罗红霉素片的人体生物等效性研究

目的 评价国内不同厂家罗红霉素片的生物利用度和生物等效性.方法 采用随机、交叉试验设计,18名男性健康志愿者交叉空腹口服两个不同厂家的罗红霉素片后,采用高效液相色谱-质谱联用法测定血浆中罗红霉素的浓度.结果 单剂量口服300 mg罗红霉素片受试制剂和参比制剂其主要药动学参数Tmax分别为(1.78±0.67)h和(1.92±0.83)h;Cmax分别为(10.85±2.70)μg/ml和(10.54±2.50)μg/ml;T1/2分别为(11.40±2.51)h和(11.81±4.21)h;AUC(0-t)分别为(104.9±41.2)μg·h·ml-1和(106.1±37.2)μg·h·ml-1;AUC(0-∞)分别为(111.1±44.9)μg·h·ml-1和(113.5±40.3)μg·h·ml-1,主要药动学参数差异无统计学意义,罗红霉素片的相对生物利用度为:(98.8±21.12)%.结论 两种罗红霉素制剂在健康人体内具有生物等效性.     

头孢克洛胶囊临床药动学和生物等效性研究

选择18名健康受试者随机交叉口服被试制剂与参比制剂500 mg,采用微生物法测定血清中不同时间头孢克洛的浓度.结果 显示,被试制剂与参比制剂的体内过程均符合一房室开放模型,主要药动学参数比较均无明显差异,被试制剂的相对生物利用度Ft0为(95.60±28.23)%,F∞0为(95.45±27.23)%.认为两制剂具有生物等效性.     

国产与进口格列齐特缓释片人体生物等效性研究

目的评价格列齐特缓释片试验制剂和市售参比制剂的人体生物等效性。方法采用高效液相色谱-质谱联用技术,以内标法测定20名男性健康受试者单次和多次交叉给予格列齐特缓释片后的血药浓度经时过程,估算药代动力学参数。结果口服格列齐特缓释试验片（30mg）和参比片（30mg）后,受试及参比制剂中药物主要药代动力学参数如下：单次给药时达峰浓度（Cmax）分别为1．21±0．26μg／ml和1．09±0．24μg／ml,达峰时间（Tmax）分别为7．4±1．8h和7．0±1．6h,消除半衰期t1／2（Kel）分别为14．82±4．10h和13．57±4．16h,AUC0～7分别为26．23±8．65μg·h·ml^-1和25．88±8．87μg·h·ml^-1,AUC0～∞分别为27．65±9．80μg·h·ml^-1和27．12±9．90μg·h·ml^-1;多次给药时Cmax分别为1．37±0．49μg／ml和1．31±0．41μg／ml;谷浓度（Cmin）分别为0．069±0．075μg／ml和0．060±0．066μg／ml;平均稳态血药浓度（Cav）分别为0．41±0．20μg／ml和0．42±0．19μ／ml;Tmax分别为6．0±1．7h和6．6±2．6h;波动系数（DF）分别为3．46±0．99和3．29±1．06;稳态药时曲线下面积（AUC55）别为29．66±14．10μg·h·ml^-1和29．95±13．40μg·h·ml^-1。AUC和AU55经对数转换后方差分析检验,差异无统计学意义。结论试验制剂和参比制剂生物等效。     

多潘立酮片的人体药代动力学及生物等效性研究

将18名健康男性志愿者随机交叉口服10mg多潘立酮片受试制剂及参比制剂,用高效液相色谱法（HPLC）测定其血浆药物浓度。结果口服两种多潘立酮片后各时间血浆药物浓度、药代动力学及相对生物利用度之间无显著性意义。提示受试制试临床用药安全有效。     

环孢素软胶囊健康人体药代动力学及生物等效性研究

目的研究环孢素软胶囊试验制剂和参比制剂的人体药动学和生物等效性。方法20名健康受试者随机交叉口服环孢素软胶囊的试验制剂和参比制剂,剂量均为300mg/人。血样加入内标(环孢素D)经预处理后用HPLC-UV法测定。结果试验及参比制剂的主要药动学参数Cmax分别为(1111.98±176.64)ng.mL-1,(1262.69±226.36)ng.mL-1;Tmax分别为(1.65±0.49)h,(1.45±0.65)h;t1/2分别为(6.55±1.08)h,(6.09±1.35)h;AUCo→t分别为(6032.68±1282.44)h.ng.mL-1,(6394.53±1563.64)h.ng.mL-1。以AUCo→t计算的试验制剂的相对生物利用度为(100.21±36.79)%。结论经方差分析及双单侧t检验结果显示,试验制剂和参比制剂具有生物等效性。     

