简述三种β-内酰胺酶抑制剂

三种β-内酰胺酶抑制剂（克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦）的特性，各抑制剂的复方制剂的作用机制及临床应用。     

β-内酰胺类抗生素的耐药性与临床对策

细菌耐药性的增长已成为我国乃至全世界的严重问题 ,主要致病菌对临床常用抗生素耐药率达40 %以上 ,耐药病原微生物引起的感染已成为治疗失败和死亡的重要原因 ,某些传统用药的观点必须改变 ,其中 ,β 内酰胺类抗生素的耐药问题更趋严峻[1] 。1　β 内酰胺类抗生素及其酶β 内酰胺类抗生素包括青霉素类、β 内酰胺酶抑制剂、头孢菌素 1、2、3、4代、碳青霉烯类、氧头孢烯类和单环β 内酰胺类 ,这 6类β 内酰胺类抗生素的主核结构上都含有 β 内酰胺酶环 (Lactam) ,细菌产生水解β 内酰胺酶环的酰胺键断裂的酶 ,称之为β 内酰胺酶 ,它能使β…     

β内酰胺类抗生素与其酶抑制剂对ESBLs产生菌的抗菌活性

目的:比较不同β酰胺类抗生素与其酶抑制剂复方制剂对超广谱β酰胺酶(ESBLs)产生菌、非产酶菌及其他细菌的体外抗菌活性。方法:应用K－B纸片扩散法,分别观察阿莫西林/克拉维酸,头孢哌酮/舒巴坦,哌拉西林/三唑巴坦、头孢哌酮、哌拉西林等5种抗生素制剂对大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌ESBLs产生株及非产酶株等细菌的体外抗菌作用。结果:β内酰胺类抗生素与其酶抑制剂复方制剂与不含酶抑制剂的抗生素制剂对大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌ESBLs产生株与非产酶株的抗菌作用差异具有非常显著性(P＜0.001),并显示:不同的含酶抑制剂复方制剂对不同种类产酶菌的抗菌活性不同;含酶抑制剂与不含酶抑制剂两组抗生素制剂对阴沟肠杆菌抗菌活性存在一定的差异,而对铜绿假单胞菌作用差异无显著性(P＞0.05)。结论:β酰胺类抗生素与其酶抑制剂的复方制剂对产ESBLs菌的抗菌活性显著增强,但对铜绿假单胞菌抗菌作用的增强不显著,可能与产酶类型不同及产ESBLs不是该菌的主要耐药机制等因素有关。     

β-内酰胺类抗生素再认识

随着医药科学的飞跃发展，新药和新制剂不断出现，药物的更新换代迅速，药物在临床的应用也日益增多。只有再认识β-内酰胺类抗菌药物，才能做到合理应用抗菌药物，使该类药物在临床真正起到防病治病的作用。     

问:如何对β内酰胺类/β内酰胺酶抑制剂复合物进行药敏质量控制?

答:目前大多数实验室只用大肠埃希菌ATCC 25922、金黄色葡萄球菌ATCC 25923、绿脓假单胞菌ATCC 27853、粪肠球菌ATCC 29212对日常药敏试验和M-H培养基进行质量控制,但是在细菌室中要准确测定阿莫西林/克拉维酸、氨苄西林/舒巴坦、哌拉西林/他唑巴坦等β内酰胺类/β内酰胺酶抑制剂复合抗菌药物对相关细菌的药敏试验结果时,应严格按照CLSI的规定使用大肠埃希菌ATCC 35218对β内酰胺类/β内酰胺酶抑制剂复合物进行药敏试验质控.否则,此类抗菌药物的药敏试验结果是不可靠的.     

如何对β内酰胺类／β内酰胺酶抑制剂复合物进行药敏质量控制？

目前大多数实验室只用大肠埃希菌ATCC 25922、金黄色葡萄球菌ATCC 25923、绿脓假单胞菌ATCC 27853、粪肠球菌ATCC 29212对日常药敏试验和M—H培养基进行质量控制，但是在细菌室中要准确测定阿莫西林／克拉维酸、氨苄西彬舒巴坦、哌拉西彬他唑巴坦等β内酰胺类／β内酰胺酶抑制剂复合抗菌药物对相关细菌的药敏试验结果时，     

β-内酰胺类的过敏反应与结构关系

β-内酰胺类是指分子中含β-内酰胺环的抗生素，青霉素类、头孢菌素类均属此类。β-内酰胺类抗生素与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白（PBP）结合而妨碍细菌细胞壁粘肽的合成，使之不能变联而造成细胞壁的缺损，致死细菌细胞破裂而死亡，具有强大的杀菌作用。由于细菌细胞有细胞壁，而哺乳动物的细胞无细胞壁，所以β-内酰胺类抗生素对人体细胞韵毒性很低，     

