赖诺普利片的人体药物动力学和相对生物利用度

10名男性健康受试者交叉口服市售赖诺普利的受试制剂与参比制剂,以LC-MS/MS法测定人血浆中赖诺普利的浓度.口服受试和参比制剂后的cmax分别为（58.2±21.5）、（54.6±16.6）ng·ml^-1,tmax分别为（7.3±1.5）、（7.0±1.6）h,AUC0-48分别为（1025.5±501.7）、（849.0±218.9）ng·h·ml^-1.受试制剂的相对生物利用度为（116.9±44.5）%.经90%置信区间和双单侧t检验,两种片剂具有生物等效性.     

辛伐他汀片人体药代动力学及相对生物利用度的研究

目的:评价2种辛伐他汀片的相对生物利用度和生物等效性.方法:选择18名健康受试者随机分为2组,先后予单剂量、交叉口服辛伐他汀受试制剂和参比制剂各40 mg,采用液相色谱-质谱-质谱联用法测定给药后不同时间受试者血浆中辛伐他汀的浓度,对辛伐他汀受试制剂和参比制剂进行生物等效性评价.结果:辛伐他汀受试制剂和参比制剂的主要药代动力学参数:cmax分别为(9.70±6.62)及(10.06±6.29) μg/L;tmax分别为(1.64±1.01)及(1.64±0.68)h;t1/2分别为(3.48±1.16)及(4.15±1.90)h;AUC0～14h分别为(29.96±16.28)及(32.78±18.53)μg·h·L-1;AUC0～∞分别为(31.49±16.65)及(36.39±21.71) μg·h·L-1.受试制剂的相对生物利用度为(97.79±26.63)%.结论:2种制剂具有生物等效性.     

辛伐他汀片人体药代动力学及相对生物利用度的研究

目的:评价2种辛伐他汀片的相对生物利用度和生物等效性.方法:选择18名健康受试者随机分为2组,先后予单剂量、交叉口服辛伐他汀受试制剂和参比制剂各40 mg,采用液相色谱-质谱-质谱联用法测定给药后不同时间受试者血浆中辛伐他汀的浓度,对辛伐他汀受试制剂和参比制剂进行生物等效性评价.结果:辛伐他汀受试制剂和参比制剂的主要药代动力学参数:cmax分别为(9.70±6.62)及(10.06±6.29) μg/L;tmax分别为(1.64±1.01)及(1.64±0.68)h;t1/2分别为(3.48±1.16)及(4.15±1.90)h;AUC0～14h分别为(29.96±16.28)及(32.78±18.53)μg·h·L-1;AUC0～∞分别为(31.49±16.65)及(36.39±21.71) μg·h·L-1.受试制剂的相对生物利用度为(97.79±26.63)%.结论:2种制剂具有生物等效性.     

盐酸格拉司琼胶囊的人体药物动力学和相对生物利用度

目的 :研究盐酸格拉司琼胶囊在健康人体内的药物动力学和相对生物利用度。方法 :12名健康男性志愿受试者单剂量口服盐酸格拉司琼胶囊或市售片 12 mg后 ,采用高效液相色谱法测定血浆中格拉司琼浓度。结果 :经 3P87药物动力学程序处理 ,以格拉司琼胶囊和片剂的 AUC0→ t分别为 (133.7± 6 1.8)、(131.1± 5 7.4) ng· h/m l;AUC0→∞ 分别为 (15 0 .9± 6 9.8)、(15 0 .6± 6 7.5 ) ng· h/m l,tmax分别为 (2 .9± 0 .4)、(2 .9± 0 .3) h,cmax分别为 (2 4.6± 9.3)、(2 4.6± 8.7) ng/ml。经配对 t检验两种盐酸格拉司琼制剂的 AU C及 cmax无显著性差异 (P>0 .0 5 )。以盐酸格拉司琼片为标准参比制剂 ,盐酸格拉司琼胶囊的相对生物利用度为 F0→ t(10 1.5± 11.2 ) % ;F0→∞ (10 0 .2± 13.5 ) %。结论 :盐酸格拉司琼胶囊和片剂为生物等效制剂。     

尼索地平片人体相对生物利用度研究

目的 比较两种国产尼索地平片的人体相对生物利用度.方法用随机双周期自身交叉对照试验方案,20名健康男性受试者口服单剂量试验与参比制剂20mg,用液相色谱-质谱法测定血浆中尼索地平的浓度,计算两药的药代动力学参数.结果 单剂量口服试验与参比制剂后尼索地平的达峰浓度Cmax分别为5.84和5.64μg·L-1;达峰时间tmax分别为1.4h和1.5h;半衰期t1/2分别为4.74h和5.04h;曲线下面积AUC0-t分别为22.85和22.46μg/(h·L);试验制剂的相对生物利用度为(101.7±15.8)%.结论 试验与参比制剂具有生物等效性.     

