盐酸度洛西汀大鼠离体肠吸收动力学

目的考察盐酸度洛西汀在大鼠各肠段的吸收特征。方法采用离体外翻肠囊法,以HPLC法测定不同浓度的盐酸度洛西汀在大鼠各肠段的吸收量,并分别计算吸收速率常数（ka）和表观渗透系数（Papp）;同法考察了P-糖蛋白抑制剂（维拉帕米和环孢素A）对盐酸度洛西汀肠道吸收的影响。结果药物浓度对大鼠各肠段ka没有明显影响;ka按空肠、回肠、十二指肠、结肠依次减小,分别为（2．64±0．17）、（2．15±0．11）、（1．24±0．04）和（0．88±0．09）·h^-1,药物吸收符合一级动力学特征,吸收机制为被动扩散;P。按空肠、回肠、十二指肠和结肠依次减小,分别为（5．59±1．69）×10^-5、（4．88±1．38）×10^-5、（3．08±1．05）和（2．66±0．70）×10^-5cm·8^-1;P-糖蛋白抑制剂对吸收没有明显影响。结论盐酸度洛西汀吸收窗比较长,适合制成肠溶制剂,也提示可以制成在肠道中缓释的制剂。     

马鞭草苷在大鼠体肠的吸收动力学

目的:建立同时测定肠循环液中马鞭草苷及酚红浓度的HPLC/DAD法,探讨马鞭草苷在大鼠各肠段的吸收动力学特征及不同药物浓度对肠吸收的影响。方法:采用大鼠在体肠灌流吸收试验,用HPLC对循环液中的马鞭草苷进行分析,色谱条件为:Diamonsil TMC18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),乙腈-0.05%磷酸溶液为流动相,梯度洗脱,流速1.0mL·min-1,检测波长为238 nm(马鞭草苷)和430 nm(酚红),柱温为30℃。结果:在50～200μg·mL-1范围内,马鞭草苷在肠道内的吸收量与浓度成正比例关系,不同药物质量浓度(50,100,200μg·mL-1)条件下的吸收速率常数(Ka)分别为(84.7±5.6)、(86.7±7.3)、(84.4±8.0)h-1,Ka无显著性差异;在十二指肠、空肠、回肠、结肠的Ka分别为(0.054±0.006)、(0.050±0.005)、(0.052±0.004)、(0.049 2±0.002 3)h-1,Ka无显著性差异。结论:马鞭草苷在大鼠肠道的吸收符合一级动力学过程,吸收机制为被动扩散。马鞭草苷在整个肠道均有吸收,可以将马鞭草苷研制成缓、控释制剂。     

胡黄连苦苷Ⅱ大鼠在体肠吸收特征研究

目的 研究胡黄连苦苷Ⅱ在大鼠肠道各区段的吸收动力学特征、吸收部位.方法采用大鼠在体肠循环灌流实验,采用HPLC法对循环液中的胡黄连苦苷Ⅱ进行分析,研究其吸收部位和吸收动力学特征.结果胡黄连苦苷Ⅱ在肠道各部位的吸收速率常数(Ka)和表观渗透系数(Papp)按照空肠、回肠、十二指肠的顺序依次下降.结论胡黄连苦苷Ⅱ在肠道内无...     

尼扎替丁大鼠肠吸收动力学研究

目的 研究尼扎替丁大鼠肠吸收的吸收动力学特征.方法 采用大鼠离体和在体肠吸收模型,以高效液相色谱法测定尼扎替丁的浓度.结果 尼扎替丁在肠道各部位的吸收速率按十二指肠、空肠、回肠、结肠的顺序下降,吸收速率常数分别为(0.0699±0.0033)/h、(0.0629±0.0018)/h、(0.0614±0.0026)/h、...     

岩白菜素的大鼠在体肠吸收动力学

目的 研究岩白菜素在大鼠肠道中的吸收机理.方法 采用HPLC测定大鼠在体肠实验中岩白菜素的含量,从吸收部位、药物浓度、pH三方面研究岩白菜素在大鼠小肠中的吸收特性.结果 岩白菜素在全肠段均有吸收,但不同肠段的吸收存在差异.药物浓度和循环液的pH对吸收均有影响.结论 岩白菜素在大鼠肠道内吸收较少,吸收机制可能为被动扩散.     

