附子,四逆汤抗实验性心率减慢药效动力学研究

本文以附子、四逆汤抗实验性心率减慢为指标,确定药物的量效关系,并通过测定其给药后不同时间的效应推算出药物的体存量,从体存量的经时性变化判断药物有效成分衰减模式并计算其药动学参数。结果所测药物的有效成分均属二室模型,消除相半衰期分别为9.98h及6.67h。     

当归四逆汤镇痛抗炎作用的实验研究

《伤寒论》当归四逆汤具有温经止痛的作用,临床用于头痛、腹痛、肩周炎、坐骨神经痛、腰痛、脉管炎、痛经、风湿性关节炎等多种疼痛病证,屡见报道,疗效甚佳,但迄今未见实验研究的报道。本文以《伤寒论》当归四逆汤原方,进行镇痛、抗炎作用的实验研究。１材料１．１药...     

附子不同炮制品镇痛抗炎作用研究

目的 比较附子不同炮制品(盐附子、黑顺片、白附片)的镇痛抗炎作用差异.方法 通过醋酸扭体法,以小鼠扭体反应次数为考察指标,观察附子不同炮制品的镇痛作用;通过二甲苯致小鼠耳肿胀法,以小鼠耳肿胀度为考察指标,观察附子不同炮制品的抗炎作用.结果 与模型组比较,盐附子与黑顺片均可明显抑制醋酸所致小鼠扭体反应次数(P＜0.05),黑顺片可明显降低二甲苯所致的小鼠耳肿胀度(P＜0.05).结论 附子不同炮制品的镇痛抗炎作用不尽相同,其中,黑顺片具有良好的镇痛抗炎作用,盐附子仅镇痛作用效果明显,白附片镇痛抗炎作用效果均不明显.     

附子汤、桂枝附子汤、芍药甘草汤镇痛抗炎作用比较研究

附子汤、桂枝附子汤、芍药甘草汤镇痛抗炎作用比较研究邱明义，曹远礼，俞良栋，李波（湖北中医学院武汉４３００６１）附子汤、桂枝附子汤、芍药甘草汤均为《伤寒论》之方，三方均有止痛之功。为了验证三方的镇痛作用，特作如下有关实验。１实验材料１．１药物附子汤（附...     

附子汤合芍药甘草汤镇痛抗炎作用研究

目的 :观察附子汤与芍药甘草汤合用的镇痛、抗炎作用。方法 :采用扭体法、热板法和二甲苯致炎法分别检测附子汤、芍药甘草汤及二者合用对小鼠的镇痛率、对痛域提高的百分率和肿胀抑制率。结果 :附子汤与芍约甘草汤合用有镇痛、抗炎作用 ,且强于二方单用。结论 :附子汤与芍药甘草汤合用可使其镇痛、抗炎作用增强。     

乌头注射液的抗炎作用及其药效动力学研究

 目的观察乌头注射液抗炎作用的强弱及其药效动力学过程,求出相应的药效动力学参数,为合理用药提供参考。方法分别用巴豆油和琼脂所致的小鼠耳肿模型和足肿模型,以耳片重量和足肿体积为指标研究了乌头注射液的抗炎作用,以与空白对照组相比,一次给药后足肿程度变化的经时过程进行房室模型拟合和药效动力学参数估算。结果显示乌头注射液具有显著的抗炎作用,其药效消除呈一级动力学过程并基本符合血管外给药的一房室开放模型,其上升相的速率常数K_a=1.876 1 h^-1,药效倍增期为0.37 h;其消除相的速率常数K=0.136 2 h^-1,半衰期t_1/2E=5.09 h;其达峰时间为2.21 h;持续时间约为8.67 h。结论乌头注射液具有显著的抗炎作用,求算其药效动力学参数,可为合理用药作参考。     

