细辛止咳平喘药效物质基础初步研究

目的考察细辛止咳平喘的药效物质基础。方法经溶解度参数为梯度系列溶剂提取,建立相应提取物指纹图谱,分析止咳、平喘试验效应指标与指纹图谱中色谱峰面积的相关性,初步判定细辛止咳平喘的药效物质基础。结果得到细辛不同溶解度参数溶媒提取物、细辛凝胶指纹图谱及41个色谱峰的相关系数。结论初步确定12个色谱峰所代表的化学成分为细辛止咳平喘药效物质基础,其中X21为甲基丁香酚,11种活性成分在凝胶指纹图谱中被检出。     

甘草改善睡眠作用的药效物质基础研究

目的：研究甘草改善睡眠作用的药效物质基础。方法取Wistar大鼠30只,平均分为3组,分别为正常对照组、甘草冻干粉组、甘草次酸组。称取冻干粉20 g,加水溶解配成0.5 kg· L－1溶液,灌胃给药,正常组给予等体积蒸馏水。每天1次,连续7 d。用HPLC方法测定大鼠血清和脑脊液中移行成分。结果通过分析比较,确定甘草改善睡眠作用的药效物质基础是血清中甘草的移行成分甘草次酸。甘草次酸可使脑脊液中内源性物质的峰面积高于空白脑脊液峰面积,前者约是后者的8.6倍。结论甘草主要化学成分甘草次酸能明显促进脑脊液中内源性物质的分泌,从而达到改善睡眠作用。     

黄柏药效物质基础成分初探

目的:通过黄柏血清药物化学和代谢组学研究,探索黄柏的药效物质基础.方法:利用HPLC对比体外药材图谱、体内血清图谱及尿液图谱,确定黄柏的入血成分及尿液中的代谢成分,综合评价黄柏体内直接作用的物质基础.结果:确定了黄柏给药后16个血中移行成分中的2个成分,尿液代谢物13个成分中8个峰与血中移行成分中的8个峰HPLC图在相同保留时间出峰,光谱类似,其他5个成分可能为代谢产物.结论:对黄柏血中移行成分及代谢产物进行深入研究,可为探讨黄柏药效物质基础提供依据.     

基于谱效关系表达的中药三七药效物质筛选研究

摘 要 目的： 以犬心肌缺血模型为对象,研究中药三七对犬心肌缺血保护作用谱效关系及药效物质基础。方法: 在建立中药三七液相指纹图谱分析方法的基础上,采用结扎犬冠状动脉致急性心肌缺血的模型,运用双变量相关分析和多元回归分析,将三七提取物药效数据与指纹图谱共有峰的相对峰面积相关联,研究药物治疗心肌缺血作用的物质基础及谱效关系。结果: 研究证实人参皂苷Rg₁、人参皂苷Rb₁、三七皂苷R1均与药效呈显著正相关,其中人参皂苷Rb₁可显著降低血清中乳酸等物质水平的升高,人参皂苷Rg₁可显著降低血清FFA水平升高,是中药三七治疗心肌缺血的主要有效成分。结论:通过谱效关系研究获得了药效活性物质,建立了三七药材谱效关系评价的方法,客观反映了药物内在质量,为该类中药的创新研究提供了借鉴。     

菝葜抗炎活性部位的血清药物化学研究

摘要目的对菝葜抗炎活性部位进行血清药物化学研究,探讨菝葜药效物质基础。方法建立菝葜提取物高效液相色谱（HPLC）分析法,通过HPLC图分析比较空白血清、含药血清、菝葜提取物的成分的差异,确定菝葜提取物大鼠灌胃后血中移行成分。结果在菝葜提取物含药血清中发现了45种入血成分,其中25种为原型成分,20种可能为原型成分的代谢产物。结论45种入血成分可能是菝葜的体内直接作用物质,对其进行深入研究将有助于阐明菝葜的药效物质基础及药效机制。     