间尼索地平对映体的大鼠在体肠吸收动力学

建立HPLC-DAD法测定肠循环液中的间尼索地平,探讨S型和R型间尼索地平在大鼠各肠段的吸收动力学特征,考察药物浓度、pH和吐温-80浓度对药物肠吸收的影响.采用大鼠在体小肠回流装置,使用C18色谱柱,以乙腈-1.0%磷酸(62:38)为流动相,检测波长353 nm.结果显示间尼索地平对映体在1～80 μg/ml浓度范围内与吸收量的线性关系良好,吸收速率常数Ka基本保持不变;各肠段的吸收速率无显著性差异.全肠段吸收呈现一级动力学过程,吸收机制为被动扩散.     

RP-HPLO法测定甲硝唑栓的含量

目的 建立高效液相色谱法来检测甲硝唑栓的含量.方法 采用色谱柱:Thermo C18(250mm×4.6mm,5μm);流动相:甲醇-50 mm01·L-1磷酸二氢钾溶液(20:80),流速:1.0ml·min-1;柱温30℃;检测波长:310nm;进样量:20 μ1.结果 本研究建立的检测方法能在该色谱条件下把甲硝唑与其辅料完全分离开来,回归方程分别为:A=3.47 X 104C-0.88 X 104,r=0.9999(n=3),回收率为98.4%,RSD为0.9%.结论 该检测技术具有快速、简便、灵敏、重复性好、便于操作、专属性强等优点.     

炎琥宁大鼠在体肠吸收实验研究

目的考察炎琥宁在大鼠小肠中的吸收状况,为炎琥宁口服肠溶制剂的制备提供理论依据。方法采用大鼠在体肠循环法,通过测定各时间点炎琥宁的剩余药量计算吸收速率。结果低、中、高(6μg.mL-1、1 mg.mL-1和1.4mg.mL-1)三种浓度炎琥宁溶液在小肠的吸收速率(Ka)分别为1.64×10-2、5.87×10-3和8.26×10-3;吸收率分别为89%、55%和69%。1 mg.mL-1炎琥宁溶液在小肠的不同部位(十二指肠、空肠、回肠)吸收速率分别为1.11×10-2、1.20×10-2和0,吸收率分别为86%、0.86%和0。结论炎琥宁在小肠有较好的吸收,低浓度吸收优于高浓度,因此,该药适合制备小肠定位释放的缓控释制剂。     

RP-HPLC法测定甲硝唑栓的含量

目的建立高效液相色谱法来检测甲硝唑栓的含量。方法采用色谱柱：Thermo C18（250mm×4．6mm，5μm）；流动相：甲醇-50mmol·L^-1。磷酸二氢钾溶液（20：80），流速：1．0ml·min。；柱温30℃； 检测波长：310nm；进样量：20μl。结果本研究建立的检测方法能在该色谱条件下把甲硝唑与其辅料完全分离开来，回归方程分别为：A=3．47×10^4C-0．88×10^4，r=0．9999（n=3），回收率为98．4％，RSD为0．9％。结论该检测技术具有快速、简便、灵敏、重复性好、便于操作、专属性强等优点。     

基于原位单向肠灌流模型研究没食子酸的肠吸收特性

目的考察没食子酸的肠道吸收特性,为提高鞣质类成分生物利用度提供理论依据。方法采用大鼠在体肠单向灌流模型、建立HPLC测定没食子酸的方法,并计算没食子酸在各肠段的吸收速率常数(Ka)及有效表观渗透率系数(Peff);分别研究吸收部位、药物浓度、时间、pH值、P-糖蛋白(P-gp)和多药耐药相关蛋白-2(MRP2)抑制剂对没食子酸吸收的影响。结果没食子酸在不同肠段的Ka顺序为空肠>十二指肠>回肠≈结肠;随着药物浓度的升高,没食子酸的吸收差异无显著性;酸性环境(pH 5.5)有利于没食子酸的吸收;加入P-gp和MRP2抑制剂后,没食子酸的吸收与不加P-gp和MRP2抑制剂比较差异有显著性(P<0.05)。结论没食子酸在大鼠肠道内有较好的吸收,在空肠中吸收最好。初步判断其吸收机制为被动扩散。没食子酸的吸收受P-gp和MRP2的外排影响,可能为P-gp和MRP2底物。     

