环维黄杨星D长期给药对大鼠肝组织Na+-K+-ATPase mRNA表达的影响

目的 探讨环维黄杨星D对大鼠肝组织Na+-K+-ATP酶mRNA表达影响.方法 将SD大鼠随机分为对照组、环维黄杨星D(3、6、12mg/kg),灌胃8周,采用RT PCR检测Na+-K+-ATPase mRNA表达水平.结果 环维黄杨星D高剂量组显著降低肝组织中Na+-K+-ATPase mRNA表达.结论 黄杨宁长期给药对肝脏毒性可能与抑制Na+-K+-ATPase活性有关.     

环维黄杨星D对大鼠肝脏ATP酶活性的影响

目的探讨环维黄杨星D长期给药对大鼠肝组织ATP酶（ATPase）活性影响。方法将SD大鼠随机分为对照组、环维黄杨星D（3、6、12mg/kg）,灌胃4周,采用酶标仪检测Na＋,K＋-ATPase、Ca2＋,Mg2＋-ATPase、Ca2＋-ATPase含量。结果环维黄杨星D各剂量组肝组织中Na＋,K＋-ATPase、Ca2＋,Mg2＋-ATPase、Ca2＋-ATPase活性与对照组比较显著降低。结论黄杨宁对肝脏毒性可能与抑制Na＋,K＋-ATPase、Ca2＋,Mg2＋-ATPase、Ca2＋-ATPase活性有关。     

环维黄杨星D肝毒性初步探讨

目的观察环维黄杨星D（CVB—D）连续灌胃给药对大鼠肝脏的毒性作用。方法整体实验将SD大鼠随机分为对照组、CVB-D（3,6,12mg／kg）,灌胃给药4周,观察肝组织病理变化。结果整体实验表明环维黄杨星D长期给药可引起大鼠肝细胞变性坏死,炎细胞浸润,以大剂量较为严重。结论整体试验证明一定剂蘑的CVB—D连续灌胃给药可致肝脏损伤。     

环维黄杨星D对大鼠肾脏毒性的初步观察

目的观察环维黄杨星D连续注射给药对大鼠的肾脏毒性作用。方法环维黄杨星D不同剂量组连续给大鼠腹腔注射3个月,观察动物的一般状况、血液生化和肾组织病理变化。结果8mgk/g剂量组有3只动物给药期间出现精神萎糜、反应迟钝、活动呆板、呼吸急促、行走不稳等毒性反应。8mgk/g剂量组大鼠血清的BUN明显升高,4,8mg/kg剂量组部分动物出现肾脏的远曲小管上皮细胞变性、坏死及蛋白管型等病理改变,以8mg/kg剂量组较为严重。结论一定剂量的环维黄杨星D连续注射给药可致肾脏损伤。     

聚乙二醇化环维黄杨星D对大鼠长期给药肝、肾毒性研究

目的观察聚乙二醇化环维黄杨星D及环维黄杨星D对大鼠长期静脉给药肝、肾毒性的影响,探讨聚乙二醇修饰小分子技术的减毒作用。方法SD大鼠50只,随机分为正常对照组、环维黄杨星D组及聚乙二醇化环维黄杨星D高、中、低剂量组,每组10只。各药物组大鼠尾静脉注射5mL／kg,对照组尾静脉注射等容量生理盐水,连续给药48d。测定大鼠体重,眼眶取血测定血液生化学指标,并取大鼠肝脏和肾脏进行病理组织学检查。结果与正常对照组比较,环维黄杨星D组尿酸含量较高,与正常对照组比较差异有统计学意义,而聚乙二醇化环维黄杨星D组与正常对照组比较未见差异。提示环维黄杨星D组可能对’肾功能有影响。环维黄杨星D组及聚乙二醇化环维黄杨星D组对肝脏有病理学改变,同等剂量下环维黄杨星D组肝毒性作用大于聚乙二醇化环维黄杨星D组。结论聚乙二醇修饰环维黄杨星D后可降低环维黄杨星D在体内的肝、肾毒性。     

