聚氧化乙烯基-β-环糊精的合成、溶血作用及增溶作用的研究

目的：合成出聚氧化乙烯基-β-环糊精,并测定其溶血作用和槲皮素的增溶作用。方法：β-环糊精在碱溶液中与环氧乙烷反应生成聚氧化乙烯基-β-环糊精,用红外光谱、核磁共振波谱等方法鉴定合成的产物;用兔全血中分离的血红细胞测定其在体外的溶血作用;用紫外分光光度法测定其对槲皮素的增溶作用。结果：聚氧化乙烯基-β-环糊精溶血作用不仅比β-环糊精显著降低,也明显低于羟丙基-β-环糊精;且对槲皮素的增溶作用显著。结论：聚氧化乙烯基-β-环糊精是一种极具应用潜力的药用辅料。     

羧甲基-β-环糊精的溶血作用及对槲皮素的增溶作用

目的：研究羧甲基-β-环糊精的溶血作用和对槲皮素的增溶作用。方法：用红外光谱、^13C-NMR波谱等方法鉴定合成的羧甲基-β-环糊精;用人全血中分离的红细胞测定其在体外的溶血作用;用紫外分光光度法测其对槲皮素的增溶作用。结果：羧甲基-β-环糊精溶血作用小;对槲皮素的增溶作用显著。结论：羧甲基-β-环糊精可在药物制剂中作为一种新辅料广泛应用。     

不同交联剂对羟乙基β-环糊精固定相选择性的影响

目的:考察用不同交联剂得到的羟乙基β-环糊精(β-CD)对位置异构体以及手性药物的分离效果的影响。方法:采用不同交联剂把羟乙基β-CD键合到5μm的球形硅胶上获得三种不同交联剂交联的羟乙基β-CD键合硅胶固定相,通过高效液相色谱法对二取代苯的位置异构体和八种手性药物分别进行分离。结果:三种固定相对二取代苯位置异构体的分离效果较好,对手性药物的分离效果不太理想。结论:交联剂的种类对固定相的拆分影响很大。     

石菖蒲挥发油β-环糊精、羟丙基-β-环糊精包合物的制备及稳定性

目的研究石菖蒲挥发油β-环糊精、羟丙基-β-环糊精的最佳包合工艺及包合物的稳定性。方法采用正交设计考察饱和水溶液法最佳包合工艺,以包合物含油率和挥发油包合率作为评价包合工艺的指标,采用HPLC法考察包合物稳定性。结果石菖蒲挥发油与β-环糊精、羟丙基-β-环糊精的最佳包合工艺均为:以1∶10的比例在30℃下搅拌1.5h包合,挥发油包合后稳定性显著增加。结论所得的最佳包合工艺稳定、可行,综合考虑包合工艺、包合物稳定性以及包合物的溶解性确定羟丙基-β-环糊精作为包合辅料。     

2-羟丙基β-环糊精对女贞叶提取物的增溶作用

目的：用水溶性2－羟丙基β－环糊精包合作用增加女贞叶提取物的增溶度。方法：制成不同比例的包合物测定主药熊果酸含量，与市售胶囊和原提取物比较。结果：不同比例的包合物溶解度均比原提取物和市售胶囊增大。结论：选用2－羟丙基β－环糊精作为女贞叶提取物包合剂可制成固体制剂。     

羟丙基-β-环糊精对积雪草酸增溶作用的研究

目的：通过积雪草酸与羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）的络合作用来提高积雪草酸在水中的溶解度。方法：用红外光谱（FTIR）、X-射线衍射（XRD）、差示扫描量热仪（DSC）和扫描电镜（SEM）对积雪草酸/HP-β-CD络合物的性质进行测试。结果：研究发现当积雪草酸：HP-β-CD为1∶2时,积雪草酸在水中的溶解度达到2100μg/m L,是积雪草酸在水中溶解度的17倍。红外光谱图和X-射线衍射图谱证实了积雪草酸/HP-β-CD络合物以固体状态存在。扫描电镜、差示扫描量热和X-射线衍射图谱表明积雪草酸以无定形形态存在于络合物中。结论：羟丙基-β-环糊精通过与积雪草酸络合,能有效增加积雪草酸的溶解度。     

