相比,阿卡波糖降低HbAIc的水平（-0．70％）优于伏格列波糖（-0．18％）,敏感性分析结果稳定。与二甲双胍相比,伏格列波糖降低餐后两小时血糖的水平（-2．09mmol／L）高于阿卡波糖（-1．30mmol／L）,但敏感性分析结果不稳定。结论：阿卡波糖降低HbAlc的效果优于伏格列波糖。在降低餐后两小时血糖水平上,两药的降糖差异还值得进一步探讨。     

用固定化酶筛选模型从天然产物中筛选α-葡萄糖苷酶抑制剂

目的:用固定化酶筛选模型从天然产物中筛选α-葡萄糖苷酶抑制剂.方法:把α-葡萄糖苷酶固定化,模拟其在体内小肠壁上的情况,建立固定化酶筛选模型,先用α-葡萄糖苷酶抑制剂阿卡波糖对该模型进行验证,然后用该筛选模型对2种天然产物-虎杖水溶性部位和广西血竭甲醇溶液进行筛选.结果:阿卡波糖对固定化α-葡萄糖苷酶和游离α-葡萄糖苷酶的IC50分别为0.413 mg·mL-1和0.126 mg·mL,虽然固定化酶被阿卡波糖抑制的IC50值是游离酶的3.3倍,但固定化酶筛选模型更准确地反映阿卡波糖的体内作用.虎杖水溶性部位和广西血竭的甲醇溶液对固定化α-葡萄糖苷酶的IC50分别为0.224 mg·mL-1和5.5 μg·mL-1.结论:该筛选模型能很好的进行体外α-葡萄糖苷酶抑制剂的筛选,其筛选结果和文献报道相符.     

新型α-葡萄糖苷酶抑制剂筛选及药理作用研究进展

α-葡萄糖苷酶抑制剂能有效降低餐后血糖,为临床一线降糖用药之一。近年来报道了大量新化合物作为α-葡萄糖苷酶抑制剂,不仅可以起到降糖的作用,而且还具有抗溶酶体堆积病、抗病毒、抗菌和抗癌的药效。α-葡萄糖苷酶抑制剂新型化合物按照产出途径主要有微生物代谢产物、天然产物与化学合成产物。就近年来开发的多种类型的α-葡萄糖苷酶抑制剂及其抗癌、抗病毒和抗溶酶体堆积病作用进行了综述,旨在为α-葡萄糖苷酶抑制剂或临床前候选药物提供更好的研究方向。