恩替卡韦片的制备及其体外溶出曲线研究

目的制备恩替卡韦片,并与市售恩替卡韦片进行体外溶出曲线的比较。方法采用乳糖、羧甲淀粉钠、PVPK30压制成恩替卡韦片,分别以0.05 mol·L-1磷酸二氢钾、水和0.01 mol·L-1盐酸作为介质,用浆法绘制不同溶出介质中的溶出曲线,并计算出相似因子（f2）。结果在0.05 mol·L-1磷酸二氢钾溶液、水、0.01 mol·L-1盐酸介质中,自制恩替卡韦片和市售恩替卡韦片的溶出曲线f2依次为78,51和51。结论自制恩替卡韦片和市售片在0.05 mol·L-1磷酸二氢钾、水和0.01 mol·L-1盐酸中的体外溶出行为一致。     

恩替卡韦分散片与恩替卡韦片治疗乙型肝炎肝硬化的对比研究

目的：观察恩替卡韦分散片治疗乙型肝炎肝硬化的效果和安全性。方法：对100例乙型肝炎肝硬化患者进行随机对照试验,按1∶1的比例抽签分为观察组和对照组,观察组50例患者服用恩替卡韦分散片,对照组50例患者服用恩替卡韦片,观察治疗前后患者乙型肝炎病毒脱氧核糖核酸（ HBV-DNA）阴转情况及Child-Pugh评分的改变。结果：治疗12个月后,2组患者HBV-DNA对数值及肝脏Child-Pugh评分均较治疗前明显下降,差异均有统计学意义（P＜0.05）,但组间差异无统计学意义（P＞0.05）;2组均未发现严重不良反应。结论：恩替卡韦分散片在治疗乙型肝炎肝硬化方面具有显著的抗病毒作用,疗效与恩替卡韦片相当。     

恩替卡韦口腔崩解片的制备及质量研究

目的:制备恩替卡韦口腔崩解片并对其进行评价。方法:在预实验的基础上选择处方中所用辅料,以口腔中崩解时间为考察指标,综合运用效应面图和等高线图对口腔崩解片处方进行优化,直接压片法压片,并对恩替卡韦口腔崩解片溶出度进行了考察。结果:优化后的处方为恩替卡韦0.5 mg、微晶纤维素77 mg,甘露醇97 mg、交联羧甲基纤维素钠20 mg、苹果香精5 mg、硬脂酸镁0.5 mg,口腔中崩解时间为27.4 s,溶出度为98.6%。结论:采用直接压片法制备恩替卡韦口腔崩解片,崩解时间短、溶出速度快。     

恩替卡韦

临床前数据表明 ,对感染慢性土拨鼠肝炎病毒(ＷＨＶ)用口服恩替卡韦 (ｅｎｔｅｃａｖｉｒ)每日 0 .5ｍｇ·ｋｇ- 1持续 8周 ,接着每周 0 .5ｍｇ·ｋｇ- 1持续 12～ 2 2个月进行治疗 ,可显著降低病毒抗原和共价闭合环状ＤＮＡ(ｃｃｃＤＮＡ)的水平。恩替卡韦具有很好的耐受性 ,并且在研究中没有发现病毒耐药性。一些动物可表现出持续的应答并且存活 3年以上 ,这表明恩替卡韦在这种模型上可延迟肝癌细胞的浸润并延长生命。在乙型肝炎病毒 (ＨＢＶ)的转基因小鼠上进行的其他研究 ,确定了恩替卡韦的最低有效剂量为连续 10ｄ每天口服 0 .1ｍｇ·…     

依那普利制剂体外溶出度对比研究

目的:以进口片剂为对照,对三种国产马来酸依那普利制剂溶出度进行对比研究.方法:采用高效液相色谱法测定依那普利浓度,参照USP(ⅩⅩⅢ)溶出度测定Ⅱ法进行溶出度试验. 结果:三种国产制剂30min累积溶出百分率分别为85.2%、101.9%和26.3%,经统计学检验有显著性差异.进口片剂30min累积溶出百分率为100.6%,国产制剂中仅有一种片剂30min 累积溶出百分率与之相当.结论:国内生产的马来酸依那普利制剂,其质量参差不齐,某些产品体外溶出与进口片剂相比存在较大差距.     

