旋光法测定舒巴坦钠的含量

目的建立旋光法测定舒巴坦钠含量的方法.方法以水为溶剂,运用旋光法对舒巴坦钠进行含量测定.结果舒巴坦钠浓度在1～25 mg/ml范围内与其旋光度呈良好线性关系,回归方程:C=4.0397a-0.0402,r=0.9999,平均回收率99.7%,RSD为0.8%(n=5).结论本法简便易行,结果准确,可作为该原料的质控方法.     

美洛西林钠/舒巴坦钠和哌拉西林钠/他唑巴坦钠治疗急性细菌性感染临床评价

目的:对美洛西林钠/舒巴坦钠治疗中、重度细菌性感染的有效性和安全性作出评价.方法:本临床试验选用两组药物,采用随机对照方法.试验药美洛西林钠/舒巴坦钠剂量为3.8～5.0 g次-1,tid;对照药:哌拉西林钠/他唑巴坦钠剂量为3.4～4.5 g次,tid;疗程均为7～14 d.结果:本项随机对照临床试验美洛西林钠/舒巴坦钠与哌拉西林钠/他唑巴坦钠组疗效评价分别为35例和36例,临床有效率分别为91.4%和94.4%,产酶( )菌感染的临床有效率分别为100.0%和92.9%,细菌清除率分别为80.6%和92.9%,药物不良反应发生率分别为5.56%和8.11%,差异无显著性(P＞0.05).结论:美洛西林钠/舒巴坦钠与哌拉西林钠/他唑巴坦钠在临床疗效、细菌学疗效、药物不良反应等方面无明显差异,且对敏感菌引起的中、重度感染疗效确切,药物不良反应少而轻微.     

反相高效液相色谱法测定注射用哌拉西林钠/舒巴坦钠的含量

目的 :建立注射用哌拉西林钠 /舒巴坦钠的含量及有关物质测定方法。方法 :采用C18柱 ,流动相为 :甲醇 0 .2moL·L-1磷酸二氢钾溶液 10 %四丁基氢氧化铵溶液 水 (5 10∶5 0∶8∶432 ) ,pH4.1,检测波长为 2 30nm ,流速 0 .8mL·min-1。结果 :线性范围为舒巴坦 5 .1～ 6 0 6 .3mg·L-1,哌拉西林 13 .2～ 15 83.1mg·L-1,回收率哌拉西林为 (99.6± 0 .5 ) % ,舒巴坦 (10 0 .2±0 .8) % ,最低检测限为 2 .2 2ng和 0 .94ng。结论 :本法简便、专属、重现性好 ,可同时测定哌拉西林和舒巴坦含量 ,亦可用于有关物质检查。     

旋光法测定舒巴坦钠的含量

目的建立旋光法测定舒巴坦钠含量的方法。方法以水为溶剂,运用旋光法对舒巴坦钠进行含量测定。结果舒巴坦钠浓度在1~25mg/ml范围内与其旋光度呈良好线性关系,回归方程:C=4.0397a-0.0402,r=0.9999,平均回收率99.7%,RSD为0.8%(n=5)。结论本法简便易行,结果准确,可作为该原料的质控方法。     

HPLC测定注射用头孢曲松钠舒巴坦钠的含量

目的 建立测定注射用头孢曲松钠舒巴坦钠含量的方法.方法 采用HPLC法,色谱柱为Alltech Alltima C18(250 mm×4.6 mm,5 μm);柱温30℃;流动相为5 mmol·L-1四丁基氢氧化铵的磷酸二氢钾溶液(30 mmol·L-1)-乙腈(90:10)(用磷酸调pH3.8);流速1.0 ml·min-1;检测波长220 nm;进样20 μl.结果 头孢曲松的线性范围为0.08～0.50 mg·ml-1(r=0.9999),平均回收率为99.4%;舒巴坦的线性范围为0.05～0.33 mg·ml-1(r=0.9999),平均回收率为99.6%(n=6).结论 所建方法简便、快速,准确可靠,可作为本制剂质量控制的方法.     