法莫替丁分散片的人体药代动力学及生物等效性评价

目的研究法莫替丁分散片在健康志愿者体内的药代动力学,评价分散片与普通片剂的生物等效性.方法采用随机交叉自身对照设计,10名受试者单剂量口服法莫替丁分散片或法莫替丁普通片40 mg后,采用HPLC法测定血药浓度,评价2种制剂的生物等效性.结果法莫替丁的体内过程符合血管一室开放模型.法莫替丁分散片与普通片剂的Tmax分别为(2.25±0.42)h和(2.40±0.57)h;Cmax分别为(163.29±37.93)μg/L和(162.46±17.91)μg/L; T1/2K分别为(2.39±0.31)h和(2.50±0.44)h;AUC0-t分别为(705.97±202.27)μg*h*L-1和(741.44±168.89)μg*h*L-1,二者间差异无显著意义(P>0.05).结论 2种制剂具有生物等效性,分散片相对生物利用度为94%.     

不同苯磺酸氨氯地平片的人体相对生物利用度及生物等效性研究

目的探讨不同苯磺酸氨氯地平片在人体中的相对生物利用度以及生物等效性与临床效果。方法选取2016年3月—2017年3月在我院就诊的160例原发性高血压病人,随机分为左旋组与络活喜组,每组80例。左旋组使用苯磺酸左旋氨氯地平片,络活喜组使用苯磺酸氨氯地平片(商品名为络活喜)。利用高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS)法检测各组血液中的血药浓度,并比较生物等效性、治愈率与不良反应率。结果左旋组和络活喜组在同一用药剂量治疗的情况下,治疗过程中病人血清中血药浓度随时间变化差异无统计学意义(P>0.05)。左旋组和络活喜组血药峰浓度(Cmax),峰时间(tmax),半衰期(t1/2),药时曲线下面积(AUC0-t)等生物等效性比较差异均无统计学意义(P>0.05)。左旋组治愈率与不良反应率优于络活喜组,差异均有统计学意义(P<0.05)。结论不同苯磺酸氨氯地平片在人体中的血药浓度、相对生物利用度无明显差异,且生物等效性相同。苯磺酸左旋氨氯地平的治愈率和不良反应率优于苯磺酸氨氯地平片。     

国产硝苯地平控释片的药动学和生物等效性研究

目的研究国产和进口硝苯地平控释片的药物动力学和生物等效性。方法采用双周期自身交叉设计,18名男性健康受试者分别单剂量及多剂量口服30mg国产或进口硝苯地平控释片,RPHPLC法测定硝苯地平血药浓度。结果受试者单剂量口服30mg国产和进口硝苯地平控释片的Cmax分别为(27.5±15.9)ng/mL和(29.9±11.9)ng/mL;Tmax分别为(9.9±6.8)h和(9.5±6.6)h;AUC0→t分别为(686.1±253.3)ng/h·mL和(675.0±262.9)ng/h·mL。国产控释片的相对生物利用度为102.8%±13.3%(n=18)。多剂量服药后两制剂的AUC0→t分别为(686.1±253.3)ng·h·mL和(675.0±262.9)ng/h·mL,国产控释片的相对生物利用度为102.9%±13.8%(n=18)。结论主要药动学参数AUC0→t、Cmax经统计学处理(方差分析和双单侧t检验),结果表明两制剂具生物等效性。     

重组甘精胰岛素注射液的人体药代动力学、药效学及生物等效性研究

目的 以低精蛋白重组人胰岛素注射液(诺和灵N)作为参比制剂,评价重组甘精胰岛素注射液国产制剂(长秀霖)和进口制剂(来得时)的生物等效性.方法 采用随机、单盲、单中心、交叉设计方法对16名健康男性志愿者进行长秀霖和来得时试验,其中6名接受诺和灵N试验.受试者皮下注射胰岛素(0.4 U/kg)后24h内,以葡萄糖钳夹技术维持受试者血糖在5.0 mmol/L左右.结果 与皮下注射诺和灵N相比,皮下注射长秀霖和来得时后,试验中葡萄糖输注率及血清胰岛素浓度在2～4h内迅速上升达到平台期,至注射后24h仍保持较平稳,无明显峰值.长秀霖和来得时组试验中葡萄糖输注率最大值(P<0.01)和血清胰岛素浓度最大值(P<0.05)均明显低于诺和灵N组.经交叉试验设计的多因素方差分析表明,皮下注射长秀霖和来得时组间主要药代动力学参数INS-AUC0～24h、INS-Cmax差异均无统计学意义(P>0. 05).Tmax经非参数检验法的秩和检验差异无统计学意义(P>0. 05).经双单侧t检验及90% CI计算,Ln(AUC0～24h)的90% CI(82.0%～105.2%)为80%～125%,Ln(Cmax)的90% CI(78.9%～107.7%)为70%～143%.结论 长秀霖和来得时均比诺和灵N具有更平稳的降糖效应和更平稳的血清胰岛素浓度,药效学和药代动力学参数统计分析结果表明长秀霖与来得时具有生物等效性.     