依那普利制剂体外溶出度对比研究

目的:以进口片剂为对照,对三种国产马来酸依那普利制剂溶出度进行对比研究.方法:采用高效液相色谱法测定依那普利浓度,参照USP(ⅩⅩⅢ)溶出度测定Ⅱ法进行溶出度试验. 结果:三种国产制剂30min累积溶出百分率分别为85.2%、101.9%和26.3%,经统计学检验有显著性差异.进口片剂30min累积溶出百分率为100.6%,国产制剂中仅有一种片剂30min 累积溶出百分率与之相当.结论:国内生产的马来酸依那普利制剂,其质量参差不齐,某些产品体外溶出与进口片剂相比存在较大差距.     

不同厂家替米沙坦制剂的体外溶出度比较

目的 比较不同厂家生产的替米沙坦片或胶囊在不同溶出介质中的体外溶出度。方法 按中国药典2010版采用紫外分光光度法,以1 000 mL不同溶液为溶出介质,转速50 r·min^-1,温度(37±0.5)℃,测定不同厂家的6个品种的替米沙坦片剂或胶囊的体外溶出度。结果 在pH 7.5磷酸盐缓冲液中,30 min的累积溶出量均超过标示量的85%;而在0.1 mol·L-1盐酸中,只有R片剂(Micardis)30 min的累积溶出量>80%,其中C和D在60 min的累积溶出量<30%,D片30 min的溶出度<10%。结论 各生产厂家应严格控制产品内在质量,保证临床用药安全有效。     

依那普利制剂体外溶出度对比研究

目的：以进口片剂为对照,对三种国产马来酸依那普利制剂溶出度进行对比研究。方法：采用高效液相色谱法测定依那普利浓度,参照ＵＳＰ（ＸＸⅢ）溶出度测定Ⅱ法进行溶出度试验。结果：三种国产制剂３０ｍｉｎ累积溶百分率分别为８５．２％、１０１．９％和２６．３％,经统计学检验有显著性差异。进口片剂３０ｍｉｎ累积溶出百分率为１００．６％,国产制剂中仅有一种片剂３０ｍｉｎ累积溶出百分率与之相当。结论：国内生产的马来酸     

不同厂家替米沙坦片体外溶出度的考察

目的比较5厂家替米沙坦片的溶出度。方法采用紫外分光光度法分别测定A,B,C,D和E厂替米沙坦片的累积溶出度,绘制其溶出曲线,计算参数m、T50、Td的值,并对T50、Td值进行两两比较。结果A厂和E厂替米沙坦片的T50、Td值与其它3厂有显著性差异(P<0.05),其余3厂替米沙坦片的T50、Td值间无显著性差异(P>0.05);其中,E厂替米沙坦片在60min时的累积溶出率小于65%,不符合中国药典规定,其它4厂替米沙坦片的溶出度均符合规定。结论建议有关厂家对影响制剂溶出度的辅料及生产工艺进行改进,以提高产品质量。     

尼莫地平控释片释放度试验研究

本文研究了尼莫地平控释片的释放度试验方法——转篮法，释放介质为含有２２％异丙醇的０．１ｍｏｌ·Ｌ－１盐酸液；磷酸盐缓冲液（ｐＨ５．８）和ｐＨ７．２的溶液。含量测定方法：紫外分光光度法，在三种介质中尼莫地平分别在１～３０μｇ·ｍｌ－１，１０～５０μｇ·ｍｌ－１和１０～５０μｇ·ｍｌ－１的范围内，浓度与吸收度有较好的线性关系。回归方程分别为Ａ＝０．６１５Ｃ＋０．０２３（ｒ＝０．９９９９）；Ａ＝０．０６１４Ｃ＋０．０１２（ｒ＝０．９９９５）；Ａ＝０．０６１２Ｃ＋０．００８８（ｒ＝０．９９９９）。平均回收率分别为９９．６３％，９９．９８％及１００．７７％，ＲＳＤ（％）分别为１．３４％，１．５９％及１．４１％。本方法的体外释放百分率与体内吸收分数有较好的相关性（ｒ＝０．９９１）。     