双波长法同时测定注射用哌拉西林钠/他唑巴坦钠中哌拉西林和他唑巴坦两组分的含量

本文首次提出利用双波长紫外分光光度法同时测定注射用哌拉西林钠/他唑巴坦销中哌拉西林和他唑巴坦的含量。他唑巴坦在1.5～5.0μg·ml~(-1)范围内浓度与吸光度呈线性关系,r=0.9999,平均回收率97.56％,RSD=0.50％(n=9),在217nm处的百分吸收系数为451.0;哌拉西林在1.2～40μg·ml~(-1)范围内浓度与吸光度呈线性关系,r=0.9996,平均回收率95.91％,RSD=4.22％(n=9)。此法操作快速、简便、准确,无需分离即可同时测定药物中两组分的含量。     

评价哌拉西林钠/舒巴坦钠的体内外抗菌活性

目的评价哌拉西林钠/舒巴坦钠的体内外抗菌活性。方法用琼脂平板二倍稀释的方法测定最低抑菌浓度及对产β-内酰胺酶耐药菌感染小白鼠的体内保护作用。结果 287株细菌体内外试验均显示:哌拉西林钠/舒巴坦钠(2∶1)比单用哌拉西林钠抗菌作用强。在体内时,宜采用静脉注射。结论哌拉西林钠/舒巴坦钠对产酶耐药株的抗菌活性和对产酶菌株感染小鼠的ED50强于哌拉西林钠单用。在临床应用中静脉注射这种给药途径较为恰当。     

注射用哌拉西林钠舒巴坦钠水活度测定

<正>注射用哌拉西林钠舒巴坦钠是哌拉西林钠和舒巴坦钠组成复方注射用制剂,哌拉西林钠为广谱β内酰胺类抗生素,舒巴坦钠为不可逆的β内酰胺酶抑制剂。组分中,哌拉西林钠极易引湿[1]。在2013年国家计划性抽验中,样品中哌拉西林钠的β内酰胺环水解是本品降解的主要途径。目前,在我国本品涉及2种配比,2种制剂工艺。2种配比分别是哌拉西林钠与舒巴坦钠按4∶1与2∶1混合制成。2种制剂工艺,一是哌拉西林钠舒巴坦钠原     

注射用哌拉西林钠／他唑巴坦钠含量测定方法的研究

目的 :建立测定注射用哌拉西林钠 /他唑巴坦钠含量的方法。方法 :采用高效液相色谱法 ,色谱柱为Au toscienceKromasilC18柱 ,流动相为甲醇 - 0 2mol·L-1磷酸二氢钠 - 10 %氢氧化四丁基铵溶液 -水 (5 10∶5 0∶8∶432 ) ,并用 10 %磷酸溶液调节 pH为 5 5 ,检测波长为 2 30nm。 结果 :精密度及稳定性均良好 ;哌拉西林及他唑巴坦浓度分别在 0 2 44 0～ 1 46 37mg·mL-1和 0 0 317～ 0 190 3mg·mL-1范围内 ,峰面积与浓度 (mg·mL-1)呈良好的线性关系 ,相关系数均为 0 9999,平均回收率分别为 99 17%和 99 0 9% ,RSD分别为 0 43%和0 77% ;他唑巴坦和哌拉西林之间的分离度为 14,与其他杂质峰的分离度符合要求。结论 :本方法简便、专属、重现性好 ,可同时测定他唑巴坦钠和哌拉西林钠的含量。     

HPLC法测定注射用哌拉西林钠舒巴坦钠有关物质

目的建立注射用哌拉西林钠舒巴坦钠有关物质测定方法。方法采用C18柱;流动相为：水、乙腈、0．2mol／L磷酸二氢钾溶液,线性梯度洗脱;检测波长为220nm。结果线性范围为舒巴坦1．5～36．3μg／mL,1-乙基哌嗪-2,3-二酮1．7～40．6μg／mL,氨苄西林1．4～34．5μg／mL,哌拉西林1．6～38．2μg／mL;重复性为1-乙基哌嗪-2,3-二酮RSD4．8％,氨苄西林RSD14．1％,杂质ⅡRSD4．1％;1-乙基哌嗪-2,3-二酮的回收率均值为（98．9±7．8）％,氨苄西林回收率均值为（103．8±9．7）％;哌拉西林的定量限为4ng,检测限为1ng。样品溶液不稳定,需要配制后立即进样,耐用性试验显示需要选定专用色谱柱。结论本方法简便,专属性、重复性良好,可用于注射用哌拉西林钠舒巴坦钠有关物质的测定。     

哌拉西林钠舒巴坦钠针致癫痫样发作1例

目的分析注射用哌拉西林舒巴坦钠(2∶1)的临床不良反应(ADR)。方法对我院2013年2月16日因"肺部感染"收入院的患者使用注射用哌拉西林舒巴坦钠(2∶1)的有关情况进行分析,分析患者的一般情况、用药情况以及不良反应情况。结果本例患者在使用注射用哌拉西林舒巴坦钠(2∶1)后出现不良反应的可能影响因素是年龄、体重和基础疾病等。结论注射用哌拉西林舒巴坦钠(2∶1)是一种安全性较高的β-内酰胺类抗生素,但仍有一些不良反应的特性,因此要合理使用注射用哌拉西林舒巴坦钠(2∶1),尽量避免和减少不良反应的发生。     