Intestinal lymphatic absorption of cyclosporin a following oral administration in an olive oil solution in rats

The intestinal lymphatic absorption of cyclosporin A (CyA) following oral adminstration of 6·5 0·6 and 25·2±1·4mg kg^?1 doses of the drug dissolved in an olive oil solution was studied using a thoracic duct-cannulated rat model. Cumulative lymph samples were collected for up to 114h post-dosing and assayed by liquid scintillation counting. In this study, the estimated amount of lymphatically absorbed CyA was 0·35±0·13 and 0·47±0·29 per cent of the respective doses. In terms of the overall oral bioavailability of CyA (F_po) by all absorptive mechanisms, the intestinal lymphatics accounted for the absorption of approximately 2 per cent of the total amount of absorbed drug. F_po was 21·3±2·5 per cent. The results of this study suggested that lipophilicity alone was not the only factor governing intestinal lymphatic drug absorption. An explanation for the low level of lymphatic CyA absorption is presented. In addition, some reasons for the low overall oral bioavailability of CyA are discussed.     

Simultaneous determination of metronidazole and miconazole in pharmaceutical dosage forms by RP-HPLC

A reversed-phase high performance liquid chromatography (RP-HPLC) method with UV detection is described for the simultaneous determination of metronidazole and miconazole in pharmaceutical dosage forms. Chromatography was carried out on a C18 reversed-phase column, using a mixture of methanol-water (40+60, v/v) as a mobile phase, at a flow rate of 1.0 ml min⁻¹. Sulfamethoxazole was used as an internal standard and detection was performed using a diode array detector at 254 nm. The method produced linear responses in the concentration ranges 10-70 and 1-20 μg ml⁻¹ with detection limits 0.33 and 0.27 μg ml⁻¹ for metronidazole and micanozole, respectively. This procedure was found to be convenient and reproducible for analysis of these drugs in ovule dosage forms.     

伊维菌素与甲硝唑治疗肠螨病的临床疗效比较

目的比较伊维菌素与甲硝唑对肠螨病的治疗效果及安全性.方法选择症状典型且无并发症的肠螨病患者24例,分为两组,每组12例,采取双盲法分别试用伊维菌素和甲硝唑进行治疗,观察药物疗效.结果伊维菌素组患者按期服完3个疗程后,12例患者粪螨转阴性,临床症状基本消失,治愈率100%,服药后无明显不良反应.甲硝唑组患者按期服完3个疗程后,有3例粪螨转阴性,临床症状基本消失,其他症状亦明显缓解,5例临床症状减轻,4例无效,服药后2例患者有食欲下降、口干等不良反应.结论伊维菌素治疗肠螨病具有治愈率高、不良反应小、疗程短等优点,为治疗肠螨病的理想药物.     

Intestinal absorption of aluminium: effect of sodium and calcium

Aluminium (Al) is recognized as a toxin in patients with deficient renal function. Moreover, Al may play a role in some neurodegenerative diseases. It is hypothesized that more than one intestinal absorption mechanism exists for Al, related to various intraluminal chemical species, and that Al shares intestinal transport routes for essential inorganic substances due to similarities in their chemical speciation characteristics. The purpose of the present investigation was to study the ef-fects of ionic Na (0–120 mmol/l) and Ca (0–10 mmol/l), alone and in combination, on the intestinal absorption of ionic Al (20 and 30 mmol/l). A previously standardized method of perfusion of rat small intestine was used, combined with serial blood sampling. Mucosal uptake and systemic appearance of Al in the blood were monitored during 1 h perfusion, together with Na and Ca; the metals were given as the chloride. The intestinal absorption of Na and Ca was taking place according to previously reported mechanisms. A one-sided negative interaction was shown to exist between Ca and Al resp. Al and Na during both mucosal uptake and systemic appearance; Ca interacts negatively with Na during systemic appearance, but enhances mucosal uptake of Na. It may be speculated that Al mimicks Ca in its Na-dependent intestinal passage. Received: 25 February 1997 / Accepted: 1 September 1997     

