左旋紫草素体内代谢研究

本文对紫草素在大鼠体内的生物转化进行了研究,对经苯巴比妥预处理（i.p.60mg.kg^-1.day,3天）的Wistar种健康雄性大鼠腹腔注射紫草素（20mg.kg^-1),收集到的胆汁和血样分别经β－葡萄糖醛酸酶水解后,用乙酸乙酯提取,建立PP－HPLC／DAD方法对紫草素及其代谢物大大鼠胆汁和尿样中的分布进行了初步考察,根据色谱峰的保留时间和紫外光谱分析,大鼠的胆汁和尿样中分别有10个代谢物。     

牡荆素与牡荆素鼠李糖苷大鼠在体肠吸收对比研究

目的通过在体单向肠灌流实验比较牡荆素及牡荆素鼠李糖苷的肠吸收机制。方法运用大鼠在体单向肠灌流模型并采用HPLC测定肠灌流液中牡荆素及牡荆素鼠李糖苷的含量,计算其有效渗透系数。结果牡荆素及牡荆素鼠李糖苷浓度为80mg·L^-1时,同一时间点同一肠段牡荆素和牡荆素鼠李糖苷之间的有效渗透系数差异无显著性（P〉0．05）,同一时间点不同肠段（十二指肠、空肠、回肠、结肠）牡荆素和牡荆素鼠李糖苷的有效渗透系数均差异无显著性（P〉0．05）;牡荆素及牡荆素鼠李糖苷浓度为20、40、80、160mg·L^-1时,同一时间点同一浓度牡荆素和牡荆素鼠李糖苷之间的有效渗透系数差异无显著性（P〉0．05）,同一时间点不同浓度牡荆素和牡荆素鼠李糖苷的有效渗透系数均差异无显著性（P〉0．05）。结论牡荆素及牡荆素鼠李糖苷在肠吸收方面两者不存在明显的差异,且在十二指肠、空肠、回肠和结肠段的吸收均较差,无特殊的吸收窗;不同浓度对牡荆素和牡荆素鼠李糖苷的吸收无明显的影响。     

基于代谢组学及分子对接技术探究异牡荆素改善酒精性脂肪肝的作用机制

目的应用代谢组学与体内实验验证并结合分子对接技术的方法,探讨异牡荆素(isovitexin,IVT)对酒精性脂肪肝(alcoholic fatty liver disease,AFLD)的影响及其作用机制。方法将8周龄雄性C57BL/6J小鼠随机分为对照组、模型组及IVT组,每组6只。对照组用酒精液体饲料对照饲料喂养,模型组和IVT组用酒精液体饲料模型饲料喂养,IVT组每日灌胃IVT(100 mg·kg^-1)。30 d后,检测与AFLD相关的关键指标,包括血生化指标、氧化应激指标和肝组织病理变化等,同时采用UPLC-Q-TOF/MS技术和分子对接技术,以探讨IVT对AFLD的影响及其作用机制。结果IVT可以明显降低AFLD小鼠血生化异常并且改善相关症状。通过代谢组学分析确定了34个生物标志物及5条代谢通路。通过分子对接进一步分析表明,IVT可能通过调控甘油磷脂代谢而起到治疗AFLD的作用。结论IVT能有效改善AFLD,对其具有一定的保护作用,其机制可能与激活甘油磷脂代谢通路有关。     

RP-HPLC法测定牡荆片中牡荆素的含量

牡荆片是由牡荆子制成的制剂,具有平喘,镇咳,祛痰的功能。主要用于慢性气管炎,支气管哮喘。本方源自《中华人民共和国药品标准.中药成方标准》第10册[1],原标准项下无含量测定的方法,为有效控制其质量,笔者用RP-HPLC法对其中的牡荆素的含量进行了测定，经方法学考察认为本法简便，准确，可用于该制剂的质量标准。     