附子抗炎、镇痛作用与产地相关性研究

目的 比较不同产地附子的水提物和醇提物的抗炎、镇痛作用。方法 将实验动物随机分为模型组、阳性组、河北安国醇提物组、四川江油醇提物组、云南昆明醇提物组、四川布拖醇提物组、陕西城固醇提物组、河北安国水提物组、四川江油水提物组、云南昆明水提物组、四川布拖水提物组、陕西城固水提物组,其中水提物组按2.5 g生药/kg灌胃给药、醇提物组按1 g生药/kg灌胃给药;通过二甲苯致小鼠耳廓肿胀试验和鸡蛋清致大鼠足跖肿胀(阳性药用醋酸地塞米松片0.006 g/kg)实验观察不同产地附子水提物和醇提物的抗炎作用;通过冰醋酸致小鼠扭体法和小鼠热板法(阳性药物均为盐酸曲马多片,0.08 g/kg)考察不同产地附子的水提物以及醇提物的镇痛作用。结果 与模型组相比较,四川江油附子醇提物可显著降低二甲苯致小鼠耳廓肿胀度(P<0.01),云南昆明附子醇提物可明显降低大鼠致炎3 h时足跖肿胀度(P<0.01),四川江油附子水提物显著减少扭体小鼠的扭体次数和延长扭体潜伏期(P<0.01);热板致痛实验中,四川江油水提物在给药后1 h、2 h,云南附子水提物在0.5 h、1 h、2 h,四川布拖水提物各时...     

活络止痛膏镇痛抗炎作用的实验研究

对活络止痛膏进行镇痛抗炎的药效学研究。结果表明：活络止痛膏能提高小鼠对热刺激的痛阈值，抑制醋酸所致的小鼠疼痛，表明其有镇痛作用；活络止痛膏能明显抑制二甲苯所致的小鼠耳廓肿胀和角叉荣胶所致的大鼠足跖肿胀，明显抑制大鼠棉球肉芽肿的形成，表明其有抗炎作用。本研究为其临床应用提供了实验依据。     

金黄膏镇痛抗炎作用的实验研究

目的:对医院制剂金黄膏进行镇痛抗炎的药效学研究。方法:采用热板法和扭体法进行镇痛试验;采用二甲苯所致小鼠耳廓肿胀及角叉菜胶致大鼠足跖肿方法进行抗炎试验。结果:金黄膏能提高小鼠对热刺激的疼痛阈值,抑制醋酸所致的小鼠疼痛;金黄膏也能明显抑制由二甲苯所致的小鼠耳廓肿胀和角叉菜胶所致的大鼠足跖肿胀。结论:金黄膏具有明显的镇痛作用及抗炎作用。     

附子和四逆汤表观药动学参数的测定

以毒性为指标测定附子及四逆汤的表观药动学参数。方法为:先测小鼠ipLD_(50),另取小鼠ip首次剂量后分为不同间隔时间组,分别通过LD_(50)补量法测定间隔不同时间后首次注入药物的体存量,以log体存量对用药后间隔时间作图得药物体存量的经时性变化曲线,并计算药动学参数。经判断附子和四逆汤在体内的经时性变化均符合二室模型。计算结果二药分布相的半衰期分别为1.15h及0.35h,消除相的半衰期分别为17.0h及5.8h。     

附子甘草配伍研究进展

综述近年附子甘草配伍研究进展。附子甘草配伍研究包括活性成分变化、作用机制、代谢吸收、药效等,可为新药开发研究提供参考。     

附子水溶部分对心律失常的影响

附子水溶部分静注、口服、十二指肠给药均能预防和治疗乌头碱诱发大鼠的心律失常,且作用强度随剂量增加而加强。     

附子总生物碱含量测定方法比较

目的　比较滴定法和紫外分光光度 (U V)法在测定附子总生物碱中差异 ,探讨适宜附子总生物碱的含量测定方法。方法　用两种方法测定相同样品 ,比较测定结果差异 ,并考察操作步骤对测定结果的影响。结果　两种不同的测定方法对附子总生物碱含量测定结果有较大的影响 ,滴定法的加样回收率为 97.7% ,而U V法为 75 .6 % ,滴定法测定结果更准确。水分及萃取静置时间对 UV法测定结果有一定影响。结论　附子总生物碱含量测定以滴定法 (药典法 )为宜 ,紫外分光光度法用于其测定有待于进一步改进     

