陕西产木防己有效成分的分离和注射剂的配制

<正> 我省木防已[Cocculus trilobus(Thunb)De Candople]分布于秦岭和巴山山区,产量较大,我们从陕西产木防己中分离出生物碱,制成碘化甲基木防己碱,并配制成注射剂。经药理实验对横纹肌具有松弛作用;其肌松作用比箭毒碱强1.4倍(P<0.01)且两者之间具协同作用。本品尚具有降压、镇痛作用,试用于临床治疗高血压、风湿痛等,效果较显著。一、木防己总碱的分离1.称取本品干燥生药10公斤,加入75%乙醇五倍量,加热回流四次,每次二小时。过滤,滤液回收乙醇至无醇味。浓缩水溶液体积为10立升,用5%盐酸调节PH2.0—2.5放置,析出沉淀滤去。用乙醚振摇数次,脱脂。     

木防己中两种水溶性生物碱的分离与鉴定

从木防己根中分离出两种水溶性季铵生物碱,即B-Ⅰ和B-Ⅱ。根据理化常数、化学方法和光谱分析,B-Ⅰ为一种新发现的生物碱,命名为木防已宁碱(trilobinine),B-Ⅱ为木兰碱(magnoflorine)。     

汉肌松生产工艺的研究

汉肌松是我国中麻、针麻用新肌肉松弛药物。它是汉防己碱的季铵化衍生物——碘化二甲基汉防己碱(Tetrandrine Dimethyiodide),其结构式为:     

二甲溴化轮环藤宁的肌松作用

中国科学院上海药物研究所从云南出产的防己科植物地不容(Stephania epjgeae H.S.Lo)分离出轮环藤宁(Cycleanine),经溴甲烷制成二甲溴化轮环藤宁(CycleanineDimethobromide),简称环轮宁。环轮宁的结构与简箭毒碱相似,动物试验证明有降压作用和肌松作用。有关环轮宁的降压作用作者等已作报导,并成为临床上满意的控制性降压药。本文报导环轮宁肌松作用的试验结果。方法和结果本文所用溴化环轮宁(少部分实验曾用碘化环轮宁)由上海药物研究所供给     

盐酸木防己碱对大鼠迷走传出神经干自发电话动的影响

盐酸木防己碱在麻醉猫中的降压作用机制,经初步分析证明与胆碱M、N受体,肾上腺素α、β受休,组胺H_1、H_2受体,神经节均无关,切除迷走神经亦无明显影响。本文主要观察静脉注射木防已碱对大鼠迷走传出神经千自发电活动的影响,以探讨木防己碱对迷走中枢功能的影响。     

“木防己的试验研究”在济南通过鉴定

<正> 由山东中医学院王长墉等同志设计的“木防己的试验研究”课题于1985年10月15日在济南通过鉴定。鉴定会由山东省科委主持,邀请省内外有关专家参加并组成鉴定委员会。经过认真讨论,专家一致认为: (一)木防已是蒙阴县较优势的尚未收购的生     

海轮碱—Ⅱ的肌肉松弛作用和临床应用

国产新药肌松剂海轮碱—Ⅱ是从防己科植物海南轮环藤(Cyclea hainanensisMerr.)中提取的左旋箭毒碱(L—Curine),经甲基化后制成 O,O—二甲基左旋箭毒碱双氯甲盐[O,O—dimethyl-(一)-Curinedimethochloride],简称海轮碱—Ⅱ。经药理试验及电生理研究证明其属非去极型肌     