哌拉西林钠-舒巴坦钠(4∶1)的体外抗菌活性

目的研究哌拉西林钠/舒巴坦钠(4∶1)体外抗菌活性。方法用琼脂平板二倍稀释法测定最低抑菌浓度(MIC)。结果哌拉西林-舒巴坦复方制剂(4∶1)对革兰阳性菌和革兰阴性菌均有较好抗菌活性。尤其对产酶甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌(MSSA)和甲氧西林敏感的表皮葡萄球菌(MSSE)、产酶流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌、不产超广谱β内酰胺酶(ESBLs)与产ESBLs的大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌、易产染色体诱导酶的阴沟肠杆菌、铜绿假胞菌和鲍曼不动杆菌的抗菌作用优于哌拉西林钠,其MIC50或MIC90为哌拉西林钠的1/2～1/32和1/2～1/64。产ESBLs的大肠埃希菌对哌拉西林钠/舒巴坦钠(4∶1)、头孢哌酮钠/舒巴坦钠、哌拉西林/他唑巴坦钠的敏感性分别为60.0%,66.7%和76.7%;而肺炎克雷伯菌的敏感性分别为56.7%,63.3%和63.3%;铜绿假胞菌的敏感性分别为72.0%,72.0%和76.0%;鲍曼不动杆菌的敏感性分别为76.0%,82.0%和52.0%。结论哌拉西林钠/舒巴坦钠是有效的β内酰胺酶抑制剂的复合制剂。     

高效液相色谱法测定注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠(4:1)含量及有关物质

目的:建立高效液相色谱法测定注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠(4:1)含量及有关物质.方法:色谱柱为Phe-nomenex C18(250 mm×4.6mm,5μm);流动相为甲醇-水-10%四丁基氢氧化铵溶液(60040020)(用磷酸调节,pH值为3.5);检测波长为230 mn;流速为0.8 ml/min,柱温为25℃,进样量为20μl.结果:6批样品中有关物质最大单个杂质的平均含量为0.746%,总杂质的平均含量为2.482%.哌拉西林和他唑巴坦检测浓度的线性范围分别为53.92～215.70μg/ml(r=0.999 9)和12.72-50.86 μg/ml(r=0.999 8),平均回收率分别为99.9%(RSD=0.51%)和99.8%(RSD=0.40%).结论:本检测方法灵敏、快速、结果准确,可用于注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠(4:1)的质量控制.     

分子排阻色谱法测定注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠中的高分子聚合物

目的建立注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠中高分子聚合物的测定方法。方法采用Sephadex G-10凝胶色谱柱(15.0mm×300mm),以pH 7.0的0.05mol.L 1磷酸盐缓冲液[0.05mol.L-1磷酸氢二钠溶液-0.05mol.L-1磷酸二氢钠溶液(61∶39)]为流动相A,以水为流动相B,流速为1.2 mL.min 1,检测波长为254 nm。结果头孢哌酮高分子聚合物与头孢哌酮药物单体能较好分离,头孢哌酮自身对照的线性范围为5.01～250.71μg.mL-1(r=0.9999);在10.13～30.24 mg.mL 1内,供试品溶液浓度与聚合物峰面积呈良好线性关系(r=0.9999);定量限为0.14μg;方法精密度良好(RSD=0.50%,n=5);样品测定重复性与重现性好(RSD=0.82%,n=5;RSD=3.4%,n=3)。结论所建方法操作简便、结果可靠,可用于注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠中高分子聚合物的检测。     

LC-MS/MS法测定人尿液中舒巴坦钠的浓度及其动力学研究

目的:建立测定尿液中舒巴坦钠浓度的方法,并考察其动力学。方法:采用高效液相色谱串联质谱电喷雾检测(LC-MS/MS)法,以Agilent Zorbax SB C18进行分离,通过串联质谱仪,以选择反应监测方式进行测定。用于定量分析的舒巴坦钠离子对为m/z231.8→140.0,按外标法定量。结果:舒巴坦钠尿药浓度在0.051～40.80μg.mL-1范围内线性关系良好(r=0.9999),该方法的最低检测限为0.051μg.mL-1;相对回收率为98.95%～102.6%,日内和日间RSD分别为1.54%～7.97%、1.99%～9.85%。3个剂量(1、2、4g)组舒巴坦钠24h内平均尿液累积排泄率分别为(79.48±17.22)%、(79.83±15.25)%、(77.72±10.94)%。结论:本方法快速、简便、准确、灵敏,适用于舒巴坦钠的人体药动学研究。     