阿昔洛韦片相对生物利用度及药物动力学

目的 :研究阿昔洛韦片的药物动力学及相对生物利用度。方法 :采用反相高效液相色谱法测定10名志愿受试者单剂量口服600mg 阿昔洛韦片供试品与标准参比制剂后 ,阿昔洛韦血药浓度变化情况 ,经3p87药动学程序处理。结果 :药 -时曲线下面积分别为 (5 31±0 75) μg/ (ml·h)与 (5 44±0 99) μg/ (ml·h) ,达峰时间分别为 (1 90±0 39)h与 (1 95±0 37)h ,峰浓度分别为(1 12±0 19) μg/ml与 (1 15±0 16) μg/ml。配对t检验与双单侧t检验结果表明 ,二者药 -时曲线下面积、峰浓度及达峰时间均无显著性差异 (P>0 05)。阿昔洛韦片供试品的相对生物利用度为 (98 62±10 09) %。结论 :阿昔洛韦片供试品与标准参比制剂为生物等效制剂。     

尼莫地平片的相对生物利用度及药物动力学研究

目的　对尼莫地平片相对生物利用度及药物动力学进行研究。方法　采用反相高效液相色谱法 (RP HPLC)测定 10名志愿受试者单剂量口服 12 0mg尼莫地平片供试品与标准参比制剂后 ,尼莫地平血药浓度的变化。用 3p87药动学程序处理实验数据 ,并对实验结果进行配对t检验和双单侧t检验。结果　药时曲线下面积分别为 82 .5 1± 2 8.73ng·ml-1·h与 82 .92± 30 .93ng·ml-1·h ,达峰时间分别为 1.75± 0 .2 6h与 1.70± 0 .2 6h ,峰浓度分别为 2 8.84± 9.0 5ng·ml-1与 2 9.0 5± 8.6 9ng·ml-1。结果表明二者AUC、峰浓度及达峰时间无显著性差异 ,尼莫地平片供试品的相对生物利用度为 10 0 .70 %± 7.4 4 %。结论　尼莫地平片供试品与标准参比制剂为生物等效制剂。     

双氯芬酸钾片的人体药物动力学和相对生物利用度

双氯芬酸钾(DiclofenacPotassium,DK)是由汽巴-嘉吉公司研制的非甾体抗炎镇痛药.临床上主要用于非风湿性急性疼痛的短期治疗,同时以其快速镇痛、抗炎和抗渗出作用特点著称于世.本试验采用HPLC法测定男性健康志愿者口服双氯芬酸钾国产片和进口片后的血药浓度,对两者的药物动力学参数和生物利用度进行了比较,为临床合理用药提供科学依据.     

阿莫西林片的人体相对生物利用度研究

以高效液相色谱法测定了人血清中阿莫西林,以进口阿莫西林片为参比制剂,研究了国产阿莫西林片的相对生物利用度。结果表明,国产和进口片的药－时曲线均符合一级吸收的二房室模型,两药的药代动力学参数间均无显著性差异,国产片的相对生物利用度为９９．１％。     

盐酸乙胺丁醇片的人体相对生物利用度

目的　比较2种国产盐酸乙胺丁醇片的人体生物利用度。方法　用随机交叉试验设计,20名健康男性受试者口服单剂量试验与参比制剂1 000 mg,用液相色谱-质谱法测定血浆中盐酸乙胺丁醇的浓度,计算2药的药代动力学参数。结果　单剂量口服试验与参比制剂后盐酸乙胺丁醇的Cmax分别为(4.0±1.4)和(4.0±1.2) mg.L-1;tmax分别为(2.8±1.2) 和(2.6±0.9) h;t1/2分别为(10.4±1.3)和(10.8±1.3) h;AUC0-36分别为(22.4±4.4)和(21.9±3.5) mg.h.L-1;AUC0-∞分别为(23.7±4.5)和(23.3±3.8) mg.h.L-1。试验制剂的相对生物利用度为(102.2±11.7)%。结论　试验与参比制剂具有生物等效性。     