海轮碱—Ⅱ(左旋氯甲箭毒)1222例临床观察

1977年7月海南农垦海口医院发现防己科植物海南轮环藤(Cyclea Hainanensls Merr)的总生物碱,经甲基化处理后具有良好肌肉松弛作用,1977年底与上海医药工业研究院共同协作,从海南轮环藤中分离出有效单体左旋箭毒碱(L-Curine)。最初制成二甲基左旋箭毒碱双碘甲盐,经药理试验及临床应用48例,于1978年3月在广东省医药科研领导小组办公室召开的海南轮环藤科研协作会议上,该药肌松作用得到了与会代表的肯定。为了提高注射剂的浓度及解决析晶等问题,1978年5月改制成功二甲基左旋箭毒碱双氯甲盐注射剂(简称海轮碱Ⅱ),先后在广东、广西、上海、北京、江苏、沈阳等地34个医院验证了1222例。1978年12月在广州市第十制药厂和第二制药厂扩大试制,为成批生产创造条件。1979年3月15日由广东省卫生局主持,在广州召开了海轮碱Ⅱ鉴定会,与会代表一致认为该药肌松效果确实,副作用     

谨防木防己混入粉防己入药

正木防己又称广防己,为防己科植物木防己的根,过去曾经作为一味中药长期使用,具有祛风止痛、行水清肿、解毒、降血压等功效,用于风湿痹痛、神经痛、肾炎水肿、尿路感染;外治跌打损伤、蛇咬伤等症,药理研究还具有镇痛、解热、抗炎、降压、松弛肌肉等作用。但临床发现,木防己含有马兜铃酸等物质,会产生严重的积蓄性中毒,原国家药监局在2004年已经取消了广防己(木防己)的药用标准,凡是中成药处方中含有木     

防己碱镇痛作用及其作用部位的进一步研究

防己碱系自中药清风藤中提出的有效成分,该药初称清风藤碱甲或清藤碱,经鉴定知即为 Sinomenine。由于清风藤经植物鉴定为防己(Sinomenium acutum),而且又是防己科防己属的仅有一种,故该药现亦名为防己碱。防己碱的镇痛作用几经研究,张士善等及我组都用小鼠热板法证明对痛阈具有提高作用;但左玉娥等用小鼠电刺激法发现其镇痛作用极为微弱,而早年文献中亦有完全缺乏镇痛作用的记载。由于目前所用各种镇痛实验方法,均有一定局限性,为此我们再采用小鼠电     

环轮宁降压麻醉的临床应用——附32例临床分析

一、资料我院自1957年开始应用降压麻醉,先后使用过丙嗪类药物,三噻吩嗪(阿风那),六烃季铵及环轮宁。环轮宁系防己科植物地不容(Stephania delavayi Diel 云南又称其为山乌龟或罗锅底)所含的一种膺碱,结构式与右旋管箭毒相似,早期用作肌松剂,后因降压作用明显,上海等地区推荐作降压药物使用。我们自1979年9月26日起至1980     

针麻手术中辅用汉肌松的初步观察

汉肌松是济南部队第88医院在无产阶级文化大革命中创造出来的一种新的肌肉松弛剂。它是从中草药防己的干燥块根中提取出来的汉防己总硷,通过碘甲烷的甲基化反应而制成,化学结构是碘化二甲基汉防己硷。72年4月在88医院大力支持和帮助下,我们得到了汉肌松药品,于同年5月应用于临床中药麻醉,并学习试制汉肌松,观察到汉肌松确实有肌肉松弛作用,并有明显的肠管瘪陷功效,而对呼吸     

盐酸木防己碱对猫血压的影响

麻醉猫6只,依次静脉注射盐酸木防己碱1.25,2.5,5.0,10.0,20.0mg/kg,血压下降30～60mmHg,血压下降的幅度与剂量有关。5mg/kg以上剂量均伴有呼吸短暂的抑制。 麻醉猫16只,分三组,分别用受体激动剂与拮抗剂等方法处理:第一组用硫酸阿托品、盐酸心得安、六甲双铵、切除双侧迷走神经。第二组用去甲肾上腺素。第三组用苯海拉明、西米替丁处理,分析对静脉注射盐酸木防己碱降压效应的机理。实验结果证实盐酸木防己碱的降压效应与胆碱能M受体、N受体、肾上腺素能β受体与α受体、迷走神经、H_1与H_2组胺受体以及神经节无关。因此,推测静脉注射盐酸木防己碱的降压效应可能主要与直接扩张血管平滑肌有关。     