6，7-双乙酰化黄芩素在大鼠体内的代谢产物研究

研究6，7-双乙酰化黄芩素在大鼠体内的代谢产物。大鼠灌胃给予6，7-X2K,酰化黄芩素后，采用HPLC—DAD和LC／MS^n方法，检测大鼠肠内和血浆中的代谢产物。6,7-双乙酰化黄芩素在大鼠肠内降解为6-单乙酰黄芩素和黄芩素；在大鼠血浆中检测到4种葡萄糖醛酸苷类代谢产物，初步鉴定为6-O-葡萄糖醛酸黄芩素，6-O-甲基-7-O-葡萄糖醛酸黄芩素，6，7-O-双葡萄糖醛酸黄芩素和6-O-葡萄糖-7-O-葡萄糖醛酸黄芩素。首次报道了6，7-双乙酰化黄芩素在大鼠体内的药物代谢，在肠内和血浆中共鉴定了六个代谢产物。     

芹菜素在大鼠体内代谢产物的鉴定与分析

目的:阐明芹菜素在大鼠体内的生物转化形式,推测其可能的代谢途径。方法:取大鼠分为空白组和给药组(灌胃给予芹菜素,200 mg/kg),每组6只。给药24 h内分别收集两组的尿液和粪便,进行相应处理后同时在正离子模式和负离子模式下采用高效液相串联离子阱飞行时间多级质谱法进行分析检测。结果:从给药组的大鼠尿液中鉴定出9个代谢产物,分别为芹菜素发生2,3位双键还原(U1、U7、U8、U9)、与葡萄糖醛酸结合(U2、U3、U4)、与硫酸酯结合(U5、U6、U7、U8、U9)、与葡萄糖结合的产物(U2);从给药组的大鼠粪便样品中鉴定出4个代谢产物,分别为芹菜素发生2,3位双键还原(代谢产物F3)、与葡萄糖醛酸结合(F2)、与葡萄糖结合的产物(F1)。结论:芹菜素在大鼠体内主要仍以原型药物存在,推测在肠道细菌的作用下可发生2,3位双键的还原,在肠道与体内排泄时均可形成葡萄糖醛酸或葡萄糖结合产物,而形成硫酸酯结合产物则仅在体内排泄时发生。     

浅谈中药成分体内代谢研究

传统中药多为口服用药,这决定了中药成分在体内发挥药效的形式具有多样性。中药在体内发挥药效的物质可能是中药中的化学成分,还可能是中药成分在体内的代谢产物。尽管中药化学成分研究在过去的30年里取得了令人瞩目的成就,但中药成分的体内代谢研究一直进展缓慢。本文针对目前研究现状提出加快该领域研究的一些建议和想法,并通过一些研究实例揭示中药成分体内代谢研究在阐明中药药效物质等方面的作用。     

山楂叶及其提取物中2＂-O-鼠李糖牡荆素和牡荆素的含量测定

目的 建立对山楂叶及其提取物中有效成分2＂-O-鼠李糖牡荆素和牡荆素的含量同时进行测定的方法。方法应用反相高效液相色谱法同时测定山楂叶及其提取物中2＂-O-鼠李糖牡荆素和牡荆素的含量。以C18柱作为色谱柱，四氢呋喃-乙腈-水-磷酸（30：5：125：0．1）为流动相，检测波长为270nm，按外标法定量。结果 线性范围分别为0．1064μg-2．1280μg（相关系数r=0．9991）和0．1392～2．7840μg（r=0．9993）。在山楂叶药材中，2＂-O-鼠李糖牡荆素和牡荆素的平均加样回收率为99．21％（RSD=2．80％，n=6）和100．56％（RSD=2．84％，n=6）；重复性试验的RSD分别为2．74％（n=6）和1．99％（n=6）。结论 本方法简便，分离重现性好，灵敏度高，为山楂叶及其提取物中2＂-0-鼠李糖牡荆素和牡荆素的含量同时测定提供了可行的含量测定方法，为山楂叶的质量标准提供了测定依据。     

