Pharmacokinetics of Controlled Release and Immediate Release Morphine Sulphate Tablets after a Single Dose and Multiple Doses in Chinese Volunteers

健康志愿者１０名，随机交叉口服硫酸吗啡控释片（ＣＲＭＳ）３０ｍｇ（３０ｍｇ×１）和硫酸吗啡普通片（ＩＲＭＳ）２０ｍｇ（１０ｍｇ×２），分别于服药前后各时点取静脉血，用ＧＣＭＳ测定血浆中吗啡含量。以药代软件程序处理，分别求得ＣＲＭＳ和ＩＲＭＳ的Ｃｍａｘ为１９．３８±３．８０和２１．２７±６．２１ｎｇ／ｍｌ；ｔｍａｘ为２．３６±０．３７ｈ和０．５５±０．１６ｈ；ｔ１／２β为３．５３±０．８７ｈ和３．０３±０．７４ｈ，曲线下面积ＡＵＣ为１４５．１５±１７．６５和９３．０８±１６．６５ｎｇ·ｈ／ｍｌ。癌症病人多次口服硫酸吗啡至稳态，ＣＲＭＳ和ＩＲＭＳ的峰浓度分别为２７．４３±０．３３ｎｇ／ｍｌ，２２．６８±０．１６ｎｇ／ｍｌ；谷浓度分别为１９．４５±１．４４ｎｇ／ｍｌ；１８．１４±０．４９ｎｇ／ｍｌ。     

得理多与两种国产卡马西平片在人体内生物利用度研究

目的：比较两种国产卡马西平（Ｃａｒｂａｍａｚｅｐｉｎｅ，ＣＢＺ）片（Ｂ，Ｃ）与北京ＣＩＢＡ－ＧＥＩＧＹ产得理多（Ｔｅｇｒｅｔｏｌ）片（Ａ）的人体相对生物利用度。方法：采用ＦＰＩＡ测定人血清ＣＢＺ浓度。１２名健康志愿者口服３００ｍｇＣＢＺ片，采用随机单盲同体交叉试验，进行Ｂ，Ｃ与Ａ人体相对生物利用度研究。结果：Ｂ，Ｃ对Ａ的相对生物利用度分别为（１００．７±２０．９）％，（１１０．２±２３．１）％；Ａ，Ｂ，Ｃ的Ｋａ分别为（０．１５±０．１１），（５．３±６．６）和（８．０±１５．３）ｈ－１，达峰时间（Ｔｍａｘ）分别为（１６．３±５．４），（３．４±３．８）和（２．３±１．９）ｈ；消除半衰期（Ｔ１／２）分别为（４２．０±９．９），（４２．１±１３．９）和（４１．６±１３．４）ｈ；血药浓度曲线下面积（ＡＵＣ０→∞）分别为（２６５．２±５９．４），（２６５．６±８２．３）和（２８６．１±７３．６）ｍｇ．ｈ．Ｌ－１。经统计学分析Ｂ，Ｃ与Ａ的Ｔｍａｘ，Ｋａ差异有极显著性（Ｐ＜０．０１），其余各参数差异均无显著性（Ｐ＞０．０５）。单次给药后，ＣＢＺ血药浓度－时间曲线出现双峰或多峰现象。结论：Ｂ，Ｃ生物等效，与Ａ生物不等效     

奥美拉唑在健康人体内的药物动力学研究

本实验建立了奥美拉唑在人体内血药浓度的ＨＰＬＣ测定方法，并对奥美拉唑片（供试品）及胶囊剂（对照品）在健康人体内的药物动力学进行了研究。结果表明，奥美拉唑片与胶囊剂的达峰时间（Ｔｍ）分别为３．３ｈ和３．５ｈ（Ｐ＞０．０５）；Ｃｍ分别为７７４．５ｎｇ／ｍｌ和６１６．５ｎｇ／ｍｌ（Ｐ＜０．０５）；ＡＵＣ分别为３２７４．９（ｎｇ·ｈ）／ｍｌ和２９６８．１（ｎｇ·ｈ）／ｍｌ（Ｐ＜０．０５）。供试品的相对生物利用度为１０７．０±０．０９％，显示奥美拉唑片生物利用度优于对照品。但以２０％作为等效性判断检验标准，两者显示生物等效。     