非那雄胺片人体药代动力学及生物等效性研究

目的 研究单剂量口服非那雄胺片后的血药浓度经时过程,并进行生物等效性评价.方法 采用自身交叉试验方法,18名健康志愿者分别单剂量口服非那雄胺片受试制荆和参比制荆各30 mg,采用高效液相色谱法测定血浆中药物浓度.结果 受试制剂与参比制剂的血药浓度-时间曲线基本一致,主要药代动力学参数达峰时间(Tman)分剐为(3.56±0.51)h和(3.56±0.51)h,峰浓度(Cman)分别为(549.69±48.98)ng/mL和(549.85±70.02)ng/mL,消除半衰期(t1/2)分别为(4.45±0.54)h和(4.58±0.53)h,0～24 h药时曲线下面积(AUC0-24)分别为(3177.57±362.55)ng/(h·mL)和(3223.84±446.14)ng/(h·mL),0～∞药时曲线下面积(AUC0～∞)分别为(3315.42±387.57)ng/(h·mL)和(3372.50±473.23)ng/(h·mL),受试制剂的相对生物利用度为(99.11±7.97)%.结论 两种制剂具有生物等效性.     

谷胱甘肽片人体药代动力学及相对生物利用度

目的：测定谷胱甘肽片的药动学及相对生物利用度。方法：１０名健康男性志愿者单剂量随机交叉口服６００ｍｇ谷胱甘肽片后,经荧光分光光度法测定血浆药物浓度。结果：口服国产或进口谷胱甘肽片后血药浓度达峰时间分别为１．３５±０．２７ｈ和１．３５±０．２０ｈ,峰浓度分别为２３．１７±７．６６ｕｍｏｌ／Ｌ和２３．７９±７．１５ｕｍｏｌ／Ｌ,药－时曲线下面积分别为７３．７２±２５．１７ｕｍｏｌ／（ｈ·Ｌ）和７４．４９±１６．４９ｕｍｏｌ／（ｈ·Ｌ）。结论：结果表明两种片剂具有生物等效性。     

国产交沙霉素片人体药物动力学及相对生物利用度研究

10名健康受试者交叉口服单剂量日本产及国产交沙霉素片(800mg)后,用微生物法测定血药浓度,按单室血管外模型处理分析得出各药物动力学参数。结果表明二者基本相似,其相对生物利用度为97±37%。     

HPLC-MS测定人血浆中非那雄胺及相对生物利用度

目的:建立正常人血浆中非那雄胺的 HPLC-MS 测定法,研究2种非那雄胺片在正常人的相对生物利用度。方法:以普罗帕酮为内标,血浆样品沉淀蛋白后,经 Nucleodur C_(18)柱分离后采用质谱检测器检测,20名健康志愿者采用自身对照随机交叉试验设计,分别单剂量口服非那雄胺片5mg 后测定两者相对生物利用度。结果:非那雄胺与内标分离度好,内源性杂质不干扰测定,回归方程为 Y=5.930×10~(-3)X 2.363×10~(-3),r=0.9998。在1.53～306.7ng·mL~(-1)。范围内非那雄胺浓度与峰面积比的线性关系良好,定量限为1.53ng·mL~(-1),回收率为95.8%～103.6%(n=5),日内 RSD 为2.2%～4.7%(n=5);日间 RSD 为2.2%～3.6%(n=5)。单次服用5mg 非那雄胺片试验制剂或参比制剂后的药代动力学参数 AUC_(0→24)分别为(359.14±55.78)h·ng·ml~(-1)和(351.42±57.84)h·ng·mL~(-1),AUC_(0→∞)分别为(378.74±59.28)h·ng·mL~(-1)和(371.10±59.72)h·ng·mL~(-1),C_(max)分别为(46.80±6.29)ng·mL~(-1)和(48.63±8.47)ng·mL~(-1),T_(max)分别为(1.90±0.50)h和(1.80±0.41)h。相对生物利用度为103.20%±15.08%。结论:该方法简单,准确度高,灵敏度好,可用于非那雄胺在人体内过程研究。方差分析结果表明2种制剂的主要药动学参数之间无明显差异,双单侧 t 检验结果表明两种制剂为生物等效制剂。     