四逆汤中甘草减附子之毒的代谢组学研究

基于GC-MS代谢组学方法分析四逆汤和缺甘草四逆汤干预后大鼠血浆中的内源性代谢物变化,研究四逆汤中甘草对附子的减毒作用。18只SD大鼠,随机平均分为正常组、四逆汤组和缺甘草四逆汤组。四逆汤组和缺甘草四逆汤组分别灌胃药液(生药质量浓度为0.8 g·m L~(-1)),剂量为0.02 m L·g~(-1),每日1次,连续7 d;正常组给予等体积的生理盐水。末次给药0.5 h,收集血浆样本,应用GC-MS检测。数据进行多元统计分析,得到14个潜在代谢标志物(指认13个),并对其相对含量及代谢途径进行分析。与缺甘草方组相比,四逆汤组对7个代谢标志物进行了回调。通过对这些代谢标志物的生理功能分析,推测四逆汤中甘草可以通过调节方中附子对糖酵解、脂质代谢、三羧酸循环和部分氨基酸等生物代谢途径的影响减低附子之毒性。     

人参附子不同比例配伍对小鼠急性毒性的影响

[目的]考察人参附子不同比例配伍对小鼠急性毒性的影响,旨在从毒性角度考察人参附子配伍是否减毒.[方法]运用均匀设计和固定附子剂量与人参不同配比两种方法考察人参附子不同比例配伍对小鼠急性毒性的影响.[结果]均匀设计实验的研究结果表明,随着附子给药剂量的增多,小鼠的死亡率呈上升趋势,且随着人参对附子的比例增大减毒作用呈现增大趋势.固定附子LD50与人参不同配比的减毒作用研究结果表明,人参与附子配伍的减毒作用在一定范围内随着人参剂量的增加而增加,尤其在人参∶附子为1∶1及大于1∶1时更明显.[结论]人参附子配比1∶1为人参附子配伍减毒作用的分界点,可作为临床用药的参考依据.     

附子合用螺内酯对NOS抑制型高血压模型小鼠的影响

目的:观察附子合用螺内酯对一氧化氮合酶(NOS)抑制型高血压模型小鼠的影响。方法:雄性ICR小鼠随机分为五组,即正常对照组、L-NNA模型组、L-NNA+附子组、L-NNA+螺内酯组、L-NNA+附子+螺内酯组。采用持续7d灌胃给予L-NNA 700mg/(kg.d)方法建立小鼠高血压模型。各组持续7d分别给予1%羧甲基纤维素钠(CMC-Na)溶液,L-NNA,L-NNA+附子水煎液4g/(kg.d),L-NNA+螺内酯36mg/(kg.d),L-NNA+附子水煎液4g/(kg.d)+螺内酯36mg/(kg.d)。测定各组小鼠给药7d后的血压,血清中NO含量,心、肝、肾匀浆中NO和MDA的含量。结果:与对照组比较,模型组小鼠死亡率明显升高,给予附子、螺内酯及二者合用后,死亡率明显降低;与对照组相比,模型组小鼠血压明显升高(P<0.01),血清和心、肝、肾组织中NO含量降低(P<0.01),MDA含量升高(P<0.01),各治疗组小鼠血压明显降低(P<0.01),血清和心、肝、肾组织中NO含量明显升高(P<0.01),MDA含量显著降低(P<0.01)。结论:附子、螺内酯均能升高NOS抑制型高血压模型小鼠体内NO含量,降低MDA含量,起到降压和保护组织免受氧化损伤的作用,且二者合用有明显的协同作用。     