环维黄杨星D对醛固酮联合高盐诱导大鼠实验性心衰模型心功能障碍的影响

目的:研究环维黄杨星D对醛固酮(ALD)联合高盐诱导大鼠实验性心衰模型心功能障碍的改善作用。方法:采用ALD皮下注射联合高钠盐饮水建立大鼠实验性心衰模型,实验分为正常对照组、模型组及环维黄杨星D低(1.1 mg/kg)、高(2.2 mg/kg)剂量组,造模4 w后监测血流动力学指标并分析心功能的变化;Elisa法检测血浆ALD和可溶型ST2(sST2)水平;Masson染色观察心肌重塑程度;计算大鼠心室重塑参数。结果:ALD皮下注射联合高钠盐饮水4 w后,与正常对照组比较,模型大鼠HR、SBP、DBP、MAP、LVSP、+dp/dt_(max)、-dp/dt_(max)均显著降低,LVEDP、HL/LVD、LVAW/LVD及血浆中ALD、sST2含量显著升高;与模型组比较,环维黄杨星D各组上述指标均显著改善。Masson染色可见ALD皮下注射联合高钠盐饮水4 w后,大鼠心脏中大量胶原纤维沉积、残留心肌数目少、心肌组织排列紊乱;与模型组比较,环维黄杨星D各组可见心肌重塑部分改善。结论:环维黄杨星D对ALD联合高盐诱导大鼠实验性心衰模型心功能具有改善作用。     

环维黄杨星D对大鼠胚胎-胎仔发育毒性的实验研究

目的：在器官发生期对怀孕大鼠连续给予环维黄杨星D,观察是否有母体毒性和胚胎毒性。方法：环维黄杨星D2、1、0．1mg／kg于妊娠第7～17d连续尾静脉注射给药,观察孕鼠饮水、摄食、生长等一般状况。每周称重2次,妊娠第20d处死孕鼠,记录黄体数、胎盘重、着床数、死胎数、活胎数、胎仔性别及体重等,观察活仔外观异常。各窝1／2胎仔作骨骼畸形检查,另1／2胎仔作内脏检查。结果：环维黄杨星D2mg／kg组,母体出现中毒症状,对胎鼠身长、体重均有影响,肾脏畸形发生率高,但对胎儿骨骼发育影响较小.环维黄杨星D1mg／kg组的着床总数、活胎数、子宫总重、胎盘重量均有明显改变。结论：环维黄杨星D对母体一般状况和子代发育均安全的剂量为0．1mg／kg。     

环维黄杨星D对大鼠胸主动脉非内皮依赖性舒血管作用及机制研究

目的:研究环维黄杨星D对大鼠胸主动脉去内皮血管环的舒张作用并探讨其机制。方法:采用氯化钾(KCl)或去氧肾上腺素(PE)预收缩血管,观察环维黄杨星D(10~600μmol/L)对大鼠胸主动脉去内皮血管的舒张作用;血管与600μmol/L环维黄杨星D预孵育后,观察其对KCl或PE收缩血管作用的影响;观察环维黄杨星D对不同钾离子通道阻断剂的血管反应性的影响;观察环维黄杨星D对CaCl_2收缩去内皮血管环的作用以及对PE产生的瞬时性收缩和加入CaCl_2后的持续性收缩的作用。结果:在给药浓度范围内(10~600μmol/L),环维黄杨星D能非内皮依赖性舒张由KCl和PE预收缩的大鼠胸主动脉血管环;600μmol/L环维黄杨星D与血管预孵育亦可明显抑制KCl或PE诱导的血管收缩;4-AP、Gly或TEA与血管环预孵育后,对600μmol/L环维黄杨星D舒张PE预收缩血管环的作用均没有影响;不同浓度(100、300和600μmol/L)的环维黄杨星D与血管环在无钙K-H液中预处理后,可以剂量依赖地抑制CaCl_2的浓度-效应曲线;300μmol/L环维黄杨星D与血管环在无钙K-H液中预处理后,可以显著抑制PE产生的瞬时性收缩以及加入CaCl_2后的持续性收缩。结论:环维黄杨星D对大鼠离体胸主动脉去内皮血管的舒张作用呈剂量依赖性,其对血管的舒张作用机制可能不涉及钾离子通道的活化,抑制血管平滑肌细胞的外钙内流和内钙释放作用可能参与了环维黄杨星D的舒血管机制。     