哌拉西林钠舒巴坦钠注射液治疗肺炎临床疗效观察

目的观察哌拉西林钠舒巴坦钠注射液治疗肺炎的有效性和安全性。方法应用哌拉西林钠舒巴坦钠注射液5g/次,2次/d静脉滴注,7～14d为一疗程,治疗84例肺炎患者。结果痊愈率、有效率分别为69.05%、91.67%,不良反应轻微。结论哌拉西林钠舒巴坦钠注射液治疗肺炎2次/d静脉给药治疗肺炎,安全有效,不良反应轻微可以耐受。     

哌拉西林钠/舒巴坦钠注射液药动学研究及临床应用分析

目的：分析哌拉西林钠/舒巴坦钠注射液的药代动力学特点,并结合临床应用实例进行相关性研究。方法：回顾性分析2009年1月～2010年1月本院采用哌拉西林钠/舒巴坦钠注射液为主治疗的98例下呼吸道感染患者的临床资料,并采用反相高效液相法测定患者血清和尿样中哌拉西林和舒巴坦的药物浓度,分析哌拉西林钠/舒巴坦钠的药代动力学特点。结果：复方制剂中哌拉西林钠的cmax为（138.70±25.53）mg/L,消除半衰期t1/2为（0.88±0.39）h,尿药回收率为（43.6±12.3）%;舒巴坦的cmax为（35.10±4.68）g/L,消除半衰期t1/2为（1.02±0.15）h;12h尿药回收率为（41.5±19.4）%。98例患者有效率明显高于单用哌拉西林的患者,组间差异具有统计学意义（P〈0.05）。结论：患者对哌拉西林钠/舒巴坦钠注射的耐受性良好,临床治疗效果显著。     

HPLC-MS/MS测定人血浆中舒巴坦钠浓度

目的:建立以高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)法测定血浆中舒巴坦钠浓度的方法.方法:以丹参素钠为内标,采用Agilent Zorbax SB C18(l00 mm×3.0 mm,3.5 μm)进行分离,通过串联质谱仪,以选择反应监测方式进行测定.用于定量分析的离子对分别为m/z 231→140(舒巴坦钠)和197→135(丹参素钠).结果:舒巴坦钠血药浓度在0.103 ～51.300 mg·L-1范围内线性关系良好(r2=0.999 9),定量下限为0.103 mg·L-1,相对回收率均大于90.0％,日内和日间RSD均小于5％.结论:本方法快速、简便、准确、灵敏,适用于舒巴坦钠的人体药动学研究.     

哌拉西林钠-舒巴坦钠(4:1)的体外抗菌活性

目的 研究哌拉西林钠／舒巴坦钠（4：1）体外抗菌活性。方法 用琼脂平板二倍稀释法测定最低抑菌浓度（MIC）。结果 哌拉西林-舒巴坦复方制剂（4：1）对革兰阳性菌和革兰阴性菌均有较好抗菌活性。尤其对产酶甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌（MSSA）和甲氧西林敏感的表皮葡萄球菌（MSSE）、产酶流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌、不产超广谱β内酰胺酶（ESBLs）与产ESBLs的大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌、易产染色体诱导酶的阴沟肠杆菌、铜绿假胞菌和鲍曼不动杆菌的抗菌作用优于哌拉西林钠，其MIC50或MIC90为哌拉西林钠的1／2～1／32和1／2～1／64。产ESBLs的大肠埃希菌对哌拉西林钠／舒巴坦钠（4：1）、头孢哌酮钠／舒巴坦钠、哌拉西林／他唑巴坦钠的敏感性分别为60．0％，66．7％和76．7％；而肺炎克雷伯菌的敏感性分别为56．7％，63．3％和63．3％；铜绿假胞菌的敏感性分别为72．0％，72．0％和76．0％；鲍曼不动杆菌的敏感性分别为76．0％，82．0％和52．0％。结论 哌拉西林钠／舒巴坦钠是有效的β内酰胺酶抑制剂的复合制剂。     

注射用哌拉西林钠舒巴坦钠（4：1）的细菌内毒素检查

目的建立注射用哌拉西林钠舒巴坦钠（4：1）的细菌内毒素检查法。方法确定注射用哌拉西林钠舒巴坦钠（4：1）的细菌内毒素限值,并进行干扰试验。结果当注射用哌拉西林钠舒巴坦钠（4：1）稀释至2．04g／L时,用标示灵敏度为2．5×10^-4EU／L的鲎试剂进行细菌内毒素检查是有效的。结论注射用哌拉西林钠舒巴坦钠（4：1）用细菌内毒素检查是可行的。