基于四逆汤建立附子炮制新方法

目的在四逆汤的基础上建立附子炮制新方法。方法附子饮片25%氨水提取物的分析采用Phenomenex RP-C₁₈色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相0.1%二乙胺-乙腈,梯度洗脱;柱温25℃;体积流量1.0 mL/min;检测波长230 nm。分别考察炮制过程中所用不同生物酶比例及用量、甘草与干姜的用量以及蒸制时间对附片生物碱含有量的影响,进而筛选出最优的炮制工艺。结果 6种生物碱在各自范围内线性关系良好(r>0.997 5),平均加样回收率91.51%～102.3%, RSD 0.90%～2.41%。在炮制过程中,加入混合酶,随后使用甘草粉-干姜粉的混合粉均匀挂粉后进行高压蒸制40 min,得到效毒比最高的新型附片。此新型附片的苯甲酰新乌头原碱含有量可达0.035%,而双酯型生物碱总量低至0.010%。结论该方法简便易行可控,所得附片有效且可安全使用,可作为替代附子传统加工工艺的新方法。     

丹参、附子、知母对内毒素血症小鼠一氧化氮系统的影响

目的观察丹参、附子、知母对内毒素血症小鼠的心、肝、肠、肺、肾、血清中一氧化氮(nitric ox- ide,NO)系统的影响,探究这3种中药发挥作用的可能的分子机制。方法通过腹腔注射大肠杆菌脂多糖(6mg/kg)建立内毒素血症模型。分3个时间点(4 h、8 h和24 h)观察每组小鼠心、肝、肠、肺、肾和血清中NO、各型一氧化氮合酶(nitric oxide synthase,NOS)和超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD)含量变化。结果(1)丹参能显著性升高各组织和血清中的原生型NOS(cNOS)和SOD,降低诱生型NOS(iNOS)。(2)与模型组比较,附子能显著性降低心、肠和肺组织中的iNOS和NO,升高SOD。(3)NG-硝基-左旋精氨酸(N_ω-Nitro-L-arginine,L-NNA)能明显减少各组织和血清中的iNOS、NO和SOD,降低肺、肾组织和血清中的cNOS。(4)与模型组比较,知母能明显升高肝、肺和肾组织中的iNOS和NO,降低SOD。结论丹参和附子通过抑制iNOS的产生,减少其诱导的NO的生成,对内毒素血症的小鼠起保护作用。同时丹参通过增加cNOS,增多有...     

附子干姜配伍温阳通脉作用的实验研究

目的 观察附子、干姜配伍的温阳通脉作用。方法 采用腹腔注射氢化可地松复制大鼠阳虚模型,观察附子、干姜配伍对阳虚大鼠体重和体温的影响;采用活体微循环观测技术,观察附子、干姜配伍对正常小鼠耳廓微循环及局部滴加肾上腺素(Adr)所致微循环障碍的影响。结果 附子、干姜配伍能提高阳虚大鼠体重、体温,明显扩张小鼠耳廓微血管,增加血流速度,对抗Adr所致微循环障碍。结论 附子、干姜配伍具有温阳通脉的作用。     

基于知识发现工具Arrowsmith探求防己与附子配伍减毒机制的研究

目的：探求防己与附子配伍减毒的可能机制。方法：非相关文献知识发现工具ARROWSMITH在线软件。结果：防己中的有效成分粉防己碱对包括L-型钙离子通道在内的钙离子通道具有拮抗作用,而L-型钙离子通道也是附子中乌头碱在引发心率失常过程中起关键作用的离子靶点。结论：防己可能通过其有效成分粉防己碱对心肌细胞膜上的L-型钙离子通道进行阻滞,从而对抗附子中乌头碱引起心肌细胞内钙离子增加而导致的心律失常,进而发挥配伍解毒的作用。基于非相关文献知识发现法得到的知识关联结果,不仅能为研究者提供新的研究思路,亦可为科学研究提供更为全面的数据支持。