东风菜总黄酮对非酒精性脂肪肝大鼠的干预作用

目的:探讨东风菜总黄酮对非酒精性脂肪肝大鼠模型的干预作用。方法:选取60只雄性SD大鼠,随机选取12只作为空白组,其余给予高脂饲料喂养12周建立大鼠脂肪肝模型。成模大鼠依次分为模型组、多烯磷脂酰胆碱组(228mg/kg)、东风菜总黄酮高剂量组(200mg/kg)、东风菜总黄酮低剂量组(100mg/kg)。各组大鼠给予相应药物灌胃,连续给药8周,各大鼠末次给药2h后,腹主动脉取血检测血清总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白(HDL-C)、低密度脂蛋白(LDL-C)、谷草转氨酶(AST)、谷丙转氨酶(AST)、游离脂肪酸(FFA)、γ-谷氨酰转肽酶(γ-GT)含量;取肝脏组织计算肝脏指数并检测肝脏组织中超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)、乳酸脱氢酶(LDH)、谷胱甘肽(GSH)、谷胱甘肽过氧化氢酶(GSH-PX)含量;荧光定量PCR(RT-PCR)法检测肝脏组织中过氧化物酶体增殖物激活受体α(PPARα)含量。结果:与模型组相比,东风菜总黄酮各剂量组均可不同程度降低模型大鼠血清中TC、TG、LDL、AST、AST、FFA、γ-GT含量,升高HDL-C含量,肝脏组织检测可降低肝脏组织中MDA、LDH、GSH、PPARα含量及肝脏指数,升高SOD、GSH-PX含量。与模型组相比,东风菜总黄酮各剂量组各项检测指标均有明显变化,差异有统计学意义(P0.05或P0.01)。结论:东风菜总黄酮对非酒精性脂肪肝大鼠模型具有一定的干预作用。     

HPLC-MS法快速测定健康人体血浆中环维黄杨星D的浓度及其药代动力学研究

[目的]建立测定血浆中环维黄杨星D(C<,26>H<,46>N<,20)的液相色谱-串联质谱法(HPLC-MS),并用于测定环维黄杨星D在健康人体中的药代动力学参数.[方法]血浆样品经液-液萃取后,进行色谱分离,在离子阱质谱仪上,以选择反应监测(SRM)方式进行定量分析,用于监测的离子为质核比(m/z)403→m/z 372(环维黄杨星D)和m/z 380→m/z 362(内标盐酸多奈哌齐).18名健康志愿者静脉滴注环维黄杨星D后,用液质联用法测定人血浆中环维黄杨星D的药物浓度.[结果]环维黄杨星D最低定量限为0.2 μg/L,线性范围为0.2～25μg/L,精密度与准确度符合生物样品分析要求.用该方法测得受试者滴注2.5、4.0、6.0 mL黄杨宁注射液的药峰浓度(Cmax)分别为(2.78±1.28)、(4.12±1.38)和(5.09±1.23)μg/L,药峰时间(Tmax)皆为(4.00±0)h,药一时曲线下面积(AUC<,0-28>)分别为(18.46±7.39)、(21.86±5.03)和(25.37±11.49) μg/L·h.[结论]该法灵敏、专一、快速,可作为环维黄杨星D的临床药代动力学检测的方法.     

药物体外肝代谢研究进展

 目的介绍药物体外肝代谢方法的最新进展。方法根据近几年的文献资料进行分析、综合、归纳。分别按肝微粒体体外温孵法及基因重组P450酶系、肝细胞体外温孵法、离体肝灌流及器官组织切片法等进行介绍。结果与结论介导药物体外代谢酶系的研究是药物体外肝代谢的研究热点，其在新药研究与开发及正确指导临床合并用药有着巨大的推动作用。     

中医时间医学研究进展

收集近 5年来有关研究中医时间医学的文献资料 ,分别从理论研究方面、临床研究方面、实验研究方面作了综述 ,并就研究中存在问题提出了合理化建议     

小儿紫癜中医辨证治疗

目的:为进一步做好小儿紫癜中医辨证治疗作用的研究工作提供科学依据。方法:通过对80例小儿紫癜患者随机分成实验组和对照组,其中实验组使用中药进行治疗,对照组采用常规西药保守治疗,观察两组的作用疗效。结果:中药组对小儿紫癜总有效率达到92.5%,而西药对照组总有效率只达到57.5%,两组治疗效果差异有明显统计学意义(P0.01),即中药组对小儿紫癜患者治疗后临床作用明显有效。结论:小儿紫癜采用中医辨证治疗效果好、副作用少,值得在临床中大力推广。     

Plants in traditional medicine in Brazil

Brazil has a long tradition of popular medicine in its different geographical areas (Amazonas, highlands and coast) and different cultural groups (Aruak, Tupi, Guarani).Recently the documentation of plants used in traditional medicine has been organized in Maceió, Brazil, but pharmacological investigations of these plants have been limited so far.High-level chemical research on natural products is developing quickly in the Federal Universities, but it is only seldom centred on medicinal plants.An exception is constituted by the Institute of Antibiotics of the University of Pernambuco where a multi-year programme on the chemistry of plants with pharmacological properties has been developed.Much interest is being shown in these studies, and the results should be coordinated and developed further.     