羟丙基-β-环糊精的合成及其表征

目的：建立合成羟丙基-β-环糊精的方法。方法：以β-环糊精为原料,在NaOH催化下,分别以环氧丙烷（C3H6O）和环氧氯丙烷为缩合剂合成羟丙基-β-环糊精;并研究了缩合剂、反应时间、反应温度及氢氧化钠浓度对产率的影响。结果：以环氧丙烷为缩合剂,当反应物配料比为n（NaOH）∶n（β-CD）∶n（C3H6O）为10∶1∶10,30℃下反应24 h,可以获得37%的收率,羟丙基-β-环糊精的平均取代度为2.82。结论：以环氧丙烷为缩合剂能较高产率地合成羟丙基-β-环糊精。     

β-羟乙基聚苯乙烯载体树脂的制备

以环氧丙烷为烷基化剂,在Lew is酸催化下与聚苯乙烯树脂反应,得到β-羟乙基型聚苯乙烯固相载体树脂。通过芳酰氯衍生化后,采用有机元素分析对树脂进行定量表征,测得树脂功能基羟基的含量;同时对羟基转化为溴代物、胺基的反应进行了探索。     

m—β—羟乙基砜硝基苯催化加氢制m—β—羟乙基砜苯胺

以Ｐｄ／Ｃ为催化剂,考察了温度、压力、溶剂、溶剂量、溶液ｐＨ值、搅拌速度及反应原料对ｍ－β－羟乙基砜硝基苯催化加氢制,ｍ－β－羟乙基苯胺的影响。表明以自制的ｗ＝０．０２Ｐｄ／Ｃ为经剂,经提纯的工厂中间体ｍ－β－羟乙基砜硝基苯为原料,在６５℃、３．５ＭＰａ、乙醇为溶剂、原料：乙醇：催化剂＝１：１：０．０５（ｍ／ｍ）、溶液ｐＨ值７～８、搅拌速度８００ｒ／ｍｉｈ的条件下反应２ｈ,反应得率可达９９．７％＾     

羟丙基-β-环糊精对紫杉醇的增溶作用及其分子包合机制研究

目的探讨环糊精包合物对紫杉醇的溶解作用及环糊精与药物之间的相互作用规律。方法考察β-环糊精和羟丙基-β-环糊精为包合材料对紫杉醇增溶作用的影响;1H-NMR探讨包合物形成时主客分子之间化学位移的相互作用。结果包合物材料对包合物形成起主导作用,羟丙基-β-环糊精对紫杉醇增溶作用明显优于β-环糊精,且增溶作用随其比例的增加而增大;1H-NMR分析显示羟丙基-β-环糊精与紫杉醇分子中芳香环的作用最显著。结论羟丙基-β-环糊精能够有效地提高难溶性药物紫杉醇的溶解度。     

HPLCβ-环糊精手性流动相添加剂的研究Ⅴ.β-环糊精增溶剂尿素的影响

本文对流动相中尿素及其增溶的高浓度β环糊精的行为对用反相高效液相色谱进行甲基苯巴比妥对映体分离时的保留行为及分离度的影响进行了系统地探讨。对尿素在使流动相中β环糊精增溶的同时使分析物的保留时间降低,并致使对映体分离度降低的现象进行了分析讨论并用数学模型加以解释。     

槲皮素-部分甲基化β-环糊精包合物的研究

目的:研究部分甲基化β-环糊精对槲皮素的包合作用及其包合物的溶解度。方法:根据形成包合物时主客分子的平衡浓度的关系,确定包合物中主客分子的摩尔比。结果:槲皮素与部分甲基化β-环糊精以1:1的摩尔比形成包合物,包合稳定常数为5142mol-1·L,不溶于水的槲皮素包合后其溶解度增加到0.192g·L-1。结论:部分甲基化β-环糊精对分子结构合适的水难溶性药物具有良好的增溶作用,可用作水难溶性药物的增溶剂。     

水溶性β-环糊精聚合物对格列吡嗪包合作用的研究

目的 研究水溶性β-环糊精聚合物(β-CDP)对格列吡嗪的包合作用.方法 采用饱和水溶液法制备格列吡嗪/β-CDP包合物,通过差示扫描量热法(DSC)、X-射线衍射法(XRD)和红外光谱法(IR)对包合物进行了鉴定,并对其体外释放进行了初步研究.结果 格列吡嗪经β-CDP包合后,溶解度由原来的8.195增至300.376 mg·L-1,提高了36.65倍,体外溶出速率也有显著提高.结论β-CDP可与格列吡嗪形成包合物,β-CDP是难溶性药物较理想的增溶剂.     