针刺麻醉辅助用药——川乌、汉防己合剂动物实验及临床观察

我院自1971年单纯用川乌动物实验作针麻辅助用药以来,观察其镇痛效果较肌松为好。因川乌毒性较大,如欲达到肌松程度(动物实验),其毒性往往伴随而至。因此,我们考虑将川乌与汉防己合并应用,其目的在于:采取川乌镇痛为主的效果及汉防己肌松的优点,并适当地减少两药物的剂量,以保证临床应用的安全性。     

新型肌松药-瑞库溴铵、罗库溴铵和顺式阿曲库铵的研究进展

上世纪80年代以来阿曲库铵和维库溴铵的临床应用,是非去极化肌松药发展史上的一个重要里程碑。经典的长效肌松药如潘库溴铵和氯筒箭毒碱,其肌松残余作用达40%,而属于中效非去极化肌松药的阿曲库铵和维库溴铵,其肌松残余作用仅为5%。临床上四个连续成串刺激(TOF)>0·7时可以考虑拔管,>0·9时,表示喉肌功能及气道保护机制已完全恢复。潘库溴铵的残余肌松作用是术后发生肺部并发症的一个重要原因,再加上长效肌松药的应用可能导致术后肌松恢复延迟,所以有必要进一步研制无肌松残余作用的肌松药。本文介绍三种新型肌松药:瑞库溴铵、罗库溴铵及…     

海南肌松初步研究及临床观察

我们对我县民间用以治疗胃肠绞痛的草药长根金不换(定名海南肌松),进行了研究,经动物试验和临床应用表明,该植物的甲基化衍生物,对腹部肌群有明显的松弛作用,为提高中药麻肌松度的良好药物之一。植物鉴定该植物我县民间称长根金不换,经鉴定为防己科千金藤属,学名防己(Stephania tetrandra S.Moo-re)。系多年生缠绕性苹质藤本。长500厘米以上,茎粗0.4～0.8厘米,外皮棕黄或淡紫色,柔软无毛。横     

木防己汤对鼠心肌损伤模型的保护作用

传统中药木防己汤由人参、桂枝、木防己和石膏组成,据传在中国用于治疗心衰已有1800余年的历史。作者研究了该方对病毒性心肌炎导致的小鼠充血性心衰的作用及对单核细胞-巨噬细胞株 J774A·1产生 NO 的抑制作用。所用木防己汤每100g 含人参、桂枝干燥提取物各3g,木防己提取物4g 及石膏提取物10g。40只4周龄小鼠分为4组,分别     

用肌电定量分析法对左旋氯甲箭毒等十种肌松剂肌松效应的实验研究

评价各种常用肌松剂及新型国产肌松剂左旋氯甲箭毒(海轮碱-Ⅱ)的性能,对推广其临床应用有重要意义。本文以JFY-Ⅰ型肌电自动定量分析仪,对十种常用肌松剂于动物双侧腹直肌中产生的肌电变化进行了动态观察,根据其波幅和频率的变化确定药物的作用速度、时效和强度,通过对比分析评定左旋氯甲箭毒的肌松性能。     

异防己碱与汉防已碱降压作用比较研究

本文报道异防己碱与汉防己碱降压作用的比较研究。结果表明:两降压药作用相似,对犬、大白鼠的降压作用有明显的量—效关系,且降压作用与抑制心肌收缩力、减慢心率等呈正相关。异防己碱降压作用可能与拮抗 Ca~(+2)内流有关。     

木防己汤石膏用量管窥

木防已汤方见于《金匾要略·痰饮咳嗽病脉证并治篇》第二十四条,原文:“膈间支饮,其人喘满,心下痞坚,面色黎黑,其脉沉紧,得之数十日,医吐下之不愈,木防已汤主之。虚者即愈,实者三日复发,复与不愈者,宜木防已汤去石膏加茯苓芒硝汤主之。”木防已汤方: 木防已三两石膏十二枚鸡子大桂枝三两人参四两上四味,以水六升,取煮二升,分温再服。