新目安眼用凝胶剂与目安眼用凝胶剂体外释药特性比较研究

目的：探索更昔洛韦替代阿昔洛韦组成的新目安眼用凝胶剂体外释药性能是否优于原目安眼用凝胶剂。方法：以更昔洛韦含量,阿昔洛韦含量为指标,采用桨法2（《中国药典》方法）,进行体外释药试验。结果：新目安眼用凝胶剂释药特性等同于目安眼用凝胶剂,释药速度相似,释药量相同,皆达到或满足临床用药目的,凝胶基质对药物释放无影响,该基质能快速将药物释放出来溶解于泪液中发挥治疗作用。结论：新目安眼用凝胶剂释药特性符合眼用制剂需求。更昔洛韦替代阿昔洛韦组成的新目安眼用凝胶剂体外释药性能等同于原目安眼用凝胶剂,给药次数及间隔时间基本科学,合理,可行,并为下一步药效,毒理,临床研究提供依据。     

新目安眼用即型凝胶与普通凝胶兔眼内药动学特性比较研究

目的 探索新目安眼用即型凝胶相变过程对兔眼内房水中药物药动学特性的影响，并与普通凝胶比较，评价该即型凝胶的剂型特征。方法 以新西兰家兔为试验对象，采用眼部给予新目安眼用即型凝胶（存在相变过程）和普通凝胶后，按时间点取房水，测定更昔洛韦含量，建立药物在房水中的药动学方程，计算体内药动学参数，比较两者的差别。结果 新目安眼用即型凝胶房水中更昔洛韦药动学方程为C=18.94×e^{-0.015 4 t}-18.94×e^{-0.079 85 t}，普通凝胶房水中更昔洛韦药动学方程为C=15.42×e^{-0.015 3 t}-15.42×e^{-0.048 8 t}，说明两者在兔眼内的药动学机制相同。从各药动学参数比较分析，新目安眼用即型凝胶由于相变过程使达峰时间仅为25.51 min，达峰浓度高达10.31 μg·mL^-1，吸收半衰期缩短为8.679 min，AUC提高到992.4 μg·mL^-1·min，而普通凝胶达峰时间为34.63 min，达峰浓度仅为6.232 μg·mL^-1，吸收半衰期为14.20 min，AUC仅为691.4 μg·mL^-1·min。结论 即型凝胶相转变过程能将相变潜能（△H）转变成药物角膜渗透的动能，可最大限度发挥药效。     

回顾性分析本院用更昔洛韦与阿昔洛韦治疗单纯疱疹病毒性角膜炎的疗效

目的 回顾性分析本院用更昔洛韦与阿昔洛韦治疗单纯疱疹病毒性角膜炎的疗效.方法 收集近年在本院门诊就诊的100例(106眼)单纯疱疹病毒性角膜炎患者,其中48例用更昔洛韦眼用凝胶;37例用阿昔洛韦眼液.比较两者疗效.结果 更昔洛韦组与阿昔洛韦组总有效率分别为91.7%,75.7%,显示更昔洛韦眼用凝胶的有效率好于阿昔洛韦眼液(P＜0.05).结论 更昔洛韦眼用凝胶治疗单纯疱疹病毒性角膜炎的效果较好.     

双黄连滴眼液联合更昔洛韦眼用凝胶治疗单疱病毒性角膜炎的临床研究

目的：观察双黄连滴眼液与更昔洛韦眼用凝胶治疗单疱病毒性角膜炎的效果。方法：回顾性分析我院2013年10～12月收治的单疱病毒性角膜炎30例患者的临床资料,随机分为对照组和实验组。实验组给予双黄连滴眼液联合更昔洛韦眼用凝胶治疗,对照组给予更昔洛韦眼用凝胶治疗,比较两组患者的治疗效果。结果：双黄连滴眼液联合更昔洛韦眼用凝胶临床疗效评价15例,总有效率为93.3%,更昔洛韦眼用凝胶临床疗效评价15例,总有效率为86.7%,两组治疗后角膜情况、视力、患者主观感受均比治疗前有明显改善,但实验组改善优于对照组。结论：双黄连滴眼液与更昔洛韦眼用凝胶两组药物联合治疗单疱病毒性角膜炎比单纯采取更昔洛韦眼用凝胶滴眼治疗,效果更好,值得推广。     

更昔洛韦眼用凝胶联合干扰素治疗单纯疱疹病毒性角膜炎的疗效分析与评价

目的 探讨0.15%更昔洛韦眼用凝胶联合干扰素治疗单纯疱疹病毒性角膜炎的临床疗效.方法 选取患者75例(80眼),随机分为两组,治疗组37例(40眼)采用干扰素球结膜下注射,联用更昔洛韦眼用凝胶治疗;对照组38例(40眼),联用阿昔洛韦滴眼液治疗,并对两组治疗效果进行分析.结果 治疗组患者疗效明显优于对照组,差异有统计学意义(P＜0.05).结论 应用更昔洛韦眼用凝胶联合干扰素治疗单纯疱疹病毒性角膜炎具有治愈率高优点,值得临床推广应用.     