高效液相色谱法测定甲硝唑乳膏中甲硝唑的含量

目的建立高效液相色谱法测定医院制剂甲硝唑乳膏中甲硝唑的含量。方法色谱柱为Hy-persil BDS-C18（250 mm×4.6 mm,5μm）;流动相为甲醇-水（20∶80）;流速为1.0 mL/min;检测波长为320 nm;柱温为30℃;进样体积为20μL。结果甲硝唑在5.02～40.16μg/mL（r=0.999 9）范围内线性关系良好,平均回收率（n=9）为98.2%（RSD=2.5%）。结论本方法操作简便、结果准确,可作为甲硝唑乳膏的质量控制方法。     

盐酸氯米帕明大鼠在体肠吸收动力学研究

目的研究盐酸氯米帕明在大鼠肠道的吸收特性。方法采用大鼠在体肠灌流实验方法,利用高效液相色谱法同时测定肠回流液中药物及酚红的浓度,通过酚红的浓度校正相应时刻供试液的体积。结果盐酸氯米帕明浓度为5、10、25μg/ml时小肠的吸收速率常数(ka)为(0.74±0.04)、(0.78±0.03)、(0.77±0.05)h-1;在十二指肠、空肠、回肠和结肠的ka分别为(0.590±0.026)、(0.670±0.032)、(0.680±0.030)和(0.560±0.031)h-1。结论盐酸氯米帕明在大鼠肠道均有良好的吸收。盐酸氯米帕明在小肠的吸收呈表观一级动力学过程,吸收机制为被动扩散。     

辛伐他汀在大鼠中在体肠吸收动力学研究

目的：研究辛伐他汀在大鼠各肠段的吸收动力学。方法：采用大鼠在体肠段灌流实验，以HPLC法测定辛伐他汀和酚红在肠回流液中的浓度，观察吸收部位、药物浓度、pH值3个因素对辛伐他汀肠吸收特性的影响。结果：辛伐他汀在大鼠肠道内无特定吸收部位，在十二指肠、结肠、空肠和回肠的吸收速率常数分别为0．0397、0．0342、0．0316、0．0282／h。在pH5．0～7．4范围内药物吸收不受pH值影响。结论：辛伐他汀在大鼠全肠段均有吸收，符合一级动力学特征，吸收机制为被动扩散，适于制备日服1次的缓释给药系统。     

溴吡斯的明在大鼠离体肠的吸收动力学

目的观察溴吡斯的明在各肠段的吸收动力学特征。方法采用大鼠外翻肠囊模型,反相离子对色谱法测定不同浓度(25、50、100 mg.L-1)的溴吡斯的明在各肠段的吸收量,计算吸收速率常数(Ka)和表观渗透系数(Papp),并考察P-糖蛋白抑制剂(环孢素和维拉帕米)对药物吸收的影响。结果在25、50、100 mg.L-1溴吡斯的明条件下,Ka按十二指肠、空肠、回肠、结肠依次减小,不同浓度溴吡斯的明对同一肠段的Ka无显著影响(P>0.05),十二指肠、空肠、回肠间的Ka无显著差异(P>0.05),在50、100 mg.L-1溴吡斯的明条件下,结肠的Ka与十二指肠、空肠、回肠比较有显著差异(P<0.05,P<0.01)。随着溴吡斯的明浓度增加,各肠段Papp显著降低,不同肠段间的Papp有显著差异(P<0.05,P<0.01)。P-糖蛋白抑制剂对溴吡斯的明吸收无影响(P>0.05)。结论溴吡斯的明在十二指肠有较好吸收,在空肠和回肠有一定吸收,在结肠中吸收较少。