基于含药血清经时谱效关系的茵陈蒿汤保肝作用药效物质研究

目的：阐明茵陈蒿汤的保肝作用药效物质。方法：以SD大鼠为供体制备茵陈蒿汤灌胃给药后10个时间点含药血清,高效液相色谱法（HPLC）测定含药血清指纹图谱,采用HL-7702肝细胞损伤模型对含药血清进行保肝作用药效评价,分别采用药时曲线和时效曲线比较及双变量相关性分析的谱-效关系分析方法指认含药血清指纹图谱中与药效相关的色谱峰。结果：药时曲线和时效曲线比较发现,含药血清指纹图谱中4~7、20号峰对损伤肝细胞具有明显保护作用,8、11~19号峰对损伤肝细胞具有保护作用,但可能也具有一定肝细胞毒性有关,1~3及9号峰具有肝细胞毒性;双变量相关性分析发现,含药血清指纹图谱中1~9、15~17、20号峰对损伤肝细胞具有一定保护作用,其中4、5、20号峰活性较强,6号峰活性最强。结论：茵陈蒿汤保肝作用的药效物质主要包括来源于大黄的蒽醌类成分、来源于栀子的环烯醚萜类成分和西红花酸类成分及以上三类成分的体内代谢产物,其中1个蒽醌类成分、1个蒽醌类成分代谢产物和1个西红花酸类成分代谢产物活性较强,另1个蒽醌类成分代谢产物活性最强。但以上三类成分剂量较高时也具有一定肝细胞毒性,即具有肝细胞保护和毒性双重作用。     

细毡毛忍冬血清药物化学初步研究

目的:对细毡毛忍冬乙醇提取物进行血清药物化学研究,为筛选确定细毡毛忍冬的药效成分奠定基础。方法:建立细毡毛忍冬乙醇提取物及大鼠含药血清、空白血清的HPLC指纹图谱分析方法;通过比较细毡毛忍冬乙醇提取物、含药血清及空白血清指纹图谱,确定其血清移行成分。结果:在含药血清中发现了8个移行成分,其中2个为原型成分,6个是代谢产物。结论:血中移行成分和代谢产物可能成为细毡毛忍冬的体内直接作用物质,对其更深入的研究有助于探索其药效物质基础及作用机制。     

紫红参提取物灌胃给予大鼠后入血成分研究简

摘要 目的 分析紫红参提取物入血成分,探讨紫红参提取物的药效物质基础。方法对大鼠灌胃给予紫红参提取物后,收集血清样品,采用超高效液相色谱 电喷雾质谱联用（UPLC ESI MS/MS）法,鉴定灌胃紫红参后大鼠血清中的移行成分。结果大鼠含药血清中检测到了14种入血成分,其中6种为紫红参提取物中原型吸收入血的成分,其余入血成分可能为代谢产物或机体吸收紫红参后产生的应激性成分。结论紫红参14种入血成分可能是其体内直接作用物质,对其进行深入研究将有助于揭示紫红参的药效物质基础及药效机制。     

基于方剂配伍含药血清“谱-效关系”的茵陈蒿汤保肝作用药效物质研究

目的：初步阐明茵陈蒿汤保肝作用的药效物质。方法：SD大鼠灌胃制备茵陈蒿汤及其各单味药、各缺味方含药血清,一方面采用已建立的方法测定不同方剂配伍含药血清HPLC指纹图谱;另一方面建立H₂O₂诱导的HL-7702肝细胞损伤模型,并对不同方剂配伍含药血清进行保肝作用药效评价,最后分别采用双变量相关性分析和多元回归分析,指认含药血清指纹图谱中与药效相关的色谱峰。结果：茵陈蒿汤含药血清指纹图谱中6号峰与肝细胞保护作用明显相关,1~6,8,9,11,20号峰与肝细胞保护作用有一定关系。结论：茵陈蒿汤保肝作用的药效物质主要包括来源于大黄的蒽醌类成分及体内代谢产物、来源于栀子的环烯醚萜类成分及体内代谢产物和西红花酸类成分体内代谢产物,其中1个蒽醌类成分体内代谢产物活性较强。     

基于谱效关系的核桃楸皮治疗肝癌药效物质基础研究

目的 基于核桃楸皮不同极性部位HPLC指纹图谱与抗肝癌作用的谱效关系，筛选出核桃楸皮治疗肝癌的药效物质，揭示其治疗肝癌的药效物质基础。方法 采用HPLC法建立核桃楸皮不同极性部位的指纹图谱；采用CCK-8法开展核桃楸皮不同极性部位治疗肝癌的体外药效学研究；采用灰色关联度分析法及偏最小二乘回归分析法，将指纹图谱共有峰峰面积与药效学数据相关联，建立核桃楸皮不同极性部位治疗肝癌体外谱效关系，筛选出其治疗肝癌的药效物质，并进行体外药效验证。结果 不同极性部位指纹图谱中共24个共有峰，其中有8个峰与药效呈正相关且VIP值大于1，确认这8种成分为核桃楸皮治疗肝癌的药效物质。经对照品比对，指认出4号峰为丁香酸、9号峰为鞣花酸、10号峰为槲皮苷、16号峰为山柰酚。结论 本研究通过建立谱效关系筛选出了核桃楸皮治疗肝癌的药效物质，揭示了核桃楸皮治疗肝癌的药效物质基础。     