更昔洛韦眼用凝胶与阿昔洛韦眼液治疗病毒性角膜炎疗效比较

目的：探讨0．15％更昔洛韦眼用凝胶眼部用药对病毒性角膜炎的疗效。方法：选取病毒性角膜炎患者78例,随机分为两组,A组39眼,给予0．15％更昔洛韦眼用凝胶滴眼,每日5次,1次1滴;B组39眼,给予0．1％阿昔洛韦滴眼液滴眼,每日10次,1次2滴。观察A组和B组变化情况,并评价其疗效。结果：用药后A组的有效率为100％,B组为64％。经Ridit检验,A组和B组间的疗效比较,差异有统计学意义（P〈0．05）。结论：0．15％更昔洛韦眼用凝胶较0．1％阿昔洛韦滴眼液具有更好的治疗效果。     

新目安眼膏制备工艺及含量测定方法的研究

目的 建立制备新目安眼膏的最佳工艺,并建立测定新目安眼膏中更昔洛韦含量的方法.方法 采用正交实验法,以成型性、涂展性和均匀性为考察指标对新目安眼膏的制备工艺进行了优化,且采用高效液相法对更昔洛韦的含量进行测定.结果 正交实验表明,基质配比最优用量为PEG-4000 1.0 g、PEG-400 4.0 g、聚山梨酯-80为1.5 g.建立了高效液相法测定更昔洛韦的方法:Phenomenex C18( 250 mm×4.6 mm,5μm)柱,流动相为甲醇-水(10∶90),流速:1.0mL·min-1,测定波长252 nm,柱温30℃,进样量20 μL.结论 新目安眼膏的制备工艺简单,符合质量要求.定量方法操作简单、灵敏度高、结果准确,可用于测定新目安眼膏中阿昔洛韦的含量.     

更昔洛韦眼用凝胶与阿昔洛韦滴眼液用于病毒性角膜炎的疗效比较

目的比较更昔洛韦眼用凝胶和阿昔洛韦滴眼液治疗病毒性角膜炎的疗效。方法选取病毒性角膜炎患者80例,随机分为观察组和对照组,各40例,分别采用更昔洛韦眼用凝胶与阿昔洛韦滴眼液进行治疗,对比两组患者的治疗效果和复发情况。结果观察组患者治疗总有效率为95．00％,显著高于对照组的67．50％（P〈0．05）;观察组复发率为2．50％,显著低于对照组的15．00％（P〉0．05）。结论更昔洛韦眼用凝胶治疗病毒性角膜炎具有效果好、复发率低的特点,值得临床推广。     

更昔洛韦胶囊及其眼用凝胶对单纯疱疹性角膜炎患者的临床疗效评价

目的:评价更昔洛韦胶囊及其眼用凝胶对单纯疱疹性角膜炎患者的临床疗效。方法:选取2014年2月—2015年2月间收治的单纯疱疹性角膜炎患者80例,将其随机分为对照组和观察组,每组40例;对照组患者均给予更昔洛韦眼用凝胶治疗,观察组患者在对照组基础上加用更昔洛韦胶囊治疗,比较两组患者治疗后的总有效率,以及随访6月和1年时的复发率。结果:观察组患者临床治疗后的总有效率为87.50%明显高于对照组为62.50%(P<0.05);随访1年时观察组患者的复发率为7.50%明显低于对照组为27.50%(P<0.05)。结论:采用更昔洛韦胶囊与更昔洛韦眼用凝胶剂联用治疗单纯疱疹性角膜炎患者的临床疗效优于单用更昔洛韦眼用凝胶的疗效,并且随访1年间其复发率较低。     