SHV型超广谱β-内酰胺酶的研究进展

正随着抗菌药物被大量应用于临床,临床分离菌株产生超广谱β-内酰胺酶成为细菌对新型β-内酰胺类抗菌药物耐药的重要机制。超广谱β-内酰胺酶(extended spectrum beta-lactamases,ESBLs),是指由细菌质粒介导的能水解氧亚氨基β-内酰胺抗菌药物,并可被β-内酰胺酶抑制剂(如克拉维酸)所抑制的一类酶,Ambler分类属于A类,Bush分类属于2be群,根据基     

肠杆菌科136株细菌对4种β内酰胺酶抑制剂复方制剂的敏感性

目的：检测肠杆菌科细菌对4种加酶抑制剂抗生素的敏感性，并与青霉素类、第三代头孢菌素类、头霉素类、单环β内酰胺类、碳青霉烯类、氨基糖苷类和喹诺酮类药物作比较；同时检测肠杆菌科细菌产超广谱β内酰胺酶（ESBLs)的情况。方法：采用K－B琼脂扩散法对136株肠杆菌科临床分离菌株作药敏试验，同时用美国临床实验室标准委员会（NCCLS）所推荐的ESBLs确证试验对其进行ESBLs检测。结果：4种β内酰胺类抗生素加入酶抑制剂后对肠杆菌科细菌的抗菌作用明显提高，肠杆菌科细菌对头孢哌酮－舒巴坦的敏感率最高，对其余3种复合抗生素敏感率高低不一；17种抗菌药中对肠杆菌科细菌具有较高抗菌作用的5种为亚胺培南、头孢哌酮－舒巴坦、阿米卡星、头孢西丁、哌拉西林－三唑巴坦；大肠埃希菌产ESBLs率为34．3％，肺炎克雷伯菌产ESBLs率为35．1％。结论：4种加β内酰胺酶抑制剂的抗生素中，以头孢哌酮－舒巴坦对肠杆菌科细菌的抗菌作用最强，肠杆菌科细菌对其的敏感性高于头霉素类、氨基糖苷类、喹诺酮类等药物，但低于亚胺培南。     

β-内酰胺类抗生素不良反应

目的监测分析解放军第307医院β-内酰胺类抗生素药物不良反应(ADR)发生的特点,促进临床合理用药。方法对解放军第307医院2007-10-2010-10发生的β-内酰胺类抗生素不良反应的临床资料进行回顾性分析。结果头孢呋辛引起的不良反应以变态反应和消化和呼吸系统为主,时间多集中于1 h以内,引起ADR频次最高的依次为头孢曲松钠(27例)、青霉素钠(19例)和头孢噻肟钠(12例)。结论应合理使用β-内酰胺类抗生素,重视ADR的监测工作,避免和减少ADR的发生。     

β-内酰胺类抗生素的应用现状

β-内酰胺类抗生素是指分子结构中具有β-内酰胺环结构的抗生素,包括青霉素类、头孢菌素类、不典型β-内酰胺类抗生素,如碳青霉烯类、头霉素类等.青霉素类、头孢菌素类是目前临床应用最为广泛的抗生素,碳青霉烯类由于突出的广谱抗菌作用和耐酶特性,对某些耐药、重症感染的治疗有特殊的意义.近年来虽然新的强有力的抗生素不断问世,细菌和其他微生物造成的感染并没有明显减少,反而产生了越来越多的耐药菌株,给临床抗感染治疗带来困难.     

对673株大肠埃希氏菌产超广谱β-内酰胺酶的耐药性分析

目的 了解大肠埃希氏超光谱β-内酰胺酶(ESBLs)的耐药性,为临床合理使用抗菌药物提供依据.方法 采用法国生物梅里埃公司AP120E鉴定细菌,药敏试验用K-B纸片法,根据2005年美国临床实验室标准化委员会(NCCLs)标准判断结果,应用WHONET5软件对临床分离细菌的药敏结果进行数据统计分析.结果 检出产ESBLs大肠埃希菌330株,检出率49.03%,产ESBLs对碳青酶烯类(美罗培南、亚胺培南)、头孢西丁及β-内酰胺酶抑制剂复合物、阿米卡星耐药性较低,在0%-28.4%,其他抗菌药物都产生较高的耐药性.结论 重视产ESBLs细菌检测,根据药敏试验结果合理用药,碳氢酶烯类、头孢西丁及β-内酰胺酶抑制剂复合物、阿米卡星是目前治疗ESBLs细菌有效抗菌药物.     