复方卡托普利片的药代动力学及生物等效性评价

目的：研究两种复方卡托普利片的药代动力学及生物等效性。方法：采用柱前衍生化高效液相色谱法测定１０名志愿受试者单剂量口服５０ｍｇ两种复方卡托普利片后血中卡托普利血药浓度的变化情况，数据经 ３ｐ８７药代动力学程序处理结果：两种片剂药时曲线下面积分别是（８６４．３０±１６９．９９）（ｎｇ／ｍＬ）×ｈ与（８５３．３８±１６５．７７）（ｎｇ／ｍＬ）×ｈ，达峰时间分别为（０．９１ ±０．２７）ｈ与（０．９１ ±０．２６）ｈ，峰浓度分别是（２８５．００±３７．３６）ｎｇ／ｍＬ与（２７９．８０± ３２．７７）ｎｇ／ｍＬ结论：配对ｔ检验与双单侧ｔ检验结果表明：二者药时曲线下面积、峰浓度及达峰时间均无显著性差异（Ｐ＞０．０５），为生物等效制剂。     

放射免疫法测定睾丸移植病人环孢素浓度和药物动力学研究

用瑞士山德士（ＳＡＮＤＯＺ）出品的环孢素Ａ（ＣｙｃｌｏｓｐｏｒｉｎｅＡ，ＣｓＡ）的放射免疫（ＲＩＡ）测定药盒，通过液体闪烁仪对口服ＣｓＡ的两例睾丸移植患者分别进行了服药３ｄ（达稳态）后的１２ｈ内ＣｓＡ全血浓度测定及药动学研究，并追踪监测了调整剂量后的全血浓度。其峰浓度（Ｃｍａｘ）分别为２２４．０ｎｇ／ｍｌ及２１５．２ｎｇ／ｍｌ，达峰时间（Ｔｍａｘ）分别为４ｈ及３．５ｈ；口服ＣｓＡ后在１２ｈ内其药时曲线为二房室模型，Ｔ１／２α分别为１．５４ｈ及２．５７ｈ，Ｔ１／２β分别为６０．４ｈ及１３．０４ｈ。     

甲状腺功能状态对普萘洛尔药物动力学的影响

本文通过建立具有亚临床病例特点的实验性甲亢和甲低模型，以及通过参照文献的方法建立应用荧光分光光度计测定血浆中普萘洛尔（ｐｒｏｐｒａｎｏｌｏｌ）的方法，研究了甲状腺功能状态对普萘洛尔药物动力学的影响。结果如下：对照组，甲亢组和甲低组大鼠ｉｐ普萘洛尔４ｍｇ／ｋｇ，求得其主要药物动力学参数：Ｔ１／２β（ｈ）分别为４．５４±０．６５，３．５８±０．３５（Ｐ＜０．０５）和６．４±０．８（Ｐ＜０．０５）；Ｋ１０（ｈ－１）分别为０．９９±０．０２，１．２３±０．０９（Ｐ＜０．０１）和０．６６±０．０８（Ｐ＜０．０１）；ＡＵＣ〔ｎｇ／（ｍｌ·ｈ）〕分别为６５４．２±９０．４，４４８．２±６６．８（Ｐ＜０．０１）和１０３４．６±１３２．３（Ｐ＜０．０１）；ＣＬ〔ｍｇ／（ｋｇ·ｈ）／（ｎｇ·ｍｌ）〕分别为０．００６２２±０．０００９６，０．００９１±０．００１６（Ｐ＜０．０１）和０．００３９２±０．０００５８（Ｐ＜０．０１）；Ｃｍａｘ（ｎｇ／ｍｌ）分别为５０１．４６±４０．１３，４０８．３３±５７．６５（Ｐ＜０．０１）和６０７．８±２７．２（Ｐ＜０．０１）。     

法莫替丁片的人体相对生物利用度研究

比较河南省新乡人民药厂与国营青岛制药厂生产的法莫替丁片的人体相对生物利用度。方法：８名健康男性受试者口服４０ｍｇ法莫替丁片后,血药浓度采用高效液相色谱法测定。用中国药理学会制订的实用药动力学计算程序３Ｐ８７,计算药动学参数。结果：Ａ厂与Ｂ厂的Ｃｍａｘ分别为（１２２．５±１１．９）ｎｇ．ｍｌ＾－１和（１１７．９±１３．７）ｍｇ．ｍｌ＾－１;Ｔｍａｘ分别为（１．９±０．４）ｈ和（１．９±０．３）ｈ;Ａ     