国产盐酸特拉唑嗪片的人体药代动力学和生物等效性研究

20名男性健康受试者随机交叉口服单剂量国产盐酸特拉唑嗪片（受试制剂）和英国雅培公司产盐酸特拉唑嗪片（参比制剂）2mg,应用反相高效液相法测定其血药浓度,用DAS软件计算药代动力学参数及评价生物等效性。结果服药后两种制剂各时点血浆药物浓度、药代动力学参数无统计学意义,表明两种制剂具有生物等效性。     

Extracellular NM23-H1 protein inhibits the survival of primary cultured normal human peripheral blood mononuclear cells and activates the cytokine production

An elevated serum level of NM23-H1 protein is found in acute myelogenous leukemia (AML) and predicts a poor treatment outcome for AML patients. To investigate the potential pathological link between the elevated serum level of this protein and poor prognosis, we examined the extracellular effects of recombinant NM23-H1 protein on the in vitro survival of primary cultured normal peripheral blood mononuclear cells (PBMNC) at concentrations equivalent to the levels found in the serum of AML patients. Extracellular NM23-H1 protein inhibited the in vitro survival of PBMNC and promoted the production of various cytokines, such as GM-CSF and IL-1β, which in fact promoted the growth of primary cultured AML cells. These findings indicate a novel biological action of extracellular NM23-H1 and its association with poor prognosis of patients with elevated serum levels of NM23-H1 protein. These results suggest an important role of extracellular NM23-H1 in the malignant progression of leukemia and a potential therapeutic target for these malignancies.     

甘草酸二胺肠溶胶囊预防抗结核药物性肝损的研究

目的 比较研究甘草酸二胺肠溶胶囊对抗结核药物性肝损( ATDH).方法 将80例确诊初发肺结核患者随机分为实验组、对照组和空白组,分别施用甘草酸二胺肠溶胶囊、双环醇片和不用保肝药,观察180天标准抗结核治疗过程中的ATDH发生情况及检测相关指标.结果 实验组ATDH发生率25％,出现ATDH时间为101.20±23.70天;对照组ATDH发生率34.3％,出现ATDH时间为34.42±6.072天;空白组发生率44％,出现ATDH时间50.91±12.03天.实验组ATDH出现时间显著延后(P =0.007).结论 甘草酸二胺肠溶胶囊可延后ATDH的发生时间,降低其严重程度,并缓解抗结核期间炎性过敏反应.     

双导丝球囊血管成形术在不稳定性心绞痛PCI术中应用

目的评价双导丝球囊血管成形术治疗不稳定心绞痛的疗效和安全性。方法共有32例病人,39支病变冠脉,46处病变,使用双导丝球囊对病变进行扩张,观察扩张效果,并植入41个支架。结果全部取得成功,术后血管狭窄程度明显减轻,从术前的88.0±9.0%减轻至术后的7.1±2.2%,术中无严重并发症发生。结论双导丝球囊血管成形术是治疗严重冠状动脉疾病的一种安全、有效的方法。     

壳聚糖胶囊对小鼠免疫功能的影响

目的研究壳聚糖胶囊对小鼠免疫功能的影响。方法采用133mg/(kg·bw)、267mg/(kg·bw)、800mg/(kg·bw)剂量的壳聚糖胶囊给小鼠经口灌胃30天,进行免疫器官脏器/体重比值测定、血清溶血素测定、抗体生成细胞检测、碳廓清试验、腹腔巨噬细胞吞噬鸡红细胞试验、NK细胞活性测定、脾淋巴细胞转化试验。结果壳聚糖胶囊能增强小鼠碳廓清的能力,提高小鼠腹腔巨噬细胞吞噬鸡红细胞的吞噬率及吞噬指数,促进小鼠脾细胞溶血空斑及血清溶血素的形成,能增强脾淋巴细胞的增殖能力,提高NK细胞的活性。结论壳聚糖胶囊具有增强免疫力的功能。     

Randomized,double-blind study of prulifloxacin versus ciprofloxacin in patients with acute exacerbations of chronic bronchitis