羟氨苄青霉素的复方制剂

羟氨苄青霉素为 β -内酰胺类的抗生素 ,抗菌谱广且对胃酸度稳定 ,可口服给药 ,故应用广泛 ,但随着应用日久 ,耐药性增多 ,以及胃肠给药生物利用度较低等因素 ,临床疗效不理想。目前已知细菌产生 β -内酰胺酶是主要耐药机理 ,因此研制出多种复方制剂 ,供应临床 ,以提高疗效。1　与 β -内酰胺酶抑制剂组合的制剂〔1〕β -内酰胺酶抑制剂于 196 9年开始研制 ,目前已用于临床的有克拉维酸 ,舒巴坦和他巴坦三种 ,现与羟氨苄青霉素组合的复方制剂有 :1 1　羟氨苄青霉素 /克拉维酸 (Ａｕｇ ｍｅｎｔｉｎ) 〔1〕　克拉维酸是第 1个应用于临床的β…     

β-内酰胺类抗生素在感染性疾病治疗中的合理应用--感染性疾病(10)

1 引言 β-内酰胺类(β-lactams)为临床最常用的一大类抗生素,又包含下述数个类别:青霉素类、头孢菌素类、单环β-内酰胺类、碳青霉烯类、头霉素类、β-内酰胺酶抑制药、β-内酰胺酶抑制药合剂等.这类抗生素的品种多,近年来第4代头孢菌素也已在临床应用.本文从药效学、药动学及不良反应等方面讨论β-内酰胺类抗生素在感染性疾病治疗中的合理应用,同时探讨目前临床分离菌对β-内酰胺类抗生素的耐药性及耐药菌的抗菌治疗.     

内科老年病人β-内酰胺类药物过敏史调查分析

随着我国人口老龄化的加速，2000年我国60岁以上老年人口已达到1．3亿，超过总人口的10％；据估计，2030年老年人将达到总人口的20％。老年人易罹患感染，β-内酰胺类抗生素为毒性较低的杀菌剂，为临床常选药物。本调查旨在了解内科老年病人对β-内酰胺类药物过敏情况，为内科老年病人安全使用β-内酰胺类药物提供参考。     

现用β-内酰胺类抗生素皮内药敏试验液的配制

β-内酰胺类抗生素是指化学结构中含有β-内酰胺环的一类抗生素，包括青霉素类、头孢菌素类、非典型β-内酰胺类和β-内酰胺酶抑制剂等。由于疾病谱的改变及耐药菌株的广泛产生，特别是呼吸系统疾病，现临床治疗最常用的是青霉素类及头孢菌素类的β-内酰胺类的复方制剂。由于该类药品种繁多且剂量大小不等，应用于临床，如何做皮内药敏试验，有不同的看法。药理书、基础护理学及药品厂家也没有说明如何做药敏试验，只是提到对青霉素过敏禁用或慎用。对我科2000-01～2004-06现常用情况总结如下。     

侵肺巴斯德菌β-内酰胺类耐药机制的初步研究

目的 探讨侵肺巴斯德菌β-内酰胺类耐药机制.方法 用美国BD公司phoenixTM100全自动细菌鉴定/药敏仪对临床分离的一株侵肺巴斯德菌进行鉴定和抗生素敏感性检测,应用头孢硝噻吩(Ncf)试验检测其β-内酰胺酶(BLs),多底物纸片法分类检测各种β-内酰胺酶.结果 phoenixTM100仪鉴定为侵肺巴斯德菌,可信度(ID)98%;对青霉素类、头孢菌素类、头霉素类、单环β-内酰胺类、氨基糖苷类耐药,对碳青霉烯类、四环素类、氯霉素、多黏菌素敏感;Ncf试验弱阳性,FEP协同试验阳性(同时产ESBLs和AmpC酶).结论 该临床分离侵肺巴斯德菌株系二重耐药(β-内酰胺类和氨基糖苷类);其β-内酰胺类耐药机制为产β-内酰胺酶,推测为同时产ESBLs和AmpC酶.经检索中文生物医学期刊文献数据库(CMCC)、GenBank和medline数据库,该研究是第一篇研究侵肺巴斯德菌β-内酰胺类耐药机制的报道.     

β-内酰胺/大环内酯与β-内酰胺单药对老年社区获得性肺炎的疗效观察

目的评估β-内酰胺联合大环内酯对住院治疗的老年社区获得性肺炎疗效是否优于β-内酰胺单药。方法将社区获得性肺炎老年患者348例随机分成对照组155例,研究组193例,分别给予β-内酰胺单药及联合大环内酯治疗,观察临床稳定时间、住院时间、总病死率及危险因素。结果与对照组相比,研究组的临床稳定时间及住院时间较短,临床稳定率却高于对照组(P<0.01),而总病死率低于对照组(P<0.01)。CURB-65、多肺叶病变及单药治疗是死亡的危险因素。结论β-内酰胺联合大环内酯对住院老年社区获得性肺炎的疗效优于单药,推荐联合治疗。     

β-内酰胺类抗菌药物的合理应用

β-内酰胺类抗菌药物是目前抗菌药物中品种最多、应用最广泛的重要抗菌药物之一,合理的应用β-内酰胺类抗菌药物,发挥其强大杀菌作用,防止细菌耐药、二重感染及减少不良反应具有十分重要的意义.     

我院三年来β-内酰胺类抗生素门诊应用回顾

β—内酰胺类抗生素为临床常用的抗生素之一，笔者对我院三年来其门诊应用情况进行回顾，报告如下：