山楂叶及其提取物中2″-O-鼠李糖牡荆素和牡荆素的含量测定

目的建立对山楂叶及其提取物中有效成分2″-O-鼠李糖牡荆素和牡荆素的含量同时进行测定的方法。方法应用反相高效液相色谱法同时测定山楂叶及其提取物中2″-O-鼠李糖牡荆素和牡荆素的含量。以C18柱作为色谱柱,四氢呋喃-乙腈-水-磷酸(30∶5∶125∶0·1)为流动相,检测波长为270nm,按外标法定量。结果线性范围分别为0.1064μg~2.1280μg(相关系数r=0.9991)和0.1392~2.7840μg(r=0.9993)。在山楂叶药材中,2″-O-鼠李糖牡荆素和牡荆素的平均加样回收率为99.21%(RSD=2.80%,n=6)和100.56%(RSD=2.84%,n=6);重复性试验的RSD分别为2.74%(n=6)和1.99%(n=6)。结论本方法简便,分离重现性好,灵敏度高,为山楂叶及其提取物中2″-O-鼠李糖牡荆素和牡荆素的含量同时测定提供了可行的含量测定方法,为山楂叶的质量标准提供了测定依据。     

牡荆素预防和治疗疾病作用机制研究进展

牡荆素是一种天然黄酮类化合物,具有很强的抗氧化性,可有效清除体内的氧自由基,还可以改善血液循环,降低胆固醇,抑制炎性生物酶的渗出,并具有抗心肌梗死、抗菌、抗肿瘤等药理作用,目前应用于各大疾病的防护与治疗中。本文阐述了牡荆素通过调节线粒体途径、MAPK途径、AKT途径、自噬能力以及相关凋亡蛋白（p53、Bcl-2、Bax和caspase等）对各种疾病治疗的机制,并对牡荆素的应用前景进行展望。     

HPLC法测定犬血浆中牡荆素及药代动力学研究

牡荆素（vitexin）是从山楂叶中分离提取出来的一种活性单体成分。经研究，牡荆素对缺血性心肌损伤具有良好的保护作用，其作用可能与增加冠脉和心肌的血流量、降低血管射血阻力、降低全血及血浆粘度、提高RBC变形能力、抑制血栓形成等有关。目前尚未见有关牡荆素在狗体内药代动力学的研究报道。本文采用HPLC法测定静脉注射牡荆素后在beagle犬血浆样品中的浓度，进行药代动力学研究，为该药的临床前研究和评价及今后的临床研究提供依据。     

牡荆苷对骨髓间充质干细胞成脂分化的影响简

目的 探讨牡荆苷对大鼠骨髓间充质干细胞成脂分化的影响.方法 采用细胞的增殖检测（MTT）法检测骨髓间充质干细胞生存率,油红O染色检测细胞成脂分化,实时荧光定量PCR检测过氧化物酶体增殖物激活受体γ（PPARγ）和CCAAT增强子结合蛋白α（C/EBPα） mRNA表达.结果 牡荆苷浓度在1～50 μmol/L范围内对骨髓间充质干细胞生存率无显著影响;牡荆苷可抑制骨髓间充质干细胞成脂分化及PPARγ和C/EBPαmRNA表达.结论 牡荆苷可抑制骨髓间充质干细胞成脂分化,其作用机制可能与抑制PPARγ和C/EBPα基因表达有关.     

高效液相色谱法测定山丹酮缓释片中牡荆苷和金丝桃苷的含量

建立高效液相色谱法测定山丹酮缓释片中牡荆苷和金丝桃苷的含量.色谱柱Lichrospher C18(5μm, 250mm×4.6mm), 流动相:甲醇-水-冰醋酸(50∶50∶1);检测波长:340 nm;牡荆苷和金丝桃苷的线性范围分别为:0.73～3.66μg(r=0.9999)和0.63～3.16μg (r=0.9998);平均回收率分别为:100.03%,RSD=1.17% (n=5)和99.81%,RSD=0.36%(n=5).本法操作简单,快速,准确,可行.     