更昔洛韦眼用凝胶治疗单疱性病毒性角膜炎的疗效分析

目的探讨更昔洛韦眼用凝胶治疗单疱性病毒性角膜炎的临床疗效。方法将75例单眼单疱性病毒性角膜炎患者随机分为观察组38例和对照组37例,观察组患者采用更昔洛韦眼用凝胶治疗,对照组采用更昔洛韦滴眼液治疗。结果经t检验,观察组疼痛缓解时间、干涩充血消失时间、角膜愈合时间均明显低于对照组,差异均有统计学意义（P〈0.05）。治疗3周后,观察组和对照组痊愈率分别52.63%和32.43%,总有效率分别为94.74%和78.38%,两组比较差异均有统计学意义（P〈0.05）。结论更昔洛韦眼用凝胶能有效治疗单疱性病毒性角膜炎,其疗效明显优于更昔洛韦滴眼液。     

Ophthalmic drug discovery

Millions of people suffer from a wide variety of ocular diseases, many of which lead to irreversible blindness. The leading causes of irreversible blindness in the elderly--age-related macular degeneration and glaucoma--will continue to effect more individuals as the worldwide population continues to age. Although there are therapies for treating glaucoma, as well as ongoing clinical trials of treatments for age-related macular degeneration, there still is a great need for more efficacious treatments that halt or even reverse ocular diseases. The eye has special attributes that allow local drug delivery and non-invasive clinical assessment of disease, but it is also a highly complex and unique organ, which makes understanding disease pathogenesis and ocular drug discovery challenging. As we learn more about the cellular mechanisms involved in age-related macular degeneration and glaucoma, potentially, new drug targets will emerge. This review provides insight into some of the new approaches to therapy.     

Ophthalmic drug delivery systems

New ophthalmic drug delivery systems are curently receiving increased attention, in part because of the expected emergence of new drugs with short biological half-lives whose usefulness may depend on a more continuous drug supply than eyedrops can provide, but also because of the potential of some delivery systems to reduce the side effects of the more potent drugs recently introduced or presently under investigation. Some ophthalmic delivery systems extend the duration of drug action by enhancement of corneal absorption; these systems include soluble gels and emulsions, hydrophilic ocular inserts, ion-pair associations, prodrugs, and liposomes. Since these systems enhance the “pulse entry” of the drug, they are limited to use with drugs whose dose-related side effects are not serious. Other delivery systems provide for a controlled release of drugs and therefore minimize the pulse entry with which side effects are associated. They can be based on any of several different mechanisms and include both erodible and nonerodible matrices. The various delivery systems that have recently been developed and those that are currently known to be under investigation are described in this paper, along with some observations regarding the future outlook of ophthalmic drug delivery systems.     

眼科抗感染类基本药物在2家眼科专科医院应用的调查分析

目的:为调整我国眼科抗感染类基本药物提供参考。方法:收集某市级眼科专科医院和某县级眼科专科医院2009年眼科抗感染类基本药物应用数据(包括药品名称、规格、剂型、单价、用量和销售金额),采用表格进行信息数据的统计处理。并通过中国知网查询1989-2011年国内期刊公开发表的眼科用药分析及常见的眼科抗感染药物不良反应的文献,对其进行分析。结果:本次调查中,我国《国家基本药物目录.基层医疗卫生机构配备使用部分》(2009年)中的氯霉素滴眼液和《世界卫生组织基本药物示范目录》(17版)中的四环素眼药膏和庆大霉素溶液均未使用;红霉素、左氧氟沙星和阿昔洛韦则都得到了广泛应用;妥布霉素及其复方制剂,则在金额和数量排序中居首位。文献资料显示,红霉素眼膏、左氧氟沙星、阿昔洛韦和妥布霉素不良反应的报道较少,氯霉素和庆大霉素在眼科用药中的不良反应报道较多,由于眼科疾病谱的变化,四环素近年来使用较少。结论:2009年版基本药物目录收录的红霉素眼膏、左氧氟沙星滴眼液和阿昔洛韦滴眼液符合我国基本药物目录的遴选原则;另外,本着"临床首选"的原则建议收录妥布霉素滴眼液。     

Ophthalmic light sensitive nanocarrier systems

The eye is afflicted by chronic vision debilitating neovascular disorders, such as age-related macular degeneration, proliferative diabetic retinopathy, and corneal angiogenesis. Photodynamic therapy (PDT) is an innovative, evolving approach for treating neovascular diseases of the eye. PDT refers to the process of activating a light sensitive agent or carrier with non-thermal light to induce chemical reactions that ameliorate a pathological condition. Key components of PDT include a photosensitizer, a colloidal carrier or formulation and a light source. This article summarizes currently available clinical PDTs, desirable features of PDTs and photosensitizers, useful light sources for PDT and investigational nanosystems, and colloidal carriers for PDT.