β-羟乙基锗倍半氧化物(Ge-132)致突变实验研究

应用沙门氏菌微粒体酶试验,检测了Ge-132的致突变性。实验结果表明,Ge-132在50,500,5000和50000μg/皿浓度时,对T_(A97),T_(A98),T_(A100)和T_(A102)加或不加S-9混合液均呈阴性结果,提示Ge-132无致基因突变作用。     

相溶解度法研究β-环糊精对异槲皮苷的增溶作用

目的：探讨β-环糊精对异槲皮苷的增溶作用。方法：采用相溶解度法研究。结果：在水溶液中,异槲皮苷的浓度随β-环糊精浓度的增加而呈线性增加,相溶解度曲线为AL型。结论：β-环糊精与异槲皮苷形成1：1型包合物。β-环糊精对异槲皮苷有较好的增溶作用。     

部分取代β-环糊精甲醚的合成及其纯化

目的:研究部分取代β-环糊精甲醚的合成及其纯化方法.方法:依据相关文献,选择适合工业化生产的硫酸二甲酯作为β-环糊精的甲醚化试剂,在氢氧化钠溶液碱性体系中使β-环糊精与配料比适宜的甲醚化试剂硫酸二甲酯进行反应制备得部分取代β-环糊精甲醚,并利用低压反相渗透法纯化终产物部分取代β-环糊精甲醚.结果:在氢氧化钠溶液中β-环糊精与配料比适宜的甲醚化试剂硫酸二甲酯反应制备部分取代β-环糊精甲醚,并利用低压反相渗透法纯化终产物部分取代β-环糊精甲醚的合成路线反应条件易于控制,终产物收率92%,熔点154～156 C,终产物收率及纯度较文献均有较大改善.结论:所选合成路线其反应条件及纯化方法适用于工业化生产.     

大蒜素β-环糊精包合物的研究

大蒜素是大蒜挥发油中的一个主要活性成分,其结构为CH_2=CH-CH_2-S-S-CH_2-CH=CH_2,1975年已人工合成。该成分具有较强的抗菌作用,是一种较好的广谱抗菌药。该品为油状液体,具挥发性,有特异蒜臭,不稳定,受空气、光线、温度的影响易氧化变质、聚合沉淀,对人体粘膜有刺激性,故给制剂生产和应用带来不利因素。     

5-(2-羟乙基)-4-甲基-恶唑的合成及其光谱研究

本文叙述了5-(2- 羟乙基)-4-甲基-恶唑的合成及其反应机理。用3-氯-5-羟基-2-戊酮与甲酰胺为原料经环合、水解反应得到了所需要的产品,对中间体及产品进行的光谱研究,证明了1966年Lindberg UH得到的产物为酯,而不是原料甲酸胺与产品醇的混合物。     

β-环糊精包合细辛、薄荷挥发油的研究

目的：优选制备细辛、薄荷挥发油β-环糊精包合物的最佳工艺。方法：采用单因素筛选及正交实验相结合,以包合率和收得率为指标,优选最佳包合工艺。结果：最佳包合方法为饱和水溶液法。包古条件为细辛、薄荷挥发油与β-环糊精的比例为1：8,包合温度为恒温30℃,包合时间为1h。结论：优选的包合工艺操作简便、工艺稳定、挥发油包合率较高。     

布洛芬-β-环糊精包合物制备工艺的研究

目的 :探讨饱和水溶液法制备布洛芬 - β 环糊精包合物的最佳制备工艺。方法 :采用正交设计方法优化制备工艺。结果 :优选出的包合工艺条件是 :投料比为 1∶1(摩尔比 ) ,包合搅拌时间为 3h ,温度为 4 0℃。经热重分析法和红外光谱法鉴定 ,表明布洛芬 - β 环糊精已形成包合物。结论 :布洛芬 - β 环糊精包合物可明显提高布洛芬热稳定性 ,按此包合工艺条件制备包合物 ,测得布洛芬在包合物中含量为 (12 .6 7± 0 .2 7) %。