羟基红花黄色素A缓解脂多糖诱导家兔白细胞活化的作用

红花是一种常用的活血化瘀药,羟基红花黄色素A(HSYA)是其主要的活性成分。为了研究HSYA对脂多糖(LPS)诱导的白细胞(PMN)损伤的保护作用,采用比色法来观察HSYA对LPS诱导PMN的黏附作用、Fura-2法测定PMN内Ca2+浓度、RT-PCR法测定TNF-α、IL-6 mRNA表达水平及免疫荧光染色法观察NF-κB核移位的情况。实验结果显示:HSYA浓度为1.01×10-4 mol·L-1时就可明显缓解LPS诱导的家兔PMN黏附活性增强;浓度为3.1×10-5 mol·L-1时可抑制细胞内游离Ca2+浓度升高;浓度为5.2×10-5 mol·L-1时可缓解TNF-α、IL-6 mRNA表达水平的升高,并可抑制NF-κB p65亚基的核移位。结果说明,HSYA对LPS诱导的PMN活化具有缓解作用。     

红花提取工艺探讨

目的 优选红花提取工艺.方法 用HPLC法测定,以羟基红花黄色素A的提取转移率为指标,采用正交试验设计考察加水量、提取时间、和提取次数对提取效果的影响.结果加14倍量水提取30min,可使红花中羟基红花黄色素A提取完全,其提取转移率达95.62%.结论 本方法简单可行,可用于工业大生产.     

羟基红花黄色素A抗心肌缺血作用研究

目的：研究羟基红花黄色素A抗心肌缺血的作用及机制。方法：采用大鼠心肌缺血及血瘀模型,观察羟基红花黄色素A的抗心肌缺血作用及对血液流变学和凝血功能的影响。结果：心肌缺血实验显示羟基红花黄色素A能明显减少心肌缺血大鼠的心肌梗死面积,显著减少血清肌酸激酶MB型（CK-MB）和乳酸脱氢酶（LDH）的产生,并可降低心肌缺血大鼠的血液黏度及血小板聚集现象,同时可以一定程度地延长凝血酶原时间（PT）及活化部分凝血活酶时间（APTT）值;血瘀实验显示羟基红花黄色素A可以降低血瘀大鼠的血液黏度,并可抑制ADP诱导的血小板聚集,同时对PT及APTT值有一定的延长作用。结论：羟基红花黄色素A可能是通过改善血液流变学及凝血功能发挥其抗心肌缺血作用。     

正交试验优选产后贴湿巾中蒲公英、红花、苦参、龙骨的提取工艺

目的：优选产后贴湿巾中蒲公英、红花、苦参、龙骨的提取工艺。方法：以提取时间、加水量、浸泡时间为考察因素,以咖啡酸转移率、羟基红花黄色素A转移率、固含率的综合评分为评价指标,采用正交试验优选工艺。结果：最佳工艺为药材浸泡1.0h后提取2次,第1次以7倍量水提取1.0h,第2次以5倍量水提取0.5h。结论：所选工艺简便、易行、经济、实用,可用于产后贴湿巾中蒲公英、红花、苦参、龙骨的提取。     

高效液相色谱-二极管阵列-离子阱质谱法对红花水提物中有效成分群的定性分析

目的建立红花水提物中有效成分群的定性分析方法。方法采用加热回流法获得红花的水溶性总提物,以槲皮素和羟基红花黄色素A为指标进行方法学考察,用高效液相色谱-二极管阵列-离子阱质谱（HPLC-DAD-MSn）法定性分析红花水提物中的有效成分群。结果红花水提物中槲皮素和羟基红花黄色素A含量分别为0.13%和1.14%,定性分析了红花水提物中19种化学成分,其中1种为未知化学成分。结论所用方法专属性强,可作为红花水提物中有效成分群的定性分析方法 。     

Hydroxysafflor yellow A alleviates early inflammatory response of bleomycin-induced mice lung injury

Hydroxysafflor yellow A (HSYA) is an effective ingredient of Chinese herb Carthamus tinctorius L. The aim of this study was to evaluate the protective effect of HSYA on inflammatory phase of bleomycin-induced pulmonary injury in mice. Three doses of HSYA (26.7, 40, 60 mg/kg/d) were intraperitoneally injected to mice consecutively for 1 week after bleomycin administration. It was found that HSYA attenuated the loss in body weight, the increase of myeloperoxidase activity and pathologic changes of pulmonary inflammation caused by bleomycin. Treatment with HSYA also alleviated bleomycin-induced increase of mRNA level of tumor necrosis factor (TNF)-α, interleukin (IL)-1β and transforming growth factor (TGF)-β1 in lung homogenates. Moreover HSYA inhibited the increased activation of nuclear factor (NF)-κB and phosphorylation of p38 mitogen-activated protein kinases (MAPK) in lung tissue. These findings demonstrated that HSYA had protective effect on bleomycin-induced lung inflammatory response.     