高效液相色谱法测定算盘子中牡荆素含量

目的建立算盘子中牡荆素的含量测定方法。方法采用高效液相色谱法,色谱柱为Thermo BDS Hypersil C18柱（250 mm×4.6 mm,5μm）,流动相为乙腈-0.2%冰乙酸溶液（22∶78）,流速为1.0 mL/min,检测波长为340 nm。结果算盘子中的牡荆素进样量在0.102 3～0.511 5μg范围内与峰面积积分值线性关系良好（r=0.999 8）;平均回收率为99.22%,RSD为1.00%（n=6）。结论所建立的方法准确、灵敏、重现性好,可用于算盘子的质量控制。     

牡荆素对CVB3诱导的病毒性心肌炎大鼠心肌损伤的保护作用及机制研究

目的：探究牡荆素（Vitexin）对大鼠心肌损伤的保护作用及机制。方法：选择Balb/c新生乳鼠腹腔注射柯萨奇病毒B3（Coxsackie virus B₃，CVB3）建立大鼠病毒性心肌炎模型，分别设置正常未感染组（对照组）、感染CVB3组（模型组）、CVB3+Vitexin（10 mg·kg^-1）组[简称Vitexin（10 mg·kg^-1）组]、CVB3+Vitexin（20 mg·kg^-1）组[简称Vitexin（20 mg·kg^-1）组]和CVB3+Vitexin（50 mg·kg^-1）组[简称Vitexin（50 mg·kg^-1）组]，连续腹腔注射给药1周。HE染色观察心肌细胞损伤水平，TUNEL染色检测肿瘤细胞凋亡。免疫组织化学法和酶联免疫吸附实验（enzyme-linked immunosorbent assay，ELISA）检测心肌炎标记分子和心肌损伤标记物。利用蛋白质免疫印迹（Western Blot）技术检测肿瘤凋亡及其下游靶基因等相关分子表达。结果：与对照组比较，模型组细胞受损严重，炎症因子、心肌损伤标志物及细胞凋亡因子显著升高（P<0.05），TGF-β1及TNF-α蛋白活性显著升高（P<0.05）。相较于模型组，Vitexin处理组心肌细胞形态正常，心肌纤维排列整齐；细胞凋亡显著减少；Vitexin处理组心肌炎症因子、心肌损伤标志物及细胞凋亡因子显著低于模型组（P<0.05）。TGF-β1及TNF-α蛋白活性显著降低（P<0.05）；并且Vitexin高剂量优于低剂量组。结论：Vitexin可以减少细胞凋亡，降低炎症因子水平来保护心肌炎症细胞受到CVB3病毒诱导的损伤；Vitexin可能是通过抑制TGF-β1及TNF-α蛋白活性来发挥影响。     

UHPLC-Q-Orbitrap HRMS分析吉马酮大鼠体内代谢产物及代谢途径

目的 研究吉马酮在大鼠体内的代谢产物,探讨其可能的代谢途径。方法 采用超高效液相色谱-四级杆/静电场轨道阱高分辨质谱技术（UHPLC-Q-Orbitrap HRMS）对灌胃给予吉马酮（10 mg·kg^-1）后大鼠的生物样品（血浆、尿液和粪便）进行分析,色谱柱采用Waters ACQUITY UPLC^® BEH C₁₈（2.1 mm×50 mm,1.7 μm）,流动相乙腈-0.1%甲酸水溶液,梯度洗脱,Q-Exactive高分辨质谱仪采用HESI离子源,辅助气温度300℃,离子传输管温度320℃,喷雾电压为+3.50 kV或者-2.80 kV,扫描方式Full MS/dd-MS²。分析比对给药组和空白组中高分辨质谱提供的准分子离子峰和碎片离子信息,使用Xcalibur 3.0、Mass Frontier 2.0和Compound Discovery 2.1软件进行数据处理,筛选并鉴定其可能的代谢产物。结果 从大鼠生物样品中共筛选鉴定了包括原型在内的23个代谢产物,推断吉马酮在大鼠体内发生的代谢类型主要有脱水反应、脱饱和反应、氧化反应、葡萄糖胺结合反应、葡萄糖醛酸化反应以及相关的复合反应等。结论 本研究较为详细地阐明了吉马酮在大鼠体内的代谢情况,剖析了其代谢途径,可为其进一步的药效学、药动学及毒理学研究提供理论依据。