复方岩白菜素分散片的制备及其溶出度研究

目的：考察处方中各组分对复方岩白菜素分散片制剂的溶出的影响因素。方法：以分散均匀性和溶出度为指标进行处方筛选，对优选的处方进行溶出度试验，并与普通片进行比较。结果：按优化处方制备的复方岩白菜素分散片可在1min内完全崩解，其体外溶出度明显优于普通片。结论：将岩白菜素制备成分散片可提高其溶出度。     

罗红霉素片溶出度测定方法研究

目的研究罗红霉素片溶出度。方法以硫酸溶液（75/100）为显色剂,比色法测定罗红霉素片的溶出度。溶出条件为中国药典2005年版溶出度测定法第一法,溶出介质为盐酸溶液（0.1 mol.L^-1）。结果绘制的溶出曲线表明45 min内罗红霉素片可溶出80%以上,确定的溶出时间为45 min,限度为80%。结论测定3批样品的溶出量均符合规定。     

不同厂家卡马西平片溶出度考察

目的：对国内５个厂家生产的卡马西平片进行了溶出度考察。方法：按中国的药典１９９５年版溶出度测定法第二法测定卡马西平片的溶出度。结果：提取参数（Ｔ５０,Ｔｄ,ｍ）,并对参数进行相关性研究。结论：各厂产品溶出度参数差异有极显著性（Ｐ〈０．０１）。Ｂ、Ｄ、Ｅ厂生产的卡马西平片溶出度符合中国药典规定,Ａ、Ｃ厂生产的卡马西平片溶 出度不符合规定。     

国产茶碱类控释片的溶出度比较

本文用中国药典浆法测定了国内四个厂家9个批号茶碱类控释片的溶出度,实验数据用单指数分布函数拟合,求得溶出速率常数Ki值。结果表明:同一厂家不同批号的茶碱、氨茶碱控释片的Ki值差异不显著,而不同厂家的Ki值有非常显著性差异。     

甲磺酸酚妥拉明速释片溶出度研究

目的:考察甲磺酸酚妥拉明速释片的体外释放行为,制订合理的溶出度测定条件。方法:以500mL人工胃液为溶出介质,转速为50r·min~(-1),间隔一定时间取样,采用高效液相色谱法测定药物的溶出量。结果:本品溶出迅速,主药于1min内即可完全溶出,且溶出均一。结论:本品达到了很好的体外速释效果。     

硝苯地平片剂溶出度的考察

目的考察不同生产企业生产的硝苯地平片剂的体外溶出度。方法分别以0.1 mol.L-1盐酸溶液、人工胃液(不含胃蛋白酶)、pH 4.5醋酸钠缓冲液、pH 6.8磷酸盐缓冲液和蒸馏水为溶出介质,采用紫外分光光度法检查;以质量分数为0.25%十二烷基硫酸钠为溶出介质,采用HPLC法检查,比较不同厂家硝苯地平片剂的体外溶出度。用相似因子法评价硝苯地平片剂在0.1 mol.L-1盐酸溶液、人工胃液(不含胃蛋白酶)、pH 4.5醋酸钠缓冲液、pH 6.8磷酸盐缓冲液和蒸馏水中的溶出行为。结果在质量分数为0.25%十二烷基硫酸钠溶液中,硝苯地平的溶出度在60 min均大于65%,而在其他溶出介质中的溶出度均达不到《英国药典》及《美国药典》中规定的标准。相似因子f2均在50~100之间。结论溶出介质的pH值对硝苯地平的溶出度没有影响。从整体来看,国产硝苯地平片剂的体外溶出行为与国外制剂相比有很大差距。     

甲基硫氧嘧啶片溶出度试验研究

采用紫外分光光度法测定甲基硫氧嘧啶片的体外溶出度,平均回收率为99．9％,RSD为1．18％,三批产品在30．5min溶出量大于80％。因此,本方法可以用预测定其片剂的溶出度检查．