BACKGROUND: Recently the role of bacteria in acute exacerbations of chronic bronchitis (AECB) as well as antibiotic treatment with selected drugs, especially fluoroquinolones, have been better defined. OBJECTIVE: To assess the efficacy and safety in patients with AECB of prulifloxacin in comparison with ciprofloxacin. METHODS: AECB was defined according to the guidelines for the evaluation of new anti-infective drugs for the treatment of respiratory tract infections (1992). 235 patients took part in the trial; 117 (88 males and 29 females, mean age 64.8 years) received 600 mg prulifloxacin once daily and 118 (91 males and 27 females, mean age 64.5 years) 500 mg ciprofloxacin twice a day, for a duration of 10 days. The study design was randomized, multicenter, double-blind, double-dummy. Efficacy evaluations were performed by comparing pretreatment and posttreatment assessments. The clinical response was determined by 4-point rating scores on cough, dyspnea, and expectoration (volume and appearance). The microbiological response was assessed on sputum specimen. RESULTS: Clinical success was observed in 84.7 and 85% of patients in the prulifloxacin and ciprofloxacin groups, respectively. The 95% confidence interval proved the equivalence of treatments. Both drugs successfully eradicated the most commonly isolated strains, including Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Klebsiella pneumoniae and Pseudomonas aeruginosa. Both treatments were well tolerated. Adverse drug reactions were always of mild or moderate intensity. CONCLUSION: The study showed that a 10-day course of prulifloxacin is as effective and safe as ciprofloxacin in the treatment of patients with AECB.     

愈肝胶囊抗鸭乙型肝炎病毒作用实验研究

观察愈肝胶囊抗鸭乙型肝炎病毒作用。方法选1日龄广州麻鸭50只接种病毒,分ACV200μg/kg,愈肝胶囊6.5g/kg,3.25g/kg及病毒对照组,1/d,口服。分别观察其抗DHBV的作用。试验结束时,取肝组织作病理切片光镜观察。结果 6.5g/kg愈肝胶囊组在给药后第5天,第10天和停药后第3天,鸭血清DHBV DNA水平均明显下降,与给药前自身比及病毒对照组比较,差异均有显著性(P相似文献   

Ultrastructural localization of major hydatid fluid antigens in brood capsules and protoscoleces of Echinococcus granulosus of human origin

Monospecific rabbit antisera obtained through experimental immunization with previously purified proteins were used in the ultrastructural localization of two hydatid fluid antigens, in brood capsules and protoscoleces of Echinococcus granulosus of human origin. The antigen-antibody reaction was revealed by a colloidal gold based method. Reaction was evident in the connective region of the germinal membrane and in the parenchyma of the protoscoleces. Both antigen 5 and antigen B were located in the interstitial material between the parenchymal cells and precisely associated with disorganized areas. The brood capsule wall and the brood capsule contents, the tegument of the protoscoleces, the parenchymal cells, the muscle cells, the calcareous corpuscles and the hooks did not contain antigen 5 or antigen B. Label was not observed in the lumen of the collecting ducts or in the flame cells, although antigen 5 was evident in the periluminal cytoplasm. The origin of the antigens and their release are discussed.     

急性白血病骨髓细胞NM23-H1基因表达的研究

目的不同病期急性白血病(AL)患者NM23-H1基因mRNA表达与临床的关系.方法采用半定量逆转录-聚合酶链反应(RT-PCR)检测82例AL患者,其中初诊56例,首次缓解期(CR)12例,缓解6个月8例,复发6例及15例正常对照骨髓细胞NM23-H1和三磷酸甘油醛脱氢酶(GAPDH)表达.将NM23-H1/GAPDH≥0.5定为阳性.结果正常骨髓细胞NM23-H1 表达阴性,56例初诊AL中,阳性表达43例,表达范围为0.33～2.75(阳性率76.8%),CR者表达范围为0～0.63(8.3%),缓解>6个月者表达为0～0.27(0%),复发患者表达范围为0.76～1.87(100%).初诊AL患者与复发者较正常标本显著增高(u分别为5.43和 4.14,P＜0.01).NM23-H1 mRNA水平在初诊AL中显著增高,NM23-H1 表达阳性者的CR率明显低于表达阴性者(分别为 50% 和 90% ,P＜0.01).结论 NM23-H1 mRNA在不同病期表达水平不同,高表达与白血病化疗效果相关,NM23-H1是白血病一个重要的预后因素.     

高效液相色谱法测定妇科千金胶囊中芒柄花素含量的价值

目的建立测定妇科千金胶囊中芒柄花素含量的方法。方法采用高效液相色谱法,以70%甲醇溶液提取芒柄花素,流动相采用乙腈-水(45∶55),检测波长为254 nm。结果在3.042~7.098μg·ml-1的浓度范围内芒柄花素的进样量与其峰面积呈良好的线性关系(r=0.999 9),回收率为98.4%,相对标准偏差(RSD)3.03%(n=5)。结论该测定方法准确、快速、简便,可对妇科千金胶囊进行质量控制。