三氮唑核苷胶囊剂药代动力学研究

用ＨＰＬＣ法，以三氮唑核苷口服为参照品，测定了８名健康男性志愿者口服单剂量９００ｍｇ三氮唑核苷胶囊后的经时血药浓度值，按非室模型计算得到胶囊剂和溶液剂的药代动力学参数：ＡＵＣ为１２５３４．６８±２５４５．２７ｎｇ／ｍｌ·ｈ和１２４９１．１６±２８０８．５９ｎｇ／ｍｌ·ｈ，ＭＲＴ为２９．３３±６．９６ｈ和２８．９１±３．８０ｈ，Ｃ（ＡＶＥ）ｈ１７４．０９±３５．３５ｎｇ／ｍｌ和１７３．４９±３９．０１ｎｇ／ｍｌ，Ｔ为２０．６９±４．６３ｈ和２０．８４±２．５８ｈ，ＣＬ（Ｔ）为０．０７５±０．０１７Ｌ／ｈ和０．０７５±０．０１５Ｌ／ｈ。以溶液剂ＡＵＣ为参照，得到三氮唑核苷胶襄剂的相对生物利用度为１００．３４％。     

环孢素A微乳浓缩液的药代动力学和生物等效性评价

将雄性Ｗｉｓｔａｒ大鼠１６只随机分为两组,分别口服自制和进口环孢素Ａ（ＣｙＡ）微乳浓缩液,采用高效液相色谱法测定血药浓度,对其药代动力学和相对生物利用度进行了研究。试验结果表明两种制剂中ＣｙＡ的药动学过程均符合口服吸收二室模型。自制和进口环孢素Ａ微乳浓缩液的全血药物浓度达峰时间分别为１．５７±０．５５和１．６８±０．４３ｈ;Ｃｍ ａｘ 分别为１７５５．６±２２６．０和１８３２．２±５９８．８ｎｇ／ｍｌ;Ｔ１／２ 分别为１９．９３±６．４４和１９．７９±６．９８ｈ;ＡＵＣ分别为３０６３７．９±７５５２．４和３０３１６．６±６５７８．９ｎｇ·ｈ／ｍ ｌ;自制环孢素Ａ微乳浓缩液的相对生物利用度为１０１．１％ 。经统计分析,两种制剂的药代动力学参数均无显著性差异（Ｐ＞ ０．０５）,两种制剂具有生物等效性。     

头孢唑林和头孢他啶在老年人中的药物动力学研究

对头孢唑林和头孢他啶在老年人中的药物动力学进行了研究，并同期在年轻人中进行了比较。老年组单次静滴头孢他啶１ｇ后的高峰血浓度（Ｃ_（ｍａｘ））为１０１．３６±２０．０３ｍｇ／Ｌ，血清消除半衰期（Ｔ_（１／２β））为２．４２±０．３４ｈ，肾清除率（Ｃｌｒ）为６２．９３±１９．２１ｍｌ／ｍｉｎ，药一时曲线下面积（ＡＵＣ）为２４４．３０±６１．５１ｈ·ｍｇ／Ｌ。与年轻组相比，血清Ｔ_（１／２β）延长，Ｃｌｒ降低，ＡＵＣ增大，两者间的差异具统计学显著意义（Ｐ＜０．０１）；Ｃ_（ｍａｘ）则相近。老年组单次静滴头孢唑林后，血清Ｔ_（１／２β）也较年轻者为长，分别为２．４８±０．３７和１．９４±０．２６ｈ；Ｃｌｒ为低，分别为３４．６８±７．１０和４４．５３±１０．９６ｍｌ／ｍｉｎ；ＡＵＣ增大，分别为３８０．７１±６１．３９和３３９．５６±７９．８９ｈ·ｍｇ／Ｌ，上述药动参数间的差异除ＡＵＣ外均具统计学意义（Ｐ＜０．０５）。根据本研究结果，提出头孢他啶和头孢唑林在治疗老年人感染时的给药调整方案。