代谢组学在结直肠癌中的研究进展

结直肠癌(colorectal cancer,CRC)是发生于下消化道的一种恶性肿瘤,据WHO统计报道,全球每年有超百万人被诊断为结直肠癌,其中死亡人数更是超过50万,其发病率在全球癌症中仅次于肺癌和乳腺癌位于第三位,病死率排在第四位[1],在国内发病率和病死率则分列第三位和第五位[2-3]。CRC因肠镜、肿瘤标志物等筛查手段的普及在以美国为代表的发达国家中发病率呈下降趋势,而在我国随着生活水平的提高,人们喜食高油盐、高脂食物,加之运动不足等,目前发病率一直处于上升状态[4],且呈现年轻化趋势,给社会发展及人民健康造成严重威胁。     

川芎挥发油中藁本内酯在大鼠体内的药动学研究

目的 测定川芎挥发油中藁本内酯在大鼠体内的药动学.方法 采用RP-HPLC法,以蛇床子素为内标物测定大鼠口服川芎挥发油的β-环糊精包合物后藁本内酯的血药浓度,使用3P97药动学软件计算其药动学参数.结果 藁本内酯在大鼠体内符合二室模型,主要的药动学参数:t_(1/2)(α)为(1.429±1.161)h,t_(1/2)(β)为(6.877±2.275)h,t(peak)为(3.401±1.951)h,AUC为(70.87±25.92)μg/mL·h.结论 以蛇床子素为内标,RP-HPLC法能够准确、灵敏地测定藁本内酯在大鼠体内的药动学.     

中国八省市居民亚健康状态的职业特征分析比较

目的:了解不同职业人群的亚健康状态。方法:通过中国人亚健康状态调查问卷(CSHS-3),采用整群随机抽样的方法,对中国东西南北中8个省市20～60岁调查对象进行现场调查,运用卡方检验、协方差分析、秩和检验等统计方法,比较亚健康状态不同方面的职业特征及不同职业的亚健康状态的差异及特点。结果:亚健康状态不同方面的职业特征存在差异;不同职业的亚健康状态存在差异。其中亚健康状态总得分最高的是工人;躯体表现领域得分最高的是工人;心理领域学生得分最高;社会适应领域得分最高的是工人;性生活领域农民得分最高。结论:对不同职业的亚健康状态的差异及特点进行分析,可为职业相关的亚健康状态的干预提供流行病学依据。     

人工骨异烟肼体外及家兔体内释放度研究

 目的：了解蜂蜡为阻滞剂包裹的异烟肼-人工骨(INH-PHA-wax)与未包裹蜂蜡的异烟肼-人工骨(INH-PHA)体外及家兔体内的释放度。方法：用RP-HPLC在不同时间分别测定体外及植入家兔体内的包裹或未包裹蜂蜡的异烟肼-人工骨中异烟肼的浓度。结果：包裹15%蜂蜡INH-PHA-wax,体外20 d释药66%;包裹25%蜂蜡INH-PHA-wax,20 d释药22%;未包裹蜂蜡INH-PHA,6 d释药97%。包裹25%蜂蜡INH-PHA-wax植入家兔体内，可持续释药达240 d,而未包裹蜂蜡INH-PHA持续释药仅60 d。结论：INH-PHA-wax可有效地控制药物的释放，对治疗骨结核可能是一有效植入式缓释剂。     

彝族药伤益气雾剂中栀子苷透皮吸收的动力学观察

目的：观察伤益气雾剂中栀子苷透皮吸收的特点,探讨伤益气雾剂外用时栀子苷的透皮吸收的动力学。方法：利用体内外实验对栀子苷透皮量及其血药浓度进行测试观察。结果：无论体内体外试验均表明,给药后半小时栀子苷即可透过皮肤,在皮下组织中分布,同时血中也能明显测到栀子苷。其透出量具有累积增多的线性关系。结论：伤益气雾剂中栀子苷可明显透过皮肤,并在皮下组织及血液中分布。本实验为该药外用治疗相关病症的应用提供了实验依据。