马来酸桂哌齐特联合红花黄色素治疗急性脑梗死的临床疗效观察

目的：观察马来酸桂哌齐特联合红花黄色素治疗急性脑梗死的临床疗效。方法：104例急性脑梗死患者随机分为治疗组52例和对照组52例,对照组采用常规治疗方法加用红花黄色素100mg,连用14d;治疗组除上述药物外,加用马来酸桂哌齐特240mg,连用14d;两组患者治疗前和治疗后3、7及14d时均进行临床神经功能缺损程度评分及临床疗效评定。结果：两组治疗后3d治疗组评分开始减少,第7天及14天临床疗效及神经功能缺损评分均有明显改善,但治疗组明显优于对照组（P〈0．01）。结论：应用马来酸桂哌齐特联合红花黄色素治疗急性脑梗死有很好的疗效,马来酸桂哌齐特是一种治疗急性缺血性脑卒中有效的神经保护剂。     

红花药材黄色素类成分的HPLC指纹图谱研究

目的:建立红花药材黄色素类成分的高效液相色谱(HPLC)指纹图谱。方法:采用反相(RP)-HPLC法。色谱柱为Phenomenex C18(250mm×4.6mm,5μm),流动相为0.01%三氟乙酸水溶液-乙腈(梯度洗脱),流速为1.0mL·min-1,检测波长为403nm。结果:建立了红花药材黄色素类成分的HPLC指纹图谱,标定了8个共有指纹特征峰,方法学考察符合指纹图谱技术要求。结论:本方法稳定、可靠、精密度高、重复性好,可为红花药材质量标准的制定提供科学依据。     

Hydroxysafflor yellow A inhibits rat brain mitochondrial permeability transition pores by a free radical scavenging action

Hydroxysafflor yellow A (HSYA), the major and most active antioxidant from Carthamus tinctorius L., has been clinically prescribed in China to treat patients with cerebral ischemia, but the detailed mechanism is not known. This study examines the effect of HSYA on mitochondrial permeability transition pores (mtPTP) in the rat brain. HSYA at 10-80 micromol.l(-1) inhibited Ca(2+)- and H(2)O(2)-induced swelling of mitochondria isolated from rat brains. The addition of Ca(2+) generated reactive oxygen species (ROS) in isolated mitochondria. HSYA (10-80 micromol.l(-1)) inhibited Ca(2+)-induced generation of ROS. At the same time, HSYA significantly improved mitochondrial energy metabolism, enhanced ATP levels and the respiratory control ratio. These results suggest that HSYA inhibits the opening of mtPTP by a free radical scavenging action in the brain, and this may contribute to the neuroprotective effect of HSYA.     

羟基红花黄色素A对脑缺血大鼠皮层炎症信号转导途径相关因子的抑制作用

羟基红花黄色素A(hydroxysafflor yellow A，HSYA)是红花中的单体有效成分。本研究采用线栓法制备大鼠永久性脑缺血模型，观察HSYA对永久性脑缺血大鼠炎症信号转导途径相关因子的抑制作用。于缺血后3、 6、 12和24 h取大脑皮层。Western blotting 检测细胞核及胞浆核转录因子κB(NF-κB) p65及胞浆磷酸化IκB-α(pIκB-α)蛋白水平表达；Trans AM试剂盒检测NF-κB DNA结合活性；RT-PCR检测炎性因子TNF-α、 IL-1β、 IL-6和IL-10转录水平表达。结果表明，大鼠脑缺血后多次静脉注射HSYA(10 mg·kg^-1)，能显著抑制p65核转位以及IκB-α的磷酸化，降低NF-κB DNA结合活性，并降低促炎因子TNF-α、 IL-1β和IL-6 mRNA表达，升高抗炎因子IL-10 mRNA表达水平。提示HSYA的抗脑缺血作用可能与其抑制炎症信号途径中NF-κB激活及炎性因子转录水平表达有关。