阿奇霉素片的人体药物动力学及相对生物利用度

研究了20名健康志愿者单剂量口服两种阿奇霉素片后的血药浓度经时过程,以及两者的生物等效性评价。以微生物法测定血清中阿奇霉素的浓度,供试制剂的Cmax为580.75±156.62μg/L,T     

盐酸曲马多缓释片的人体药代动力学及相对生物利用度

目的：研究两种盐酸白马多缓释片的药代动力学及相对生物利用度。方法：随机交叉试验设计,健康志愿者口服单剂量和多剂量盐酸曲马多缓释片,气相色谱法测定血清中盐曲马多的浓度。结果：两药ＡＵＣｏ—ｔ、Ｔｍａｘ、Ｃｍａｘ等药代动力学参数均无显著性差异。结论：两药具有生物等效性。     

对乙酰氨基酚软胶囊与片剂的人体相对生物利用度研究

20名健康男性志愿者交叉口服对乙酰氨基酚的软胶囊与片剂,采用HPLC法测定血浆中对乙酰氨基酚的浓度。单剂量口服600mg软胶囊与500mg片剂后,血浆中Cmax分别为(8.7±1.9)和(7.7±1.6)μg/ml,tmax分别为(0.86±0.42)和(0.75±0.30)h,t1/2分别为(3.05±0.30)和(3.06±0.36)h,AUC0→12h分别为(32.13±8.61)和(27.25±6.02)μg·h·ml–1,AUC0→∞分别为(34.28±9.73)和(29.00±6.76)μg·h·ml–1。经非参数秩和检验、双单侧t检验后,两制剂具有生物等效性。软胶囊的相对生物利用度为(98.2±12.5)%。     

拉莫三嗪片人体药代动力学和相对生物利用度

目的:研究国产拉莫三嗪片的人体药代动力学和相对生物利用度。方法:用双周期、随机交叉试验设计。分别给予20名男性健康国产拉莫三嗪或对照药(葛兰素威康公司生产的拉莫三嗪片,lamictal)25 mg,用HPLC法测定给药后不同时间的血药质量浓度。结果:对照药与试验药的主要药代动力学参数分别为:C_(max)为350.1±68.6和351.9±53.9 μg·L~(-1),t_(max)为3.1±2.2和2.7±1.9h,CL/F为1.50±0.41和1.59±0.46L·h~(-1),t_(1/2)为38.7±12.1和38.0±9.3 h,AUC_(0-144)为16.62±5.05和15.75±4.75 mg·h·L~(-1),AUC_(0-∞)为18.27±6.87和17.15±5.78 mg·h·L~(-1)。试验药的相对生物利用度F为(95.2±9.2)％。结论:国产拉莫三嗪片与对照药具有生物等效性。     

HPLC-MS法研究氯雷他定片人体相对生物利用度及药代动力学

目的:建立准确高灵敏的HPIC-MS法测定氯雷他定在血浆中的浓度,以研究氯雷他定片在健康华人志愿受试者中的药代动力学和相对生物利用度。方法:对20例健康华人男性志愿受试者进行二交叉试验,随机单剂量口服氯雷他定(20 mg)试验或参比片后,按设定时间采集肘静脉血;分取血浆1.0 mL,经0.1 mol·L-1氢氧化钠溶液0.1 mL碱化和5 mL乙酸乙酯萃取处理;采用Zorbax-Ext-ODS柱,甲醇-乙腈-2.0％醋酸溶液(62:10:28)流动相,HPLC-MS内标(地西泮,[MH]+,m/z=285)法选择性正离子检测法测定氯雷他定([MH]+,m/z=383)血浆浓度。结果:HPLC-MS法测定血浆中氯雷他定的最低检测限为0.1 ng·mL-1,在0.2-20 ng·mL-1范围内线性关系良好;萃取绝对回收率为79.3％-84.0％;血药浓度测定日内、日间RSD均小于:15％。测得口服氯雷他定(20 mg)试验和参比片后的主要药代动力学参数Cmax(ng·mL-1)分别为8.3±3.7和6.8±5.4;Tmax(h)分别为1.3±0.6和1.3士0.4;tl/2(h)分别为4.6±1.4和5.1±1.4;AUCO→∞(ng·h·mL-1)分别为28.4±21.2和25.6±16.2,相对生物利用度F为(112.9±24.7)％。结论:建立的HPLC-MS方法灵敏、准确,测定结果可靠;统计分析表明氯雷他定试验和参比片生物等效。